OBJETIVOS AULA 10. Aula Prática #4. Turma 1 11/05. Turma 2 18/05. Local : Sala 210 Horário: 14-18h
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- João Batista Laranjeira Figueira
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1 OBJETIVOS UL 10 Estudar as propriedades dos fármacos Entender a importância das propriedades de DME na ação dos fármacos Estudar as propriedades e mecanismos envolvidos em farmacocinética Modelagem Molecular l : Farmacocinética Integrar o ambiente DME in vitro, in vivo e in silico de fármacos Turma 1 11/05 Nome lessandra Figueiredo na Laura de Lima ndre de Campos Rauber ndrea R. Cardoso nielle Coelho Ranulfi Bruno Luan S. P. de Mello Caio Jose Perecin Caue Pintaudi Pascholati Cesar Maschio Fioravanti Eduardo Cocca Padovani Érica zzolino Montanha Evandro Jose Mulinari Fernando Takeshi Tanouye ula Prática #4 Local : Sala 210 Horário: 14-18h OBSERVÇÃO queles que puderem, por gentileza, tragam o laptop p Turma 2 18/05 Nome Matheus C. de Souza Pedro Michelao Neuber Priscilla Jukeram Bergo Rafael Tuma Guariento Renato Dantonio Paciencia Ricardo Simionato Boffa Rosanna M... Sl Silva Vanessa K. T. Rodrigues Francesco B. Teixeira Gilson Campani Junior Leticia Marchese Luis Felipe Santos Mendes Luma Godoy Magalhaes
2 PLNEJMENTO DE FÁRMCOS Fase Farmacodinâmica PLNEJMENTO DE FÁRMCOS Farmacodinâmica e Farmacocinética PLNEJMENTO DE FÁRMCOS Interação Fármaco-Receptor
3 ÇÃO DOS FÁRMCOS Fase Farmacodinâmica Fase Farmacocinética E F E I T O T E R P Ê U T I C O PLNEJMENTO DE FÁRMCOS Fase Farmacocinética E Excreção bsorção M Metabolismo D Distribuição Tox Toxidez
4 PROPRIEDDES FRMCOCINÉTICS Planejamento de Novos Fármacos Por que os candidatos a fármaco reprovam no processo de desenvolvimento? Dose do fármaco administrada BSORÇÃO Concentração do fármaco na circulação sistêmica DISTRIBUIÇÃO METBOLISMO Distribuição do fármaco nos tecidos ELIMINÇÃO Fármaco metabolizado e excretado Concentração do fármaco no sítio de ação Efeito farmacológico Resposta terapêutica Toxidez Eficácia F R M F R M C O C O D D I N I N Â M Â M I C I C F R M C O C I N É T I C DME lerta Tox Farmacocinética Efeitos adversos Toxidez Razões comerciais Diversos Perda da eficácia OTIMIZÇÃO DO COMPOSTO-LÍDER OC Caminho Tradicional i LÍDER Seletividade Potência X DME/Tox NCE X Propriedade 2 Propriedade 1
5 Potência/seletividade apropriadas Processo moderno de descoberta de fármacos Processo tradicional de descoberta de fármacos Propriedades de DME apropriadas Potência/seletividade apropriadas Propriedades de DME apropriadas PLNEJMENTO DE FÁRMCOS Seletividade bsorção Potência CNDIDTO Distribuição FÁRMCO Metabolismo Toxidez Excreção
6 FRMCODINÂMIC E FRMCOCINÉTIC FRMCODINÂMIC é o estudo das relações moleculares l do fármaco com seu efeito farmacológico. Os efeitos que o fármaco causam no corpo. FRMCOCINÉTIC é o estudo do progresso de um fármaco em nosso organismo (concentração administrada) em relação ao tempo, a partir de sua administração, incorporando os processos de DME. bsorção Distribuição Metabolismo Excreção DME BSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, METBOLISMO E EXCREÇÃO Por questões de mercado, conveniência e segurança, a maioria dos fármacos é administrada por via oral. O tratamento com medicamentos por esta via implica a introdução de um fármaco no organismo (processo de administração), de modo a que possa chegar ao sangue (absorção) e dirigir-se para o sítio específico de ação (distribuição). O fármaco pode ser também transformado em outras substâncias químicas (metabolismo), mas deve, por fim, abandonar o organismo (excreção), principalmente pela urina. METBOLISMO E EXCREÇÃO O organismo humano dispõe de mecanismos próprios para eliminar xenobióticos, incluindo, os fármacos. O metabolismo é o processo químico através do qual o organismo altera um fármaco. O fígado é o principal, mas não o único lugar onde os fármacos são metabolizados. excreção se refere aos processos que o organismo utiliza para eliminar um fármaco. pós ser absorvido no intestino, o fármaco entra na via hepática que leva ao fígado onde pode sofrer o metabolismo de primeira passagem, facilitando o processo de excreção através de biotransformações específicas na estrutura química do xenobiótico, gerando os produtos do metabolismo, os metabólitos. via principal de excreção é a urina.
