FARMACOLOGIA HISTÓRICO

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1 FARMACOLOGIA HISTÓRICO PAPIRO DE ÉBERS (1550 a.c.): utilização de terapêuticas de várias substâncias químicas pela antiga civilização egípcia (e.g. chumbo, cobre, genciana, óleo de rícino e venenos de animais), apontando não só as origens da Farmacologia como da Toxicologia. MITRIDATES VI (123 e 63 a.c.): 1 o Farmacólogo experimental (Mitridatismo - Imunidade adquirida contra veneno, mediante a ministração de doses crescentes dele). Medo de ser envenenado propôs-se a estudar as substâncias venenosas. DIOSCÓRIDES (séc. II-I a.c.): Pai da Farmácia, médico grego exércitos de Nero, descreveu 600 plantas medicinais. GALENO ( ): Pai da Fisiologia Experimental, preconizou o uso de plantas e outros produtos naturais. AVICENA ( ): Filósofo e médico árabe introduziu o uso da cânfora e da nozvômica (tônicos amargos). PARACELSO ( ): alquimista e médico suíço, defendeu o uso de poucos ingredientes nas suas fórmulas (contra galenismo). SAMUEL HAHNEMANN ( ): médico alemão criador da homeopatia os semelhantes curam-se com os semelhantes. FRANÇOIS MAGENDIE investigação sistemática da ação da droga (estricnina). ( ): Francês que introduziu o conceito de - Meados séc. XIX que a Farmacologia experimentou grande avanço. 1

2 INTRODUÇÃO Conceitos e áreas da farmacologia: - Ciência que estuda a ação de substâncias químicas num organismo vivo. - Origem; propriedades físico-químicas; absorção; distribuição; mecanismo de ação; biotransformação e eliminação. FARMACO = PHÁRMAKON (grego) = fármaco ou droga ou medicamento LOGIA = LÓGOS (grego) = estudo ou tratado - DROGA (holandês droog = seco): qualquer substância química, que em quantidade suficiente possa agir sobre um organismo vivo, produzindo alterações. Estas alterações podem ser tanto maléficas como benéficas. Obs: uma droga não cria função, apenas modifica aquelas já existentes. - MEDICAMENTO (latim medicamentum, de medicare = curar): qualquer substância química empregada num organismo vivo, visando obter-se efeitos benéficos. - FÁRMACO: usado quer como sinônimo de droga ou medicamento. - REMÉDIO (latim remedium, de re = inteiramente + mederi = curar): tudo aquilo que cura, alivia ou evita uma enfermidade. Abrange não só os agentes químicos (os medicamentos), como também os agentes físicos (duchas, massagens, etc.). 2

3 DIVISÕES DA FARMACOLOGIA Farmacologia Clínica Farmacodinâmica Farmacocinética FARMACOLOGIA FARMACODINÂMICA (grego dynamis = força): aquilo que a droga faz ao organismo (efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas e dos seus mecanismos de ação). FARMACOCINÉTICA (grego kinetós = móvel): aquilo que o organismo faz com a droga (absorção, distribuição, biotransformação e excreção). FARMACOTÉCNICA: estuda o preparo, a purificação e a conservação das drogas, visando o melhor aproveitamento dos seus efeitos no organismo. Farmacognosia Farmacotécnica FARMACOGNOSIA (grego gnosis = conhecimento): trata da obtenção, identificação e isolamento de princípios ativos, isto é, matériasprimas naturais encontradas nos reinos mineral, vegetal ou animal passíveis de uso terapêutico. Imunofarmacologia Farmacogenética FARMACOLOGIA CLÍNICA: compatibiliza as informações obtidas no laboratório, avaliadas em animais normais (valores padrão). FARMACOTERAPÊUTICA: uso de medicamento para tratamento de enfermidades. IMUNOFARMACOLOGIA: grande avanços na área de transplantes. FARMACOGENÉTICA: suplementar ou substituir o material genético defeituoso por genes normais funcionais. TOXICOLOGIA Parte da farmacologia que aborda os efeitos adversos do fármaco, que visa não só os fármacos usados no tratamento, mas também às inúmeras outras substâncias químicas ou agentes físicos (radiações) capazes de produzir efeito nocivo num ser vivo. - Tóxico = veneno: substância que, quando ingerida, injetada, inalada ou absorvida ou aplicada a um organismo vivo, em doses relativamente mínimas, destrói a vida ou compromete gravemente as funções de um ou vários órgãos ou tecidos. 3

