SUPOSITÓRIOS. 3- CARACTERÍSITCAS supositórios retais - peso: 2g (adulto) e 1g (criança) - forma: cilíndrica alongada com extremidade afiladas

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1 1 SUPOSITÓRIOS 1- DEFINIÇÃO São preparações farmacêuticas sólidas, de forma e peso adequados que se destinam a serem aplicados nas cavidades inferiores do corpo (reto, vagina, e uretra), onde devem fundir, dissolver ou emulsionar, ou, por qualquer processo, se desagregar. 2- LOCAL DE APLICAÇÃO Supositórios retais Supositórios vaginais (óvulos) Supositórios uretrais (velas) 3- CARACTERÍSITCAS supositórios retais - peso: 2g (adulto) e 1g (criança) - forma: cilíndrica alongada com extremidade afiladas supositórios vaginais - peso: 3 a 5g - forma: globulares, ovóides ou cônicos supositórios uretrais - forma: mais finas, com forma de lápis e são pontiagudos - masculino: 4g e 100 a 150mm de comprimento - feminino: 2g e 60 a 75 mm de comprimento 4- USOS TERAPÊUTICOS Ação local: emoliente, adstringentes, antibacterianos e anestésicos locais (exames uretrais), laxantes (glicerina), catártico (bisacordil Dulcolax), combate de vaginites (tricomonicidas), contracepção (nonoxinol-9) Ação Sistêmica: analgésicos (cloridrato de oximorfina), antiespasmódicos, antiemético (ondasetrona), anti-inflamatórios (indometacina Indocin), tranqüilizantes (clorpromzaina, prometazina Fenergan), alívio da enxaqueca (tartarto de ergotamina) e agentes bacterianos e quando apresentam vantagens sobre a via oral. - não são expostos a atividades enzimáticas do estômago - administração de fármacos irritantes ao estômago - impede parcialmente a primeira passagem dos fármacos através da circulação portal - pacientes incapazes de deglutir ou com crises de vômito

2 2 5- FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO DE FÁRMACOS 5.1- FATORES FISIOLÓGICOS - Conteúdo do cólon - Via circulatória - ph 5.2- CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS DO FÁRMACO/BASE Fármaco na base Fármaco nos fluidos do cólon Absorção pela da mucosa retal Solubilidade óleo / água do Fármaco e Base Quantidade de fármaco Tamanho da partícula do fármaco Tensoativos Natureza da base 6- TIPOS DE BASES PARA SUPOSITÓRIOS 6.1- A BASE IDEAL PARA SUPOSITÓRIOS - sem ação terapêutica - atóxicos - consistência adequada - não possuir formas metaestáveis - facilidade de fundir, dissolver ou emulsionar no líquido retal a 37 C - compatível com o princípio-ativo - capacidade de contração por arrefecimento - rápida solidificação - liberação do fármaco em tempo adequado - índice de água elevado - é estável durante o armazenamento 6.2- CLASSIFICAÇÕES DAS BASES Bases gordurosas ou oleosas Manteiga de cacau - Vantagens: inócua, suave, não reativa e funde a T corporal - Desvantagens: rançar, fundir quando o tempo está mais quente e com o sobreaquecimento isomerizar para um ponto de fusão indesejavelmente mais baixo, fraca contractibilidade durante a solidificação.

3 3 Apresenta a propriedade de existir em diversas formas cristalinas FORMA P.F.( C) α 24 β 34 a 35 β' 28 a 31 γ 18 - substância como o fenol e os cloridratos têm tendência de abaixar o ponto de fusão da manteiga de cacau Óleos Vegetais Envolve processo de hidrogenação para reduzir a insaturação e aumentar a porcentagem de triglicéridos sólidos à temperatura ambiente. Ex: óleo de coco, óleo de amendoim, óleo de algodão Bases hidrossolúveis ou miscíveis em água Supositórios de gelatina glicerinada - gelatina granulada (20%) / glicerina (70%) e fármaco (10%) - gelatina granulada (60%) / glicerina (20%) e fármaco (20%) - não fundem à T corporal - são mais utilizadas para óvulos, nos quais a ação local prolongada do fármaco é desejada, pois dissolve-se mais lentamente nas secreções da cavidade corporal. - o tempo de dissolução vai depender das proporções de gelatina/glicerina/água e pela reação química do fármaco com a gelatina. - propriedades higroscópicas - permitem o crescimento de fungos e bactérias Os polietilenoglicóis - São polímeros de óxido de etileno e água, preparados em vários comprimentos de cadeia, pesos moleculares e estados físicos. - a sua solubilidade em água, higroscopicidade diminuem com o aumento do peso molecular médio. - não hidrolisam ou deterioram e são fisiologicamente inertes - não permitem o crescimento de fungos. - não fundem à T corporal - dissolve-se lentamente nas secreções da cavidade corporal. - liberação mais lenta do princípio-ativo - armazenagem conveniente - propriedades higroscópicas

