Prof. Me. Anny C. G. Granzoto

Transcrição

1 Prof. Me. Anny C. G. Granzoto 1

2 Ocupa-se do estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação É utilizada para descrever os efeitos de um fármaco no corpo. Tipicamente esses efeitos são descritos em termos quantitativos para estabelecer as doses apropriadas para cada paciente bem como: Comparar a potência Eficácia Segurança de um fármaco 2

3 O conhecimento da farmacodinâmica é fundamental para estabelecer uma terapia adequada Esquemas posológicos Prevenir interações medicamentosas 3

4 Quando um fármaco é administrado espera-se... Vá exercer uma ação farmacológica ex.: Baixar a febre Diminuir a dor Diminuir um processo inflamatório Diminuir um estado depressivo Induzir o sono Admite-se que desta forma o fármaco exerça AÇÃO FARMACOLÓGICA 4

5 Admite-se que um fármaco ao ser administrado pode exercer dois tipos de ação Agir de forma específica Agir de forma inespecífica 5

6 Forma inespecífica O fármaco que quando administrado vai atuar por meio de suas propriedades físico-químicas Por exemplo: 6

7 1) Atuando em virtude de suas propriedades (farmacológicas) osmóticas, p. e.: o óleo de rícino que ao chegar no intestino formará uma camada (película) que reveste a membrana do intestino não permitindo que a água seja absorvida pelas células intestinais. Desta forma, a água fica retida no intestino, promove o amolecimento das fezes e o paciente evacua. O mesmo ocorre quando é administrado um supositório de glicerina 7

8 2) Atuando em virtude de suas propriedades ácido-base Quando se está com azia ocorre um excesso de HCL no estômago que provoca o mal estar. Administra-se na maioria das vezes um antiácido (sal de fruta) que possuem em sua composição o bicarbonato de sódio (NaHCO3) que é capaz de neutralizar o HCL por uma reação química HCL + NaHCO3 NaCl + H2CO3 + H2O + CO3 8

9 3) Atuando por meio de suas propriedades adsorventes como é o caso do carvão ativo O carvão ativo é administrado comumente a pacientes que ingeriram uma quantidade considerável de medicamento. Quando se administra o carvão ele funciona como uma esponja que adsorve toda a substancia na sua estrutura, desta forma será transferido para o intestino onde será excretado. 9

10 Forma específica Quando se diz que um fármaco vai atuar de forma específica quer dizer que ele vai atuar sob alguma estrutura presente nas células. Fármacos que vão atuar de ação específica devem sua ligação a Receptores Específicos O termo Receptor refere-se ao componente do organismo com o qual a substância química reage. 10

11 Os fármacos agem no organismo através de interações com elementos que chamamos de alvos. Um alvo consiste no local específico, em nível molecular, onde o fármaco irá agir. 11

12 Esses receptores ao qual o fármaco vai atuar pode ser de 4 tipos 1.Canal iônico 2. Moléculas transportadoras 3. Enzimas 4. Receptores 12

13 Quando um fármaco, cada um com a sua especificidade, liga-se ao seu receptor, ele acaba por desencadear o que chamamos de resposta farmacológica 13

14 Moléculas Transportadoras Atuam no transporte de Íons e pequenas moléculas orgânicas não lipossolúveis através da membrana 14

15 Canais Iônicos Atuam no transporte de Íons e pequenas moléculas orgânicas através da membrana. 15

16 Receptores A interação de droga com receptores se assemelha e interação de substrato com enzima. 16

17 Essa resposta farmacológica ao qual o fármaco é capaz de desencadear, pode ser basicamente de duas formas: 1. Efeito Conformacional 2. Efeito Bioquímico 17

18 Alteração conformacional O fármaco ao se ligar ao seu receptor é capaz de promover uma mudança estrutural na célula A insulina que é um hormônio secretado pelo pâncreas e responsável por regular a quantidade de glicose sanguínea circulante, ao se ligar ao seu receptor localizado na membrana celular ela promove uma alteração conformacional na membrana da célula que abre um canal (transglute 4) que permite a passagem da glicose para o interior da célula. Posteriormente a insulina se desliga e a porta se fecha e a glicose não mais consegue passar do sangue para o interior celular. A insulina então será metabolizada e excretada. 18