4 FARMACOLOGIA APLICADA À MEDICINA VETERINÁRIA Uso ponderal da Farmacologia: - Posologia (grego pósos = quanto): estudo das dosagens do medicamento com fins terapêuticos. - Dose: refere-se à quantidade de medicamento necessária para promover a resposta terapêutica. - Dosagem: inclui além da dose a freqüência de administração e a duração do tratamento. TERAPÊUTICA espécie - características anatômicas fisiológicas interações medicamentosas FORMAS FARMACÊUTICAS A forma farmacêutica (FF) é o estado (sólido, líquido ou gasoso) em que o medicamento se apresenta, as características físicas e químicas, relacionadas com a aparência e outros aspectos ligados à liberação de seu principio ativo. Além disso, é uma maneira conveniente de se administrar uma dose de um medicamento a um paciente (animal) através de preparações. 4

5 gargarismo: FF líquida - tratamento da cavidade bucal dos animais (aspersão); colutório: tratamento da cavidade bucal dos animais de consistência xaroposa (veículo: glicerina, mel, etc); provenda: medicamento misturado à ração; sopa e barbotage: medicamento adicionado a vegetais (sopa) e farináceos (barbotage) cozidos. Ingestão espontânea (animal de grande porte); bebida e beberagem: FF líquida oferecidas em grandes volumes ( ml grande porte; ml, médio porte; ml, pequeno porte). Bebida: deglutida espontaneamente. Beberagem: forçada (sondas); poção: FF líquida fornecida em pequena quantidade (seringa); eletuário: FF pastosa (administração de anti-helminticos); bolo ou bolus: FF semiduras (administração de anti-helminticos); grânulo ou glóbulo: FF de consistência sólida e rígida (forma esférica); cápsula: FF sólida colocada dentro de um envoltório (amido ou gelatina); pérola: semelhante à cápsula porém líquida; drágea: medicamento inserido dentro de um envoltório rígido de formato variável. Pode proteger o princípio ativo do ph estomacal, odor ou sabor desagradável; comprimido: princípio ativo + amido (prensado em forma geralmente cilíndrica); papel: FF onde o medicamento em pó é embalado em um papel; pomada ou ungüento: princípio ativo misturado com substâncias gordurosas (vaselina, lanolina); os ungüentos contém, além destas, substâncias resinosas (fricção); creme: semelhante a pomada, porém é feita uma emulsão substituindo a substância gordurosa por um óleo; clister, clisma ou enema: FF líquida, evacuante ou de retenção medicamentosa; supositório: FF cônica (principal excipiente, manteiga de cacau), de composição sólida, porém funde-se na temperatura corporal liberando o princípio ativo; velas: semelhante ao supositório porém de forma cilíndrica (intra-uterino); injeções: FF líquida estéreis em veículo aquoso ou oleoso; colírio: FF geralmente líquida; xarope: solução aquosa concentrada de açúcar; elixir: FF líquida que utiliza álcool, glicerina e xarope como veículo; loção: FF líquida que utiliza álcool como veículo, empregada na pele sob forma de fricção; tintura e alcoolatura: FF que utilizam da ação dissolvente do álcool. Preparadas com plantas secas e alcoolaturas com plantas frescas; pour on e spot-on: FF líquida (utilizada na linha do dorso e sobre a cernelha respectivamente); premix: (pré-mistura) medicamento misturado à ração do animal (administrção de vitaminas). Qual o melhor tipo de forma farmacêutica a ser utilizada? 5

6 COMPONENTES DE UMA FORMULAÇÃO 1. PRINCÍPIO ATIVO: Representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas; 2. COADJUVANTE: Toda substância que utilizamos juntamente com o princípio ativo numa formulação com CARÁTER: - TERAPÊUTICO: Tem por função auxiliar o princípio ativo por somação, potenciação ou sinergismo; - TÉCNICO: Substâncias que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a dissolução; 3. CORRETIVO: Todo ingrediente encontrado numa formulação que visa corrigir o produto final em suas propriedades organolépticas. VEÍCULO E EXCIPIENTE Todo componente de uma formulação que serve para dissolver, suspender ou misturar-se de forma homogênea com outros ingredientes para facilitar sua administração ou tornar possível sua confecção. 1. VEÍCULO: Diz respeito à parte líquida da formulação na qual estão dissolvidos os demais componentes; 2. EXCIPIENTE: Ingredientes inertes que misturados ao princípio ativo, servem para dar volume e peso ao medicamento (sólidos). Ex1: Aldactone (Comercial) Espironolactona (Genérico)... 25mg Excipiente...1 Comp. 6

