RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

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1 RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO Nicorette, 2 mg, Goma para mascar medicamentosa Nicorette, 4 mg, Goma para mascar medicamentosa COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Cada pastilha (goma para mascar medicamentosa) contém como substância activa 10 mg ou 20 mg de um complexo resina-nicotina a 20%, equivalente a 2 mg ou 4 mg de nicotina, respectivamente. Lista completa de excipientes, ver secção 6.1. FORMA FARMACÊUTICA Goma para mascar medicamentosa. Gomas para mascar doseadas a 2 mg de nicotina, revestidas, de cor branca, forma quadrada e de dimensões: 15 x 15 x 6 mm. Gomas para mascar doseadas a 4 mg de nicotina, revestidas, de cor beje, forma quadrada e dimensões: 15 x 15 x 6 mm. INFORMAÇÕES CLÍNICAS Indicações terapêuticas Para o tratamento da dependência do tabaco, proporcionando alívio dos sintomas de privação da nicotina: facilitando a cessação tabágica em fumadores motivados para deixar de fumar como meio auxiliar em fumadores que pretendem abster-se temporariamente de fumar facilitando a redução do hábito tabágico em fumadores que não conseguem ou não querem deixar de fumar. Posologia e modo de administração Crianças e adolescentes As gomas para mascar Nicorette não devem ser administradas a indivíduos com idade inferior a 18 anos, sem recomendação de um médico. A experiência de tratamento de adolescentes de idade inferior a 18 anos, com Nicorette, é limitada.

2 Adultos e idosos A posologia inicial deve ser individualizada com base na dependência de nicotina de cada doente. Usualmente, 8-12 gomas para mascar por dia, na dosagem apropriada, será adequado. Os fumadores com baixo grau de dependência (resultado no teste de Fagerström (FTND) < 6 ou que fumem menos de 20 cigarros por dia) devem iniciar o tratamento com uma dose de 2 mg e os fumadores altamente dependentes devem ser tratados inicialmente com uma dose de 4 mg. Não deve ser excedida a quantidade de 24 gomas para mascar por dia. Cessação tabágica Utilizar as gomas para mascar durante, pelo menos, 3 meses. Deverá depois iniciar-se o desmame gradual das gomas para mascar. O tratamento deve ser interrompido quando a posologia estiver reduzida a 1-2 gomas para mascar por dia. Redução do hábito tabágico Administrar uma goma entre episódios de fumar, sempre que surge a necessidade de fumar, por forma a prolongar os intervalos sem fumar, com a intenção de reduzir a quantidade de cigarros fumados tanto quanto possível. Se, no final de 6 semanas, não for conseguida uma redução do número de cigarros diários, deve procurar-se o aconselhamento de um médico. O fumador deve fazer uma tentativa de suspensão total do hábito tabágico assim que se sentir apto, mas sempre até 6 meses após o início do tratamento. No caso de não ser possível aquela tentativa durante os 9 meses que se seguem ao início do tratamento, deve procurar-se o aconselhamento de um médico. A utilização das gomas para mascar para além de 12 meses não é, habitualmente, recomendada. Alguns ex-fumadores poderão necessitar de tratamento com as gomas para mascar durante períodos mais prolongados para evitar o retorno ao hábito tabágico. O aconselhamento, normalmente, aumenta a taxa de sucesso. Abstinência temporária Administrar uma goma para mascar entre períodos sem fumar, por exemplo, em locais onde é proibido ou outras situações em que se pretende não fumar, mas em que essa necessidade pode surgir. Contra-indicações Hipersensibilidade à nicotina ou a qualquer componente das gomas para mascar. Enfarte do miocárdio recente (nos últimos 3 meses). Instabilidade ou agravamento da angina de peito. Angina de Prinzmetal. Arritmias cardíacas graves. Acidente vascular cerebral agudo.

