Substância activa: Sulodexida Cada cápsula mole de Vessel contém 250 LSU de Sulodexida

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1 Resumo das Características do Medicamento 1. Denominação do medicamento VESSEL 2. Composição qualitativa e quantitativa Substância activa: Sulodexida Cada cápsula mole de Vessel contém 250 LSU de Sulodexida Excipientes: ver secção Forma farmacêutica Cápsula mole 4. Informações clínicas 4.1. Indicações terapêuticas O Vessel está indicado para o tratamento de patologias vasculares com risco trombótico: - Doença arterial periférica - Insuficiência venosa crónica 4.2. Posologia e modo de administração Vessel, Cápsulas moles: 1 a 2 cápsulas, 2 vezes por dia via oral, fora das refeições. Doença arterial periférica: Recomenda-se iniciar a terapêutica com a formulação parentérica, por dias e continuar com a formulação oral por mais 6 meses. Insuficiência venosa crónica: Recomenda-se iniciar a terapêutica com a formulação parentérica, por dias e continuar com a formulação oral por mais dias. O esquema terapêutico completo deve ser efectuado, pelo menos, 2 vezes por ano. O médico pode modificar a posologia e a duração da administração Contra-indicações O Vessel está contra-indicado em doentes com hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer dos excipientes, heparina, heparinoídes ou outros glicosamino - glicanos (GAGs) e em doentes com doença ou diátese hemorrágica Advertências e precauções especiais de utilização

2 Nas doses recomendadas o Vessel normalmente não induz uma coagulação sistémica substancial mesmo quando administrado por via parentérica, no entanto, no caso de tratamento anticoagulante concomitante, recomenda-se a verificação periódica dos parâmetros de coagulação sanguínea. Devem ser tomadas precauções nos doentes com risco aumentado de complicação hemorrágica. Manter fora do alcance e da vista das crianças Interacções medicamentosas e outras O Vessel pode aumentar o efeito anticoagulante da heparina ou de anticoagulantes orais, se administrado concomitantemente Gravidez e aleitamento Os estudos de toxicidade fetal não revelaram existência de efeitos embrio-fetotóxicos. No entanto, como precaução, aconselha-se a não utilização do medicamento durante a gravidez e aleitamento Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas O Vessel não interfere com a capacidade de condução de veículos e de uso de máquinas Efeitos indesejáveis Efeitos indesejáveis relatados após administração de Vessel cápsula mole: Pouco comuns: náuseas, vómitos, dispepsia e epigastralgia. Raros: diarreia, cefaleias, vertigens e rash Sobredosagem Não existe evidência de risco de hemorragia após sobredosagem de Vessel administrado oralmente. 5. Propriedades farmacológicas 5.1. Propriedades farmacodinâmicas Grupo Farmacoterapêutico: 4.3 Anticoagulantes e antitrombóticos Anticoagulantes Heparinas Classificação ATC: B01AB11 Descrição A substância activa do Vessel é o Sulodexida, uma mistura de glicosaminoglicanos (GAGs) com 80% de sulfato de heparano e 20% de sulfato de dermatano. Os GAGs são derivados de polissacáridos naturais que podem ser encontrados no homem e em

