Diclofenac Na. Identificação. Denominação botânica: Não aplicável. Aplicações

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1 Material Técnico Diclofenac Na Identificação Fórmula Molecular: C 14 H 10 Cl 2 NNaO 2 Peso molecular: DCB / DCI: Diclofenaco sódico CAS INCI: Não aplicável. Denominação botânica: Não aplicável. Sinonímia: Diclofenaco sódico; Diclofenac de sódio. Descrição / especificação técnica: Pó cristalino higroscópico com teor entre 99 e 101 %. Propriedades: Analgésico, antipirético e anti-inflamatório não esteroidal (AINE). Composição: Substância isolada. Aplicações Indicações: Distúrbios músculo-esqueléticos como: osteoartrite, artrite reumatóide, espondilite anquilosante; Distúrbios Peri-articulares: bursite e tendinite; Distúrbios de tecido mole (cartilagem): entorses; Cólica renal; Gota em fase aguda; Dismenorréia; Enxaqueca; Alguns procedimentos cirúrgicos; Queratose actínica; Prevenção de inflamação durante cirurgia ocular ou tratamento a laser, na forma de colírio;

2 Alívio de sinais e sintomas de conjuntivite sazonal alérgica. Posologia / concentração: Dose usual oral ou retal: 75 a 150 mg ao dia em doses divididas. Via de administração: Oral, retal, tópica, transdérmica, parenteral e oftálmica. Solução magistral: Doses diferentes de acordo com a patologia e resposta do paciente. Escolha de veículo de acordo com a patologia, resposta individual e concentração do ativo. Possibilidade de associações de fármacos para promover melhores resultados. Possibilidade de formas farmacêuticas diferenciadas para melhorar a biodisponibilidade e promover a adesão dos pacientes. Formulações Diclofenac Na transdérmico Diclofenac Na...1 % Propriedades Alívio de dor em osteoartrite. Anti-inflamatório. Pentravan...qsp 100 g Posologia: Aplicar 4 g no local ao dia. Supositório de Diclofenac Na Alívio de dor pós-cirúrgica (hemorroidectomia). Diclofenac Na mg Supposiblend...qsp 1 un Posologia: Aplicar 1 supositório ao dia por 5 dias pós-cirurgia. Diclofenac Na cápsulas gastrorresistentes Diclofenac Na...75 mg Alívio de dor pós-cirúrgico. Tratamento de distúrbios músculo-esqueléticos. DRcaps...1 un Posologia: 1 DRcaps a cada 12 h.

3 Referências científicas Estudos clínicos / Estudos pré-clínicos: Tratamento de osteoartrite de joelhos Um estudo demonstrou que um gel de diclofenaco sódico 1 % tem eficácia equivalente ao tratamento oral porém com reduzidos efeitos adversos em pacientes com osteoartrite de joelho. 947 pacientes utilizaram 4 g do gel de diclofenac sódico 1 % por 12 semanas e os resultados demonstraram que a terapia tópica é segura e eficaz especialmente para pacientes com elevado risco de efeitos adversos para AINEs como idosos e pacientes portadores de hipertensão, diabetes tipo II, doenças cardiovasculares ou cerebrovasculares (2). Analgesia pós hemorroidectomia Um estudo comparou a eficácia e os efeitos adversos entre uma mistura de analgésicos locais (EMLA) com supositórios de 100 mg de Diclofenac Sódico em 90 pacientes pós uma hemorroidectomia e o resultado demonstrou que o uso dó supositório de Diclofenac Na proporciona alívio da dor por um período de tempo superior ao EMLA (3). Diclofenac sódico de liberação prolongada Um estudo prospectivo com 62 pacientes avaliou a eficácia de cápsulas de liberação prolongada de Diclofenac Na comparativamente com a terapia analgésica padrão de acetaminofem e ibuprofeno pré e pós-cirúrgico e concluiu que as cápsulas de Diclofenac Na são mais efetivas no alívio da dor pós-cirúrgica do que a terapia analgésica de rotina (4). Farmacologia Estabilidade: Informação não disponível nas referências consultadas. Mecanismo de ação: A ação anti-inflamatória ocorre pela inibição da migração dos leucócitos e da cicloxigenase (COX-1 e COX-2) e assim inibindo a síntese periférica de prostaglandinas. As prostaglandinas sensibilizam receptores de dor, sua inibição proporciona ação analgésica. O efeito antipirético pode ser devido a ação sobre o hipotálamo, resultando dilatação periférica, aumentando o fluxo sanguíneo local e subseqüente dissipação de calor.