7 METBOLISMO E EXCREÇÃO O metabolismo de fármacos ocorre em duas fases distintas bem caracterizadas. primeira fase (fase 1) engloba reações catalisadas pela família de isoformas da enzima citocromo P450 oxidase (identificada como CYP ou CYP450) Ocorrem predominantemente, t reações de oxidação, redução e hidrólise, levando a metabólitos mais hidrofílicos. Nesse processo, os metabólitos gerados podem ser inativos ou exibir graus similares ou diferentes de potência ou toxicidade em comparação com o fármaco original Os pró-fármacos são um caso especial, onde o princípio é administrado em uma forma inativa que sofre biotransformação liberando o princípio ativo, que exercerá a ação farmacológica através da modulação seletiva do alvo apropriado. METBOLISMO E EXCREÇÃO segunda fase (fase 2) compreende reações de conjugação, onde os produtos formados na fase 1 são associados covalentemente com substâncias como o a glutationa, a, ácido glicurônico, co, sulfato ou aminoácidos, formando conjugados mais hidrossolúveis, geralmente inativos, que são eliminados preferencialmente pela urina, ou então excretados pela bile e eliminados nas fezes. METBOLISMO E EXCREÇÃO CYP é usada de forma genérica para identificar uma superfamília relacionada CYP12 CYP2C9 de enzimas oxidativas (EC 1.14). Sete das cinquenta e sete CYP2E1 CYP2C18 isoformas humanas são responsáveis pelo metabolismo de mais de 90% CYP2C19 CYP2D6 dos fármacos atualmente em uso clínico. Estas são: CYP12, CYP2C9, CYP34 CYP2C18, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP34. principal dessas isoformas é a CYP34 (citocromo P450 34, EC ), responsável pelo metabolismo de aproximadamente 50% dos fármacos. CYP3 é a forma mais abundante no fígado. Embora com papel menos importante no metabolismo de fármacos, as diferentes isoformas do CYP também estão presentes em outros órgãos do corpo, como pulmão, rins e na parede intestinal. METBOLISMO E EXCREÇÃO FRMCOCINÉTIC: METBOLISMO DE FÁRMCOS FÁRMCO OXIDÇÃO CONJUGÇÃO CONJUGÇÃO METBÓLITO DUTOS ESTÁVEIS ESPÉCIES POLRES ESPÉCIES NÃO-POLRES ELIMINÇÃO (URIN) ELIMINÇÃO (FEZES)
8 METBOLISMO E EXCREÇÃO Uma grande variedade de moléculas é capaz de se ligar a isoforma CYP34. lguns exemplos de fármacos importantes que modulam a atividade da CYP34 em diferentes categorias são: i. substratos: atorvastatina, ciclosporina, sildenafila, fluoxetina e diazepam; ii. indutores: efavirenz, nevirapina; iii. inibidores: saquinavir, cimetidina, ciprofloxacina, cetoconazol CYP34 (PDB ID 1W0E) PROPRIEDDES FRMCOCINÉTICS bsorção, Distribuição, Metabolismo e Excreção Relevantes para todos os fármacos Campo de intenso avanço/desenvolvimento científico Devem ser avaliadas nas etapas iniciais do processo MODELGEM DE PROPRIEDDES FRMCOCINÉTICS MODELGEM FRMCOCINÉTIC
9 VIS DE DMINISTRÇÃO DOS FÁRMCOS Oral (pela boca) Intravenosa (por injeção em uma veia) Intramuscular (em um músculo) Subcutânea (sob a pele) Retal (inserido no reto) Vaginal (inserido na vagina) Ocular (instilados no olho) Nasal (borrifados dentro do nariz) Inalação (através das vias respiratórias) Tópico (uso externo, efeito local) Transdérmica (sistêmico) DMINISTRÇÃO POR VI ORL administração oralé, de forma geral, a mais conveniente, segura e econômica, portanto, a mais usada Para chegar à circulação sistêmica, i o fármaco precisa atravessar a parede intestinal e, em seguida, o fígado parede intestinal e o fígado são responsáveis pela alteração química (metabolismo) de muitos fármacos Os fármacos devem ser administrados para entrar no compartimento biológico (organismo)
10 bsorção bsorção Intestinal bsorção DME Distribuição p Biodisponibilidade Oral bsorção Intestinal (Oral) Biodisponibilidade Ligação às Proteínas Plasmáticas Ligação às Proteínas Plasmáticas (PPB) M Metabolismo Permeabilidade da Barreira Hemato-Encefálica Enzimas Citocromo (BBB) P450 Excreção Fígado, Rins, Pulmões... BSORÇÃO Entre as propriedades moleculares que influenciam a absorção se destacam a solubilidade e lipofilia. O primeiro passo para um fármaco ser absorvido é a desintegração da formulação ingerida, id seguida pela dissolução do princípio ativo. Em geral, uma baixa solubilidade (ou inadequada taxa de dissolução) está relacionada a uma alta lipofilia, entretanto, moléculas muito hidrofílicas (baixa lipofilia) também apresentam problemas de permeabilidade, d