RISPERIDONA: redução dos efeitos adversos devido a menor dose RISPERIDONA: redução da necessidade do uso de laxantes
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- Sarah Azenha Oliveira
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1 RISPERIDONA no tratamento da demência Menor ocorrência de efeitos extrapiramidais Doutor O objetivo deste informe científico é demonstrar que o tratamento RISPERIDONA na dose de 0,5 a 1,5 mg/dia apresenta menor taxa de efeitos extrapiramidais e discinesia tardia. Após o uso de baixas doses de RISPERIDONA, foi observada a redução dos sintomas de agressividade e distração, assim como o aumento no número de horas dormidas por pacientes com doença de Alzheimer. Demência e perda de memória (7) Demência é a síndrome adquirida de declínio persistente nos vários aspectos da habilidade intelectual. Pacientes com demência apresentam combinações de deficits de memória, perturbações da linguagem, anormalidades visual-espaciais e de funções cognitivas superiores, tais como abstração, cálculo e capacidade de resolver problemas. É um dos problemas de saúde mais prevalentes entre idosos, afetando cerca de 5% a 8% dos indivíduos maiores de 65 anos, 15% a 20% dos maiores de 75% anos e 25% a 50% dos maiores de 85 anos. As principais causas de dificuldade de memória são: Declínio cognitivo leve: é uma situação na qual ocorre perda de memória, com preservação da função cognitiva geral e das atividades da vida diária é uma situação com risco aumentado de desenvolvimento de demência; Doença de Alzheimer (DA): é a principal causa de demência. Pode ocorrer alteração do comportamento, em geral com agitação e alteração do sono; Demência por corpos de Lewy: parece ser a segunda causa de demência. Verifica-se a presença de dois ou mais desses fatores: alucinações visuais, parkinsonismo e flutuação cognitiva; Demência vascular: é importante a presença de fatores de risco para doença vascular, como hipertensão, dislipidemia e tabagismo, e de sinais e sintomas neurológicos focais; Demência fronto-temporal: as alterações de comportamento podem ser as primeiras e podem permanecer por muito tempo como as únicas anormalidades, com padrão de perda da inibição e inadequação social. RISPERIDONA: redução dos efeitos adversos devido a menor dose RISPERIDONA: redução da necessidade do uso de laxantes Avaliação do perfil de segurança do tratamento com
2 RISPERIDONA e Olanzepina em pacientes idosos com demência (11). 730 pacientes com demência, que estiveram internados por no mínimo 90 dias, participaram do estudo. 47% desses pacientes apresentavam a doença de Alzheimer. O estudo foi conduzido por 91 dias. Grupo I 474 pacientes - RISPERIDONA 2 mg/dia Grupo II 256 pacientes - Olanzepina 10 mg/dia O uso dos antipsicóticos RISPERIDONA e Olanzepina está relacionado com o aparecimento de efeitos adversos bastante evidentes na população idosa, tais como agitação/ansiedade, uso de laxantes, secura ocular e quedas. Resultados: As dosagens médias de RISPERIDONA utilizadas durante o estudo foram 50% menores do que as recomendadas pelo Center for Medicare and Medicaid Services nos dias 1 e 91 (0,7 +/- 0,3 mg/dia e 1,0 +/- 0,5 mg/dia, respectivamente); A necessidade de lubrificação ocular foi mínima em ambos os grupos; O uso de ansiolíticos foi reduzido no grupo tratado com RISPERIDONA; Menor número de pacientes apresentou quedas (6,9% - grupo RISPERIDONA vs. 17,9% - grupo Olanzepina). Conclusão: com a diminuição da dose dos antipsicóticos, a ocorrência de efeitos adversos foi reduzida. Considerando a necessidade do uso de laxantes e a redução da ocorrência de quedas, RISPERIDONA