7 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DAS DROGAS Caminho pelo qual um fármaco é levado ao organismo para exercer seu efeito. Inúmeros fatores devem ser considerados na escolha da via de administração de uma droga. O tipo qualitativo de resposta desejada irá ditar a via para algumas. PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. Enteral 2. Parenteral 3. Inalatória 4. Tópica a. Oral; a. Intravenoso; a. Absorção pulmonar; a. Olho; b. Sublingual; b. Intra-arterial b. Pele (pour on ou spot on); c. Retal; c. Intramuscular; c. Intramamária. d. Ruminal. d. Subcutânea; e. Intradermal; f. Intraperitoneal g. Intracardíaca; h. Intratecal; i. Epidural; j. Intra-articular. UTILIZAÇÃO, VANTAGENS E DESVANTAGENS DAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. Enteral a. Oral: Uso: administração de provenda; poções; beberagens; etc. Vantagens: segura; prática e econômica; administrações diárias e/ou por longo período; auto administração; Desvantagens: variação do grau de absorção; ação irritante (náuseas, vômitos e diarréia); vômito e inconsciência; efeito de primeira passagem ; Estômago: drogas com caráter ácido; pequena área de absorção e pouca vascularização; muco; Intestino: drogas com caráter básico; grande área de absorção; grande vascularização. Brodie (1964): a forma não ionizada de uma droga será absorvida mais rapidamente do que a forma ionizada em qualquer lugar do TGI. No entanto, a velocidade de absorção de um fármaco no intestino será maior do que a no estômago mesmo quando o fármaco estiver predominantemente ionizado no intestino e em grande parte não-ionizado no estômago. 7

8 b. Sublingual: Uso: pouco utilizada em Medicina Veterinária; Vantagens: evita sistema porta, enzimas digestivas e formação de complexos com alimentos; Desvantagens: imprópria para substâncias irritantes ou de sabores desagradáveis; c. Retal: Uso: pouco utilizada em Medicina Veterinária; Vantagens: evita sistema porta e enzimas digestivas; via oral impedida; inconsciência; vômito; Desvantagens: incapacidade de retenção do TGI; absorção irregular e incompleta; irritação da mucosa retal. d. Ruminal: Uso: administração de alguns anti-helmínticos; Vantagens: administração direta no rúmen; Desvantagens: restrita a medicamentos com ação no rúmen. 2. Parenteral a. Intravenoso: Uso: soroterapia; injeções com fins específicos; Vantagens: efeito rápido; administração de grandes volumes e substâncias irritantes; Desvantagens: sobrecarga circulatória; embolia; infecções por contaminantes; reações anafiláticas. b. Intra-arterial: Uso: injeções com finalidade específica; Vantagens: isentas da eliminação de primeira passagem no pulmão; administração de agentes diagnósticos; Desvantagens: indicações restritas; c. Intramuscular: Uso: injeções com finalidade específica; Vantagens: absorção imediata; volumes moderados; veículos aquosos, oleósos suspensões ou preparações de depósito; Desvantagens: processos inflamatórios e endurações; parestesia intravenosa acidental; pirogênios. d. Subcutânea: Uso: injeções com finalidade específica; Vantagens: absorção lenta para suspenões e pellets; ação prolongada; Desvantagens: irritação; dor; necrose; pequenos volumes. 8

9 e. Intradermal: Uso: diagnóstico (tuberculina) e identificação de alérgenos; f. Intraperitoneal: Uso: drenagem de líquidos da cavidade peritoneal ou adminstração de grandes volumes de soluções; Vantagens: grande superfície de absorção (fármacos atingem rapidamente a circulação); procedimento laboratorial comum (pesquisa); Desvantagens: risco de infecções; aderências ou perfurações viscerais; g. Intracardíaca: Uso: eutanásia de animais de pequeno porte; h. Intratecal: Uso: transposição das barreiras hematoencefálica e sangue-liquor cefaloraquidiano; efeitos locais e rápidos nas meninges ou no eixo cérebromedular i. Epidural: Uso: utilizada nas cirurgias abdominais de animais de grande porte; j. Intra-articular: Uso: efeito antiinflamatório em uma determinada articulação; 3. Inalatória a. Absorção pulmonar: Uso: anestesia inalatória Vantagens: absorção rápida e quase completa; ausência de efeito de primeira passagem hepática; aplicação local; Desvantagens: difícil de se estabelecer uma dose adequada; irritação do epitélio pulmonar. 4. Tópica a. Olho: Uso: vacinas aviárias; colírios; Vantagens: efeitos locais; absorção rápida pela córnea; efeitos imunológicos desejáveis; Desvantagens: absorção sistêmica por drenagem do canal nasolacrimal; efeitos farmacológicos sistêmicos indesejáveis; 9

10 b. Pele (pour on ou spot on): Uso: controle de ectoparasitas; Vantagens: efeitos locais e/ou sistêmicos; Desvantagens: pele íntegra X pele alterada; apesar de ser considerada via tópica, dependendo do princípio ativo, pode ser absorvida pelo organismo e causar efeitos sistêmicos; c. Intramamária: Uso: tratamento de infecções na glândula mamária Vantagens: fácil acesso ao úbere ou teto; Desvantagens: risco de contaminação iatrogênica; Qual a melhor via de administração a ser utilizada? 10