Carlos Alberto Manssour Fraga LASSBio, Universidade Federal do Rio de Janeiro 28 de Janeiro de 2011
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- Artur Quintão Mendonça
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1 Avanços na Identificação de Protótipos -Acilidrazônicos Cardioativos: Caracterização de Fragmento Molecular Privilegiado Carlos Alberto Manssour Fraga LABio, Universidade Federal do Rio de Janeiro 28 de Janeiro de 2011
2 Estruturas Privilegiadas Citações do termo privileged structures webofscience acs science direct scifinder... single molecular framework capable to provide useful ligands for more than one receptor and that judicious modification of such structures could be a viable alternative in the search for new receptor agonists ans antagonists *resultados com a opcão full text,, quando disponível. cifinder cholar, acessado em 05/03/ acessado em 01/03/2006 pubs.acs.org, acessado em 01/03/2006 isiknowledge.com, acessado em 01/03/2006 These structures appear to contain common features which facilitate binding to various proteinaceous receptor surfaces, perhaps through binding elements different from those employed for binding of the natural ligands. Evans, B. E. et al. (1988) J. Med. Chem. 31, 2235
3 Teoria das Estruturas Privilegiadas 3 C C 3 3 C BZD L-Trp Asperlicina IC 50 CCK-1 = 1,4 µm 50 3 C BZD D-Trp Devazepide IC 50 CCK-1 = 0,0008 µm IC 50 BZD = >100 µm Cl Diazepam IC 50 CCK-1 = >100 µm IC 50 BZD = 0,007 µm Evans, B. E. et al. (1986) Proc. atl. Acad. ci. 83, 4918 Evans, B. E. et al. (1988) J. Med. Chem. 31, 2235
4 Estruturas Privilegiadas Cl Benzodiazepínicos Lorazepam Ansiolítico BZD/GABA ternbach, L. E. (1979) J. Med. Chem. 22, 1 Cl 3 C F Tifluadom Agonista κ-opióide Römer, D. et al. (1982) ature 298, C Antagonista PAF Walser, A. et al. (1991) J. Med. Chem. 34, 1209 Cl C 3 CF 3 Antagonista K-1 Armour, D. R. et al. (1997) Bioorg. Med. Chem. Lett. 7, 2037 CF 3 3 C C 3 2 Antagonista GPIIbIIIa McDowell, R.. et al. (1994) J. Am. Chem. oc. 116, 5077 C evirapine Inibidor RT argrave, K. D. et al. (1991) J. Med. Chem. 34, 2231 BM Inibidor Ras-Farnesil transferase unt, J. T. et al. (2000) J. Med. Chem. 43, 3587
5 Alguns Exemplos de Estruturas Privilegiadas Espiropiperidinas 3 C Aminopiridazinas R A Ligante muscarínico M 1 Wermuth, C. G. et al. (1992) Bioorg. Med. Chem. Lett. 2, 833 L-366,509 Antagonista oxitocina Evans, D. E. et al. (1992) J. Med. Chem. 35, 3919 C 3 R Antagonista CCR2B Mirzadegan, T. et al. (2000) J. Biol. Chem. 275, Inibidor AChE Contreras, J.-M. et al. (2001) J. Med. Chem. 44, 2707 Diarilheterocíclicos F 3 C 2 2 C 3 Celecoxib Inibidor CX-2 Penning, T. D. et al. (1997) J. Med. Chem. 40, 1347 Cl Cl C 3 Cl Rimonabant Antagonista CB1 Barth, F. (2005) Ann. Rep. Med. Chem. 40, 103 Duarte, C. D.; Barreiro, E. J.; Fraga, C. A. M. (2007) Mini Rev. Med. Chem. 7, 1108
6 Descoberta e Desenvolvimento de Protótipos Candidatos a Fármacos no LABio-UFRJ Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. (IUPAC Definition Wermuth C-G. et al., 1998) Avaliação do Perfil De Bioatividade: AR, AFIR Identificação do Composto Protótipo Química Medicinal Farmacologia/ Bioquímica PRPRIEDADE BILÓGICA Avaliação do Perfil De Bioatividade: Composto-Protótipo; timização Estrutural Química rgânica (Computacional) PRPRIEDADE ETRUTURAI ovas Entidades Químicas Planejamento Estrutural: Bioisosterismo, ibridação Molecular, imbiose, Intuição Química Química rgânica (íntese rgânica Medicinal) REATIVIDADE QUÍMICA
7 Caracterização do Fragmento -Acilhidrazona como Estrutura Privilegiada agonista inverso do receptor canabinóide subtipo-2 (CB 2 ) (Diaz et al., 2009) The University of Texas inibidores da proteína do capsídeo de IV-1 (Tian et al., 2009) Peking University, Center for Biologics Evaluation and Research, (FDA) Inibidores de IKK-β (Avila et al., 2011) Universidade Federal do Rio de Janeiro antagonista do receptor de potencial transiente vanilóide subtipo-1 (TRPV-1) (Tributino et al., 2010) Universidade Federal do Rio de Janeiro Inibidor de CX-1 Antiinflamatório (Tributino et al., 2009) Universidade Federal do Rio de Janeiro Duarte, C. D.; Barreiro, E. J.; Fraga, C. A. M. (2007) Mini Rev. Med. Chem. 7, DIAZ, P. et al. (2009) J. Med. Chem., 52, 444. TIA, B. et al. (2009) Bioorg. Med. Chem. Lett., 19, TRIBUTI, J. L. M. et al. (2009) Bioorg. Med. Chem., 17, TRIBUTI, J. L. M. et al. (2010) Brit. J. Pharmacol., 159, AVILA, C. M. et al. (2011) Eur. J. Med. Chem., 46, in press.