3 animais. Os GAGs estão envolvidos na regulação hemostática e antitrombótica e na manutenção da permeabilidade selectiva da parede vascular. Mecanismo de acção A actividade antitrombótica do Vessel é devida a uma inibição dose-dependente dos factores de coagulação incluindo o factor X activado e trombina. In vivo, as duas fracções do Sulodexida inibem sinergicamente a trombina, a fracção sulfato de heparano actua sobre a Antitrombina III e a fracção sulfato de dermatano no Cofactor II da Heparina. Isto representa que podem ser administradas doses mais baixas de fármaco, reduzindo potenciais efeitos indesejáveis, tais como a hemorragia. O Vessel possui propriedades antiagregantes devido à inibição da trombina e á neutralização de substâncias pró-agregação dos leucócitos. O Vessel também actua no sistema fibrinolítico, produzindo uma queda do inibibidor do actividor do plasminogénio (PAI) e uma subida do actividor do plasminigénio tecidular (tpa). O Vessel promove a dissolução da fibrina, provalvelmente porque possui uma afinidade específica para a fibrina do trombo (actividade profobrinolítica) In vitro, o Vessel reduz a proliferação células musculares lisas arteriais. Também in vivo, o Vessel reduz a proliferação da íntima e reduz a incidência de oclusão trombótico e com complicações hemorrágicas. O Vessel diminui a viscosidade sanguínea, que se encontra normalmente elevada em doentes com patologias vasculares com risco trombótico, diminuindo a fibrinogenemia, um factor major de risco cardiovascular. Efeitos farmacodinâmicos Doença arterial periférica obstrutiva A administração de Vessel melhora a perfusão tissular ao nível do músculo, aumentando significativamente a marcha e a distância percorrida sem dor, medida pelo teste Treadmill. Isto é confirmado pela melhoria do índice de Windsor e pelos achados no Doppler. Os doentes tratados com Sulodexida melhoram claramente os sintomas e os factores específicos de risco de eventos cardiovasculares, tais como os níveis anormalmente elevados de fibrinogénio e lipoproteínas. Insuficiência venosa crónica O Vessel melhora significativamente a sintomatologia, tónus venoso, a elasticidade, a macro e microcirculação. O Sulodexida inibe a formação e o crescimento microtrombose e induz a lise da fibrina, protegendo assim a microcirculação e prevenindo a lesão tissular favorece a cura da úlcera. Soludexido reduz também o edema e a dor dos membros inferiores, provavelmente devido a alterações positivas na hemodinâmica venosa, baseada numa melhoria substancial da pressão venosa periférica Propriedades farmacocinéticas Os estudos de farmacocinética realizados no homem usaram o Sulodexida marcado com 14 C, 125 I 131 I ou deutério. A biodisponibilidade administrado por via oral é de cerca de 40% do Sulodexida intravenoso. Picos plasmáticos de 7-15 LSU/litro (0,7-1,5 mg/litro) 2-9 horas após a administração oral, dependendo da dose. A distribuição tissular mostra

4 uma grande afinidade para o tecido vascular (endotélio). O Sulodexida é principalmente excretado na urina, sendo cerca se 25% do fármaco excretado sem metabolização. A excreção completa-se 72 horas após a administração oral. A via de degradação mais importante é a dessulfatação, que começa 3-4 horas após administração intravenosa e 2-3 horas após administração oral. A via de administração mais importante e a dose não influenciam o perfil de concentração no equilíbrio do Sulodexida Dados de segurança pré-clínica Os dados pré-clínicos não revelam riscos especiais para o homem, com base em estudos de toxicidade aguda, toxicidade de dose repetida, toxicidade reprodutiva e genotoxicidade. Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com o Sulodexida. Estes estudos não são considerados necessários, tendo em conta que o Sulodexida é um produto biológico, obtido a partir da mucosa intestinal do porco, e os resultados dos outros testes efectuados. 6. Informações farmacêuticas 6.1. Lista dos excipientes Vessel Cápsula mole Excipientes: Lauroil sarcosinato de sódio, sílica hidratada coloidal, triglicéridos, gelatina, glicerol, para-hidroxibenzoato de etilo (E 214), para-hidroxibenzoato de propilo (E 217), dióxido de titânio (E 171), óxido de ferro vermelho (E 172) Incompatibilidades O Sulodexida é um ácido polissacárido e pode originar complexos se administrado concomitantemente com substâncias básicas. As substâncias potencialmente incompatíveis usadas para a fleboclise incluem: vitamina K, vitaminas do complexo B, hidrocortisona, hialuronidase, gluconato de cálcio, sais de amónio quaternário, cloranfenicol, tetraciclina, estreptomicina Prazo de validade 5 anos quando armazenado na embalagem original Precauções especiais de conservação Conservar a temperatura inferior a 30 ºC 6.5. Natureza e conteúdo do recipiente Vessel Cápsulas moles Blisters de PVC-PVDC/Alu-PVDC termoselados, embalados em caixas de cartolina contendo 2 blisters de 25 cápsulas.

5 6.6. Instruções de utilização e manipulação Não existem requisitos especiais. 7. Titular da Autorização de Introdução no Mercado BIOSAÚDE PRODUTOS FARMACÊUTICOS, S.A. Rua Ramalho Ortigão, 45-A LISBOA 8. Número da Autorização de Introdução no Mercado Vessel Embalagem de 50 Cápsulas moles 9. Data da Primeira Autorização/Renovação da Autorização de Introdução no Mercado Dezembro Data da Revisão do Texto