FARMACOLOGIA CURSO DE FARMÁCIA. SISTEMA NERVOSO CENTRAL Prof. Cezar

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1 FARMACOLOGIA CURSO DE FARMÁCIA SISTEMA NERVOSO CENTRAL Prof. Cezar

2 DROGAS PSICOTRÓPICAS Conceito: drogas com tropismo para o SNC e que afetam o humor e o comportamento. Classificação-sugerida pela OMS em 1967:

3 ANSIOLÍTICOS E SEDATIVOS Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes menores. Definição: drogas que causam sono e reduzem a ansiedade. Ex: barbitúricos, benzodiazepínicos e etanol.

4 BZDs = agonistas gabaérgicos

5 Droga ½ vida (h) CO Metabólito ativo ½ vida (h) MA Duração de ação Indicações -Triazolam -Midazolan Derivado hidroxilado 2 2 < 6h < 6h Hipnótico Anestésico EV -Lorazepan 8 12 Nenhum h Ansiolítico e H. -Alprazolan 6 12 Derivado hidroxilado 6 24h Ansiolítico e antidepressivo -Nitrazepan Nenhum - 24h Hipnótico -Diazepam e clordiazepóxido Nordazepam h Ansiolítico e miorrelaxante -Flurazepam 1 Desmetilflurazepam 60 Longa Ansiolítico -Clonazepam 50 Nenhum - Longa Anticonvulsivante

6 ANTIEPILÉPTICAS Sinônimos: tratamento e prevenção de crises convulsivas Ex: Fenitoína, Carbamazepina, Valproato, Etossuximida, Fenobarbital, Vigabatrina Benzodiazepínicos, Lamotrigina, Gabapentina, Topiramato...

7 Mecanismos gerais de ação a) Potencialização da ação do GABA Fenobarbital e BZDs b) Inibição da função dos canais de Sódio Fenitoína, carbamazepina, valproato

8 ANTIPSICÓTICOS Sinônimos: drogas neurolépticas, antiesquizofrênicas, tranquilizantes maiores. Definição: drogas que são eficazes no alívio dos sintomas da doença esquizofrênica. Ex: clorpromazina, haloperidol.

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10 F A S E S Diminuição da Dopamina Sintomas negativos: -Anergia, Apatia e Falta de espontaneidade Aumento da Dopamina Sintomas positivos: Alucinações e delírios

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12 Antipsicóticos convencionais: Butirofenonas > Haloperidol Fenotiazinas> Clorpromazina, Flufenazina Antipsicóticos Atípicos: Olanzapina> Zyprexa ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS Risperidona> Risperdal

13 ANTIDEPRESSIVOS Sinônimo: timolépticos Definição: drogas que aliviam os sintomas da doença depressiva. Ex: IMAO, antidepressivos tricíclicos, ISRS (fluoxetina)

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16 INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DE NTs

17 IMAO IRDA ISRNA/DA ISRNA ISRS/NA ISRS ADTs ADTes ANTIDEPRESSIVOS Isocarboxazida, Tranilcipromina Amineptina Bupropiona e Venlafaxina Maprotilina e Reboxetina Duloxetina, Nefadozona, Venlafaxina Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina. Amitriptilina,Clomipramina, Nortriptilina Mianserina, Mirtazapina

18 ESTABILIZADORES DE HUMOR Bipolaridade do Humor

19 Estabilizadores de Humor Fases agudas (maníaca) Olanzapina Risperidona Haloperidol Clorpromazina Fases hipomaníaca > Antidepressivos

20 Estabilizadores de Humor Sais de lítio > mania aguda profilaxia das recorrências das fases maníaco-depressivas. Drogas atuais para Mania cíclica: Ácido valpróico ou valproato Potencializadores do GABA Carbamazepina Bloqueadores de canais de Na

21 ESTIMULANTES PSICOMOTORES Sinônimo: psicoestimulantes. Definição: drogas que produzem vigília e euforia. Ex: anfetamina, cocaína e cafeína

22 Sem cocaína Com cocaína dopamina vesículas sinápticas cocaína

23 DROGAS PSICOMIMÉTICAS Sinônimos: alucinógenos Definição: distúrbios da percepção (particularmente alucinações visuais) e do comportamento Ex: dietilamida do ácido lisérgico (LSD), mescalina e fenciclidina.

24 Farmacodinâmica LSD: agonista de receptores 5-HT Mescalina: ação neuroadrenérgica Teste bizarro dos efeitos: desorganização dos padrões de tecedura de teias em aranhas cujas teias normais e simétricas, tornam-se confusas e irregulares quando tratadas com LSD

25 MACONHA FARMACODINÂMICA Receptores específicos (Canabinóides), acoplados à Proteína G encontrados no: - Hipocampo (memória) - Cerebelo e subst.negra (distúrbio motor) - Vias dopaminérgicas mesolímbicas (recompensa) - Córtex

26 POTENCIALIZADORES DA COGNIÇÃO Sinônimos: drogas nootrópicas Definição: melhoram a memória e o desempenho cognitivo Ex: tacrina, donepezil, piracetam, rivastigmina.

27 FARMACOLOGIA DAS DEMÊNCIAS

28 Patologias Demência e Doença de Alzheimer (DA)

29 DA Perda seletiva dos neurônios colinérgicos nos núcleos basais do prosencéfalo. Lesões= déficit cognitivo e de aprendizagem

30 Inibidores INIBIDORES DA ACETILCOLINESTERASE

31 Doença de Parkinson (DP) Distúrbio progressivo do movimento > sintomas: -Tremor em repouso -Rigidez muscular -Supressão dos movimentos voluntários -Inércia inerente ao sistema motor

32 DP Redução do conteúdo de Dopamina nos gânglios da base

33 DP Tratamento Farmacológico Drogas substitutas da Dopamina Levodopa Inibidoras da Dopa descarboxilase Carbidopa e benserazida Imitadoras da ação da Dopamina Bromocriptina, pergolida e lisurida Inibidoras da MAO Selegilina Liberadoras da dopamina Amantadina Antagonistas da acetilcolina benztropina

34 ANALGÉSICOS OPIÓIDES Fármacos semelhantes à MORFINA

35 ANÁLOGOS DA MORFINA: Estrutura relacionada com a Morfina ou síntese a partir dela > Agonistas: morfina, diamorfina e codeína. Agonistas parciais: nalorfina e levalorfan. Antagonistas: naloxona

36 Ações celulares e Mecanismos Receptores opióides: a) mu b) Kappa c) Delta Acoplados à Proteína G > Inibem a Adenilato ciclase > Redução do conteúdo intracelular de camp

37 Abertura dos canais iônicos do K+ Inibição da abertura dos canais de Ca²+ regulados por voltagem Resultados: -Redução da excitabilidade neuronal -Redução da liberação de NT nas sinapses

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39 ANESTÉSICOS GERAIS Características Gerar inconsciência e insensibilidade à estimulação dolorosa Administração sistêmica Ação principal sobre o SNC Ação sobre a membrana celular

40 Ligação dos anestésicos com proteínas funcionais das membranas Receptores ionotrópicos principalmente Inibição de receptores excitatórios (Glu, Ach, 5-HT) Potencializar a função de receptores inibitórios (GABA e Gli)