FARMACOLOGIA Aula 3. Prof. Marcus Vinícius

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Amélia Conceição Araújo
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1 FARMACOLOGIA Aula 3 Prof. Marcus Vinícius

2 ANESTÉSICOS CLASSIFICAÇÃO: GERAL LOCAL

3 Anestesia Geral

4 Definições ANESTESIA Depressão do SNC resultando em perda da percepção e resposta aos estímulos ambientais ANALGESIA Percepção reduzida a um estímulo doloroso SEDAÇÃO Anestesia sem perda total dos reflexos ANESTESIA GERAL Característica básica perda de reflexos protetores (especialmente das vias aéreas)

5 Os anestésicos gerais causam perda da sensibilidade em todo o corpo através da interrupção de todos os impulsos sensoriais para o encéfalo, causando assim inconsciência. Os anestésicos gerais são administrados mais comumente por inalação, embora alguns, como o pentotal sódico, sejam administrados por via intravenosa.

6 Histórico Ópio usado com analgésico há milênios Infusão endovenosa de ópio em animal 1657 Éter sintetizado séc. 16. Usado como anestésico em Primeira anestesia 16 out Dr. William Morton éter

7 Mecanismos de Ação Sistema GABA canais de Cloro (principal sistema inibitório do SNC) - hipnóticos (barbitúricos, propofol, etomidato, benzodiazepínicos) Receptores opióides Indeterminado?? - anestésicos inalatórios!!!

8 Componentes da Anestesia Geral Hipnose - abolir a consciência Analgesia - ausência de dor Relaxamento Muscular - facilitar procedimento cirúrgico Bloqueio dos Reflexos Autonômicos - hipertensão, taquicardia

9 Anestésicos INALATÓRIOS - administrados pelo sistema de ventilação do aparelho de anestesia. - absorção para corrente sanguínea através dos alvéolos, início dos efeitos pode demorar. VENOSOS - administrados através de acesso venoso. - não necessitam absorção, efeito quase imediato.

10 Anestésicos Inalatórios Óxido Nitroso (N 2 O) - também conhecido como gás hilariante, sintetizado em único anestésico inorgânico e no estado gasoso. Halogenados - moléculas com átomos de flúor, cloro ou bromo. - estado líquido, necessitam vaporização.

11 Óxido Nitroso Anestésico pouco potente Bom analgésico Isoladamente não promove anestesia cirúrgica, necessita associação com outros fármacos Usado em alta concentração (50% a 70% - manter fração inspirada de O 2 mínima de 30%) Riscos: mistura hipóxica

12 Halogenados Agentes mais utilizados: halotano (1951/1956), isoflurano (1965/1984) e sevoflurano. Considerados anestésicos completos, promovem analgesia, hipnose, relaxamento muscular e bloqueio de reflexos autonômicos. Necessário equipamento especial para administração Vaporizador. Hipertermia maligna

13 Halogenados (cont.) Halotano - maior cardiodepressão - efeitos colaterais: hepatite, nefrotoxicidade (íons fluoreto), arritmias Isoflurano - pouca cardiodepressão - efeitos colaterais: irritação vias aéreas (ruim para indução) Sevoflurano - pouca cardiodepressão, alto custo, seguro - possível nefrotoxicidade

14 Anestésicos Venosos Hipnóticos hipnose Opióides analgesia e bloqueio de reflexos autonômicos Bloqueadores Neuromusculares - ( curares ) relaxamento muscular

15 Hipnóticos Tiopental Propofol Benzodiazepínicos (midazolam, diazepam) Etomidato Efeitos adversos - depressão respiratória e cardiovascular, apnéia, vasodilatação, hipotensão.

16 Opióides Morfina Fentanil Tramadol (Tramal ), Nalbufina (Nubain ) Efeitos adversos - depressão respiratória, apnéia, prurido, retenção urinária, rigidez torácica, bradicardia.

17 Bloqueadores Neuromusculares Não-despolarizantes - Pancurônio (Pavulon ) - Atracúrio (Tracrium ) Despolarizantes - Succinilcolina (Quelicin ) Efeitos adversos - liberação de histamina, taquicardia, hipotensão, broncoespasmo, hipercalemia, hipertermia maligna, efeito residual prolongado.

18 Tipos de Anestesia Geral Inalatória - uso somente de anestésicos inalatórios (halogenados com ou sem N 2 O). Mais usado em anestesia pediátrica. Endovenosa - infusão contínua, usualmente em bomba. Balanceada - uso de anestésicos inalatórios e venosos. Forma mais comum de anestesia geral, indução endovenosa em bolus e manutenção inalatória.

