Antimicrobianos 09/05/2016. Antimicrobianos. Antibacterianos. Quimioterápicos. Antiprotozoários Anti-helmínticos. Antibacterianos.

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Cármen Teixeira Ferrão
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1 bioticos-mitos-y-realidades.html rus-seres-vivos-ou-nao-vivos.html abalhos_pos2004/microorganismos/prtzari S.htm 09/05/2016 Profº Dr. Roosevelt Albuquerque Gomes Antiprotozoários Anti-helmínticos Antibacterianos Antivirais Antifúngicos Substâncias produzidas de origem natural ou semissintética, capazes de agir como tóxicos seletivos, em pequenas concentrações, sobre outros microrganismos Antibióticos Antibacterianos Quimioterápicos Substâncias utilizadas no tratamento das doenças infecciosas e neoplásicas, em concentrações que são bem toleradas pelo hospedeiro 1

br/labs/probio/disc_eng_bioq/tr abalhos_pos2004/microorganismos/prtzari S.htm http://paixaobiomedica.wordpress.com/tag/helmintos/ 09/05/2016 Profº Dr. Roosevelt Albuquerque Gomes roosevelt.ag@gmail.

2 FTE: /05/2016 Classificação dos Antibacterianos Segundo o Efeito sobre os Microrganismos Bacteriostáticos Bactericidas inibem o crescimento e a reprodução bacteriana não há lise provocam alterações incompatíveis com a sobrevida bacteriana Fonte: Brody 4ª edição 2

htm 09/05/2016 Classificação dos Antibacterianos Segundo o Efeito sobre os Microrganismos Bacteriostáticos

3 A classificação mais utilizada quanto à estrutura química: Clorafenicol Tetraciclinas Macrolídeos Aminoglicosídeos Fluoroquinolonas 7 Propriedades Exemplos: Penicilina; Ampicilina; Amoxicilina Inibem a formação da parede bacteriana (Bactericidas) Substâncias polares R S C 3 C úcleo básico das penicilinas 8 Tipos de Penicilina Penicilina Cristalina ou Aquosa Restrita ao uso endovenoso. Apresenta meia-vida curta (30 a 40 minutos), é eliminada do organismo rapidamente (cerca de 4 horas). Distribui-se amplamente pelo organismo, alcançando concentrações terapêuticas em praticamente todos os tecidos. É a única benzilpenicilina que ultrapassa a barreira hematoencefálica em concentrações terapêuticas, e mesmo assim, somente quando há inflamação. 9 3

ao uso endovenoso. Apresenta meia-vida curta (30 a 40 minutos), é eliminada do organismo rapidamente (cerca de 4 horas).

4 Tipos de Penicilina Penicilina G Procaína Apenas para uso intramuscular. A associação com procaína retarda o pico máximo e aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12 horas. 10 Tipos de Penicilina Penicilina G Benzatina É uma penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel, e seu uso é exclusivamente intramuscular. s níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da dose utilizada. 11 Tipos de Penicilina Penicilina V Apenas para uso oral. s níveis séricos atingidos por esta preparação são 2 a 5 vezes maiores do que os obtidos com as penicilinas G administradas por via intramuscular e com distribuição tecidual similar a esta. Pode ser utilizada como terapêutica seqüencial oral na substituição das penicilinas parenterais, exceto contra eisseria spp e aemophilus spp. 12 4

s níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da dose utilizada. 11 Tipos de Penicilina Penicilina V Apenas para uso oral.

5 Tipos de Penicilina Ampicilina Espectro de ação mais amplo (Eficazes contra Gram negativos); Apresenta meia-vida de 1,2 horas, não devendo ser utilizada com intervalos maiores que 6 horas. Tem boa distribuição em todos os compartimentos orgânicos e atinge concentrações terapêuticas no LCR, líquido pleural, articulações e fluidos peritoneais na presença de inflamação e após administração parenteral. 13 Tipos de Penicilina Amoxicilina Espectro de ação mais amplo (Eficazes contra Gram negativos); A absorção por via oral é melhor do que a da ampicilina. Utilizada com intervalos de 8 horas. Alcança níveis no LCR inferiores a ampicilina, não havendo vantagem do seu uso para terapêutica de pacientes com meningoencefalites bacterianas. 14 Propriedades Semelhante àsdas penicilinas; R1 S R S C C 2 R2 úcleo básico das Cefalosporinas C úcleo básico das Penicilinas 15 5

administração parenteral. 13 Tipos de Penicilina Amoxicilina Espectro de ação mais amplo (Eficazes contra Gram negativos); A absorção por via oral é melhor do que a da ampicilina.

