FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL I (Ansiolíticos e hipnóticos) Prof. Igor Bomfim

Transcrição

1 FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL I (Ansiolíticos e hipnóticos) Prof. Igor Bomfim

2 O sintoma principal é a expectativa apreensiva ou preocupação exagerada, mórbida. ANSIEDADE

3 ANSIEDADE Normal: - Adapta para uma resposta adequada frente a uma situação de perigo. - Pode produzir apreensão e medo. Patológica: - Resposta inadequada - Ansiedade por períodos prolongados - Sintomas somáticos Associação Médica Brasileira e Conselho Federal de Medicina

4 CLASSIFICAÇÃO DA ANSIEDADE GENERALIZADA - Estão presentes na maioria dos dias e por longos períodos, de muitos meses ou anos. - O sintoma principal é a expectativa apreensiva ou preocupação exagerada, mórbida. - A pessoa está a maior parte do tempo preocupada em excesso. TRANSTORNO DE ANSIEDADE SOCIAL (FOBIA SOCIAL) - Os sintomas de ansiedade ocorrem em situações nas quais a pessoa é observada pelos outros. - Situações típicas compreendem: escrever, assinar, comer e fazer uma apresentação na presença dos outros. Associação Médica Brasileira e Conselho Federal de Medicina

5 CLASSIFICAÇÃO DA ANSIEDADE TRANSTORNO DE PA2NICO - A manifestação central do transtorno de pânico é o ataque de pânico, um conjunto de manifestações de ansiedade com início súbito. - Rico em sintomas físicos e com duração limitada no tempo, em torno de dez minutos. - Os sintomas típicos são: sensação de sufocação, de morte iminente, taquicardia... TRANSTORNO OBSESSIVO- COMPULSIVO - Obsessões são pensamentos, imagens e impulsos que ocorrem de modo repetitivo, intrusivo, usualmente associados com ansiedade, que a pessoa não consegue controlar, apesar de reconhecer seu caráter anormal. Associação Médica Brasileira e Conselho Federal de Medicina

6 TRANSTORNO OBSESSIVO- COMPULSIVO Megan Fox: a atriz norte- americana famosa pelo filme "Transformer" e que passou o Carnaval no Brasil admitiu à revista "Allure" que tem TOC: "Esta é uma doença, eu tenho uma doença, isso não é bom", comentou na entrevista. Sobre banheiros públicos, ela declarou: "Eu nunca vou fazer isso de novo [usar sanitários sem assento de cobre]. Toda vez que alguém usa um banheiro e dá descarga, todas as bactérias são disparadas para o ar ". E sobre o uso de talheres: "Colocar minha boca onde um milhão de outras bocas têm estado, já não basta saber todas as bactérias que você carrega na sua boca?"

7 FISIOPATOLOGIA DA ANSIEDADE

8 ANSIEDADE: ASSOCIAÇÃO DE SINTOMAS COM REGIÕES CÉREBRAIS E NEUROTRANSMISSORES 5- HT GABA Glutamato AMÍGDALA NE Medo Pânico fóbia CRF/ HPA Canais iônicos VD

9 BENZODIAZEPÍNICOS

10 SINAPSE GABAÉRGICA

11 BENZODIAZEPÍNICOS Medicamentos com elevada afinidade de ligação pelos receptores Gaba A contendo subunidades:! α 1 - sedação, amnésia e anticonvulsivante, α2- ansiolítico e relaxante muscular, α3- agonista Mecanismo de ação: Ligam- se a um sítio alostérico (no receptor GABA- A) e potencializam arespostaaoneurotransmissorgaba,facilitando a abertura dos canais de cloreto

12 BENZODIAZEPÍNICOS EFEITOS: - Redução da ansiedade - Redução da combatividade - Indução do sono e agressividade - Redução do tônus muscular - Redução da coordenação - Atividade anti- convulsivante - Amnésia

13 BENZODIAZEPÍNICOS Aspectos farmacocinéticos: Bem tolerados por via oral, IM: absorção lenta. Alta afinidade por proteínas plasmáticas. Alta lipossolubilidade Metabolismo essencialmente hepático, eliminação após reações de fase 2 (glicuronidação).

14 BENZODIAZEPÍNICOS Reações adversas: Dependência e tolerância Efeito tóxico: Depressão respiratória Redução da coordenação motora Antídoto para BZD Interação com álcool FLUMAZEN (União Química); FLUMAZIL (Cristália).

15 BENZODIAZEPÍNICOS

16 BENZODIAZEPÍNICOS

17 AGONISTAS 5HT1A

18 AGONISTAS 5HT1A - Embora não bem compreendida, acredita- se que a ação ansiolítica da buspirona se deva a uma inibição do disparo de neurônios serotonérgicos do núcleo da rafe em função de sua ação como agonista (estimuladora) de receptores pré- sinápticos 5HT1 A (Ballenger, 2001).! - Não interage com o GABA e nem de forma direta com o canal de cloro e por este motivo não produz sedação, interação com o álcool, não interfere na performance motora, e não apresenta potencial de abuso. Mecanismo de ação Vantagens

19 AGONISTAS 5HT1A Agonista parcial dos receptores 5HT1A Reduzem a ansiedade por ações em auto- receptores inibitórios e em receptores pós- sinápticos Lento ínicio de ação Vantagens: Não causa sedação, falta de coordenação motora nem efeitos de abstinência Buspirona

20 BARBITÚRICOS

21 BARBITÚRICOS Mecanismo de ação: ativam o receptor Gaba A, potencializando a ação do GABA Atividade depressora sobre o SNC Após BDZ, tornaram- se obsoletos, Fenobarbital para tratar epilepsia e Tiopental anestésico IV Em caso de superdosagem causam depressão cardio- respirátoria Tem alto grau de tolerância e dependência Indutores enzimáticos fortes do citocromo p450 Pentobarbital é utilizado como anestésico no laborátorio

22 BARBITÚRICOS Fenobarbital Pentobarbital Tiopental

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