19 Fases da Anestesia Geral Indução - administração das drogas anestésicas, perda da consciência, controle das vias aéreas Manutenção - controle do plano anestésico adequado durante a cirurgia Recuperação Imediata - interrupção das drogas anestésicas, retorno da ventilação espontânea e da consciência Recuperação Tardia

20 Complicações Cardiovasculares - hipotensão, hipertensão, depressão miocárdica, arritmias. Respiratórias - broncoespasmo, dificuldade de ventilação e intubação, hipóxia. Neurológicas - confusão mental pós-operatória, lesões nervosas periféricas (posição na mesa cirúrgica, drogas).

21 ANESTÉSICOS LOCAIS

22 Introdução Os anestésicos locais são agentes que bloqueiam de forma reversível a condução nervosa, quando aplicados a uma região circunscrita do corpo.

23 Anestésicos locais (AL) são substâncias capazes de causar diminuição da sensibilidade, motricidade e função autonômica, através do bloqueio da geração e propagação do potencial de ação em tecidos eletricamente excitáveis. A remoção dos AL é seguida de um retorno completo e espontâneo da condução nervosa.

24 Embora inúmeras substâncias de estrutura química diversa sejam capazes de produzir anestesia local, a maioria das drogas utilizadas em clínica (identificadas com o prefixo caína ) compartilham a configuração fundamental com a cocaína.

27 Raquianestesia

33 ANESTÉSICOS VOLÁTEIS Nome Genérico Nome Comercial Indicações Concentração Enflurano Ethrane Uso geral 1,5 4 vol % Éter Cirurgias de grande porte vol % Éter Vinílico Vinethene Grandes procedimentos 2 4 vol % Halotano Fluothane Grandes procedimentos, principalmente quando se deseja vasoconstrição Metoxiflurano Penthrane Obstetrícia, pequenos procedimentos 1 3 vol % 2-3 vol % Óxido nitroso Pequenos procedimentos 80 vol %

34 Anestésicos Gerais Administrados por Via Intravenosa Nome Genérico Cloridrato de midazolam Cloridrato de quetapina Nome Comercial Versed Ketalar Indicações Sedação anestésica para pequenos procedimentos Obstetrícia, pequenos procedimentos Diazepam Valium Anticonvulsivante, auxiliar da indução, medicação préoperatória Tiopental sódico Pentothal Pequenos procedimentos, ou para facilitar a indução com anestésicos voláteis Concentração Adultos: μg/kg IV inicialmente, depois μg/kg/hora Crianças: 0,25-1 mg/kg IV inicialmente, e depois quando necessário Solução 2 a 3% Adultos: 2-10 mg por bolo IV lento Crianças: 1-10 mg por bolo IV lento Solução 2,5%

35 Nome Genérico Nome Comercial ANESTÉSICOS LOCAIS Indicações Concentração Cloridrato de bupivacaína Marcaine Bloqueio peridural ou caudal Bloqueio nervoso local Sol. a 0,25 0,5 % SC Cloridrato de cloroprocaína Nesacaine Bloqueio nervoso peridural, caudal, local Sol. a 1-2 % SC Cloridrato de cocaína Mucosa do nariz e da orofaringe 1-20 % topicamente Cloridrato de etidocaína Duraneste Bloqueio nervoso peridural ou periférico Sol. a 1 % SC Cloridrato de lidocaína Cloridrato de mepivacaína Cloridrato de prilocaína Cloridrato de procaína Cloridrato de tetracaína Xylocaine Bloqueio nervoso local Sol. a 1-2 % SC Carbocaine Bloqueio dental local Sol. a 1 % SC Citaneste Bloqueio nervoso periférico Sol. a 4 % SC Novocain Bloqueio nervoso local Sol. a 0,25 2 % SC pontocaine Anestesia espinhal Sol. a 1% subaracnóide

36 Mecanismo de Ação Os anestésicos locais ligam-se aos canais de sódio no estado inativado, impedindo a subseqüente ativação do canal e o grande influxo transitório de sódio associado a despolarização da membrana.

37 Absorção Depende 1. Local da injeção 2. Dose total administrada 3. Associação de vasoconstritor 4. Propriedades farmacológicas da droga

38 Aditivos Epinefrina Duração do bloqueio Intensidade do bloqueio Absorção sistêmica

40 Sistema Nervoso Central Parece existir um certo paradoxo: Em concentrações plasmáticas pequenas exibem uma propriedade anticonvulsivante. Em níveis elevados desencadeiam convulsões.

41 Sistema Cardiovascular Existem diferenças qualitativas entre os efeitos dos diversos agentes anestésicos locais. A lidocaína, em baixas doses, é classificada como uma droga antiarrítmica(classe I). Indicada no tratamento de arritmias ventriculares (extra-sístole ventricular, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular).

42 A bupivacaína deprime mais acentuadamente o coração, diminuindo a condução e podendo levar a batimentos ventriculares ectópicos e fibrilação ventricular.

43 Sistema Respiratório A lidocaína deprime a resposta ventilatória à hipóxia. Cuidado em pacientes com DPOC.

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