6 Resistência Devido à semelhança com as penicilinas, há o risco de ocorrer reação alérgica cruzada; R1 S R S C 2 R2 C C úcleo básico das Cefalosporinas úcleo básico das Penicilinas 16 1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração 4ª Geração 17 1ª Geração Cefalosporinas de espectro estreito; Ativos contra os cocos Gram positivos: pneumococos, estreptococos e estafilococus; Antibiótico de escolha para infecção urinária em mulheres gávidas (Cefalexina) Ex.: Cefadroxila, cefazolina, cefalexina, cefalotina, cefapirinia e cefradina. 18 6

de espectro estreito; Ativos contra os cocos Gram positivos: pneumococos, estreptococos e estafilococus; Antibiótico de escolha

7 2ª Geração Cefalosporinas de espectro ampliado; Ativos contra os cocos Gram positivos e cobertura ampliada contra Gram negativos Ex.: Cefaclor, Cefamandolol, Cefonicida, Cefuroxima, cefproxila, cefoxitina, cefmetazol, ceforetana, etc. 19 3ª Geração Cefalosporinas de amplo espectro; Ativos contra Gram negativos, Gram Positivos e bastante resistentes à ação de β-lactamases; Ex.: Cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona, cefixima, cefpodoxima, etc. 20 4ª Geração Cefalosporinas de amplo espectro; Ativos contra Gram negativos, Gram Positivos e bastante resistentes à ação de β-lactamases e pouco indutoras da sua produção; Ex.: Cefepima 21 7

19 3ª Geração Cefalosporinas de amplo espectro; Ativos contra Gram negativos, Gram Positivos e bastante resistentes à ação de β-lactamases; Ex.

8 Clorafenicol Propriedades Físico químicas Com o intuito de mascarar seu sabor amargo e melhorar suas propriedades organolépticas, preparam-se diversos ésteres de clorafenicol 22 Clorafenicol Atuam como pró-fármacos; São inativos, mas in vivo liberam o agente antibacteriano original 23 Clorafenicol Indicações Medicamento mais eficaz para o tratamento de febre tifoide aguda e várias outras infecções graves produzidas por diversas salmonelas; Amplo espectro: Ativo contra Gram positivos e Gram negativos; Fármaco de escolha para tratamento da febre maculosa das montanhas rochosas; 24 8

Clorafenicol Indicações Medicamento mais eficaz para o tratamento de febre tifoide aguda e várias outras infecções graves produzidas por diversas

9 Tetraciclinas Indicações São agentes bacteriostáticos de amplo espectro; Ativos contra bactérias Gram postivias e Gram negativas, incluindo as anaeróbicas, as riquétsias, as clamídias, os micoplasmas e contra alguns protozoários (amebas). 25 Tetraciclinas Propriedades Quelador de metais: Ca++ Atraso no crescimento ósseo, formação de manchas permanentes nos dentes. 2 R7 R6 R5 ( ) 2 úcleo Básico da Tetraciclina 26 Macrolídeos Química Eritromicina 3 C Claritromicina Azitromicina 27 9

25 Tetraciclinas Propriedades Quelador de metais: Ca++ Atraso no crescimento ósseo, formação de manchas permanentes nos

10 Macrolídeos Eritromicina Destruído pelo ácido do estômago Tamponamento entérico Tratamento de infecções por estreptococos β-hemolíticos do grupo A, estafilococos e pneumococos Efeito colateral: Efeitos gastrintestinais (Anorexia, náuseas, vômitos e diarréia) e epatotoxicidade (Icterícia). 28 Macrolídeos Azitromicina Penetra extremamente bem na maioria dos tecidos e nas células fagocitárias e possui liberação lenta Dose Única diária 29 Macrolídeos Azitromicina Pneumonia comunitária Dose de ataque 500 mg + Dose diária de 250 mg nos próximos 4 dias. Ativo contra M. avium, T. gondii e Clamídias Efeito colateral: Efeitos gastrintestinais (Anorexia, náuseas, vômitos e diarréia) e epatotoxicidade (Icterícia)

