19/01/2011. Bases Farmacológicas. Agenda. Agenda. Curso de Formação Jan, Marcio Toledo FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

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1 Bases Farmacológicas Marcio Toledo Curso de Formação Jan, 2011 Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 2 Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 3 1

2 Farmacologia Ciência que estuda a interação entre COMPOSTOS QUÍMICOS e o ORGANISMO. COMPOSTO QUÍMICO ORGANISMO AÇÃO BENÉFICA MALÉFICA 4 Concentração Alimento CONCENTRAÇÃO Medicamento Veneno 5 Divisões da Farmacologia FARMACOCINÉTICA: estuda a ação do organismo sobre os compostos. FARMACODINÂMICA: estuda a ação dos compostos sobre o organismo. TOXICOLOGIA: estuda as ações de agentes tóxicos e também das reações adversas de medicamentos. 6 2

3 Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 7 Fármacos e Drogas Fármacos ou Drogas: Qualquer substância, não produzida pelo organismo, que tem a propriedade de atuar sobre um ou mais sistemas, produzindo alterações em seu funcionamento. (Organização Mundial da Saúde) De onde vem o termo DROGA? Do holandês: DROGG, folha seca. 8 Origem FARMACOLOGIA FARMACON LOGOS DROGA ESTUDO 9 3

4 E o que são Medicamentos? Medicamentos: produtos elaborados com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. PROFILAXIA TRATAMENTO DIAGNÓSTICO Evitar o aparecimento de doenças. Cura ou alívio de sintomas e doenças. Conhecimento de características de uma doença. 10 Forma Farmacêutica É a forma de apresentação de um medicamento: SÓLIDA: comprimidos, drágeas, pós, granulados. SEMI SÓLIDA: cremes, pomadas, géis, supositórios. LÍQUIDA: xaropes, soluções, suspensões. 11 Composição dos Medicamentos Medicamento = Princípio Ativo + Excipientes (em determinada forma farmacêutica) Princípio Ativo: é a substância ativa do medicamento, também denominada fármaco (ou droga). Excipentes: componentes inertes (sem ação), que servem para controlar a liberação do fármaco ou mesmo mascarar o sabor, proteger o fármaco até o local de ação, etc. 12 4

5 Placebo MEDICAMENTO PLACEBO FÁRMACO EXCIPIENTES Geralmente utilizados em estudos, para determinar a eficácia e a segurança de medicamentos. Mesma aparência dos medicamentos, mas sem o princípio ativo. Efeito Placebo? 13 Identificação de Medicamentos Nome Químico: é o nome dado à molécula. Exemplo: pregna 1,4 dieno 3,20 diona, 16,17 [R ciclohexilmetileno]bis(oxi)] 11 hidroxi 21 (2 metil 1 oxopropoxi),(11b,16a). Ciclesonida Nome Genérico: é a nomenclatura oficial do fármaco. Exemplo: Ciclesonida. Nome Comercial: é o nome dado pelo fabricante a um medicamento. Exemplo: Omnaris 14 Classificações dos Medicamentos Conforme a Dispensação: Medicamentos de Prescrição, Medicamentos de Venda Livre, Produtos de Consumo. Conforme o Registro na ANVISA: Medicamentos de Referência, Similares e Genéricos Conforme a Classe Terapêutica; Conforme a Origem 15 5

6 Classificação por Dispensação Medicamentos de Prescrição: são aqueles que necessitam de uma receita médica (prescrição) para a venda. Medicamentos de Venda Livre: não necessitam de receita para sua compra, pois geralmente apresentam segurança bem estabelecida. são também conhecidos como OTC ( Over The Counter ) Produtos de Consumo: Não contém fármacos, mas são vendidos em farmácias. exemplos: suplementos, adoçantes, etc. 16 Classificação por Registro Medicamento Referência: Produto INOVADOR registrado e comercializado no país. Sempre identificado por nome comercial ou marca. Medicamento Similar: Contém o mesmo princípio ativo do Medicamento Referência. Sempre identificado por nome comercial ou marca. Medicamento Genérico: Contém o mesmo princípio ativo do Medicamento Referência. Não possui nome comercial, somente o Nome Genérico. 17 Similares e Genéricos Similares e genéricos precisam apresentar uma série de estudos e testem que comprovem a Bioequivalência com o medicamento Referência. Pode haver troca na farmácia entre o Referência e o Similar; Referência e o Genérico, mas nunca entre o Similar e o Genérico. O prescritor pode especificar na receita que o medicamento não deve ser trocado, para evitar/minimizar trocas. 18 6

7 Classificação por Registro REFERÊNCIA SIMILAR GENÉRICO 19 Classificação por Registro REFERÊNCIA SIMILAR GENÉRICO 20 Outras Classificações Classe Terapêutica: associada com a reação do medicamento no organismo. Antiemético (Dramin) Antianêmico (Noripurum) Antiulceroso (Pantozol) Mecanismo de Ação: associada à ação do medicamento no organismo. Anti hístamínico (Dramin) Bloqueador de Canal de Cálcio (Siilif) Inibidor de Bomba de Próton (Pantozol) Origem: de acordo com a obtenção ou produção dos princípios ativos. Naturais: obtidos a partir da natureza. Ex.: Fitoterápicos Semi sintéticos: derivados dos Naturais. Sintéticos: produzidos completamente em laboratórios. 21 7