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9 Definindo uma Fisiopatologia: Insuficiência Cardíaca Congestiva Circulação istémica PulmõesCirculação istémica Pulmões Edema Congestão
![(po) [RAT]](/docs-images/78/78608190/images/10-3.jpg)
10 Glicosídeos Cardiotônicos Digoxina: LD 50 = 8,2 mg/kg (po) [RAT] Comparativamente... Aspirina: LD 50 = 1,5 g/kg (po) [RAT]
11 Mecanismos Alternativos para o Aumento do Inotropismo Cardíaco Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J. (1996) Química ova 19,
12 A FFDIETERAE Inibidores eletivos de PDE-III Tratamento da Insuficiência Cardíaca PDE3 MITCÔDRIA ATP ADEILAT CICLAE 5 AMP PDE AMPc Perry, M.J.; iggs, G.A. (1998) Curr. pin. Chem. Biol., 2, 472; Beavo,J.A. (1999) Proc. at. Acad. ci. UA, 96, 7071; Montana, J.G. & Dyke,.J. (2001) Ann. Rep. Med. Chem., 36, 41; Fraga, C.A.M.; Barreiro, E.J. (1996) Quim. ova, 19, 182; Janis, R.A.; Triggle, D. (1983) J. Med. Chem., 26, 775.
13 A DECBERTA DE V CMPT-PRTÓTIP CARDIATIV: LABio-294 a LABio-294 LABio-294 apresentou potente atividade inotrópica positiva no músculo cardíaco, com aumento de até duas vezes na força de contração de feixes de músculo isolados. s outros compostos da série não foram capazes de apresentar perfil de atividade similar ao LABio-294. Apresentou um efeito vasodilatador dose dependente de 75% a 100 µm, com CI 50 de 74µM, em aortas isoladas de cobaia mediada pela via da guanilato ciclase. s resultados obtidos não evidenciaram nenhuma reação de toxicidade aguda até 1000 µm/kg. Gonzalez-erratos,.; Chang, R.; Pereira, E. F. R.; Castro,. G.; Aracava, Y.; Melo, P. A.; Lima, P. C.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J.; Albuquerque, E. X. (2001) J. Pharmacol. Exp. Ther. 299, ; Barreiro, E.J. (2002) Quim. ova, 25, 129; ilva, C.L.M. et al. (2002) Brit. J. Pharm., 135, 293; udo, R.T. et al. (2001) Brit. J. Pharm., 134, 603; udo, R.T. et al. (2006) U Pat. 7,091,238 (Concedida em 15 de Agosto de 2006)
14 Estratégia intética Empregada na btenção de LABio-294 e Análogos a b C 3 c d 2 e Ar a) Kaq. 3, tbu, 95%; b) 3-2, Ac, -10 o C, 4h; Zn, Ac, 0 o C, 2h, 80%; c) I 2, K, Me, 90%; d) , Et, 95%; e) heteroaril-c ou aril-c, Cl (cat) Gonzalez-erratos,.; Chang, R.; Pereira, E. F. R.; Castro,. G.; Aracava, Y.; Melo, P. A.; Lima, P. C.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J.; Albuquerque, E. X. (2001) J. Pharmacol. Exp. Ther. 299, ; Lima. P. C., Lima, L. M.; ilva, K. C. M.; Leda, P...; Miranda, A. L. P.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J. (2000) Eur. J. Med. Chem. 35,
15 Proposta de Mecanismo Para a Etapa Chave E 2 R R 2 Z confôrmeros R (IIIb) Et 2 Et R 2 (IVb) - 2 R (70) (56-57) Et Et 2 Et 2 R (IIb) Et R (Ib) face si Carolina D. Duarte, C. (2007) Tese de Doutorado, IQ-UFRJ. 2 R (67-69) (71)
16 Análise espectroscópica e por difração de Raios X da configuração relativa de LABio-294 Kummerle, A. E.; Raimundo, J. M.; Leal, C. M.; ilva, G..; Balliano, T. A.; Pereira, M. A.; Deimone, C. A.; udo, R. T.; Zapata-udo, G.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J. (2009) Eur. J. Med. Chem. 44,