3 Advertências e precauções especiais de utilização Os fumadores que usam dentaduras podem ter alguma dificuldade em mastigar as gomas para mascar de Nicorette. A goma para mascar pode aderir à dentadura, e em casos raros, pode danificá-la. Nicorette deve apenas ser usado após aconselhamento médico em doentes com doenças cardiovasculares: aqueles que sofreram um evento cardiovascular grave, ou foram hospitalizados devido a queixa cardiovascular nas 4 semanas anteriores (por exemplo, acidente vascular cerebral, enfarte do miocárdio, angina de peito instável, arritmia cardíaca, bypass coronário arterial e angioplastia) ou se apresentam hipertensão não controlada. Nicorette deve ser usado com precaução em doentes com insuficiência hepática grave/moderada, insuficiência renal grave, úlceras duodenal e gástrica activas. A nicotina causa a libertação de catecolaminas a partir da medula supra-renal. Nicorette deve também ser utilizado com precaução nos doentes com hipertiroidismo ou feocromocitoma não controlados. Os doentes com diabetes mellitus podem necessitar de uma redução das doses de insulina, como resultado da cessação do hábito tabágico. Alguns utilizadores podem continuar a utilizar as gomas de Nicorette após o período de tratamento recomendado, mas o potencial risco da utilização prolongada é bastante inferior ao risco associado a retomar o hábito de fumar. Interacções medicamentosas e outras formas de interacção O hábito de fumar (mas não a nicotina) está associado ao aumento da actividade da enzima CYP1A2. Após a cessação tabágica, pode ocorrer uma redução da depuração dos substractos desta enzima. Este facto pode conduzir a um aumento dos níveis plasmáticos de alguns medicamentos com potencial importância clínica para os fármacos com uma margem terapêutica estreita, como por exemplo: teofilina, tacrina, clozapina e ropinirol. As concentrações plasmáticas de outros fármacos metabolizados em parte pela CYP1A2, como a imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina podem também aumentar quando se deixa de fumar, no entanto não existem dados que suportem esta hipótese e desconhece-se o possível significado clínico deste efeito nestes fármacos. Dados limitados indicam que o metabolismo da flecainida e da pentazocina podem também ser induzidos pelo hábito de fumar. Gravidez e aleitamento

4 A nicotina passa para o feto e afecta os seus movimentos respiratórios e circulação. O efeito sobre a circulação é dependente da dose. O hábito tabágico pode prejudicar gravemente o feto ou a criança, devendo ser cessado. As fumadoras grávidas ou a amamentar apenas devem utilizar Nicorette após aconselhamento por um médico. O risco que Nicorette representa para o feto não é completamente conhecido. Os benefícios da utilização de produtos de substituição da nicotina, por mulheres grávidas que não se conseguem abster sem recurso à terapêutica, ultrapassam largamente o risco do hábito tabágico. A nicotina passa para o leite materno em pequenas quantidades que podem afectar a criança, mesmo em doses terapêuticas. Para reduzir a exposição da criança, as gomas para mascar devem ser utilizadas após o período de aleitamento. Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas Não foram observados ou não foram significativos os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Efeitos indesejáveis O Nicorette pode causar reacções adversas semelhantes às associadas à administração de nicotina por outros meios, as quais são dependentes da dose. A maioria dos efeitos indesejáveis descritos pelos doentes ocorrem durante as primeiras 3-4 semanas após o início do tratamento. Alguns sintomas, tais como tonturas, cefaleias e insónias, podem estar relacionados com os sintomas de privação associados à abstinência do hábito tabágico. Pode ocorrer um aumento da frequência de úlceras aftosas após a abstinência do consumo de tabaco. A causalidade não está esclarecida. A goma para mascar pode aderir à dentadura, e em casos raros, pode danificá-la. Muito (>1/10); (>1/100, <1/10); pouco (>1/1000, <1/100); raros (>1/10000, <1/1,000); muito raros (<1/10000), incluindo relatos isolados. Doenças do sistema nervoso Cardiopatias Doenças gastrointestinais Muito Frequentes Pouco Muito raros Muito Frequentes Cefaleias Tonturas Palpitações Fibrilhação auricular reversível Mal estar gastrointestinal, soluços, náuseas Vómitos

