AMOXICILINA, cápsula. AMOXICILINA, cápsula ANTIBIÓTICO, ANTIINFECCIOSO, TUBERCULOSTÁTICO

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1 Nome Genérico: amoxicilina Classe Química: penicilina semi-sintética da classe das aminopenicilinas Classe Terapêutica: penicilina de amplo espectro Forma Farmacêutica e Apresentação: Amoxicilina 500 mg, em blister com 10 ou 21 cápsulas INDICAÇÕES A amoxicilina é usada no tratamento de infecções do trato respiratório superior e inferior, do ouvido médio, do trato gênitourinário, dermatológicas e do trato gastrointestinal causadas por patógenos suscetíveis. Está indicada em especial nas infecções causadas por bacilos aeróbios gram-negativos (ex: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies de Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori), sendo também usada contra organismos gram-positivos (ex: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Clostridium sp.). É usada no tratamento das úlceras pépticas causadas pelo Helicobacter pylori, nas infecções por clamídia e micoplasma em gestantes, e na profilaxia da endocardite bacteriana em indivíduos portadores de disfunções valvares que irão se submeter a procedimentos passíveis de causar bacteremia transitória (por ex: odontológicos, otorrinolaringológicos, gênitourinários ou gastrointestinais). CONTRA-INDICAÇÕES A amoxicilina é contra indicada em pacientes que têm hipersensibilidade a qualquer outra penicilina. Além disto, embora não haja evidências de que reações alérgicas aos antibióticos sejam mais freqüentes em indivíduos atópicos. Deve-se ter cuidado adicional ao indicar-se aminopenicilinas a pacientes com história alérgica em especial a medicamentos. Antes de se iniciar terapêutica com a amoxicilina deve-se fazer uma investigação criteriosa sobre reações alérgicas previas as penicilinas, cefalosporinas e outros alergenos. 27 Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 27

2 Reações de hipersensibilidade (anafilactóides) graves e ocasionalmente fatais foram relatadas em pacientes recebendo tratamento com penicilinas. Se ocorrer uma reação alérgica, a amoxicilina deve ser interrompida e uma terapia alternativa apropriada deve ser instituída. As reações anafiláticas sérias podem requerer tratamento de emergência com adrenalina. Oxigênio, esteróides intravenosos e proteção das vias aéreas, inclusive intubação, podem ser necessários. ANTIBIÓTICO, ANTIINFECCIOSO, AMOXICILINA, cápsula POSOLOGIA Crianças até 10 anos de idade: 125 mg três vezes ao dia, aumentando para 250 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves. Consultar monografia da amoxicilina suspensão (pág. 33). Adultos: 250 mg a 500 mg de 8/8 horas. Tratamento de dose alta (dose oral máxima recomendada 6g ao dia em doses divididas): Uma dose de 3 g duas vezes ao dia é recomendada em casos apropriados para o tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do trato respiratório. Tratamento de curta duração: Infecção do trato urinário aguda simples: duas doses de 3 g com um intervalo de horas entre as doses. Abscesso dentário: duas doses de 3 g com um intervalo de 8 horas entre as doses. Gonorréia: dose única de 3 g. Erradicação de Helicobacter pylori em úlcera péptica (duodenal e gástrica): Amoxiclina é recomendado no esquema de duas vezes ao dia em associação com um inibidor da bomba de próton e agentes antimicrobianos, conforme detalhado a seguir: omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1g, duas vezes ao dia, claritromicina 500 mg duas vezes ao dia por 10 dias; ou omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg-1g, duas vezes ao dia, metronidazol 400 mg, três vezes ao dia por 10dias. Pacientes com insuficiência renal Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico será retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o seguinte esquema: * Adultos e crianças acima de 40kg - Insuficiência leve (clearance de creatinina > 30ml/min) Nenhuma alteração na dose. - Insuficiência moderada (clearance de creatinina 10-30ml/min) Máximo 500mg, 2 vezes ao dia. - Insuficiência grave (clearance de creatinina < 10ml/min) Máximo 500mg/dia. * Crianças abaixo de 40kg - Insuficiência leve (clearance de creatinina > 30ml/min) Nenhuma alteração na dose. - Insuficiência moderada (clearance de creatinina 10-30ml/min) 15mg/kg duas vezes ao dia. - Insuficiência grave (clearance de creatinina < 10ml/min) 15mg/kg uma vez ao dia. 28 Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 28

