12/11/2012. Matriz Transdérmica à Base de Biopolímeros e Potenciadores Naturais de Permeação para Incorporação de Fármacos.

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1 Matriz Transdérmica à Base de Biopolímeros e Potenciadores Naturais de Permeação para Incorporação de Fármacos. Mestranda - Rosana Mírian Barros Mendes Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas/UFPI A pele e suas barreiras Tipos de Sistemas Transdérmicos Polímeros na obtenção de matrizes transdérmicas Promotores de permeação cutânea Projeto em desenvolvimento Tem sido bastante estudada no setor de P&D da indústria farmacêutica como alternativa as patentes que irão expirar e resposta a pressão econômica e regulatória em trazer novos medicamentosaos pacientes; Via alternativa a liberação oral nos casos de: - Baixa absorção GI ou curto tempo de meia-vida ; - Extensivo efeito de primeira passagem. Hipertensão; Déficit de atenção/hiperatividade; Desordens sexuais femininas; Dor crônica; Desordens do SNC; Vacinas. Células de Langerhans: 40 % da epiderme e desempenham papel determinante na imunidade, detectando antígenos. O primeiro transdérmico foi aprovado para uso nos EUA em 1979 Patch de escopolamina; Estradiol, fentanil, lidocaína, testosterona entre outros... De : FDA aprovou uma média de 1 patch a cada 2,2 anos; De : Triplicou o número de aprovações, 1 patch a cada 7 meses. Atualmente, estima-se que 1 bilhão de patches transdérmicos estão sendo fabricados a cada ano. PRAUSNITZ et al. Nat. Biotechnol., v. 26, p ,

2 Fácil acesso e aplicação; Boa aceitação por parte do paciente; Maior resistência da pele a danos; Grande área de superfície disponível; Utilidade para moléculas pequenas e alguns peptídeos (Liberação ativa). ATRATIVA VIA DE ADMINISTRAÇÃO EC: 40% queratina; 40% água e 20% lipideos Processo de absorção Estrato Veículo Córneo Epiderme Derme FÁRMACO SÍTIO DE AÇÃO Resistência ao processo de absorção passiva Principal: Estrato córneo Em quantidade suficiente para exercer os efeitos terapêuticos! 2

3 Produto tópico Tratamento Dermatológico ou finalidade cosmética: Ideal: Alta eficácia na pele Baixa toxicidade sistêmica Penetração cutânea ou absorção cutânea= Ação tópica A Pele é uma alternativa para a terapia sistêmica: Ideal: alta sistêmica e baixa atividade na pele Dispositivo = reservatório + filme adesivo Permeação cutânea ou absorção transcutânea = Ação sistêmica Definição:Tecnologia de sistemas de liberação que per mite a passagem de fármacos através da pele intacta. Sistemas de liberação transdérmicos são usados para liberarmedicamentos em concentrações uniformes, se m dor resultam em poucos efeitos colaterais. (Adaptado de A. Alexander et al.,2012) a) Manunteçãodos níveis sanguíneos do fármaco dentro da faixa terapêutica desejada; b) Eliminação/Redução dos efeitos colaterais; c) Evita a metabolização hepática e a variação da absorção no TGI; d) Melhora a submissão do paciente; e) Administração simples; f) Possibilidade de interromper a terapia; g) Permite a administração em casos de inconsciência; a) Ter baixa massa molecular e estabilidade; b) Adequado EHL; c) Alta potência; d) Curta ½ vida; e) Não ser irritante para a pele; f) Não apresentar efeitos adversos em tecidos não alvo; 3

4 Membrana externa: camada impermeável, proteger o sistema contra a perda do fármaco 2. Reservatório do fármaco: suspenso ou como sistema matricial (homogêneo) 3. Membrana porosa controladora de liberação: pode ter ou não 4. Camada adesiva: Fixa o sistema na pele. Ex: silicone, látex Os vários sistemas transdérmicos Formadores de matrizes hidrofílicas e hidrogéis, entre outras aplicações(bemiller, 2007). Características coloidais quando em contato com o solvente apropriado ou agente de intumescimento produzem géis ou suspensões de elevada viscosidade. (Alexander et al., 2012) Biopolíssacarídeos *Gomas industriais (naturais x modificadas) Goma do Cajueiro -polissacarídeo exudatoda árvore cajueiro (Anacardium occidentale). - Aplicações: Alimentos (emulsão saladas,microencapsulaçãode extrato de café); Saúde (atividade antimicrobiana, antitumoral, efeito cicatricial, SLF); Biotecnologia (encapsulaçãode droga de combate à dengue). Disponível em: 4

5 Sesquiterpeno encontrado em OE de plantas Usado como agente aromatizante Células de Difusão Objetivo: Determinar a quantidade de fármaco que atravessou a membrana e a que ficou retido na mesma ao longo do tempo. Em ensaios: como promotor de permeação Entrega de drogas - SLTs Células horizontais e verticais Artificiais Acetato de celulose Nitrato de celulose Silicone (Pierre, 2011) Animal Rato Camundongo Cobaia Porco Macaco Rhesus Cobra Pele humana e pele de orelha de porco Avaliação tópica/transdérmica de moléculas novas ou já aprovadas para outros usos; Avaliação de promotores químicos: óleos essenciais e terpenos isolados ou modificados; Desenvolvimento e avaliação de SLF na promoção da penetração/permeação na pele. 5

6 Algumas empresas classificam esse tipo de veículo, em função do caráter inovativo e do potencial em propocionar grande efeito de retenção, penetração e permeação de ativos de interesse na pele, como a Terceira geração de veiculação farmacêutica (SILVA, 2010). OBRIGADA! 6

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