17 Efeito Cardioinotrópico de LABio mg Papillary Isolated eart Tension (g) Control L µm L µm L µm * * * Atrial Ventricular Muscle ms 4 L µmm mg 200 mg 0 LABio-294 udo, R.T. et al. (2001) Brit. J. Pharm., 134, 603; udo, R.T. et al. (2006) U Pat. 7,091,238 (Concedida em 15 de Agosto de 2006)
18 Efeito de LABio-294 em Fibras de Músculo Esquelético umano LABio-294 Zapata-udo, G.; udo, R. T.; Maronas, P. A.; ilva, G. L. M.; Moreira,. R.; Aguiar, M. I..; Barreiro, E. J. (2003) Eur. J. Pharmacol. 470,
19 LABio 294 RELAXA AÉI DE ARTA DE RAT PRE-CTRAÍD CM 1 µm M DE RADREALIA DE FRMA CCETRAÇÃ-DEPEDETE LABio-294 (IC 50 = 74 µm) LABio-294 (100 µm) Ã TEM EFEIT IIBIDR DIRET BRE PDE3 e PDE4, DUA IFRMA MAI IMPRTATE PREETE MÚCUL LI VACULAR DE RAT; LABio-294 AUMETA ÍVEI DE GMPc (PDE 5i???) ilva, C. L. M.; oel, F.; Barreiro, E. J. (2002) Brit. J. Pharmacol. 135,
20 EFEIT DE LABio 294 EM AIMAI CM IFART D MICÁRDI Costa, D.G.; ilva, J.. da; Kümmerle, A.E.; udo, R.T.; Landgraf,..; Caruso-eves, C.; Fraga, C.A.M.; Barreiro, E.J.L.; Zapata-udo, G. (2010) Am. J. ypertens. 23,
21 a = b = PRICIPAI MDIFICAÇÕE ETRUTURAI ITRDUZIDA PRTÓTIP LABio-294 lead optimisation is defined as those activities that are required to optimise a screening hit to a pre-clinical candidate. Thus, lead optimisation invariably comprises synthetic and medicinal chemistry, biochemical and functional screening, computer-aided drug design, in vitro and in vivo pharmacokinetic studies and physicochemical (e.g. solubility, partition coefficient and acidity) studies Baxter, A. D. & Lockey, P. M. (2001) Drug Discov. World 2, Introdução de grupos com diferente perfil de contribuição estereoeletrônica; ubstituinte R na posição 6 do anel benzodioxola efeitos estereoeletrônicos; c = Alquilação do grupamento farmacofõrico Modificação da habilidade como doador de d = e = ligação de ; Alterações conformacionais; Introdução de substituintes alquila Efeitos estéricos e/ou conformacionais; Redução da dupla ligação imínica Modificação da extensão de conjugação do grupamento farmacofórico; aumento da liberadade conformacional; f = Troca do anel tiofeno por núcleos isostéricos com diferentes contribuições eletrônicas; g = Introdução de grupos com diferente perfil de contribuição estereoeletrönica. CAMF@2010
22 ovos Análogos do Protótipo Cardioativo LABio-294 LABio-791 LABio-1029 LABio-294 LABio-785 R=C 3 LABio-788 R=C 2 CC 2 LABio-786 R=C 2 Ph LABio-129 R=furila LABio-123 R=fenila LABio-787 R=C 3 LABio-789 R=Br LABio-790 R= 2 LABio-897 LABio-1003 R=furila LABio-1004 R=fenila LABio-1026 ilva, A.G.; Zapata-udo, G.; Kummerle, A. E.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J.; udo, R. T. (2005) Bioorg. Med. Chem., 13, 3431; Zapata-udo, G.; Pereira,. L.; Beiral,. J. V.; Kummerle, A. E.; Raimundo, J. M.; Antunes, F.; udo, R. T.; Barreiro, E. J.; Fraga, C. A. M. (2010) Am. J. ypertens. 23,
23 íntese dos Análogos do Protótipo Cardioativo LABio-294 Et, Cl (cat.) LABio-897 (88%) K 2 C 3 Acetona, MeI, 45 o C ilva, A.G.; Zapata-udo, G.; Kummerle, A. E.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J.; udo, R. T. (2005) Bioorg. Med. Chem., 13, 3431; Zapata-udo, G.; Pereira,. L.; Beiral,. J. V.; Kummerle, A. E.; Raimundo, J. M.; Antunes, F.; udo, R. T.; Barreiro, E. J.; Fraga, C. A. M. (2010) Am. J. ypertens. 23,