teve preferência em relação à Olanzepina por apresentar melhores resultados. J Am Med Dir Assoc Jul-Aug;4(4): Importante: RISPERIDONA aumenta as horas de sono Segundo um estudo realizado por pesquisadores da Tohoku University Graduate School of Medicine Japão - após o uso de baixas doses de RISPERIDONA, foi observada a redução dos sintomas de agressividade e distração, assim como o aumento no número de horas dormidas por pacientes com doença de Alzheimer (6). J Geriatr Psychiatry Neurol Jun;17(2):61-7. Tolerância excelente em 81,5% dos pacientes
3 Eficácia da RISPERIDONA no tratamento de pacientes com sintomas comportamentais e psicológicos da demência (5). Estudo aberto e prospectivo, realizado por pesquisadores da Áustria avaliou: 938 pacientes idosos apresentando sintomas psicológicos e comportamentais de demência (BPSD) RISPERIDONA Dose inicial: 0,5mg/dia por 6 semanas * Questionários foram preenchidos antes do início do tratamento e 6 semanas após o término do mesmo. Antes do início do tratamento com RISPERIDONA, os sintomas psicológicos e comportamentais de demência apresentavam-se como severos em 36,6% dos pacientes, moderados em 49,3% e suaves em 14,1%. Resultados: O tratamento com RISPERIDONA foi considerado excelente pelos clínicos e pelos cuidadores; A avaliação da tolerabilidade pelos clínicos foi considerada excelente em 81,5% dos pacientes e satisfatória em 17,8% dos mesmos. Conclusão: O tratamento com RISPERIDONA foi considerado eficaz e bem tolerado em de pacientes idosos com BPSD. Int Psychogeriatr Mar;16(1): Estudos comprovam Antipsicóticos atípicos como a RISPERIDONA, são preferíveis em pacientes idosos, em relação aos antipsicóticos convencionais de alta potência, devido ao menor risco de apresentarem efeitos colaterais (3) ; RISPERIDONA apresenta menor taxa de efeitos extrapiramidais e discinesia tardia (2,3) ; RISPERIDONA na dose de 0,5 a 1,5 mg/dia apresenta equivalência terapêutica nos quadros de agitação na demência, em relação à Olanzepina 5 a 10 mg/dia (3) ; RISPERIDONA (7) É uma droga de uma nova classe de antipsicóticos. Propriedades e Mecanismo de Ação (6,7) J Am Med Dir Assoc Jul-Aug;5(4): J Clin Psychiatry. 2004;65 Suppl 11:5-10. Antipsicótico que atua centralmente como potente antagonista dos receptores dopaminérgicos D 2 e serotoninérgicos S 2 (5-HT 2 ).
4 Indicação (1,2,3,4,5,6,7) Demência. Posologia Recomenda-se iniciar com 0,5 mg/ dia. (5) O ajuste deve ser realizado conforme orientação médica. RISPERIDONA é mais eficaz e apresenta menos efeitos adversos do que os outros antipsicóticos (2,3) ; Apresenta poucos efeitos adversos (3) ; Equivalência terapêutica comparada à olanzepina (3). Efeitos colaterais (4) Insônia, agitação, ansiedade e cefaléia; Sonolência, fadiga, dificuldade de concentração, constipação, visão turva, dispepsia, náusea, dor abdominal e obstrução nasal; Erupção cutânea; Diminuição da libido e ginecomastia; Ganho de peso e intoxicação hídrica; Efeitos extrapiramidais, porém menos freqüentes do que os causados pelos antipsicóticos clássicos como o haloperidol: tremor, rigidez muscular, hipersalivação, bradicinesia, acatisia e distonia aguda; Hiperprolactinemia: galactorréia, distúrbios do ciclo menstrual e amenorréia; Hipotensão e tontura ortostáticas e taquicardia reflexa. Contra-Indicações (4) Hipersensibilidade à RISPERIDONA; Gravidez e lactação; Insuficiência hepática e renal; Doença de Parkinson; Epilepsia. FORMULÁRIO 1. Cápsulas de RISPERIDONA Int Psychogeriatr Mar;16(1): Risperidona 0,5 mg - Bloqueador dos receptores dopaminérgicos e serotoninérgicos (8). Inicialmente, tomar 1 cápsula ao dia (5).