5 Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos Perturbações gerais e alterações no local de administração Sobredosagem Pouco Muito Raros Eritema, urticária Irritação da boca ou garganta, dores nos maxilares Reacções alérgicas, tais como angioedema A utilização excessiva de nicotina, por produtos de substituição de nicotina e/ou por hábito tabágico, pode causar sintomas de sobredosagem. O risco de intoxicação se a goma para mascar for engolida é muito pequeno, uma vez que, na ausência de mastigação a absorção é lenta e incompleta. Os sintomas de sobredosagem, são os de intoxicação aguda com nicotina, e incluem náuseas, salivação, dor abdominal, diarreia, sudação, cefaleias, tonturas, perturbações de audição e marcada debilidade. Para doses elevadas, estes sintomas podem ser seguidos de hipotensão, pulsação fraca e irregular, dificuldade respiratória, prostração, colapso circulatório e convulsões generalizadas. As doses de nicotina que são toleradas por fumadores adultos durante o tratamento podem provocar sintomas graves de intoxicação em crianças pequenas, que podem ser fatais. Tratamento da sobredosagem: A administração da nicotina deve ser suspensa imediatamente, devendo o doente ser tratado sintomaticamente. O carvão activado reduz a absorção gastrintestinal de nicotina. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS Propriedades farmacodinâmicas Grupo farmacoterapêutico: Medicamentos para tratamento da dependência de drogas Código ATC: N07B A01 A suspensão abrupta da utilização de produtos que contêm tabaco após um período prolongado de utilização diária, origina uma síndrome de privação característica, que inclui quatro ou mais dos seguintes sintomas: disforia ou humor depressivo; insónia; irritabilidade, frustração ou raiva; ansiedade; dificuldade de concentração, agitação ou impaciência; redução do débito cardíaco; e aumento do apetite ou ganho de peso. A necessidade de nicotina, que é reconhecida como um sintoma clínico relevante, é também um elemento importante na privação da nicotina.

6 Os estudos clínicos demonstraram que os produtos de substituição da nicotina podem ajudar os fumadores a absterem-se de fumar ou a reduzirem o consumo de tabaco. As gomas para mascar medicamentosas de nicotina, quando usadas de acordo com as recomendações de dosagem, revelaram eficácia no controlo do aumento de peso durante o processo de cessação tabágica. Propriedades farmacocinéticas A quantidade de nicotina absorvida a partir de uma goma para mascar é rapidamente absorvida através das membranas da mucosa oral. Os níveis sanguíneos apresentados são obtidos em 5-7 minutos após o início da mastigação e atingem um valor máximo cerca de 5-10 minutos após o fim da mastigação. Os níveis sanguíneos são aproximadamente proporcionais ao teor de nicotina libertada por mastigação e é pouco provável que excedam os valores obtidos pelo fumar de cigarros. O teor de nicotina que é extraído a partir de uma goma para mascar depende da duração e da intensidade de mastigação. O teor de nicotina absorvido depende do teor que é extraído e da quantidade que se perde através da cavidade bucal devida à deglutição ou expectoração. A biodisponibilidade sistémica da nicotina deglutida é mais baixa devido ao metabolismo hepático de primeira passagem. As concentrações elevadas e rapidamente atingidas de nicotina, observadas após o acto de fumar são raramente produzidas pelo tratamento de substituição com nicotina. Normalmente cada pastilha de 2 mg liberta cerca de 1,4 mg de nicotina e cada pastilha de 4 mg cerca de 3,4 mg. O volume de distribuição após administração i.v. de nicotina é de cerca de 2 a 3 l/kg e o tempo de semi-vida é de 2 a 3 horas. O principal orgão de eliminação é o fígado e a depuração plasmática média é de 70 l/h. Os rins e os pulmões também metabolizam a nicotina. Foram identificados mais de 20 metabolitos da nicotina e pensa-se que todos são menos activos que o composto inicial. A ligação da nicotina às proteínas plasmáticas é inferior a 5%. Assim, não se espera que alterações na ligação da nicotina devidas ao uso concomitante de outros fármacos ou alterações das proteínas plasmáticas decorrentes da doença, provoquem efeitos significativos na cinética da nicotina. O metabolito principal da nicotina no plasma, a cotinina, tem um tempo de semi-vida de 15 a 20 horas e concentrações que excedem as da nicotina em cerca de 10 vezes. Os metabolitos urinários primários são a cotinina (15% da dose) e a trans-3- hidroxicotinina (45% da dose). Cerca de 10% da nicotina é excretada de forma inalterada na urina. Cerca de 30% da nicotina pode ser excretada inalterada na urina, com elevado débito débito urinário e acidificação da urina abaixo de ph 5. A progressiva gravidade da insuficiência renal está associada com a diminuição da depuração total da nicotina. A farmacocinética da nicotina não é afectada em doentes

