RESUMO DAS CARACTERÍSITCAS DO MEDICAMENTO

Transcrição

1 RESUMO DAS CARACTERÍSITCAS DO MEDICAMENTO 1. NOME DO MEDICAMENTO Allergodil 1mg/ml solução para pulverização nasal 2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Princípio activo: Cada ml de Allergodil 1mg/ml solução para pulverização nasal contém 1 mg de cloridrato de azelastina. Uma aplicação (0,14 ml) contém 0,14 mg de cloridrato de azelastina. Lista completa de excipientes: ver secção FORMA FARMACÊUTICA Solução para pulverização nasal 4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS 4.1 Indicações terapêuticas Tratamento sintomático da rinite: alérgica sazonal (incluindo a sintomatologia da febre dos fenos) alérgica perene 4.2 Posologia e modo de administração Adultos e crianças maiores de 6 anos: Uma aplicação em cada narina duas vezes ao dia. Tratamento a longo prazo: A azelastina solução para pulverização nasal está indicada para uso prolongado. Pode ser utilizada enquanto persistirem os sintomas mas não mais de 6 meses sem interrupção. 4.3 Contra-indicações Hipersensibilidade à substância activa cloridrato de azelastina ou a qualquer um dos excipientes.

2 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização Ver secções 4.5; 4.6 e 4.7. Uma vez que não há experiência do medicamento em crianças com idade inferior a 6 anos, o medicamento não deve ser utilizado nesta faixa etária. 4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção Não foram estudadas interacções específicas com a solução para pulverização nasal. Foram realizados estudos de interacções com altas doses orais. A utilização concomitante de Allergodil com álcool ou outros depressores do SNC deve ser evitada porque pode ocorrer redução adicional do estado de alerta e alterações adicionais nas performances do SNC. 4.6 Gravidez e aleitamento Não existem estudos clínicos adequados e bem controlados com Allergodil solução para pulverização nasal em mulheres grávidas. Com altas doses orais em animais, 1875 vezes a dose intra nasal diária proposta para os humanos, observou-se morte fetal, atraso no crescimento e aumento da incidência de anomalias no esqueleto, durante os estudos de toxicidade na reprodução. O Allergodil solução para pulverização nasal só deve ser utilizado durante a gravidez se o benefício justificar o potencial risco para o feto. Não se sabe se o cloridrato de azelastina é excretado no leite materno. Uma vez que vários fármacos são excretados no leite materno, deve ter-se especial cuidado quando se administra azelastina a mulheres a amamentar. 4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas Em casos isolados pode ocorrer fadiga, tonturas, debilidade e sonolência quando se utiliza Azelastina solução para pulverização nasal, sintomas que podem ser também causados pela doença. Nestes casos, a capacidade de conduzir e manusear máquinas pode ser afectada. A utilização concomitante de álcool ou outros depressores do SNC deve ser evitada porque pode conduzir a uma redução adicional do estado de alerta e a uma redução adicional na performance do SNC 4.8 Efeitos indesejáveis O quadro abaixo apresenta possíveis reacções adversas nos sistemas orgânicos, classificadas e agrupadas por frequência: Sistema orgânico Frequentes ( 1/100, <1/10) Pouco frequentes ( 1/1 000, <1/100) Raros ( 1/10 000, < 1/1 000) Muito raros < 1/10000

3 Doenças gastrointestinais Doenças do Sistema nervoso Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino Doenças Sistema Imunitário do Perturbações gerais e alterações no local de administração Sabor amargo específico da substância, após administração (muitas vezes devido ao modo incorrecto da aplicação, nomeadamente a cabeça inclinada para trás durante a administração) Este efeito é mais frequente (> 10%) quando se fazem duas aplicações por narina. Irritação ligeira da mucosa nasal: - Picadas - prurido - espirros - epistaxis Náuseas Tonturas Reacções de hipersensibilidade: - Rash - Prurido - Urticária - Fadiga - Debilidade 4.9 Sobredosagem Na administração nasal não são de prever reacções de intoxicação. Na eventualidade duma sobredosagem após administração oral acidental, podemos esperar com base nos resultados das experiências animais alterações no sistema nervoso central (incluindo sonolência, confusão, coma, taquicárdia e hipotensão).