5 Tratamento da demência Ativos disponíveis na manipulação Tratamento Específico Agentes fitoterápicos (7) 1. Cápsulas de Ginkgo biloba Cochrane Database Syst Rev. 2002;(4):CD MMW Fortschr Med Oct 6;147 Suppl 3: Ginkgo biloba 24% 80mg - Aumenta o fluxo do sangue através da dilatação dos vasos sanguíneos, reduz a viscosidade sanguínea, modifica os neurotransmissores e reduz a densidade das espécies reativas de oxigênio. Mande 60 cápsulas. Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia. 2. Cápsulas de Huperzine Huperzine 1% 5 mg - Ação anticolinesterásica (7). Melhora a memória e a atividade cognitiva. Mande 60 cápsulas. Tomar 2 cápsulas ao dia, 1 pela manhã e outra à noite. Tratamento preventivo e estabilização da Doença de Alzheimer (DA) 1. Cápsulas de Selegilina (7) Selegilina 5 mg - Inibidora da MAO tipo B. Retarda o aparecimento da DA ou torna mais lenta a sua progressão. Mande 60 cápsulas. Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia. 2. Cápsulas de Vitamina E (7) Vitamina E 400 UI - Vitamina lipossolúvel. Retarda o aparecimento da DA ou torna mais lenta a sua progressão. Antioxidante. Mande 60 cápsulas. Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia.
6 Tratamento dos distúrbios de comportamento nas demências Psicose É uma síndrome clínica, cujos principais sintomas são alucinações e delírios. Além da RISPERIDONA, outros neurolépticos estão indicados para o tratamento da agitação diurna. (7) 1. Cápsulas de Clorpromazina Katzung, B.G 2003 Clorpromazina 100 mg (8) Mande 60 cápsulas. Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia, com água ou leite (8). 2. Cápsulas de Flufenazina Katzung, B.G 2003 Flufenazina 0,5 mg (8) Mande 120 cápsulas.tomar 1 cápsula 4 vezes ao dia (8). 3. Cápsulas de Haloperidol Katzung, B.G 2003 Haloperidol 0,5 mg (8) Mande 90 cápsulas. Tomar 1 cápsula de 8h em 8 h. Para psicoses ativas agudas: inicialmente 0,5 a 2 mg para sintomas moderados e 3 a 5 mg para sintomas graves, a cada 8h a 12h, até controlar os sintomas. Em geral, é suficiente a dose de 10 mg ao dia. 4. Cápsulas de Sulpirida Korolkovas A Sulpirida 400 mg (8) Mande 60 cápsulas. Tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia. Para sintomas predominantemente excitatórios, inicialmente 400 mg 2 vezes ao dia, aumentando a dose até 1200 mg ao dia. Para sintomas predominantemente depressivos, 800 mg ao dia. Pacientes com sintomatologia mista, de 400 a 600 mg 2 vezes ao dia (8). Depressão em geral, os pacientes com demência não apresentam depressão maior, e sim leve à moderada, mais comum no início da doença. Os ISRS são as drogas de 1ª escolha, devido à baixa freqüência de efeitos colaterais. 1. Cápsulas de Fluoxetina Fluoxetina 20 mg Tomar 1 cápsula pela manhã. (8) 2. Cápsulas de Paroxetina Paroxetina 20 mg Tomar 1 cápsula ao dia. (8) 3. Cápsulas de Sertralina Sertralina 50 mg Tomar 1 cápsula ao dia, preferencialmente pela manhã ou à noite. (8) No caso da escolha por um tricíclico, deve-se dar preferência para a Nortriptilina, porque apresenta menos efeitos anticolinérgicos. A Venlafaxina também é um fármaco utilizado (7).