7 cirróticos com insuficiência hepática moderada (nível 5 na escala de Child) e é diminuida em doentes cirróticos com insuficiência hepática moderada (nível 7 na escala de Child). Foram observados níveis aumentados de nicotina em doentes fumadores hemodializados. Foi demonstrada uma redução menor na depuração total da nicotina em fumadores idosos saudáveis, não se justificando ajuste da posologia. Dados de segurança pré-clínica Não existem dados pré-clínicos sobre a segurança das gomas para mascar de nicotina. A toxicidade da nicotina como componente do tabaco está, contudo, bem documentada. Os sintomas característicos de intoxicação aguda são pulsação fraca e irregular, dificuldades respiratórias e convulsões generalizadas. Não existe uma evidência clara de que a nicotina seja genotóxica ou mutagénica. A carcinogenicidade bem estabelecida do fumo do tabaco está principalmente relacionada com as substâncias formadas por pirólise do tabaco. Não existe nenhuma destas substâncias nas pastilhas mastigáveis de nicotina. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS Lista dos excipientes Gomas para mascar de 2 mg e 4 mg: Goma base, xilitol, essência de hortelã-pimenta, carbonato de sódio anidro, hidrogenocarbonato de sódio, acessulfame K, levomentol, óxido de magnésio leve, goma arábica, dióxido de titânio, cera de carnaúba, amarelo de quinoleína. (apenas nas gomas para mascar de 4 mg). Incompatibilidades Não aplicável. Prazo de validade 2 anos. Precauções especiais de conservação Não conservar acima de 25ºC. Natureza e conteúdo do recipiente

8 Nicorette, 2 mg, Goma para mascar medicamentosa: 15, 30 e 105 gomas para mascar. Nicorette, 4 mg, Goma para mascar medicamentosa: 15, 30 e 105 gomas para mascar. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações. As gomas para mascar são acondicionadas em blisters de PVC/PVDC e alumínio/vinilacril. Instruções de utilização e manipulação Não existem requisitos especiais. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DA INTRODUÇÃO NO MERCADO Janssen-Cilag Farmacêutica, Lda. Estrada Consiglieri Pedroso, 69 A - Queluz de Baixo Barcarena NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Nicorette, 2 mg, Goma para mascar medicamentosa - embalagem com 15 gomas para mascar - embalagem com 30 gomas para mascar - embalagem com 105 gomas para mascar Nicorette, 4 mg, Goma para mascar medicamentosa - embalagem com 15 gomas para mascar - embalagem com 30 gomas para mascar - embalagem com 105 gomas para mascar DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO DATA DA REVISÃO DO TEXTO