8 Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 22 Farmacocinética x Farmacodinâmica Farmacodinâmica FÁRMACO Farmacocinética ORGANISMO Farmacocinética: Vias de administração Absorção Distribuição Metabolização Eliminação 23 Vias de Administração Todo medicamento para fazer seu efeito, precisa chegar ao local de ação. COMO o medicamento chega ao seu local de ação é muito importante no momento do médico decidir por um determinado medicamento. Alguns fatores auxiliam na escolha da Via de Administração: Tipo de ação desejada; Rapidez de ação desejada; Natureza do medicamento. 24 8

9 Vias de Administração ENTERAIS Diretas PARENTERAIS Indiretas Oral Endovenosa (EV) Cutânea Bucal Intramuscular (IM) Respiratória Sublingual Retal Subcutânea Intradérmica Enteral: que passa pelo tubo digestivo. Parenteral: que passa por veias e não passa pelo tubo digestivo. 25 Principais Vias Via de Administração Vantagens Desvantagens Oral Fácil administração Confortável, Indolor Econômica Cápsulas, Comprimidos, etc. Absorção variável Ação do ácido estomacal Interação com alimentos Sabor Retal Intramuscular (IM) Cai direto na circulação sistêmica; Impossibilidade de outras vias (oral/ev); Supositórios Efeito rápido com segurança; Via de depósito; Fácil aplicação; Injeções. Lesão da mucosa; Absorção irregular; Incômodo. Dolorosa; Baixo volume; Substâncias irritantes. Endovenosa (EV) Ação imediata; Grandes volumes; Controle da dose; Injeções. Ação imediata; Cuidados de assepsia; Irritação no local de aplicação; Custos. 26 Vias de Administração Caso Clínico: Paciente masculino, 40 anos, dá entrada no serviço de emergência com quadro intenso de tontura, náusea e vômito. Após avaliação médica, o paciente é diagnosticado em vertigem aguda e seu médico decide por um antiemético para controlar rapidamente o quadro. Qual a via de administração deve ser utilizada neste caso? Resposta: ENDOVENOSA. 27 9

10 Absorção Definição: passagem do medicamento para o sangue / linfa. Fatores que alteram a absorção: Forma farmacêutica; Superfície de absorção; Concentração do fármaco; Circulação local; Solubilidade; Interação com alimentos e/ou outros fármacos. Biodisponibilidade: porção da dose administrada que chega ao sangue / local de ação. 28 Biodisponibilidade A quantidade de fármaco que chega à circulação sistêmica depende não apenas da dose administrada, mas também da fração absorvida. Essa fração também só considera a quantidade de fármaco que escapa do efeito de primeira passagem. 29 Distribuição Após atingir a corrente sanguínea, o fámaco distribui se para os líquidos intersticiais e intracelulares. Assim, o fármaco pode ficar estocado no organismo e voltar lentamente para a corrente sanguínea, quando necessário. Esse processo de equilíbrio entre a quantidade de fármaco nos tecidos e na corrente sanguínea é importante para a ação no organismo. Importante também para cessar o efeito do fármaco

11 Metabolização Lipofilicidade do fármaco deve ser diminuída para que ele seja eliminado. O fígado é o principal órgão onde ocorre a metabolização (biotransformação) dos fármacos. Os hepatócitos (hepato = fígado; cito = célula) possuem conjuntos de enzimas responsáveis pela metabolização: CITOCROMO P450 (CYP). 31 Efeito de Primeira Passagem Tudo o que é absorvido no intestino, passa pelo fígado antes de ir para o resto do corpo. CYP também é responsável pela inativação de alguns fármacos. Fármacos administrados VO sofrem efeito de primeira passagem. 32 Eliminação Excreção do fármaco pode ser: Inalterado. Metabólito Principais vias de eliminação: Renal (urina) Fezes / bile Pulmonar (pelo ar expirado) 33 11

12 Meia vida (t ½) Meia vida é o tempo necessário para que a concentração sanguínea de um fármaco caia a 50%. Reflete essencialmente a eliminação e distribuição do fármaco. 34 Agenda FARMACOLOGIA MEDICAMENTOS FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA 35 Farmacocinética x Farmacodinâmica Farmacodinâmica FÁRMACO Farmacocinética ORGANISMO Farmacodinâmica: Local de ação / Seletividade Mecanismo de Ação Efeitos 36 12

13 Receptores celulares A membrana das células é constituída por lipídios e proteínas. As proteínas são as principais vias de comunicação entre o meio extra e intracelular. Os fármacos ligam se às proteínas de membrana das células, ativando uma cascata de proteínas para fazer seu efeito. 37 Seletividade 38 Seletividade Fatores que alteram a seletividade dos fármacos: Idade Tolerância Resistência Fatores genéticos Gravidez Doenças Dieta / alimentação Quanto menos seletivo o fármaco, maiores são as chances de ocorrerem reações adversas 39 13

14 Mecanismo de Ação Descreve como um fármaco age no organismo, alterando suas funções. 40 Mecanismo de ação e Efeitos 41 marcio.toledo@nycomed.com (11)