Depressores não seletivos, mas reversíveis do SNC Efeitos: - Analgesia - Perda de consciência - Relaxamento muscular - Redução da atividade reflexa

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Diana Ana Luísa Amarante Fagundes
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2 AESTÉSICS GERAIS Depressores não seletivos, mas reversíveis do SC Efeitos: - Analgesia - Perda de consciência - Relaxamento muscular - Redução da atividade reflexa

3 SIAIS FISILÓGICS ESTÁGIS DA AESTESIA Estágios da Anestesia Segundo Guedel TÔUS MUSCULAR RESPIRAÇÃ TRÁCICA RESPIRAÇÃ ABDMIAL TAMAH DA PUPILA MVIMET DS LHS REFLEX DA CÓREA REFLEX DA LARIGE E FARIGE Ref.: Adaptado de LAWREECE, D. R Clinical Pharmacology, 3rd ed., London, I. & A. Churchil, 1966,p. 187.

4 1- Anestésicos por inalação Gases AESTÉSICS GERAIS Líquidos voláteis - Éteres - Hidrocarbonetos halogenados - Éteres halogenados 2 Anestésicos intravenosos Barbitúticos fentanila Benzodiazepínicos pióides Diversos -cetamina -etomidato - propofol 3 Associação droperidol + citrato de

5 AESTÉSICS VLÁTEIS Cl 2 óxido nitroso CH 3 CH 2 éter etílico CH 2 CH 3 F 3 C CH Br halotano CF 3 CH 2 CH CH 2 Cl 2 CH CF 2 CH 3 CF 3 CH CH CHF 2 fluoxeno metoxiflurano isoflurano F CH Cl CF 2 CH 3 CF 3 CH CF 3 CH 2 F F 3 C CH F CHF 2 enflurano sevoflurano desflurano

6 RELAÇÃ ESTRUTURA-ATIVIDADE ATIVIDADE S ÉTERES HALGEADS Grupo etílico com átomos de H substiuídos por halogênios: F, Cl Grupo metílico com átomos de H substituídos por halogênios F, Cl R R 2 ão podem ter todos átomos de H substituídos por halogênios

7 TABELA - Algumas propriedades dos anestésicos inalatórios P.E. Pressão Coeficiente Coeficiente MAC* Anestésicos ( o C ) de vapor de partição de partição ( % ) a 20 o C sangue/gás cérebro/sangue (mmhg) (a 37 o C) (a 37 o C) Halotano 50, ,3 2,9 0,75 Isoflurano 48, ,4 2,6 1,2 Enflurano 56, ,8 1,4 1,6 Sevoflurano 58, ,65 1,7 2,0 Desflurano 23, ,45 1,3 6,0 Óxido de etileno -88,46 gás 0,47 1,1 105** * MAC = Concentração Alveolar Mínima ** Requer pressão de oxigênio superior a atmosférica para alcançar 1 MAC

8 RELAÇÃ ESTUTURA-ATIVIDADE ATIVIDADE S BARBITÚRICS USADS EM AESTESIA Efeito hipnótico Lipossolubilidade Duração de ação R 1 e R 2 = fenila, alquila ramificada R 1 R 2 R R Efeitos adversos X R = H Lipossolubilidade Duração de ação X =S

9 AESTÉSICS ITRAVESS a + X R R' BARBITURATS (hipnótico -sedativos) Relação estrutura - atividade X =, S mais lipofílico R" = H, CH 3 efeito excitatório indesejável R e R' = cadeia alquílica longa e ramificada EFEITS ADVERSS - depressão respiratória - depressão cardiovascular a + S tiopental CH 2 CH 3 CHCH 3 C 3 H 7 THIEMBUTAL THIPETAL

10 RELAÇÃ ESTRUTURA-ATIVIDADE ATIVIDADE S BEZDIAZEPÍICS USADS EM AESTESIA Potência ansiolítica Grupo retirador R 1 = CH 3 de elétrons R 3 = Cl, 2, CF 3 R R R 2 R 2 = H Fenila com grupo R 2 ' retirador de elétrons R 2 = o-f, o-cl