24 CRITALGRAFIA DE RAI-X D CMPT LABio-785 E LABio-786 LABio-294 LABio-785 LABio-786 Vista Frontal Vista Paralela Kummerle, A. E.; Raimundo, J. M.; Leal, C. M.; ilva, G..; Balliano, T. A.; Peeira, M. A.; Deimone, C. A.; udo, R. T.; Zapata-udo, G.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J. (2009) Eur. J. Med. Chem. 44,
25 EAI DE CTRAÇÃ D MÚCUL PAPILAR CARDÍAC LABio129 R LABio-294 R= LABio-787 R=C 3 LABio-789 R=Br LABio-790 R= 2 LABio-123 LABio-791 R ilva, A.G.; Zapata-udo, G.; Kummerle, A. E.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J.; udo, R. T. (2005) Bioorg. Med. Chem., 13, LABio-785 R=C 2 CC 2 LABio-785 R=C 3 LABio-786 R=C 2 Ph
26 EAI DE CTRATILIDADE VACULAR IDUZIDA PR FEILEFRIA Endotélio Vascular Íntegro LABio129 R LABio-294 R= LABio-787 R=C 3 LABio-789 R=Br LABio-790 R= 2 LABio-123 LABio-791 R ilva, A.G.; Zapata-udo, G.; Kummerle, A. E.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J.; udo, R. T. (2005) Bioorg. Med. Chem., 13, LABio-788 R=C 2 CC 2 LABio-785 R=C 3 LABio-786 R=C 2 Ph
27 EAI DE CTRATILIDADE VACULAR IDUZIDA PR FEILEFRIA em Endotélio Vascular R LABio-294 R= LABio-789 R=Br LABio-787 R=C 3 LABio-790 R= 2 LABio-791 R LABio-788 R=C 2 CC 2 LABio-785 R=C 3 LABio-786 R=C 2 Ph ilva, A.G.; Zapata-udo, G.; Kummerle, A. E.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J.; udo, R. T. (2005) Bioorg. Med. Chem., 13, 3431.
28 EAI DE CTRATILIDADE VACULAR IDUZIDA PR KCl Endotélio Vascular Íntegro em Endotélio Vascular ilva, A.G.; Zapata-udo, G.; Kummerle, A. E.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J.; udo, R. T. (2005) Bioorg. Med. Chem., 13, 3431.
29 Identificação da Provável Conformação Bioativa de -Acilidrazonas Vasoativas R LABio-294 (R = ) LABio-785 (R = C 3 ) R LABio-129 (R = ) LABio-1003 (R = C 3 ) R LABio-1028 (R = ) LABio-1456 (R = C 3 ) R LABio-123 (R = ) LABio-1004 (R = C 3 ) Kummerle, A. E.; Raimundo, J. M.; Leal, C. M.; ilva, G..; Balliano, T. A.; Peeira, M. A.; Deimone, C. A.; udo, R. T.; Zapata-udo, G.; Fraga, C. A. M.; Barreiro, E. J. (2009) Eur. J. Med. Chem. 44,
30 EAI DE CTRATILIDADE VACULAR IDUZIDA PR FEILEFRIA EM ARTA CM E EM EDTÉLI 1g 100 s Fe ACh Lavagem 30 min Fe 0,05 0,1 0,2 0,5 0,8 1µM 100 Influência da produção de para o efeito vasodilatador do LABio-897 Contratur ra-fenilefrina (% Controle) LABio-897com endotélio LABio-897sem endotélio 0,0 0,2 0,4 0,6 0,8 1,0 Concentração (µm) Dosagem de GMPc LABio-897 IC 50 = 0,46±0,02 µm Zapata-udo, G.; Pereira,. L.; Beiral,. J. V.; Kummerle, A. E.; Raimundo, J. M.; Antunes, F.; udo, R. T.; Barreiro, E. J.; Fraga, C. A. M. (2010) Am. J. ypertens. 23,
31 AVALIAÇÃ D EFEIT ATI-IPERTEIV I VIV PR VIA RAL Variação da pressão diastólica (A) e sistólica (B) de ratos espontaneamente hipertensos tratados com LABio- 897 (1 mg kg -1, po) durante 14 dias. LABio-897 Zapata-udo, G.; Pereira,. L.; Beiral,. J. V.; Kummerle, A. E.; Raimundo, J. M.; Antunes, F.; udo, R. T.; Barreiro, E. J.; Fraga, C. A. M. (2010) Am. J. ypertens. 23,
