ANTIMICROBIANOS CONCEITOS BÁSICOS CLASSIFICAÇÃO ATUAÇÃO NO M.O. ESPECTRO DE ATUAÇÃO USO IRRACIONAL DE ANTIMICROBIANOS. Um problema de saúde pública

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1 Universidade Federal de Pelotas Faculdade de Veterinária Departamento de Clínicas Veterinária Disciplina de Terapêutica USO IRRACIONAL DE 5 bilhões 11hs Prof a. Dra. MARLETE BRUM CLEFF emebrum@bol.com.br Um problema de saúde pública CONCEITOS BÁSICOS QUIMIOTERÁPICOS & ANTIBIÓTICOS Antimicrobianos ESTRUTURA MECANISMO Específicos Inespecíficos Quimioterápicos Antibióticos Antissépticos Desinfetantes ESPECTRO AÇÃO M.O. ESPECTRO DE ATUAÇÃO ATUAÇÃO NO M.O. Fonte: Andrade, S.F. Manual de Terapêutica Veterinária. 2ª. Ed Quinolonas Rifamicina Penicilinas Cefalosporinas Aminoglicosídeo Polimixinas Polipeptídeos Anf. B Nistatina Bactericida/ Fungicida Bacteriostático/ Fungistático SULFAS TRIMETOPRIM Clorafenicol Tetraciclina Macrolídeos Lincosamidas Novobiocina Griseofulvina 1

2 FATORES DETERMINANTES NA PRESCRIÇÃO DE ASSOCIAÇÃO DE Agente etiológico Identificação Sensibilidade Quadro Clínico INDICAÇÕES Septicemias + Eficácia Terapia Associação Inf. Mistas Paciente Estado Geral Quadro Clínico Espécie Idade Prenhez Patologias prévias Antimicrobiano Espectro Ação Alta Distribuição Vias e Intervalos Tempo Admin.??? PREÇO RESPEITAR Retardar evitar Resistência DOSE e INTERVALO ASSOCIAÇÃO DE SEGUROS Penicilinas Cefalosporinas Eritromicina GESTACÃO CAUTELA Sulfas Nitrofurantoína CONTRA INDICADOS Quinolonas Cloranfenicol Aminoglicosídeos Trimetropim Tetraciclinas Metronidazol SEGUROS Penicilinas Cefalosporinas Eritromicina Lincosaminas LACTAÇÃO FATORES FAVORECEM RESISTÊNCIA USO INCORRETO CAUTELA Quinolonas Aminoglicosídeos Metronidazol USO ABUSIVO RESISTÊNCIA Associação Incorreta CONTRA INDICADOS Tetraciclinas Cloranfenicol Ausência de cultura Ausência Antibiograma 2

3 FUNDAMENTAL PARA O SUCESSO!!! SABER USAR O VIDRO DO INDU QUIMIOTERÁPICOS SULFAS NITROFURANOS NITROIMIDAZÓIS QUIMIOTERÁPICOS QUE INTERFEREM NA SÍNTESE DE ÁC. NUCLEICO ESTRUTURA QUÍMICA R7 R6 R8 R1 R3 1ª., 2ª., 3ª. E 4ª. GERAÇÃO GERAÇÃO + VETERINÁRIO + Fl PRINCÍPIO ATIVO/ESPECTRO ÁCIDO NALIDÍICO, OOLÍNICO E PIPEMÍDIDICO ENROFLOACINA NORFLOACINA CIPROFLOACINA OFLOACINA DANOFLOACINA DIFLOACINA MARBOFLOACINA ORBIFLOACINA* LEVOFLOACINA ESPARFLOACINA Enterobactérias E.coli, Proteus G+ e G- Mycoplasma Clamidias II + S. pneumoniae BACTERICIDA: Amplo Espectro Enterobacteriaceae ANTAGONISTAS: Fármacos inibidores síntese proteica (Cloranfenicol) ou da síntese DNA (Rifamicina) FARMACOCINÉTICA Absorção Distribuição VO EQUINOS ( 30 MIN ) CANINOS ( 60 MIN ) BEZERROS (05 HORAS) SNC, OSSOS, PRÓSTATA TROVAFLOACINA MOIFLOACINA II + III + Anaeróbios Biotransformação METABÓLITOS ATIVOS E INATIVOS Excreção RENAL E BILIAR 3