11 CH 3 BEZDIAZEPÍICS diazepam Valium e outros Ansiolíticos CH 3 flunitrazepam Fluserin Rohypnol 2 F

12 BEZDIAZEPÍICS (cont.) H 3 C H H Cl. HC C C CH F maleato de midazolam (1 o hidrossolúvel) Dormicom Dormonid

13 BEZDIAZEPÍICS (cont.) C CH 2 CH 3 F CH 3 Flumazenil antagonista Lanexat

14 AESTÉSICS ITRAVESS (cont.) Cl HCH 3. HCl cetamina.hcl KETALAR S(+) 3 a 5 vezes mais ativo custo elevado Via = IM ou IV Uso = induçãoou manutenção Efeito = anestesia dissociativa

15 AESTÉSICS ITRAVESS ( cont. ) CH 3 CH 2 C CH CH 3 etomidato ( hipnótico ) HIPMIDATE ação ultra-curta propriedades anticonvulsivantes dor no local da injeção trombose venosa

16 AESTÉSICS ITRAVESS ( cont. ) C R esteróides anestésicos R = CH 3 alfaxolona H R = CH 2 CCH 3 acetato de alfadolona Via = IV Uso = indutor potência baixa insolúvel em água irritação do endotélio

17 AESTÉSICS ITRAVESS ( cont. ) CH 3 CH 3 H CH 3 CH 3 propofol (sedativo) DIPRIVA EFEITS ADVERSS dor no local da injeção depressão respiratória vasodilatação periférica - pressão confusão, náusea, vômito, dor de cabeça Via = IV Uso = indução ou manutenção REA grupos volumosos em orto

18 AESTÉSICS ITRAVESS ( cont.) R CH 2 CH 2 R 1 CCH 2 CH 3 Anal gé sicos n ar cóti cos Us o = indução ou s uple me nto an algé s ico Com pos to R R 1 R 2 me pe ridina CH 3 CCH 2 CH 3 fe ntan ila H (CH 3 ) 2 CCH 2 CH 3 alfe ntan ila CH 3 CH 2 CH 3 CH 2 CH 3 CCH 2 CH 3 s ulfe ntanila S CH 3 CH 2 CH 3 CCH 2 CH 3 CH 3 re mife ntan ila CCH 3 CCH 3 CCH 2 CH 3

19 EURLÉPTICS Usados na anestesia R CH 2 CH 2 R 1 droperidol IVAL R = CH 2 C R 1 = H F Uso = analgesia neuroléptica atividade motora reduzida indiferença psíquica analgesia profunda efeito anti-emético

20 AESTÉSICS ITRAVESS ( cont. ) H H Cl H CH 3 CH 3 CH 3 Cl clonidina ATESIA AGISTAS α 2 -ADREÉRGICSRGICS dexmedetomidina ( analgésico, sedativo) anti-hipertensivos com propriedades sedativas vantagens: quantidade do anestésico (pré-medicação) capacidade de induzir anestesia sozinhos altamente seletivos

21 ADJUTS DA AESTESIA 1 - REDUÇÃ DA ASIEDADE 2 - PRDUÇÃ DE AESTESIA BASAL 3 - REDUÇÃ DA QUATIDADE DE AESTÉSIC PR SIERGISM U SMAÇÃ Hipnóticos - barbitúricos Ansiolíticos - benzodiazepínicos 4 - CTRLE DA DR Analgésicos potentes - Ex: morfina, fentanila

22 5 - IIBIÇÃ DA SALIVAÇÃ Anticolinérgicos - Ex: atropina 6 - PREVEÇÃ DE ÁUSEA E VÔMIT eurolépticos - Ex: droperidol, hidroxizina 7 - PRDUÇÃ DE RELAXAMET D MÚSCUL ESQUELÉTIC Bloqueadores despolarizantes Bloqueadores não-despolarizantes 8 - IDUÇÃ DE HIPTESÃ- hipotensores

23 DIAGRAMA DS PRICIPAIS EURÔIS CÓRTEX CEREBRAL

24 Receptor do glutamato ou do -metil- D-aspartato (MDA)

25 RECEPTR GABA tipo A GABA regulação de um canal de Cl - na membrana pós-sináptica

26 BEZDIAZEPÍICS BARBITÚRICS ESTERÓIDES ETMIDAT HALTA ISFLURA EFLURA Potencializam a inibição mediada pelo GABA no cérebro em sítios diferentes

27 Receptor para morfina e α 2 -agonistas Ativação da respectiva proteína G K + intracelular leva a hiperpolarização nos neurônios corre desinibição dos efeitos inibitórios no locus coeruleus

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