ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

Transcrição

1 ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

2 ANSIEDADE PATOLÓGICA ANSIEDADE: Reclamações verbais e queixas frequentes Efeitos somáticos com taquicardia, sudorese, distúrbios gastrintestinais Interferencia com a atividade normal, com frequentes interrupções nas tarefas, e precipitações nas atitudes

3 OUTRAS MANIFESTAÇÕES CORRELATAS FOBIAS ( altura, insetos, clausura) PÂNICO (agorafobia a ambientes públicos) DEPRESSÃO ANSIOSA

4 SONO Estado de inconsciência, em que o indivíduo pode ser despertado. Sua necessidade fisiológica não está ainda entendida. Sua falta prejudica a saúde: sistema imunológico, funcionamento do SNC, aprendizado, e crescimento celular. TOTAL DE HORAS : 7:00-9:00hs diárias

5 INSÔNIA Não é uma doença e sim um sintoma Pode ocorrer em diferentes fases do sono: Início Despertar (terminal ) Interrupções Idosos tem < duração e > interrupções no sono Recém-nascidos >duração >interrupções

6 INSÔNIA SINTOMAS:fadiga, irritabilidade, perda da memória CLASSIF.: TRANSITÓRIA: circunstancial SUB-AGUDA : 1 > 6 semanas CRÔNICA : > 6 semanas SONO SATISFATÓRIO : independe do número de horas dormidas ( média > 6 < 9)

7 INSÔNIA: PRINCIPAIS CAUSAS estresse, depressão, ansiedade, dores ocasionais ou crônicas, efeitos colaterais de fármacos, uso de cafeína e álcool, alterações no ciclo circadiano, alterações comportamentais, alterações fisiológicas e patológicas.

8 COMO EVITAR: INSÔNIA horário constante : dormir/acordar, relaxado e tranqüilo ao deitar, mesmo local e banho quente, exercícios regulares, evitar : dormir excessivo, sonecas diurnas, café, álcool, fumo, refeições pesadas.

9 OUTROS DISTÚRBIOS DO SONO MIOCLONIA NOTURNA APNÉIA DO SONO SONAMBULISMO SONOLÊNCIA EXCESSIVA NARCOLEPSIA TERROR NOTURNO

10 ANSIEDADE E INSÔNIA FÁRMACOTERAPIA: Benzodiazepínicos. Agonistas serotonérgicos. Barbitúricos Antidepressivos (Fluoxetina) Agentes bloqueadores β-adrenérgicos.

11 CLASSIFICAÇÃO FARMACOLÓGICA BENZODIAZEPÍNICOS- Grupo principal AGONISTAS SEROTONÉRGICOS BARBITÚRICOS- Obsoleto

12 BENZODIAZEPÍNICOS Diazepam: Tensil Triazolam: Halcion Lorazepam: Lorium, Lorax Nitrazepam: Sonebom, Sonetrat Midazolam: Dormonid Alprazolam : Frontal Clonazepam : Rivotril

13 EFEITOS FARMACOTERAPÊUTICOS Redução da ansiedade Redução da agressividade Sedação Indução do sono (manutenção) Redução do tônus muscular Efeito anticonvulsivante

14 Outros efeitos RESPIRAÇÃO: doses hipnóticas s/efeito Cuidados em crianças e hapatopatias. CARDIOVASCULAR: doses pré-anestésicas diminuem PA e aumentam débito cardíaco. TRATO DIGESTIVO: diminuem secreção.

15 FARMACOCINÉTICA X CLASSIFICAÇÃO Bem absorvidos por via oral, pico de concentração plasmática : 1 hora Variam duração do efeito em função do metabólito formado: longa duração : (60 horas) - diazepam média duração :( 20 horas) - alprazolam curta duração : ( 6horas) - midazolam

16 MECANISMO DE AÇÃO Atuam em sítios alostéricos ( unidade alfa ) dos receptores GABA-A no SNC, facilitando abertura de canais de ions Cl - (inibitórios) Não atuam na ausência de GABA Variantes(BZ1;BZ2;BZ6) da unidade alfa do receptor seriam responsáveis pelos diferentes efeitos dos BDZ (ansiolítico, anticonvulsivante).

17 ANTAGONISTAS DE RECEPTORES FLUMAZENIL: BDZ antagoniza a ligação do BDZ no sítio alostérico do receptor GABA A útil na reversão da superdosagem em pequenas doses contínuas. pode precipitar síndrome de abstinência em pacientes crônicos ( ex. convulsões).

18 AGONISTAS INVERSOS DE RECEPTORES BDZ BETA-CARBONILAS Competem pelos sítios específicos do BDZ (na ausência de BDZ), provocam efeitos contrários, ex. : ansiogênicos, convulsivantes, etc. Utilizados somente em pesquisa.

19 Efeitos Indesejados: Efeitos tóxicos agudos: normalmente ocorre em superdosagens ( sono prolongado, sem depressão grave da função cardio-respiratória) efeitos potencializados quando associados a outros depressores do SNC Ex: álcool, antagonizado pelo flumazenil Efeitos tóxicos com o uso terapêutico normal (sonolência, confusão mental amnésia, comprometimentos de coordenação em atividades manuais) Tolerância e dependência

20

21 Receptor GABAérgico Extra-celular Cl - Cl - Cl - Cl - Cl - GABA Intra-celular benzodiazepínicos Cl - Cl - Cl - Cl - GABA Cl - Cl -

22 Agonistas de receptores serotonérgicos Buspirona (Buspar) tem grande afinidade por receptores 5 HT-1A localizados em regiões do cérebro que recebem projeções dos núcleos da rafe. Afinidade moderada pelo receptores D2 da dopamina Atuam em receptores pré-sinápticos, inibindo a liberação de 5HT Efeitos ansiolíticos demoram alguns dias. Não produzem sedação ou incordenação.

23 BARBITURATOS Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados, profundos depressores do SNC inclusive do Centro Respiratório. Pentobarbital meia vida de aprox. 6hs. raramente utilizado como hipnótico. Tiopental meia vida de aprox. 3hs utilizado como anestésico.

24

25 INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS DOS ANSIOLÍTICOS Pré-anestésico : BDZ de curta duração Tratamento da ansiedade : BDZ de longa duração Indutor do sono: BDZ de curta duração Insônia matutina: BDZ de média duração Espasticidade crônica : BDZ longa duração Síndrome de abstinência : BDZ longa duração

26 INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS INSÔNIA: DOS ANSIOLÍTICOS triazolam ( halcion ) medazolam ( dormonid ) flurazepam ( dalmadorm )

27 PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS BENZODIAZEPÍNICOS: tolerância e dependência, sedação, ataxia, ressaca, amnésia. BARBITÚRICOS: tolerância e dependência, depressão respiratória; sedação, ressaca, privação de sono REM. BUSPIRONA: náusea, dores de cabeça e tontura. A instalação do efeito é lenta.

28 SINAIS E SINTOMAS DE INTOXICAÇÃO POR DEPRESSORES Sonolento, ainda responde a perguntas Semicomatoso, responde a estímulos: dôr Comatoso, não responde a estímulos mas ainda não apresenta depressão respiratória Comatoso, depressão respiratória com cianose e deficiência circulatória : choque

29