Seminário de Farmacologia Absorção. Diellen Oliveira Gustavo Alcebíades Patrícia Matheos Raissa Batista

Transcrição

1 Seminário de Farmacologia Absorção Diellen Oliveira Gustavo Alcebíades Patrícia Matheos Raissa Batista

2 Dose da droga administrada ABSORÇÃO Concentração da droga na circulação sistêmica AÇÃO DA DROGA Droga nos tecidos de distribuição DISTRIBUIÇÃO BIOTRANS - FORMAÇÃO ELIMINAÇÃO Concentração da droga no local de ação Droga metabolizada ou excretada

3 Absorção Passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sangüínea

4 Fatores que influenciam na absorção Vascularização do Local Lipossolubilidade/ Hidrossolubilidade Peso Molecular Organismo Superfície de Absorção Fármaco Grau de ionização pka Permeabilidade do Local Concentração ph do local Forma Farmacêutica Via de administração

5 Influência da polaridade molecular, ionização e ph do meio. Drogas polares = absorção reduzida, necessitam de mecanismos de transporte; Drogas apolares = absorção aumentada, maior facilidade de difusão na camada lipídica; Fração ionizada = carga elétrica aumenta polaridade e reduz capacidade de difusão; Fração não - ionizada = Menos polar, facilita interação com bicamada lipídica e aumenta permeabilidade.

6 Absorção e Vias de Administração Oral fígado Sublingual Retal intestino mucosa bucal mucosa retal Intravenosa Corrente Sanguínea cérebro pele músculo pulmão LCR Subcutânea Intramuscular Inalação Intratecal

7 Absorção na Mucosa gástrica Não é o local primordial da absorção do TGI; Absorve principalmente por difusão passiva: água, pequenas moléculas, não eletrólitos lipossolúveis, ácidos fracos; O ph baixo diminui a ionização de ácidos fracos, facilitando a absorção e aumenta a ionização das bases fracas, dificultando a absorção; Diminuindo a velocidade de esvaziamento aumenta a absorção gástrica.

8 Absorção na Mucosa Intestinal Principal setor de absorção no TGI, devido a sua extensa superfície de absorção (vilosidades e dobras): 200m 2 Absorção depende da motilidade gastrointestinal, fluxo sanguíneo, tamanho da partícula e formulação, ph, interação com alimentos e lipossolubilidade do fármaco; Tipos de absorção: difusão simples (maioria das drogas), pinocitose, difusão facilitado e transporte ativo.

9 Absorção na Mucosa Retal Velocidade de absorção menor; A droga não sofre a ação metabólica do fígado É indicada nos seguintes casos: pacientes inconscientes pacientes com náuseas e vômitos Lactentes Quando a via oral não é indicada

10 Absorção nas mucosas do trato respiratório. Absorve em toda sua extensão; Mucosas envolvidas: Mucosa nasal: Usuários de cocaína e heroína; Mucosa Traqueal e Brônquica; Alvéolos pulmonares: rica vascularização e extensa superfície de contato.

11 Absorção pela pele. Absorção: - transepidérmica (queratina) - transfolicular (gl. sebáceas) Pomadas e cremes (local). Adesivos (sistêmico) Excipientes: - lipossolúveis e queratolíticos facilitam a absorção.

12 Absorção pela mucosa vaginal e uretral. Usada basicamente para efeitos locais Absorve na mucosa uretral e vaginal Bexiga não absorve

13 Absorção pela conjuntiva ocular Via de administração de colírios; Os efeitos são principalmente locais, podendo atingir circulação sistêmica, com reações adversas importantes;

14 Absorção pelo músculo Droga Líquido intersticial Endotélio vascular Circulação Obs: cada mm 2 de músculo possui capilares

15 Via não apropriada para grandes volumes; A velocidade de absorção por esta via depende dos seguintes fatores: Coeficiente de partição gordura / água; Tamanho molecular para hidrossolúveis; Velocidade e riqueza do fluxo sanguíneo.

16 Absorção pela derme Tecido conjuntivo vascularizado Usada para vacinas e testes alérgicos: Antivariólica BCG

17 Absorção pela hipoderme Absorção lenta (capilares) de forma contínua e segura; Usada para administração de vacinas (anti-rábica e anti-sarampo); anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina); O volume não deve exceder 3 ml; Locais preferidos: Abdômen Coxa Face externa do braço

18 Líquido cefalorraquidiano (LCR) - Fármaco e administrado diretamente no espaço subaracnóideo.

19 Diretamente na corrente sanguínea Não sofre absorção