Bromocriptina mesilato

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1 Material Técnico Identificação Fórmula Molecular: C 32 H 40 BrN 5 O 5.CH 4 O 3 S Peso molecular: DCB/ DCI: mesilato de bromocriptina / 3365 CAS: INCI: não aplicável Sinonímia: Bromocriptine Mesilate, Bromocriptine Mesylate, Mesilato de Bromocriptina, (5 S)-2-Bromo-12 - hydroxy-2 -(1-methylethyl)-5 -(2-methylpropyl)-ergotaman-3,6,18-trione methanesulphonate. Denominação botânica: não aplicável Descrição/ especificação técnica: Pó cristalino branco ou levemente colorido, de inodoro à fraco odor característico, contendo entre 98% e 102% de bromocriptina mesilato em base anidra. Propriedades: Bromocriptina é um agonista dopaminérgico D2 que inibe a secreção de prolactina da hipófise anterior e é utilizado no tratamento de prolactinoma e desordens endocrinológicas associadas à hiperprolactinemia, incluindo amenorreia, galactorreia, hipogonadismo e infertilidade em mulheres e homens. Também é utilizada para suprimir lactação puerperal. Devido à sua ação dopaminérgica também é utilizado no controle da doença de Parkinson. Estudos recentes mostram benefício do uso de bromocriptina associada à metformina no controle do diabetes tipo 2. Composição: Substância isolada Aplicações Indicações Prevenção de lactação puerperal; Supressão de lactação; Tratamento de hipogonadismo; Tratamento de galactorreia; Infertilidade; Prolactinomas; Doença de Parkinson;

2 Diabetes. Posologia / concentração Prevenção de lactação puerperal: 2,5mg no dia do parto, seguido de 2,5mg duas vezes ao dia por 14 dias; Supressão de lactação: 2,5mg ao dia durante 2 a 3 dias, aumentando para 2,5mg duas vezes ao dia por 14 dias; Tratamento de hipogonadismo: 7,5mg a 30mg ao dia; Tratamento de galactorreia: 7,5mg a 30mg ao dia; Infertilidade: 2,5mg duas vezes ao dia; Prolactinomas: 2,5mg a 30mg ao dia; Doença de Parkinson: dose inicial de 1,25mg a 2,5mg duas vezes ao dia, aumentando se necessário em 2,5mg a cada 14 à 28 dias, até o máximo de 100mg ao dia; Diabetes: 0,8mg a 1,6mg ao dia associado a 1000mg de metformina. Via de administração Oral Solução magistral Possibilidade de individualização de dose de acordo com a patologia a ser tratada e resposta do paciente ao tratamento. Formulações Tratamento de diabetes tipo 2 Propriedades Redução dos níveis de FPG (glicose plasmática em jejum) e PPPG (glicose plasmática pós-prandial). Formulação Bromocriptina mesilato Metformina 0,8mg à 1,6mg 1000mg Posologia: Administrar uma cápsula ao dia.

3 Referências científicas Estudos clínicos/ Estudos pré-clínicos Um estudo comparou a segurança e eficácia do uso de bromocriptina associada à metformina e metformina isolada no tratamento de diabetes mellitus tipo 2. Para isso, adultos portadores de diabetes mellitus tipo 2 foram divididos em 3 grupos: grupo A - metformina (1000mg/dia), grupo B - metformina (1000mg/dia) + bromocriptina (0,8mg/dia) e grupo C metformina (1000mg/dia) + bromocriptina (1,6mg/dia). Os pacientes receberam o tratamento por 12 semanas. Foram mensurados a glicose plasmática em jejum (FPG) e a glicose plasmática pós-prandial (PPPG) nas semanas 4, 8 e 12. Os resultados mostraram que os níveis de FPG e PPPG foram significativamente inferiores nos grupos que receberam a terapia associada à bromocriptina. Farmacologia Estabilidade Mecanismo de ação Agonista de dopamina em receptores dopaminérgicos D2 centrais. Efeitos adversos Náusea, vômito, tontura, hipotensão, síncope. Os efeitos são relacionados com a dose. Frio e câimbra das pernas foram reportados. Outros efeitos cardiovasculares são eritromelalgia, hipotensão severa prolongada, arritmias e exacerbação de angina. Raramente foram reportados hipertensão, infarto de miocárdio, convulsões, AVC, forte dor de cabeça, distúrbios visuais e desordens psiquiátricas. Outros efeitos incluem dor de cabeça, congestão nasal, sonolência, boca seca, constipação, diarreia e alteração de função hepática. Contraindicações/ precauções Deve ser administrado com cautela em pacientes portadores de doenças cardíacas, síndrome Raynaud ou histórico de psicose. É contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao fármaco e hipertensão não controlada. Pacientes com uso a longo prazo e terapia de alta dose devem ser monitorados para sinais de desordens de fibrose progressiva. Deve ser realizado monitoramento cardiovascular, hematopoiético, hepático, e função renal.

4 Farmacotécnica Equivalência Bromocriptina é usado na forma de mesilato, mas a dose é expressa em termos da base. Bromocriptina mesilato 2.87 mg é equivalente a 2.5 mg de bromocriptina. O Fator de equivalência é 1,15. Concentração/ Diluição (fabricante) Corrigir diluição do teor conforme certificado de análise do lote em questão, se necessário. Solubilidade Excipiente sugerido ph estabilidade (produto final) Orientações farmacotécnicas Incompatibilidades Conservação / armazenamento Acondicionar em recipientes herméticos, sob refrigeração de 2 C a 8 C, ao abrigo da luz. Referências bibliográficas 1. Martindale 36ª edição;

5 2. Material do fabricante; 3. Ghosh A, Senqupta N, Sahana P, Giri D, Senqupta P, Das N. Efficacy and safety of add on therapy of bromocriptine with metformin in Indian patients with type 2 diabetes mellitus: a randomized open labeled phase IV clinical trial. Indian J Pharmacol Jan-Feb; 46(1):24-8.