3 Pacientes recebendo diálise peritoneal: Mesma posologia indicada para paciente com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 10ml/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal. Pacientes recebendo hemodiálise: Mesma posologia indicada para pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 10ml/min). A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional de 500 mg pode ser administrada durante a diálise e ao final de cada diálise. Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico será retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total. Profilaxia da endocardite bacteriana: 2g 1 hora antes do procedimento. PRECAUÇÕES Indivíduos com mononucleose desenvolveram exantema durante tratamento com aminopenicilinas e por isso estas não devem ser usadas em pacientes com aquela doença. As funções renal, hepática e hematológica devem ser avaliadas periodicamente durante terapia prolongada com amoxicilina. Isto se torna particularmente importante quando o paciente é portador de insuficiência renal ou hepática. O uso de amoxicilina pode resultar no aparecimento de infecções oportunísticas por microorganismos não suscetíveis (ex: Cândida, Enterobacter, Klebsiella, E. coli, Aerobacter ou Pseudomonas). A dose deve ser ajustada em pacientes com insuficiência renal (veja Posologia - pág. 28). Amoxicilina é suscetível à degradação por beta-lactamases e, portanto, o espectro de atividade de amoxicilina não inclui os microrganismos que produzem essas enzimas, incluindo Staphylococcus resistente e todas as cepas de, Klebsiella e Enterobacter Pediatria: Embora não haja estudos demonstrando contra-indicações, deve-se ter cuidado no uso pediátrico. Geriatria: O uso na população idosa deve ser feito sob acompanhamento cuidadoso. GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: categoria B do FDA (vide pág. 10) A amoxicilina vem sendo utilizada em mulheres grávidas, em especial no tratamento de infecções do trato urinário, sem evidências de efeitos adversos para o feto. Além disto, a amoxicilina atualmente está incluída entre as recomendações para o tratamento de infecções por clamídia durante a gravidez. Devido ao fato de a amoxicilina se distribuir também para o leite materno, podendo sensibilizar a criança lactente, a mesma deve ser utilizada com cuidado nas mulheres que estão amamentando. Pode haver diarréia ou exantema em filhos de mães em uso de amoxicilina que estejam se alimentando no peito, uma vez que pequenas concentrações são excretadas no leite materno. 29 Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 29

4 EFEITOS ADVERSOS / REAÇÕES COLATERAIS + 0 Mais freqüentes menos freqüentes raros ou muito raros ANTIBIÓTICO, ANTIINFECCIOSO, AMOXICILINA, cápsula SNC: cefaléia, febre, mioclonia, distúrbios de comportamento, convulsões, hipercinesias. AD: diarréia, náuseas, vômitos, candidíase oral, língua nigra, glossite, estomatite, colite pseudomembranosa, hepatotoxicidade com elevação das aminotransferases (ALT, AST). AGU: moniliase vulvar, vaginite, glomerulonefrite, hematúria, oligúria, proteinúria (nefrite intersticial). HEMAT: elevação do tempo de coagulação, eosinofilia, depressão da medula óssea (neutropenia, leucopenia, trombocitopenia), anemia hemolítica. OUTROS: reações de hipersensibilidade (alergia, prurido, reação tipo doença do soro, exantema, urticária, eritema multiforme), hipotensão arterial, dermatite esfoliativa, anafilaxia. A maior parte desses efeitos desaparecem com a suspensão do medicamento. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS 3- Contraceptivos orais: comprometimento da eficácia anticoncepcional (deve-se considerar o uso de método suplementar durante o uso de amoxicilina). 3- Metotrexato: elevação das concentrações séricas do metotrexato, com decorrência de possíveis efeitos adversos. 3- Tetraciclina: inibe a atividade antibacteriana da amoxicilina. 3- Aminoglicosídeos: diminui a eficácia dos aminoglicosídeos. 3- Atenolol: redução dos níveis séricos do atenolol. 3- Cloranfenicol: inibe a atividade antibacteriana da amoxicilina. 3- Macrolideos: inibe a atividade antibacteriana da amoxicilina. SUPERDOSAGEM De um modo geral não há necessidade de nenhum tratamento especial, apenas medidas de suporte, em casos de ingestão de até 250 mg/kg em pacientes pediátricos, não havendo necessidade de lavagem gástrica. Há relato de casos de nefrite intersticial e insuficiência renal oligúrica, que parece responder bem à cessação do medicamento. É importante lembrar que a amoxicilina pode ser eliminada por hemodiálise. 30 Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 30

5 FARMACOLOGIA CLÍNICA Mecanismo de Ação: O mecanismo de ação da amoxicilina é a inibição da síntese da parede celular bacteriana, sendo um antibiótico bactericida. Farmacocinética: Embora seja do mesmo grupo da Ampicilina, a amoxicilina é melhor absorvida pelo trato gastrointestinal, atinge maiores concentrações nos tecidos e no sangue após administração oral, exige menor número de doses diárias e tem incidência mais baixa de diarréia. A absorção é independente da ingestão de alimentos. Os picos dos níveis séricos são atingidos após 1-2 horas após administração. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 60 minutos, sua maior parte é excretada em pela urina, de forma inalterada durantes as primeiras 6 horas após administração. 31 Miolo Memento14X21_2006_4.PMD 31