07/07/2010. Palestrante Patricia da Fonseca Leite Racine Pequenas unidades esféricas obtidas pelo processo de

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1 Palestrante Patricia da Fonseca Leite Racine 2010 Definição / Breve Histórico Mercado Diferença entre pellets e granulados Tecnologias empregadas no processo de pellets Recobrimento Caracterização dos pellets Vantagens / Desvantagens Exemplos Pequenas unidades esféricas obtidas pelo processo de 1952SmithKline&French (SKF)lançaoSpansule ganhodecamada aglomeração de pós finos de substância ativa e excipientes. 1

2 1964 SKF congelamento por pulverização de uma solução líquida de lipídios e princípio ativo 1966 no Japão Extrusão e Esferonização 1970 primeiros trabalhos da aplicação em produtos farmacêuticos (Reynolds, 1970; Conine, Hadley, 1970) Tecnologia de Obtenção Característica do produto Pellets Granulados Principais tendências para sistemas multiparticulados(mp) Liberação controlada Liberação atrasada COMPRIMIDO MP COMPRIMIDO MP EUA 85% 15% 50% 50% Reino Unido 51% 49% 44% 56% Extrusão/ Esferonização Brasil 88% 12% 100% 0% Índia 73% 27% 50% 50% China 71% 29% 62% 38% GanhodeCamada Resumo % 28% 59% 41% 2

3 Etapas 1. Pesagem das matérias primas / principio ativo 1. Pesagem das matérias primas / principio ativo 2. Adição da solução aglutinante 3. Homogeneização 4. Extrusão 5. Esferonização 6. Secagem Excipientes adequados Homogeneização completa da mistura Balança de Precisão 2. Adição da solução aglutinante Composição Quantidade 3. Homogeneização Tempo Velocidade HighShear 3

4 4. Extrusão 5. Esferonização Peneira (diâmetro dos furos) Ranhuras do disco frisado Velocidade Extrusor Velocidade Tempo Esferonizador ESQUEMA DO TEMPO DE ESFERONIZAÇÃO 6. Secagem massa extrusada 5 s 15s 120 s Temperatura Vazão do ar Tempo Leito Fluidizado 4

5 HighShear Extrusor Esferonizador Leito Fluidizado Etapas 1. Elaboração dos pellets inertes 2. Preparo da solução 3. Aplicação da camada 1. Elaboração dos pellets inertes Composição Granulometria Quantidade Escala 1:100 5

6 2. Preparação da Solução Quantidade de ativo Veiculo Viscosidade Solubilidade Compatibilidade 3. Aplicação da camada Temperatura Vazão da solução de revestimento Vazão do ar Pressão de atomização Bico atomizador Finalidades 1. Mascarar características organolépticas 2. Barreira física 3. Evitar contato de dois ativos incompatíveis 4. Liberações Modificadas 6

7 Liberações Modificadas 1. Controlada 2. Prolongada 3. Gastrorresistente 4. Imediata Físico-química Microbiológica Físico-química Tamanho Densidade Porosidade Área Superficial Rugosidade da Superfície Solubilidade Umidade Teor de ativo Dissolução Perda por secagem Esfericidade 7

8 Microbiológica Bactérias Fungos Patógenos Tecnológicas Ativos incompatíveis em uma mesma forma farmacêutica; Ótimas propriedades de escoamento; Estreita distribuição do tamanho de partículas; Redução de estudo de estabilidade; Superfície suscetível ao recobrimento. Cápsulas Sachê Tablete Terapêuticas Grande dispersão no trato gastrintestinal menor irritação gástrica melhor liberação e absorção Diminuição da variabilidade da concentração plasmática entre diferentes indivíduos Pellets 8

9 Dispersão gastrointestinal de sistema multiparticulado Custo de implantação Mão de obra qualificada Produto gastrorresistente obtido por Extrusão / Esferonização. 90 Teste de liberação - 212RE/ Obtenção do núcleo com ativo Concentração ativo: 38% 2. Camada isolante Polivinilpirrolidona Liberação, % Camada gastrorresistente copolímero de ácido metacrílico 0 ph=1,2 Meio de dissolução ph=6,8 plastificante 9

10 Mapas de correlação para verificar distribuição dos constituintes e espessura das camadas: Produto liberação prolongada obtido por extrusão/ esferonização 1. Obtenção do núcleo com ativo Concentração ativo: 40% Núcleo Camada isolante Camada gastrorresistente 2. Camada de liberação prolongada Etilcelulose Agente solúvel Ni/09 Liberação, % Tempo, h Cuba 1 Cuba 2 Cuba 3 Média das cubas Endereço Av. Prof. Lineu Prestes n Prédio D Térreo Butantã São Paulo SP CEP: Telefone: + 55 (11) Fax + 55 (11) Contato Patrícia da Fonseca Leite: patricia@zelus.srv.br Visite nosso site 10