7 1. Cápsulas de Nortriptilina Nortriptilina 75 mg Tomar 1 cápsula ao dia, preferencialmente pela manhã ou à noite. (8) 2. Cápsulas de Venlafaxina Venlafaxina 75 mg Tomar 1 cápsula ao dia. Ansiedade Envolve sentimentos exacerbados de apreensão, medo, nervosismo e preocupação. Pode ser um sintoma da depressão. 1. Cápsulas de Buspirona Buspirona 5 mg - Agonista seletivo dos receptores S 1A (8). Opção para ansiedade crônica (7). Inicialmente, tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia. Apatia é caracterizada por perda de iniciativa, de motivação e de interesse em atividades interpessoais. Também pode ser sinal de depressão, recomendando-se o uso de Fluoxetina, devido a sua tendência ativadora. Além disso, recomenda-se o uso de dopaminérgicos como a Carbidopa, a Levodopa e a Bromocriptina (7). 1. Cápsulas de Carbidopa + Levodopa Carbidopa 25 mg Levodopa 250 mg Inicialmente, tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia. 2. Cápsulas de Bromocriptina Bromocriptina 1,25 mg Inicialmente, tomar 1 cápsula 2 vezes ao dia, com alimento. Droga Inversão do ciclo do sono-vigília ocorre quando o paciente dorme em excesso durante o dia e tem insônia à noite. A insônia pode ocorrer na ausência de distúrbios afetivos, mas em geral está associada à depressão e à ansiedade. Para o tratamento, devem ser utilizados os benzodiazepínicos (7). Ansiolíticos Benzodiazepínicos (7,9) Meia-vida de eliminação Dose e posologia Comentários Alprazolam De 12h a 15h 0,25 mg 3 vezes ao dia. Absorção oral rápida Diazepam De 20h a 80h 2 mg 2 a 4 vezes ao dia. Metabólitos ativos Lorazepam De 10h a 20h 1 mg 2 a 3 vezes ao dia Nenhum metabólito ativo. Clobazam Cerca de 20h 10 mg 2 a 3 vezes ao Absorção oral rápida dia. Clonazepam De 32h a 38h Inicialmente, 0,5 mg 3 vezes ao dia. O início de ação é imediato e a duração da ação é de 2h a 3h.
8 Referências Bibliográficas 1. Tariot PN, Profenno LA, Ismail MS. Efficacy of atypical antipsychotics in elderly patients with dementia. Department of Psychiatry and Neurobehavioral Therapeutics, Monroe Community Hospital, University of Rochester Medical Center, Rochester, NY 14620, USA. Clin Psychiatry. 2004;65 Suppl 11: Lawlor BA. Behavioral and psychological symptoms in dementia: the role of atypical antipsychotics. Mercer's Institute for Research on Ageing, St. James's Hospital and Trinity College, Dublin, Ireland. J Clin Psychiatry. 2004;65 Suppl 11: Kasckow JW, Mulchahey JJ, Mohamed S. The use of novel antipsychotics in the older patient with neurodegenerative disorders in the long-term care setting. Cincinnati Veterans Administration Medical Center, Psychiatry Service, and Department of Psychiatry, University of Cincinnati School of Medicine, OH 45220, USA. J Am Med Dir Assoc Jul-Aug;5(4): Lee PE, Gill SS, Freedman M, Bronskill SE, Hillmer MP, Rochon PA. Atypical antipsychotic drugs in the treatment of behavioural and psychological symptoms of dementia: systematic review. Rotman Research Institute, Baycrest Centre for Geriatric Care, 3560 Bathurst Street, Toronto, ON, Canada M6A 2E1. BMJ Jul 10;329(7457):75. Epub 2004 Jun Wancata J. Efficacy of risperidone for treating patients with behavioral and psychological symptoms of dementia. Department of Psychiatry, University of Vienna, Austria. Int Psychogeriatr Mar;16(1): Meguro K, Meguro M, Tanaka Y, Akanuma K, Yamaguchi K, Itoh M. Risperidone is effective for wandering and disturbed sleep/wake patterns in Alzheimer's disease. Division of Neuropsychology, Department of Disability Medicine, Tohoku University Graduate School of Medicine, 2-1 Seiryo-machi, Aoba-ku, Sendai, Japan. J Geriatr Psychiatry Neurol Jun;17(2): Prado, F.C; Ramos, J. A; Valle, J.R. Atualização Terapêutica. Editora Artes Médicas Korolkovas Andrejus, Dicionário Terapêutico Guanabara, Edição 2000/2001, Editora Guanabara Koogan 9. Katzung, B.G., Farmacologia Básica e Clínica. 