32 CARACTERIZAÇÃ DE PRVÁVEL MECAIM DE AÇÃ DE LABio-294 E LABio-897 LABio-294 CEREP E LABio-897 Diversity Profile 101 Alvos Moleculares Receptores de Adenosina A 2A IC 50 = 9.5 µm IC 50 = 4.6 µm ECA CG 21680
33 CARACTERIZAÇÃ DE PRVÁVEL MECAIM DE AÇÃ DE LABio-294 E LABio-897 LABio-294 CEREP E LABio-897 Diversity Profile 101 Alvos Moleculares Receptores de Adenosina A 2A IC 50 = 9.5 µm IC 50 = 4.6 µm Receptor A 2A PDB 3EML Jaakola, V. et al. (2008) cience 322, Tesch, R.; ant Anna, C. M. R.; Barreiro, E. J. & Fraga, C. A. M. (2010) Resultados ão Publicados
34 CARACTERIZAÇÃ DE PRVÁVEL MECAIM DE AÇÃ DE LABio-294 E LABio-897 LABio-294 CEREP E LABio-897 Diversity Profile 101 Alvos Moleculares Receptores de Adenosina A 2A IC 50 = 9.5 µm IC 50 = 4.6 µm (PDB 3EML) Tesch, R.; ant Anna, C. M. R.; Barreiro, E. J. & Fraga, C. A. M. (2010) Resultados ão Publicados
35 CARACTERIZAÇÃ DE PRVÁVEL MECAIM DE AÇÃ DE LABio-294 E LABio-897 LABio-294 CEREP E LABio-897 Diversity Profile 101 Alvos Moleculares Receptores de Adenosina A 2A IC 50 = 9.5 µm IC 50 = 4.6 µm (PDB 3EML) Tesch, R.; ant Anna, C. M. R.; Barreiro, E. J. & Fraga, C. A. M. (2010) Resultados ão Publicados
36 CCLUÕE LABio-294 LABio-897 Descoberta de novos protótipos - acilidrazônicos cardioativos com propriedades cardiotônica e anti-hipertensiva respectivamente, atuando através de mecanismo de ação inovador i.e. modulador do trânsito do Ca ++ do retículo sarcoplasmático e modulador de receptores de adenosina A 2A ; Metodologia sintética permitiu a obtenção dos protótipos alvo em quantidades multigramas, viabilizando a atual realização de ensaios préclínicos. Importante papel farmacofórico para a atividade cardiovascular Ar=furila (LABio-129) Ar=5 metil-tiofenila (LABio-787) Ar=5 bromo-tiofenila (LABio-789) Ar=5 nitro-tiofenila (LABio-790) Ar=fenila (LABio-123)
37 LABio, Faculdade de Farmácia, UFRJ Prof. Carlos Alberto Manssour Fraga, Prof. Eliezer J. Barreiro, Profa. Ana Luisa Palhares de Miranda, Prof. Carlos Maurício R. de ant Anna Dr. Arthur E. Kummerle Dra. Fernanda Carla F. Brito Dra. Aline Guerra Manssour Fraga Leandro Louback da ilva, PG Roberta Tesch, G Departamento de Química, UFAL Prof. Carlos Alberto de imone Prof. Mariano Alves Givanildo. da ilva, PG Tatiana Balliano, PG Equipe/Colaboradores Departamento de Farmacologia Básica e Clínica, ICB, UFRJ Profa Gisele Zapata-udo, Prof. Roberto Takashi udo, Dr. Alexandre Godinho ilva Dr. Juliana M. Raimundo elen, J. V. Beiral, PG harlene L. Pereira, PG Carla M. Leal, PG Daniele G. Costa, PG Apoio Financeiro: CPq, FAPERJ, PREX, PEA-Rio, CAPE CAMF@2011
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39 Agradecimentos À Comissão rganizadora da XVII Escola de Verão em Química Farmacêutica e Medicinal
LASSBio 20 Anos: Episódios Científicos de uma Trajetória de Dedicação, Inspiração e Transpiração
LASSBio 20 Anos: Episódios Científicos de uma Trajetória de Dedicação, Inspiração e Transpiração Carlos Alberto Manssour Fraga E-mail: cmfraga@ccsdecania.ufrj.br CCS, 25 e 26 de Setembro de 2014 1989:
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