resultando em uma absorção inadequada. lipofilia, associada ao coeficiente de partição (Log P,, partição de uma substância entre as fases aquosa e orgânica no sistema água/octanol), representa a passagem do meio extracelular para o meio intracelular através da bicamada lipídica. O balanço ideal entre solubilidade e lipofilia é, portanto, um ponto fundamental no planejamento de NCEs. BSORÇÃO pós a administração, o fármaco deve se dissolver e ser solubilizado no trato gastrointestinal para poder ser absorvido através da membrana intestinal. absorção ocorre por dois mecanismos principais. O primeiro, chamado de mecanismo transcelular, é a simples difusão passiva através das membranas celulares. O segundo, chamado de mecanismo paracelular, é a passagem entre as células intestinais. absorção também pode ocorrer por transporte ativo, que requer energia e é mediado por carregadores. BSORÇÃOINTESTINL HUMN
11 BSORÇÃO FTORES QUE FETM BSORÇÃO Desagregação Dissolução das partículas Estabilidade química do fármaco Efeitos da ação enzimática Mobilidade d no trato t GI limentação DESGREGÇÃO DISSOLUÇÃO Passagem pelo trato GI Formulação BSORÇÃO METBOLISMO Refere-se as alterações químicas sofridas pelo fármaco no compartimento biológico Os metabólitos podem ser inativos, ou ativos e apresentar efeito terapêutico similar ou distinto, ou ainda toxidez Pró-fármaco é administrado na forma inativa, a Metabolismo qual sofre biotransformação in vivo gerando a forma bioativa O fígado é o principal sítio de metabolismo de fármacos O grupo de enzimas co citocromo P450 é o principal responsável pelos mecanismos de alteração química de fármacos DISTRIBUIÇÃO Refere-se ao movimento do princípio ativo a partir da corrente sangüínea até os vários tecidos do corpo humano, além da proporção relativa do fármaco nestes tecidos Distribuição Os medicamentos penetram nos diferentes tecidos com velocidades diferentes, dependendo de sua capacidade de atravessar membranas O corpo humano não é homogêneo e a distribuição de um fármaco varia para cada indivíduo EXCREÇÃO OU ELIMINÇÃO Excreção ou Eliminação Refere-se a eliminação do fármaco do corpo humano. Os fármacos são metabolizados ou excretados inalterados Os rins são a via principal de excreção
12 BIODISPONIBILIDDE indústria farmacêutica tem como foco principal o desenvolvimento de moléculas bioativas que possam ser administradas por via oral. Uma das propriedades farmacocinéticas mais importantes no processo de descoberta é a biodisponibilidade oral (do inglês, Oral Bioavailability), que expressa o valor percentualdadosedeumfármacoadministrado por via oral que atinge a circulação sistêmica. Por definição, quando um fármaco é administrado por via intravenosa, a biodisponibilidade é 100%. concent tração tempo BIODISPONIBILIDDE ORL Nat. Rev. Drug Discov. 2003, 2, 192 BIODISPONIBILIDDE intensidade da biodisponibilidade de fármacos varia substancialmente se considerarmos a diversidade química e a classe terapêutica. biodisponibilidade é afetada por diversos processos complexos que tem início desde a administração de um fármaco, tais como, desintegração e dissolução da formulação, solubilidade do princípio ativo, absorção intestinal, metabolismo mediado pela CYP, ligação às proteínas plasmáticas e excreção. BIODISPONIBILIDDE ORL Circulação Sistêmica Veia Hepática dministração Oral rtéria Hepática Veia Portal Trato Intestinal
13 BSORÇÃO X BIODISPONIBILIDDE O Compartimento Biológico dos Fármacos Integrando os ambientes in vitro, in vivo e in silico bsorção vs. Biodisponibilidade PK/DB: Base de Dados Para Propriedades Farmacocinéticas
14 Base de Dados Busca por Propriedades pkdb br Resultado da Busca por Propriedades Resultado da Busca por Propriedades
15 Resultado da Busca por Propriedades MODELGEM FRMCOCINÉTIC DME IN SILICO Predição In Silico de Propriedades Farmacocinéticas e Físico sico-qu Químicas DDO FRMCOCINÉTICO ESTRUTURS QUÍMICS bsorção Intestinal 678 Moléculas Ligação às Proteínas Plasmáticas 312 Moléculas Biodisponibilidade Oral 302 Moléculas C CONJUNTO DE D DDOS Solubilidade em Água 1311 Moléculas Permeabilidade da Barreira Hemato-Encefálica 278 Moléculas
¾ Entender a importância das propriedades de ADME na ação dos fármacos. ¾ Estudar as propriedades e mecanismos envolvidos em farmacocinética
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