28 Macrolídeos Azitromicina Penetra extremamente bem na maioria dos tecidos e nas células fagocitárias e possui liberação lenta Dose Única diária 29 Macrolídeos Azitromicina

11 Macrolídeos Claritromicina 3 C Indicada, em associação, com inibidores da secreção ácida para erradicação de. pylori. Efeito colateral: ão é aconselhado para mulheres grávidas; epatotóxico e nefrotóxico. 31 Aminoglicosídeos Exemplos C C Estreptomicina eomicina Gentamicina 32 Aminoglicosídeos eomicina Limitada ao uso tópico; Quantidade total administrada: 15 mg / Kg / dia Doses mais elevadas pode causar toxicidade sistêmica Efeito colateral: efrotoxicidade e totoxicidade

31 Aminoglicosídeos Exemplos C C 2 2 2 Estreptomicina 2 2 2 2 2 eomicina 2 2 2 Gentamicina 32 Aminoglicosídeos eomicina Limitada

12 Aminoglicosídeos Gentamicina Utilizada nas infecções graves (Ex.: Sepse e pneumonia) causadas por bactérias Gram negativas (pseudomonas, enterobacter, serratia, proteus, acinetobacter e Klebsiella) 2 Efeito colateral: efrotoxicidade leve e reversível; totóxico, podendo ocorrer perda da audição Quinolonas Predominantemente ativas contra Gram negativas Concentradas apenas na urina indicadas no tratamento de infecções do trato urinário Ácido alidíxico 35 Fluoroquinolonas Consideradas quinolonas de 2ª geração Bactericidas com amplo espectro Grupo piperazídico atividade antipseudonomas Átomo de flúor potência contra microrganismos Gram negativos e inclui Gram positivos 36 12

leve e reversível; totóxico, podendo ocorrer perda da audição 2 2 34 Quinolonas Predominantemente ativas contra Gram negativas Concentradas apenas na urina indicadas no

13 09/05/2016 Fluoroquinolonas Inibe a síntese do DA bacteriano 37 Fluoroquinolonas Efeitos Adversos: Bem tolerado áusea, vômitos, diarreia e dor abdominal Fototoxicidade escurecimento e surgimento de eritemas Tendinite e ruptura de tendão Interações Medicamentosas: Ingestão com alimentos Antiácidos absorção 38 Fluoroquinolonas Indicadas no tratamento de infecções bacterianas no trato urinário e infecções sistêmicas Contraindicação: Gravidez, lactação, criança, adolescentes, insuficiência renal e hepática 39 13

abdominal Fototoxicidade escurecimento e surgimento de eritemas Tendinite e ruptura de tendão Interações Medicamentosas: Ingestão com alimentos

14 Fluoroquinolonas orfloxacino Levofloxacino concentrações na urina e plasma Infecções das vias urinários superiores e inferiores Apenas por V Infecções do trato respiratório (sinusite; bronquite crônica; pneumonia) Ciprofloxacino Uso por V e IV 4 a 8x mais ativa 40 Substratos suicidas Exemplos C C 2 C Ácido Clavulânico S C Sulbactam C S 3 C Tazobactam 41 Substratos suicidas Exemplos Amoxicilina + Clavulanato de Potássio Ampicilina + Sulbactam Piperacilina + Tazobactam Sódico 42 14

V e IV 4 a 8x mais ativa 40 Substratos suicidas Exemplos C C 2 C Ácido Clavulânico S C Sulbactam C S 3 C Tazobactam 41

15 Substratos suicidas Considerações A bactéria desenvolve resistência à penicilina pela secreção da penicilinase S C 3 C Penicilinase S C 43 Substratos suicidas Relação estrutural Substrato suicida é extremamente semelhante à penicilina. R S C 3 C Penicilina C C 2 C Ácido Clavulânico S C Tazobactam S C Sulbactam 44 15

suicidas Relação estrutural Substrato suicida é extremamente semelhante à

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