8 o Ed. Rio De Janeiro: Editora Guanabara Koogan, Birks, J., Grimley, E.V., Van Dongen, M.. Ginkgo biloba for cognitive impairment and dementia. Cochrane Database Syst Rev. 2002;(4):CD Department of Clinical Geratology, University of Oxford, Oxford, UK, OX2 6HE. jacqueline.birks@geratology.ox.ac.uk 11. Martin H, Slyk MP, Deymann S, Cornacchione MJ. Safety profile assessment of risperidone and olanzapine in long-term care patients with dementia. Creative Care Consulting, Clark, New Jersey 07066, USA. J Am Med Dir Assoc Jul-Aug;4(4): Erratum in: J Am Med Dir Assoc Sep- Oct;4(5):290. LISTA DE FORNECEDORES
9 RISPERIDONA Matéria-Prima 5-HTP Alprazolam Bromazepam Bromocriptina Buspirona Carbidopa Clobazam Clorpromazina Diazepam Flufenazina Fluoxetina Ginkgo biloba 24% Haloperidol Huperzine 1% Levodopa Lorazepam Nortriptilina Paroxetina Risperidona Selegilina Sertralina Sulpirida Trifluoperazina Fornecedor DEG DEG Purifarma Henrifarma Mase DEG SP Farma/ Via Farma/ Purifarma Henrifarma SP Farma/Galena DEG DEG Galena SP Farma/Henrifarma/MASE Galena Mase
10 Venlafaxina Vitamina E Tabela de Equivalência e Fator de Correção RISPERIDONA Nome Usual Substância Fator Alprazolam Alprazolam 1,00 Bromazepam Bromazepam 1,00 Clobazam Clobazam 1,00 Diazepam Diazepam 1,00 Fluoxetina Fluoxetina cloridrato 1,12 Lorazepam Lorazepam 1,00 Paroxetina cloridrato 1,14 Paroxetina Paroxetina cloridrato hemihidratada 1,11 Setralina Sertralina cloridrato 1,12 Haloperidol Nortriptilina Trifluoperazina Haloperidol 1,00 Haloperidol decanoato 1,41 Nortriptilina 1,00 Nortriptilina cloridrato 1,14 Trifluoperazina 1,00 Trifluoperazina 1,18 cloridrato Referência Bibliográfica: Manual de equivalência Anfarmag.
11 APOIO AO PROPAGANDISTA Fonte: Demência em idosos Em geral, as pessoas relacionam o termo demência com loucura, com perda da razão. Em se tratando de idosos, porém, a medicina se vale da palavra demência para definir quadros associados à perda das capacidades cognitivas, isto é, à perda das capacidades que genericamente chamamos de inteligência. Os exemplos são muitos. Quem não ouviu falar do idoso que não se lembra do que acabou de fazer cinco minutos antes, não reconhece o filho querido e se atrapalha no caminho que o leva ao quarto de dormir? Esse comportamento pode ser resultado de alterações no campo cognitivo que afetou até a realização das atividades rotineiras. No entanto, parece que certos distúrbios ligados ao envelhecimento - o idoso alienado que não reconhece mais ninguém, incapaz de cuidar de si mesmo ou de guardar pequenas informações acometem número reduzido de indivíduos de mais idade e algumas medidas podem ser tomadas, se não para evitar, pelo menos para retardar a instalação desse processo doloroso. DOENÇA DE ALZHEIMER Sinônimos e Nomes Populares: demência; esclerose; caduquice O que é? A Doença de Alzheimer é uma doença do cérebro, degenerativa, isto é, que produz atrofia, progressiva, com início mais freqüente após os 65 anos, que produz a perda das habilidades de pensar, raciocinar, memorizar, que afeta as áreas da linguagem e produz alterações no comportamento. Quais as causas da doença? As causas da Doença de Alzheimer ainda não estão conhecidas, mas sabese que existem relações com certas mudanças nas terminações nervosas e nas células cerebrais que interferem nas funções cognitivas. Alguns estudos apontam como fatores importantes para o desenvolvimento da doença: Aspectos neuroquímicos: diminuição de substâncias através das quais se transmite o impulso nervoso entre os neurônios, tais como a acetilcolina e noradrenalina. Aspectos ambientais: exposição/intoxicação por alumínio e manganês. Aspectos infecciosos: como infecções cerebrais e da medula espinhal. Pré-disposição genética em algumas famílias, não necessariamente hereditária.
