Aconselham-se ciclos terapêuticos de 3-6 meses segundo o critério médico.

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1 RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO 1 - NOME DO MEDICAMENTO Bendalina 500 mg comprimidos 2 - COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Cada comprimido contém: Substância activa: Bendazac de lisina di-hidratada: 500 mg Lista completa de excipientes, ver secção FORMA FARMACÊUTICA Comprimidos 4 - INFORMAÇÕES CLINICAS 4.1. Indicações terapêuticas Catarata idiopática pré-senil e senil cortical em fase inicial; catarata juvenil; catarata diabética; opacificação do córtex ou do núcleo do cristalino de qualquer etiologia Posologia e modo de administração Adultos: Um comprimido três vezes ao dia após as refeições. Crianças: Meio comprimido três vezes ao dia após as refeições Aconselham-se ciclos terapêuticos de 3-6 meses segundo o critério médico Contra-indicações História de hemorragia gastrointestinal ou perfuração, relacionada com terapêutica anterior com AINE. Úlcera péptica/hemorragia activa ou história de úlcera péptica/hemorragia recorrente (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada). Insuficiência cardíaca grave. Insuficiência hepática.

2 Hipersensibilidade individual aos componentes do produto Advertências e precauções especiais de utilização A administração concomitante de Bendalina, comprimidos, com outros AINE, incluindo inibidores selectivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitada. Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a menor dose eficaz durante o menor período de tempo necessário para controlar a sintomatologia. Idosos: Os idosos apresentam uma maior frequência de reacções adversas com AINE, especialmente de hemorragias gastrointestinais e de perfurações que podem ser fatais. Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal: Têm sido notificados com todos os AINE casos de hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal potencialmente fatais, em várias fases do tratamento, associados ou não a sintomas de alerta ou história de eventos gastrointestinais graves. O risco de hemorragia, ulceração ou perfuração é maior com doses mais elevadas de AINE, em doentes com história de úlcera péptica, especialmente se associada a hemorragia ou perfuração (ver secção 4.3) e em doentes idosos. Nestas situações devem ser instruídos no sentido de informar o seu médico assistente sobre a ocorrência de sintomas abdominais e de hemorragia digestiva, sobretudo nas fases iniciais do tratamento. Nestes doentes o tratamento deve ser iniciado com a menor dose eficaz. A coadministração de agentes protectores (ex: misoprostol ou inibidores da bomba de protões) deverá ser considerada nestes doentes, assim como naqueles que necessitem de tomar simultaneamente ácido acetilsalicílico em doses baixas, ou outros medicamentos susceptíveis de aumentar o risco de úlcera ou hemorragia, tais como corticosteróides, anticoagulantes (como a varfarina), inibidores selectivos da recaptação da serotonina ou anti-agregantes plaquetários tais como o ácido acetilsalicílico (ver secção 4.5). Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Bendalina, comprimidos, o tratamento deve ser interrompido. Os AINE devem ser administrados com precaução em doentes com história de doença inflamatória do intestino (colite ulcerosa, doença de Crohn), na medida em que estas situações podem ser exacerbadas (ver secção 4.8). A administração em doentes com história de hipertensão e/ou insuficiência cardíaca deve ser feita co precaução, ne medida em que têm sido notificados casos de retenção de líquidos e edema em associação com a administração de AINE. Têm sido muito raramente notificadas reacções cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndroma de Stevens.Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas à administração de AINE, (ver secção 4.8). Aparentemente o risco de ocorrência destas reacções é maior no inicio do

3 tratamento, sendo que na maioria dos casos estas reacções se manifestam durante o primeiro mês de tratamento. Bendalina, comprimidos deve ser interrompido aos primeiros sinais de rash, lesões mucosas, ou outras manifestações de hipersensibilidade. Deverão ser feitos periodicamente exames à função hepática, especialmente durante períodos de tratamento prolongado. Manter fora do alcance e da vista das crianças Interacções medicamentosas e outras formas de interacção Diuréticos, Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECA) e Antagonistas da Angiotensina II (AAII): Os anti-inflamatórios não esteróides (AINE) podem diminuir a eficácia dos diuréticos assim como de outros medicamentos antihipertensores. Nalguns doentes com função renal diminuída (ex: doentes desidratados ou idosos com comprometimento da função renal) a co-administração de um IECA ou AAII e agentes inibidores da ciclooxigenase pode ter como consequência a progressão da deterioração da função renal, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que é normalmente reversível. A ocorrência destas interacções deverá ser tida em consideração em doentes a tomar sal de lisina de bendazac em associação com IECA ou AAII. Consequentemente, esta associação medicamentosa deverá ser administrada com precaução, sobretudo em doentes idosos. Os doentes devem ser adequadamente hidratados e deverá ser analisada a necessidade de monitorizar a função renal após o inicio da terapêutica concomitante, e periodicamente desde então. Corticosteróides: Aumento do risco de ulceração ou hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4). Anti-coagulantes: Os AINE podem aumentar os efeitos dos anti-coagulantes, tais como a varfarina (ver secção 4.4). Agentes anti-agregantes plaquetários e inibidores selectivos da recaptação da serotonina: Aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4). Não é aconselhável a terapêutica concomitante com fármacos coleréticos Gravidez e aleitamento Apesar da Bendalina não ter revelado no animal efeitos teratogénicos, aconselha-se contudo às mulheres grávidas e às que estão a amamentar, o uso do fármaco, só quando absolutamente necessário e sob controlo médico Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