4 INDICAÇÃO Infecções Urinárias Gastrointestinais Respiratórias Otites Piodermites Prostatites Osteomielites RESISTÊNCIA: Alterações DNA-Girase Permeabilidade Bacteriana CRUZADA, CEFALOSPORINAS, CLORANFENICOL EFEITOS ADVERSOS CUIDADOS USO Animais jovens (8 e 18 meses) Gestantes (Fluorquinolonas) Patologias do SNC (tremores e convulsões) Cristalúria (ph +; Ins.Renal); Espermatogênese Degeneração retina INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS AINES WARFARINA ANTIÁCIDOS USO VETERINÁRIO Enrofloxacina (Baytril; Flotril; Duotril, Enropet, Quinolon, Iflox, Enrotrat, Chemitril, Zelotril.. ) CAN, FEL : 2,5 =5,0-10 mg/kg IM,SC,VO 12h BOV, SUI, EQ: 2,5-5 mg/kg IM, IV, SC - 24h Danofloxacina (Advocin v) BOV, SUI: 1,25 mg/kg IM, SC, IV 24h Norfloxacina (Floxacin H,Norflomax, Norkill, Norfloxacina) CAN, FEL: 22 mg/kg VO 12h Ciprofloxacina (Cipro H,Ciproflox 50 v, Ciprovet v ) CAN, FEL: 5-15mg/kg VO, tópico 12h BOV, SUI: 2,5 mg/kg IM (Ciprodez v ) QUIMIOTERÁPICOS SULFAS NITROIMIDAZÓIS NITROFURANOS SULFAS MECANISMO AÇÃO Estrutura Química SULFAS R4 Absorção Ativação R1 Potência Solubilidade Curta Intermediária Longa Tópico 4

5 SULFAS FARMACOCINÉTICA CARACTERISTICAS CURTA DURAÇÃO (4-6Hs) MÉDIA DURAÇÃO (12 HS) LONGA DURAÇÃO (24 HS) POUCO ABSORVIDAS PRINCÍPIOS ATIVOS SULFANILAMIDA SULFATIAZOL SULFADIAZINA SULFAMETAZINA SULFAMETOAZOL SULFAFENAZOL ISOSULFAMERAZINA SULFAMETOINA SULFADIMETOINA SULFOMETOMIDINA FTALILSULFATIAZOL SULFAGUANIDINA IV e IM IRRITAÇÃO NECROSE CUIDADO VIA ORAL - PRINCÍPIO ATIVO - ESPÉCIE ANIMAL ( AV>PEQ>EQ>SU>RU ) ABSORÇÃO - PRIVAÇÃO ÁGUA/ESTASE RUMEM - ALIMENTOS AMPLA - BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA DISTRIBUIÇÃO - PLACENTÁRIA BIOTRANSFORMAÇÃO ECREÇÃO HEPÁTICA **RENAL LEITE, SUOR, SALIVA USO TÓPICO SULFACETAMIDA SULFADIAZINA DE PRATA acetilsulfatiazol CARÊNCIA MÍNIMA 7 a 10 DIAS! SULFAS TOICIDADE SULFAS ESPECTRO : G+ e G-; Protozoários AÇÃO: Bacteriostáticos SINERGISMO: TRIMETROPRIM (...CIDA) ANTAGONISMO: Beta-Lactâmicos, secreções, mat. necrótico RESISTÊNCIA: Leptospira, Klebisiella, Pseudomonas RESISTÊNCIA CRUZADA AGUDA (rara): doses ou administração IV Salivação, diarréia, taquipnéia, excitação, fraqueza muscular e ataxia CRÔNICA: Cristalúria ph-, disúria, hematúria, granulocitopenia, trombocitopenia CÃES Ceratoconjuntivite seca Pinscher (Discrasias, poliartrite, rash) Indicação Pele (Artrite, cascos) Respiratório Digestório Urinário Coccidiose Toxoplasmose FEL AVES BOV Insuficiência Renal Queda Postura e Casca defeituosa NEURITE PERIFÉRICA MECANISMO DE AÇÃO: SULFAS + TRIMETOPRIM TRIMETOPRIM RESISTÊNCIA!!!! Natural (Mycobacterium, Mycoplasma, Rickettsia e Leptospira, P. aeruginosa) TRIMETOPRIM INDICAÇÃO Infecções Urinárias Respiratórias (Pneumocystis, Bordetella) Diarréias (E. coli, Salmonella spp.) Piodermites, pododermatites APRESENTAÇÕES + Sulfametoxazol (Bactrim, Trissulfin, Sultrinjex) + Sulfadiazina (Ibatrim, Tribrissen) + Sulfadoxina (Borgal) 5