12 Sintomas "Eu vivo me esquecendo..." "Não me lembro onde deixei..." "Doutor, facilmente esqueço dos números de telefone e de pagar contas." "Doutor, minha mãe esqueceu meu aniversário...doutor, meu pai se perdeu..." São esses os tipos de queixas que se ouvem, às quais geralmente os amigos e familiares reportam como "coisas da idade". Entretanto, se alguma pessoa de suas relações esquecer o caminho de casa ou não se lembra de jeito algum, ou só com muito esforço, de um fato que aconteceu, procure um médico. Pode não ser algo importante, entretanto pode ser também um início da Doença de Alzheimer que não tem cura, mas cujo tratamento precoce atrasa o desenvolvimento da doença, produz alguma melhora na memória, torna mais compreensível as mudanças que vão ocorrer na pessoa e melhora a convivência com o doente. Na fase inicial da doença, a pessoa afetada mostra-se um pouco confusa e esquecida e parece não encontrar palavras para se comunicar em determinados momentos; às vezes, apresenta descuido da aparência pessoal, perda da iniciativa e alguma perda da autonomia para as atividades da vida diária. Na fase intermediária necessita de maior ajuda para executar as tarefas de rotina, pode passar a não reconhecer seus familiares, pode apresentar incontinência urinária e fecal; torna-se incapaz para julgamento e pensamento abstrato, precisa de auxílio direto para se vestir, comer, tomar banho, tomar suas medicações e todas as outras atividades de higiene. Pode apresentar comportamento inadequado, irritabilidade, desconfiança, impaciência e até agressividade; ou pode apresentar depressão, regressão e apatia. No período final da doença, existe perda de peso mesmo com dieta adequada; dependência completa, torna-se incapaz de qualquer atividade de rotina da vida diária e fica restrita ao leito, com perda total de julgamento e concentração. Pode apresentar reações a medicamentos, infecções bacterianas e problemas renais. Na maioria das vezes, a causa da morte não tem relação com a doença e sim com fatores relacionados à idade avançada. Diagnóstico Uma das dificuldades em realizar um diagnóstico de Doença de Alzheimer é a aceitação da demência como consequência normal do envelhecimento. O diagnóstico de Doença de Alzheimer é feito através da exclusão de outras doenças que podem evoluir também com quadros demenciais. Por exemplo: Traumatismos cranianos
13 Tumores cerebrais Acidentes Vasculares Cerebrais Arterioesclerose Intoxicações ou efeitos colaterais de medicamentos Intoxicação por drogas e álcool Depressão Hidrocefalia Hipovitaminoses Hipotireoidismo Tratamento Não existe cura conhecida para a Doença de Alzheimer, por isso o tratamento destina-se a controlar os sintomas e proteger a pessoa doente dos efeitos produzidos pela deterioração trazida pela sua condição. Antipsicóticos podem ser recomendados para controlar comportamentos agressivos ou deprimidos, garantir a sua segurança e a dos que a rodeiam. A doença de Alzheimer não afeta apenas o paciente, mas também as pessoas que lhe são próximas. A família deve se preparar para uma sobrecarga muito grande em termos emocionais, físicos e financeiros. Também deve se organizar com um plano de atenção ao familiar doente, em que se incluam, além da supervisão sócio-familiar, os cuidados gerais, sem esquecer os cuidados médicos e as visitas regulares ao mesmo, que ajudará a monitorar as condições da pessoa doente, verificando se existem outros problemas de saúde que precisem ser tratados. Elaborado por Direitos Autorais Protegidos pela Lei 9610 de 19 de Fev. de Estas informações devem ser analisadas pelo profissional prescritor antes de adotados na clínica, e são de distribuição e uso exclusivo de médicos, farmacêuticos, dentistas e veterinários devidamente inscritos em seus C.R.s.
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