Transcrição

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7 Antieméticos Metoclopramida A atividade antiemética resulta de vários mecanismos de ação : Antagonismo dos receptores dopaminérgicos D2 estimulatórios sobre o centro emético da medula relacionada com apomorfina (vômito induzido). Antagonismo de receptores serotoninérgicos 5-HT3 e agonismo de receptores 5-HT4 implicados com vômito provocado por quimioterapia. Também possui atividade pró-cinética: Antagonismo de receptores D2 em nível periférico e ação colinérgica indireta que facilita a liberação de acetilcolina. Aumenta o tonus e a amplitude das contrações gástricas. Relaxa o esfícnter pilórico e o bulbo duodenal, e aumenta a peristalse duodenal e do jejuno, o que acelera o esvaziameto gástrico e o tránsito intestinal.

8 Antieméticos Metoclopramida Fármaco gastrocinético com propriedades antieméticas. Aumnta a motilidade gástrica sem aumentar as secreções gástricas. Bloqueia os receptores dopaminérgicos Administração oral e parenteral. Rápida absorção. Níveis plasmáticos máximos em 2 horas após administração. Biodisponibilidade 80%. Efeitos antieméticos se manifiestam em 1-3 minutos. Excretada no leite materno, atravessa a barreira placentaria e a barreira hematoencefálica. Metabolismo hepático Efeitos adversos: fadiga, sonolência e sedação; náuseas ou diarréia; hiperprolactinemia;

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11 Antieméticos Domperidona Antagonista de dopamina, com efeito antiemético similar ao da metoclopramida. Absorvida rapidamente por via oral. Tmax em 1 hora.. Ligação à proteínas plasmáticas - 91% ; Eliminado 33% e 66% nas fezes e urina, respectivamente. Meia-Vida plasmática: 7 a 9 horas. Efeitos adversos: sonolência, desorientação.

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15 Laxantes E antidiarréicos

16 Laxantes

17 Laxantes Laxantes: atuam aumentando o volume fecal, gerando fezes mais suaves. - Retenção de agua no colon. - Ação direta na mucosa intestinal, que tende a reduzir a absorção de agua e eletrólitos, além de favorecer a secreção. - Aumento da motilidade intestinal, gerando um trânsito mais rápido.

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19 Laxantes Laxantes de massa ou de volume Preparações de origem vegetal, que são indigestas pela composição complexa da parede celular. Farelo, psyllium metilcelulose

20 Laxantes Laxantes salinos ou osmóticos Agentes pouco ou nada absorvidos a partir do cólon, de modo que eles permanecem na sua luz, gerando um efeito osmótico que promove a retenção de água do lúmen, com um aumento concomitante da motilidade intestinal. Sulfato de Magnesio (MgSO4) Hidróxido de magnesio ou Leite de Magnesio [Mg(OH)2] Fosfato sódico (NaPO4) e citrato de magnesio. Outros: Lactulose Glicerina Sorbitol Manitol.

21 Laxantes Laxantes surfactantes ou detergentes Permitem melhor mistura do material fecal (agua, lípidos, etc.), tornando-a mais suave Docusatos Poloxámeros Acidos biliares (dehidrocolato) Óleo de ricino.

22 Laxantes Efeitos adversos dos laxantes Em geral derivam de um mecanismo general de ação, Efeito exacerbado Cólicas abdominais intensos. Trastornos hidroeletrolíticos Graus variáveis de desidratação.

23 Antidiarréicos

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26 Antidiarréicos Antidiarréicos Mecanismos gerais de acção são o oposto de laxantes, incluindo diminuição da motilidade intestinal e redução de efeitos de secreção de hormônios gastrointestinais. Opioides Anticolinérgicos

27 Antidiarréicos Opióides Inibem a motilidade intestinal por ação central e periférica nos receptores μ (tônus do esfíncter anal aumentado, diminuição da motilidade, aumento da absorção de eletrólitos) e δ (secreção diminuiu, aumentou a absorção de eletrólitos). Loperamida Difenoxilato Elíxir paregórico (opio) Codeína.

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30 Exemplos de Antidiarréicos Loperamida (Imosec) : É um antidiarréico sintético de uso oral, cujo componente ativo, o cloridrato de loperamida. Reações: atua diminuindo a motilidade intestinal propulsiva por ação direta sobre as camadas musculares circular e longitudinal da parede intestinal, inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas a nível de plexos mioentéricos. Além disso, o cloridrato de loperamida atua também beneficamente sobre o transporte de água e eletrólitos pela mucosa intestinal. Nos seres humanos, ele prolonga o tempo de trânsito intestinal, reduz o volume fecal diário e diminui a perda de água e eletrólitos. Aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e incontinência fecal.

31 Nitazoxnida Annita :Diarréia induzida por parasitos. O modo de ação do ANNITA (nitazoxanida) contra vermes e protozoários se dá através da inibição de uma enzima indispensável à vida do parasita. Reação: Amebíases ANNITA está indicado no tratamento da diarréia causada pelo complexo Entamoeba histolytica/dispar. Giardíases, Helmintíases, Strongyloides stercolaris, Ancilostomíase, Trichuris trichiura, Taenia sp, Hymenolepis nana.

32 FLORATIL (100 e 200 mg) é preparado biológico cujo princípio ativo é o levedo Saccharomyces boulardii -17, que foi isolado de frutas silvestres tropicais. É um microrganismo vivo, resistente à ação dos sucos gástrico, entérico e pancreático, assim como à da bile, antibióticos e quimioterápicos. FLORATIL (100 e 200 mg) beneficia o desenvolvimento da flora intestinal fisiológica, impedindo a proliferação dos germes potencialmente nocivos ao tubo digestivo. Essa ação antagônica do Saccharomyces boulardii - 17 sobre microrganismos patogênicos, como o Clostridium difficile, pode explicar, ainda, sua ação sobre a diarréia que surge em decorrência da antibioticoterapia. Está indicado como adjuvante no tratamento da diarréia produzida por Clostridium difficile, por antibioticoterapia ou quimioterapia. Na restauração da flora intestinal fisiológica.

33 Antidiarréicos Anticolinérgicos Diminuem as funções secretoras e de motilidade gastrointestinal. Se usa em combinação com opióides. O protótipo dos anticolinérgicos é a atropina, mas se utilizam preferencialmente a escopolamina (hioscina) (Buscopan) ou a homatropina (em associação com dimeticona gases e cólicas).

34 Antiespasmódicos

35 Antiespasmódicos Antiespasmódicos Em geral, se tratam de fármacos antimuscarínicos Incluem agentes como a atropina, a escopolamina, a pramiverina e a octatropina. Outro grupo de fármacos, cujo prototipo é a papaverina Mec. de Ação : Inhibir a secreção gastrointestinal Diminuem a motilidad intestinal (podem ser de utilidade como antieméticos ou como antidiarréicos)

36 Obrigado!