4 Efeitos adversos: Dor no peito, fraqueza, dificuldade respiratória, fala arrastada, problemas na visão e equilíbrio. Fezes escuras ou com sangue. Tosse. Inchaço ou ganho de peso. Distúrbios urinários. Efeitos gastrintestinais: irritação, inflamação, sangramento, ulceração e perfuração de estômago e intestino. Contraindicações / precauções: Pode aumentar o risco de eventos cardiovasculares trombóticos, infarto do miocárdio. Pacientes cardíacos ou com fatores de risco cardiovasculares apresentam risco aumentado. É recomendado maior atenção também com pacientes idosos e com maior risco de distúrbios gastrintestinais. Farmacotécnica Equivalência: Não aplicável. Concentração / Diluição (fabricante): Aplicar fator de correção de acordo com o resultado de doseamento e teor de umidade do Certificado de Análise do lote em questão, se necessário. Solubilidade: Ligeiramente solúvel em água. Solúvel em etanol. Excipiente sugerido: Escolha de excipiente para fármaco classe II segundo a Classificação Biofarmacêutica (BCS). ph estabilidade (produto final): Não aplicável. Orientações farmacotécnicas: A Fagron realizou um teste de dissolução de Diclofenac Na utilizando DRcaps (cápsulas gastroresistentes) com o objetivo de assegurar a ação delay release desta preparação, proporcionando menor incidência de efeitos adversos gastrintestinais para maior adesão dos pacientes ao tratamento com AINEs. A preparação testada foi: Diclofenaco sódico 75mg / cápsula em DRCaps branca / branca, # 1 Excipiente: LSS 1,5%, Glicolato sódico de amido 8%, dióxido de silício coloidal 0,4%, lactose monoidratada malha 20050%, celulose microcristalina 50% qsp 100% O resultado está demonstrado abaixo:

5 Ensaio Limite de aceitação Resultado Estágio ácido (Fluído gástrico simulado sem adição de enzima ph 1,2) Estágio tampão (Fluído intestinal simulado sem adição de enzima ph 6,8) No máximo 20% do valor rotulado se dissolvem ao final de 120minutos. No mínimo 80,0% do valor rotulado se dissolvem ao final de 45 minutos. Cuba 1=0 % Cuba 2=0 % Cuba 3=0 % Cuba 4=0 % Cuba 5=0 % Cuba 6=0 % Média=0 % D,P=0 C.V=% Cuba 1=84,61 % Cuba 2=95,47 % Cuba 3=95,28 % Cuba 4=81,94 % Cuba 5=88,61 % Cuba 6=83,85 % Média=88,29 % D.P=5,9 C.V=6,68 % Conclusão: A amostra analisada atende às especificações. Incompatibilidades: Não aplicável. Conservação / armazenamento: Conservar ao abrigo de luz, calor e umidade. Referências bibliográficas 1. Martindale, The complete drug reference 36ª. Ed. 2. Peniston JH, Gold MS, Wieman MS, Alwine LK. Long-term tolerability of topical diclofenac sodium 1% gel for osteoarthritis in seniors and patients with comorbidities. Clin Interv Aging. 2012;7: Rahimi M, Kazemeini AR, Pourtabatabaei N.- Comparison of topical anesthetic cream (EMLA) and diclofenac suppository for pain relief after hemorrhoidectomy: a randomized clinical trial. Surg Today Dec;42(12): Eslampour A, Malaekeh-Nikouei B, Abrishami M, Efficacy of extended-release oral diclofenac in postoperative pain management after photorefractive keratectomy. J Ocul Pharmacol Ther Sep;29(7):670-3.