4 Bases Mistas - São misturas de materiais oleosos e hidrossolúveis. - São emulsões pré-preparadas - Tensoativos não-iônicos + polietilenoglicois = veículos supositórios - Ex: Estearato de polioxila 40, empregado em várias bases comerciais. - é possível preparara misturas de muitas bases graxas (ex: manteiga de cacau) com emulsificante capazes de formar emulsões A/O. - cuidado com a absorção e interações com fármacos. 7- PREPARAÇÃO DE SUPOSITÓRIOS 7.1- MOLDAGEM MANUAL - base é ralada e depois amassada com as substâncias ativas usando um almofariz e um pistilo, até que a massa resultante esteja plástica e cuidadosamente misturada. - a massa é rolada numa forma cilíndrica com o comprimento e diâmetro desejados. - usa-se amido ou talco para evitar a aderência da massa. - o cilindro é depois cortado em porções e uma das extremidades é afilada MOLDAGEM POR COMPRESSÃO - compressão da massa ralada à frio - um volante rodado manualmente empurra um pistão contra a massa de supositório contida num cilindro, de forma a que massa seja extrusada para moldes. - desvantagens: incorporação de ar 7.3- MOLDAGEM POR FUSÃO - base é fundida - substância ativa são emulsificadas ou suspensas nela - massa é colocada nos moldes metálicos Obs: dependendo da formulação, os moldes para supositórios podem precisar de lubrificação MÁQUINA AUTOMÁTICA DE MOLDAGEM a 6000 supositórios por hora - massa é continuamente agitada e mantida a temperatura constante - molde é lubrificado - cheio com ligeiro excesso - após a massa ter solidificado, o excesso é raspado e recolhido para ser reutilizado - os supositórios se movem até a estação de ejeção - o molde é fechado e depois levado até à estação de aspersão para ser lubrificado e o ciclo repete-se.

5 5 8 CALIBRAÇÃO DOS MOLDES trata-se de um enchimento volumétrico o mesmo molde pode originar supositórios com pesos diferentes quando se usa excipientes diferentes, dependendo da densidade da massa que é usada. é importante que o farmacêutico calibre cada um de seus moldes: - prepara cerca de 10 supositórios moldados apenas com a base - após a solidificação, remover os supositórios - pesá-los separadamente - a média de peso é usada como o valor calibrado para este excipiente no molde usado. 9- CÁLCULO DE QUANTIDADE DE EXCIPIENTE uma vez que o enchimento dos moldes é volumétrico, um outro problema que surge é a presença de fármacos e excipientes com densidades diferentes determinar o volume do molde: - supositórios são fundidos em um béquer calibrado Ex: 12 ml de manteiga de cacau enche um molde / Fármaco = 2,8mL / manteiga de cacau = 9,2mL (dens mc= 0,86) Peso excipiente = Peso do supositório (Peso do fármaco/ densidade) Outro método de calcular a quantidade de excipiente: - Fator de deslocamento Peso excipiente = Peso do supositório (Peso do fármaco x fator) - cada fármaco tem seu respectivo fator de deslocamento em relação excipiente usado. 10-EMBALAGEM DE SUPOSITÓRIOS MOLDADOS Os supositórios devem ser embalados de modo a que cada um esteja embrulhado e então devem ser colocados num recipiente de tal forma que não toquem uns aos outros.

6 6 11-EXEMPLOS DE SUPOSITÓRIOS SUPOSITÓRIOS RETAIS Nome Químico Nome Comercial Dosagem Categoria Tipo de Efeito clorpromazina Thorazine 25 a Antiemético sistêmico 100mg tranquiliznat e Base Glicerina, monopalmitato e monoestearato de glicerila e ácidos graxos hidrogenados de coco e dendê Tartarato de Cafergot 2mg e Combate e sistêmico Manteiga de ergotamina e 100mg previne cacau cafeína respectiva dores de mente cabeça vasculares como enxaqueca Cloridrato de Phenergan 12,5 / 25 Antihistamínico, sistêmico Manteiga de prometazina e 50 mg antiemético e sedativo cacau e cera branca bisacordil Dulcolax 10 mg catártico local Óleo vegetal hidrogenado hidrocortisona Anusol-HC 25 mg Para prurido anal, hemorróidas inflamadas local Glicerídeos hidrogenados SUPOSITÓRIOS VAGINAIS Fármacos sulfanilamida Nitrato de miconazol 200mg Nonoxinol-9 100mg Categoria Tratamento de infecções por Cândida albicans Tratamento antifúngico de candidíase vulvovaginal localizada Método de controle de natalidade não-sistêmico

7 7 12. CONTROLE DO PESO E DO VOLUME A quantidade de substância ativa em cada supositório depende: - concentração da massa - do volume da cavidade do molde - da densidade específica da base - da variação de volume entre moldes Calcula-se o peso médio, desvio padrão e coeficiente de variação. 13-ARMAZENAGEM Composição Glicerina ou gelatina glicerinada Manteiga de cacau Fármacos sensíveis à luz Polietilenoglicol Acondicionamento Vidro bem fechado pra evitar a umidade. Devem ser armazenadas abaixo de -1 C, de preferência na geladeira. Embalados individualmente ou separados em compartimentos para evitar contato e aderência. Devem ser armazenadas abaixo de -1 C, de preferência na geladeira. Envoltos individualmente em material opaco, como laminado metálico. Pode ser armazenado à temperatura ambiente normal, sem precisar de refrigeração.