4 4.8 Efeitos indesejáveis Gastrointestinais: Os eventos adversos mais frequentemente observados são de natureza gastrointestinal. Podem ocorrer, em particular nos idosos, úlceras pépticas, perfuração ou hemorragia gastrointestinal potencialmente fatais (ver secção 4.4). Náuseas, dispepsia, vómitos, hematemeses, flatulência, dor abdominal, diarreia, obstipação, melenas, estomatite aftosa, exacerbação de colite ou doença de Crohn (ver secção 4.4) têm sido notificados na sequência da administração destes medicamentos. Menos frequentemente têm vindo a ser observados casos de gastrite. A Bendalina pode exercer excepcionalmente um efeito laxante; em tais casos pode ser necessário reduzir temporariamente a dose para metade. Têm sido notificados casos de edema, hipertensão e insuficiência cardíaca durante o tratamento com AINE. Reacções bolhosas incluindo síndroma de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (muito raro) Sobredosagem Não foram reportados casos de sobredosagem, devido ao uso da Bendalina. 5 - PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1. Propriedades farmacodinâmicas Grupo Farmacoterapêutico: Aparelho locomotor. Anti-inflamatórios não esteróides. Derivados do ácido acético Código ATC: M02AA11 O principio activo da Bendalina é o sal de Lisina do bendazac, ou ácido 1-(fenilmetil)- 1-H-Indazol-3-Oxiacético, um fármaco original para o tratamento da catarata, descoberto nos Laboratórios de investigação Angelini F. e creditado nos principais países do mundo. A característica farmacológica fundamental da Bendalina reside na sua acção estabilizadora sobre as proteínas, o que se traduz pela profilaxia dos fenómenos físico-químicos que caracterizam a desnaturação proteica (Silvestrini e col., 1969 e 1970). Esta acção bioquímica foi comprovada no homem através de vários trabalhos, destacando-se o do Peruzy e col., 1968, manifestando-se por uma inibição dos processos inflamatórios de evolução degenerativa necrótica. As proteínas que constituem o cristalino por influências várias (Diabetes, Senescência, Traumatismos, etc) sofrem diversas reacções físico-químicas (desnaturação, Agregação e Precipitação) conduzindo a uma perda das características fisiológicas de transparência à luz por parte do cristalino.

5 A Bendalina, ao atingir concentrações óptimas no cristalino após administração oral, promove uma protecção às proteínas o que leva à interrupção dos processos de desnaturação e, nalguns casos, em especial na catarata pré-senil e senil cortical em fase inicial à regressão da opacidade, como se comprova pelos inúmeros ensaios já realizados. Nos doentes hiperlipémicos observou-se uma tendência para a normalização do quadro lipoproteico. Este facto é importante pela relação por vezes existente entre a catarata e as alterações patológicas do quadro lipídico Propriedades farmacocinéticas Dose Única: Quando administrado por via oral, sob a forma de Sal de lisina, o Bendazac é rapidamente absorvido no homem, atingindo níveis sanguíneos farmacologicamente activos (equivalente aqueles que provocam inibição da desnaturação proteica, agregação e polimerização. Doses Múltiplas: O equilíbrio dos níveis plasmáticos, alcançado ao fim de uma semana de tratamento, mostra que repetidas administrações orais do Sal de Lisina de Bendazac (500 mg t.i.d. durante 21 dias), não origina fenómenos de acumulação. Tempo de Semi-vida: O tempo de semi-vida plasmática do Bendazac em voluntários sãos, após dose oral única (500 mg), sob a forma de sal de lisina, é de 3h40min. O tempo de semi-vida plasmática do Bendazac em voluntários sãos, após a administração oral, de 3 doses diferentes (125, 250 e 500 mg), sob a forma de sal de lisina, é de 2.9, 3.3 e 3.6 horas respectivamente. Após administrações orais, únicas e repetidas, do Sal de Lisina de Bendazac, 80-90% do farmaco presente no sangue, encontra-se na forma não modificada do Bendazac e 10-20% na forma dos derivados 5-hidroxido. Excreção: Após administração única, do sal de lisina de Bendazac, nas dosagens de 500 e 250 mg, cerca de 70% do farmaco é excretado pela urina, em 24 horas. Ligação às proteínas: A quantidade máxima ligada às proteínas no homem, é de cerca de 200 µg/ml Dados de segurança pré-clínica Estudos toxicológicos em diferentes espécies animais, demonstraram que a Bendalina é bem tolerada, não possuindo actividade teratogénea ou mutagénea. A DL50 do produto, administrado por via oral, varia de 1,6 a 3,1 g/kg, dependendo da espécie animal.

6 6 - INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 6.1. Lista dos excipientes Celulose Microcristalina, Amido de milho, Formaldeído caseína, Polivinilpirrolidona, Aerosil 200, Hidroxipropilcelulose, Estearato de magnésio, Talco Incompatibilidades Não é aconselhável a utilização conjunta com coleréticos Prazo de validade 3 anos Precauções especiais de conservação Não conservar acima de 25ºC Natureza e conteúdo do recipiente Caixa de cartão contendo blisters, formados por material termorresistente PVC, branco opaco, impresso em folha de alumínio, envernizado internamente com verniz resistente ao calor, contendo 20 e 30 comprimidos doseados a 500 mg de Bendazac de lisina di-hidratada. É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações. 6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento Não existem requisitos especiais. 7 - TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO L. Lepori, Lda R. João Chagas, n.º 53 Piso Cruz Quebrada-Dafundo 8 - NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO N.º de registo: comprimidos, 500 mg, blisters de PVC/Alumínio N.º de registo: comprimidos, 500 mg, blisters de PVC/Alumínio

7 9 - DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Data da primeira autorização: 30 Maio 1983 Data de revisão: 11 Setembro DATA DA REVISÃO DO TEXTO