6 NITROIMIDAZÓIS METRONIDAZOL MECANISMO DE AÇÃO: METABÓLITOS DNA INTERMEDIÁRIOS BACTERIANO [ ] BacteriCIDA (Metronidazol, Flagyl, Giardicid, Stomorgyl) REPLICAÇAO METRONIDAZOL Dimetridazol, Tinidazol, Nimorazol Indicação: IV ou oral Infecções anaeróbios (Clostridium, fusobacterium) Protozoários (Trichomonas, Giardia, Coccidios e Entamoeba) Contra-Indicação Gestantes, Lactantes Tremores, Nistagmo, Ataxia INDICAÇÃO CLÍNICA Gengivites; Rinite, Otites Feridas, Abscessos TGI, Peritonite, Piometra, Vaginite Hepatite bacteriana Endocardite valvular Pneumonias, Piotórax CAN, FEL, EQ Giardíase: mg/kg,vo, 8-12h, 5 dias Infec. anaeróbios: 25mg/kg,VO, 12-24h 15 mg/kg IV RUMINANTES: mg/kg/vo Tricomoníase: 75 mg/kg,iv,12h (3 aplic.) QUIMIOTERÁPICOS NITROFURANOS Nitrofurazona Furazolidona Nitrofurantoína DERIVADOS NITROFURÂNICOS Amplo espectro: G- G+ Protozoários, Trichomonas, Candida [ ]Bactericida ou Bacteriostático DERIVADOS NITROFURÂNICOS Resistência rara: Pseudomonas, Klebsiella, Proteus Toxicidade Anemia, sangramentos, Anorexia, vômitos, SNC Mutagênicos Animais Produção FURAZOLIDONA H DIARRETRON Nitrofurazona (uso tópico) FURACIN NITROFURAZONA Piruvato UROGEN MACRODANTINA Descarboxilação Oxidativa Acetil CoA (ciclo Krebs) 6

7 Nitrofurazona (Furacin; Eumetrite, Nitrofurazona) Furazolidona (Furazolidona; Diarretron; Giarlam) Nitrofurantoína (Uro-furan, Urogen, Macrodantina) USO TÓPICO: Queimaduras, feridas, lavagem uterina, mastite, enxertos Não é 1ª escolha Ação Salmonella, shigella, vibrium cholerae,staphylococcus, Streptococcus e E. coli Enterite bacteriana (G -) Can\Fel: 4mg/kg VO 12h *Eqüinos: 15-25mg/Kg 24h?? Indicação: Anti-séptico urinário p/ cães Contra-indicação: Gestação, neonatos, Ins. renal Efeitos colaterais: Vômito, HS, fraqueza, Hepatopatia e poliomiosite Can, Fel: 4mg\Kg\8h VO BOM DESCANÇO!!!!! 7