19 Alteração Bioquímica O fármaco é capaz de passar por algum tipo de mecanismo para o interior da célula. No interior celular ele vai se ligar a alguma estrutura, modificando a sua ação ou inibindo-a 19

20 Por exemplo... A dor provém da síntese de uma substancia chamada prostaglandina que é formada a partir de um produto chamado ácido aracdônico. Esse ácido aracdônico para ser convertido a PG precisa sofrer ação de uma enzima chamada COX Ao se administrar um AINE este fármaco reage com a enzima e não permite que a COX converta ácido aracdônico em prostaglandina Fosfolipídeo fosfolipase Ácido aracdônico COX Prostaglandina leucotrienos 20

21 Os fármacos podem se ligar aos seus receptores de diversas maneiras e essas ligações devem ser suficiente para permitir a iniciação do evento que termina com a Resposta Biológica A força que une a droga ao seu receptor deve ser forte e duradoura Essas forças são Ligações Químicas. 21

22 Ligações Químicas Ligação Covalente Ligação Iônica Pontes de Hidrogênio Ligações de Van der Waals Ligações Hidrofóbicas 22

23 Interação fármaco-receptor Quando um fármaco é administrado e liga-se ao seu receptor, essa ligação pode ou não desencadear uma resposta farmacológica 23

24 24 Agonista e Antagonista Drogas que são estruturalmente parecidas com agentes endógenos. Droga Produz efeito AGONISTA R Droga Não produz efeito ANTAGONISTA 24

25 Quanto a ação nos receptores, pode ocorrer ligação do fármaco para simular o efeito da substância endógena, no intuito de aumentar o efeito fisiológico causado por esta, ativando o receptor e cascatas de sinalização dentro da célula. A estes fármacos dá-se o nome de AGONISTAS Ex.: o corpo libera naturalmente adrenalina na corrente sanguínea, que se liga a seus receptores específicos em determinados órgãos. Existem moléculas para o tratamento da asma, que possuem estrutura semelhante à adrenalina, para ligar-se aos mesmos receptores apenas nas vias aéreas e ativá-los, causando dilatação para maior passagem do ar. 25

26 Os fármacos que se ligam a um receptor para bloquear a ação das substâncias endógenas são chamados de ANTAGONISTAS. Ex.: existem moléculas semelhantes a adrenalina que se ligam aos receptores para o coração, visando reduzir a frequência cardíaca e as força de contração, no intuito de controlar a pressão arterial. Sem a ligação de adrenalina, o coração não recebe estímulo para fazer mais força/contrações que necessário, o que colabora para baixar a pressão arterial. 26

27 O SINERGISMO entre fármacos acontece quando duas ou mais moléculas, quando associadas na administração, potencializam um único efeito, por mecanismos semelhantes ou diferentes. Ex.: controladores de oleosidade e adstringentes, quando associados, favorecem a eliminação de comedões, no tratamento da acne. 27

28 Deste modo, as drogas podem interagir com os receptores comportando-se como: Agonistas quando um fármaco se liga ao seu receptor e é capaz de desencadear uma resposta farmacológica Ex.: insulina Antagonistas quando um fármaco se liga ao receptor mas não é capaz de desencadear uma resposta farmacológica e ainda compete com fármaco ou substância endógena agonista bloqueando o efeito. 28

29 Drogas Agonistas e Antagonistas A tendência de uma droga se ligar ao receptor é determinada: Afinidade Eficácia Potência 29

30 Potência e Eficácia POTÊNCIA: Refere-se à quantidade de medicamento (expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito. Exemplo: Se 5 mg da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 mg da droga A, então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. Exemplo: o haloperidol (neuroléptico/antipsicótico) é mais potente que clorpromazina porque são necessários em torno de 5 mg de haloperidol para se obter o mesmo efeito terapêutico de 100 mg de clorpromazinas EFICÁCIA: Refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. Exemplo: tanto o haloperidol quanto o clorpromazina são eficazes 30

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32 Agonistas Agonistas Possuem Afinidade pelo receptor e Eficácia 32

33 Antagonistas Antagonistas Possuem Afinidade pelo receptor MAS não possuem Eficácia Eficácia é Zero 33

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35 Obrigada!!!!!!!!!!!! 35