André Montillo

Transcrição

1 André Montillo

2 Definição: É a ciência que estuda a inter-relação da concentração de um fármaco e a estrutura alvo, bem como o respectivo Mecanismo de Ação. É a Ação do fármaco no Organismo.

3 Fármacos Estruturalmente Inespecíficos Fármacos Estruturalmente Específico

4 Fármacos Estruturalmente Inespecíficos: A atividade terapêutica destes fármacos resulta de sua interação com pequenas moléculas ou íons encontrados no organismo. Portanto, a ação do fármaco está relacionada com suas propriedades físico-químicas tais como: solubilidade, o pka, o poder oxirredutor e a capacidade de adsorção. Antiácido: são substâncias (hidróxido de alumínio) usada no tratamento da úlcera péptica que sofre polimerização quando o ph cai abaixo de 4.0. O polímero condensado forma um gel que adere à base da úlcera duodenal; Diuréticos osmóticos: são substâncias que não são reabsorvidos pelos rins (manitol), retendo água no túbulo renal; Laxantes: são substâncias (metilcelulose) que apresentam moléculas grandes demais para serem absorvidas, retendo água na luz intestinal.

5 A atividade terapêutica deste fármacos resulta de sua interação com sítios bem definidos, apresentando um alto grau de seletividade. Os fármacos desse grupo também apresentam uma relação definida entre sua estrutura e a atividade exercida.

6 1. Fármacos que Interagem com Enzima 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos 4. Fármacos que Interagem com Receptores

7 1. Fármacos que Interagem com Enzima: Ex: Captopril que inibe a Enzima Conversora da Angiotensina

8 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras: Ex: Reserpina que bloqueia a Proteína Carreadora da Noradrenalina

9 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras:

10 2. Fármacos que Interagem com Proteínas Carregadoras:

11 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex: Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)

12 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex: Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)

13 3. Fármacos que Interagem com Canais Iônicos: Ex: Anestésicos que bloqueiam os Canais de Sódio impedindo a despolarização das membranas neuronais. (Tetrodotoxina)

14 o Propriedades dos Fármacos o Características dos Receptores o Interação entre o Fármaco e o Receptor

15 o Propriedades dos Fármacos: Agonista Antagonista

16 o Propriedades dos Fármacos: Agonista: ligam-se aos receptores ativando-os. São aquelas que possuem atividade intrínseca, produzindo os efeitos dos compostos endógenos ao interagir com o receptor.

17 o Propriedades dos Fármacos: Antagonista: ligam-se aos receptores sem ativa-los. Agem por impedir que um agonista se ligue ao receptor, ativando-o. Não possuem atividade intrínseca, mas anulam ou reduzem o efeito de um agonista.

18 Agonista Alta Eficácia Resposta máxima Antagonista Sem Eficácia Resposta zero Antagonista Parcial Baixa Eficácia Resposta submáxima

19 agonista antagonista efeito máximo efeito mínimo sem efeito

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21 ligante endógeno receptor agonista antagonista efeito efeito sem efeito

22 o Características dos Receptores Função Estrutura Classificação

23 o Características dos Receptores Função: Reconhecem o ligante correto dentre todas as substâncias que circulam no organismo; Acoplam-se aos seus ligantes com alta afinidade; São transdutores de sinal, ou seja, transformam um sinal extracelular em um sinal intracelular; Determinam as relações entre concentração da droga e efeitos farmacológicos; São responsáveis pela seletividade da ação das drogas; Determinam as ações dos agonistas e antagonistas.

24 o Características dos Receptores Estrutura: os receptores são estruturas moleculares altamente especializadas, que tem no organismo afinidade de interagir-se com substâncias endógenas com função fisiológica, e que podem também reagir com substâncias exógenas, que tenham características químicas e estruturais comparáveis às substâncias que ocorrem naturalmente no organismo. É uma estrutura especializada para receber um ligante.

25 o Características dos Receptores Estrutura: Partes do Receptor: Ligação à molécula sinalizadora: é a parte da molécula do receptor reage com o molécula ligante (fármaco) causando sua alteração conformacional. Parte efetora: é a parte da molécula do receptor responsável pelo envio do sinal á célula alvo, transformando um sinal extracelular em outro intracelular.

26 o Características dos Receptores transmembrana: fármacos hidrossolúveis citoplasmático - nuclear: fármacos lipossolúveis Receptores Enzimáticos (tirosina quinase) Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos) Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico) Receptores Nucleares

27 o Características dos Receptores Receptores Enzimáticos (tirosina quinase):

28 o Características dos Receptores Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos):

29 o Características dos Receptores Receptores acoplados à Canais Iônicos (Ionotrópicos):

30 o Características dos Receptores Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico): As Proteínas G são compostos de alto peso molecular e ditos heterotriméricos, pois são formadas por três polipeptídios distintos, α, β e γ,

31 o Características dos Receptores Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):

32 o Características dos Receptores Receptores acoplados à Proteína G (Metabotrópico):

33 o Características dos Receptores Receptores Nucleares: os receptores nucleares são receptores que regulam a transcrição de genes. Alguns deles na verdade se localizam no citosol e migram para o compartimento nuclear na presença da ligante, mas a maioria se localiza no núcleo. São os receptores que ligam as substâncias e fármacos lipossolúveis

34 o Características dos Receptores: Nucleares

35 o Características dos Receptores: Nucleares

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