4 O tratamento deve ser sintomático. Não existe nenhum antídoto conhecido 5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICCAS 5.1 Propriedades farmacodinâmicas Grupo farmacoterapêutico: Medicamentos usados em afecções otorrinolaringológicas. Produtos para aplicação nasal. Anti-histamínicos Código ATC: R01AC03 A Azelastina é um derivado da ftalazinona, classificada como um potente composto antialérgico de longa duração, com propriedades selectivas antagonistas H1. Os resultados de estudos in vivo (pré-clínicos) e estudos in vitro mostram que a azelastina inibe a síntese ou libertação de mediadores químicos conhecidos como estando envolvidos na fase inicial e tardia das reacções alérgicas (ex: leucotrienos, histamina, PAF, serotonina). 5.2 Propriedades farmacocinéticas Características gerais: Após administração intra nasal a biodisponibilidade sistémica da azelastina é de aproximadamente 40%. As concentrações plasmáticas máximas (Cmax) são alcançadas em 2 3 horas. Cerca de 75% duma dose oral de azelastina marcada é excretada através das fezes. O principal metabolito activo, desmetilazelastina, não foi mensurável (abaixo dos limites de doseamento) após uma dose única de azelastina intra nasal. As concentrações plasmáticas da desmetilazelastina após administração nasal no estado de equilíbrio situam-se entre 20 50% das concentrações de azelastina. Quando a azelastina é administrada oralmente, a desmetilazelastina tem uma semi-vida de eliminação de 54 horas. Existem dados limitados que indicam que o perfil do metabolito é semelhante quando a azelastina é administrada por via intra nasal ou oral. Estudos in vitro em plasma humano indicam que a ligação às proteínas da azelastina e desmetilazelastina é de aproximadamente 88% e 97% respectivamente. Características nos doentes: A aplicação nasal repetida a doentes com rinite alérgica conduziu a níveis plasmáticos da azelastina mais elevados em comparação com indivíduos sãos, o que sugere uma absorção sistémica mais extensa (muito provavelmente devido a uma melhor penetração através da mucosa inflamada). Após uma dose total diária de 0,56mg de cloridrato de azelastina (uma aplicação em cada narina duas vezes ao dia) as concentrações plasmáticas médias da azelastina no estado de equilíbrio, observadas duas horas após a aplicação foram cerca de 0,65ng/ml. Uma dose total diária dupla 1,12mg de cloridrato de azelastina (duas aplicações em cada narina duas vezes ao dia) resulta em concentrações

5 plasmáticas médias da azelastina em estado de equilíbrio de 1,09ng/ml, o que sugere uma proporcionalidade da dose dentro do intervalo de dosagem. Contudo, apesar do aumento da absorção nos doentes, a exposição sistémica após a aplicação nasal está calculada como sendo cerca de 8 vezes menor quando comparada com o tratamento oral com doses diárias de 4,4mg de cloridrato de azelastina, o que representa a dose terapêutica oral para o tratamento da rinite alérgica. 5.3 Dados de segurança pré clínica O cloridrato de azelastina não apresenta potencial de sensibilização na cobaia. A azelastina não apresentou potencial genotóxico numa bateria de testes realizados in vivo e in vitro nem potencial carcinogénico em ratos e ratinhos. Em ratos machos e fêmeas, a azelastina em doses orais superiores a 3,0mg/Kg/dia causou uma diminuição no índice de fertilidade em função da dose. No entanto não se observaram alterações relacionadas com a substância nos orgãos reprodutores dos machos e fêmeas durante os estudos de toxicidade crónica. Os efeitos embriotóxicos e teratogénicos nos ratos, ratinhos e coelhos ocorreram apenas com doses maternas tóxicas (ex: foram observadas malformações do esqueleto em ratinhos e ratos com doses de 68,6mg/kg/dia) 6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 6.1 Lista dos excipientes Hidroxipropilmetilcelulose; Edetato dissódico; Ácido cítrico anidro; Fosfato dissódico dodeca-hidratado; Cloreto de sódio; Água purificada. 6.2 Incompatibilidades Não aplicável 6.3 Prazo de validade 3 anos (embalagem fechada) 6 meses (após abertura) 6.4 Precauções especiais de conservação Não conservar a temperatura inferior a 8ºC Não colocar no frigorífico 6.5 Natureza e conteúdo do recipiente Frascos de 10 ml ou 20ml em vidro castanho com bomba acoplada.

6 6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento Remover a tampa protectora. Antes de utilizar a primeira vez, premir a bomba várias vezes até se libertar uma dose completa do produto. Aplicar uma vez em cada narina, mantendo a cabeça direita. Limpar e colocar a tampa protectora. 7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Meda Pharma GmbH & Co. KG Benzstrasse, 1 D Bad Homburg-Alemanha Tel: Fax: NÚMERO (S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Nº de registo: frasco de 10ml de solução para pulverização nasal, 1mg/ml, frasco de vidro castanho. Nº de registo: frasco de 20ml de solução para pulverização nasal, 1mg/ml, frasco de vidro castanho. 9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO / RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Data da primeira autorização: 20 Janeiro 1993 Data da última renovação: 20 Janeiro DATA DA REVISÃO DO TEXTO