O desempenho da adesividade do amido da DFE Pharma

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1 O desempenho da adesividade do amido da DFE Pharma

2 Nós somos a DFE Pharma Somos líderes globais em soluções de excipientes. Nós desenvolvemos, produzimos e comercializamos excipientes para formulações farmacêuticas orais sólidas e para inalação de pó seco. Nossos clientes são empresas farmacêuticas que operam em termos globais, regionais e locais. A busca da excelência em excipientes A excelência em excipientes é uma busca que nunca será plenamente alcançada. O que é excelente hoje será desatualizado amanhã. É por isso que, para nós, a busca da excelência em excipientes é um estilo de vida. Uma fonte de inspiração. A excelência em excipientes é o que nos orienta no caminho do desenvolvimento e produção das melhores soluções de excipiente possíveis para nossos clientes. Hoje, amanhã, sempre. Líder em conhecimento Estamos aqui para ajudar você a criar produtos farmacêuticos que definem novos padrões. Líder em fornecimento Estamos aqui para garantir que você possa sempre produzir seus produtos. Não importa o que aconteça. Líder em tempo de lançamento Estamos aqui para ajudar você a crescer, reduzindo o prazo para lançamento do seu produto no mercado. Convidamos você para fazer parte da nossa busca pela excelência em excipientes. Busca "o ato de lutar por um ideal com grande determinação."

3 Amidos Seu amido da DFE Pharma Os amidos têm histórico comprovado como excipientes eficazes. Ao construir nossa sólida experiência com excipientes, adicionamos esse produto natural ao nosso portfólio de produtos excipientes. Isso significa que você pode também aproveitar o desempenho da adesividade do amido. Levado a você por DFE Pharma. O amido e derivados do amido são excipientes amplamente utilizados na indústria farmacêutica e são usados com frequência em formas farmacêuticas sólidas orais, como comprimidos, cápsulas ou sachês. Nosso conhecimento interno sobre amido nos permite prestar atendimento de alto nível e soluções inovadoras para desafios específicos do cliente. A DFE Pharma oferece um confiável produto de amido de tipo farmacêutico: SuperStarch 200: amido de milho parcialmente pré-gelatinizado

4 c SuperStarch 200 Amidodemilhoparcialmentepré-gelatinizado Descrição O SuperStarch 200 é um amido de milho parcialmente pré-gelatinizado que integra diversas funcionalidades de aglutinante, desintegrante, lubrificante e ajudante de fluxo. O SuperStarch 200 está em conformidade com todos os testes das principais farmacopeias. O SuperStarch 200 é fabricado por um processo puramente mecânico que resulta em uma mistura de amido nativo e amido pré-gelatinizado (figura 2). O painel à esquerda mostra o SuperStarch 200 como uma combinação de partículas aglomeradas e grãos de amido soltos. Sob luz polarizada (painel à direita), é vista a mistura de partículas de amido birrefringentes e não birrefringentes, confirmando a pré-gelatinização parcial. As principais áreas de aplicação do SuperStarch 200 incluem formulações de comprimidos de compressão direta, bem como formulações de granulação úmida e de cápsula. O SuperStarch 200 é fabricado do amido de milho, contendo uma mistura de amilopectina e amilose (figura 1, aproximadamente 73% e 27%, respectivamente). A amilose solúvel em água do SuperStarch 200 permite a adesividade necessária para a formação de comprimidos e granulação. A amilopectina fornece a estrutura de grãos de amido íntegros, permitindo a desintegração de um comprimido pela dilatação dos grãos de amido. O SuperStarch 200 mantém baixa atividade aquosa em comparação a outros excipientes comuns, o que o torna adequado para formulações com componentes ativos sensíveis à água (figura 3, à esquerda). A absorção de água é completamente reversível, como mostrado pelo ciclo dinâmico de absorção de vapor (figura 3, à direita). O SuperStarch 200 pode ser utilizado como aglutinante em granulação úmida, ou na mistura seca ou disperso no líquido de granulação. A figura 4 compara o perfil de viscosidade do SuperStarch 200 aos aglutinantes típicos, como amido totalmente pré-gelatinizado, pasta de amido e um produto da concorrência. Amilose Amilopectina Figura2: Foto de microscopia (40x) do SuperStarch 200. À esquerda, com luz normal; à direita, com luz polarizada. Figura1: Fórmula estrutural da amilose e da amilopectina. Perda na secagem (%) Atividade aquosa (-) Mudança de massa (%) Seca Amido pré-gelatinizado (pregelatinised starch, PGS) da concorrência SuperStarch Celulose microcristalina e a Fosfato de cálcio dibásico (dibasic calcium phosphate, DCP) anidro Lactose anidra a Perda na secagem (%) Atividade aquosa o DCP diidratado Lactose moída a % de umidade relativa Absorção 1 Dessorção 1 Absorção 2 Dessorção 2 Figura3: À esquerda, perda na secagem e atividade aquosa do SuperStarch 200 em comparação a outros excipientes comumente usados. À direita, curva isotérmica de absorção dinâmica de vapor do SuperStarch 200 (ciclo duplo).

5 Aplicação Devido à combinação de partículas de amido nativo e gelatinizado, pode-se conseguir uma boa combinação de compactabilidade e desintegração. Em aplicações de compressão direta, a boa compactabilidade e desintegração de comprimidos com SuperStarch 200 são alcançadas da melhor forma em combinação com excipientes comumente usados, solúveis e não solúveis, como lactose, celulose microcristalina (figura 5) ou fosfato de cálcio dibásico. O SuperStarch 200 é também um excipiente muito eficaz para formulações de misturas diretas e simples para encapsulamento. Ajuda a formar tampões aderentes que claramente se transformam em revestimentos de cápsula, ajudando também a minimizar a formação de pó durante o preenchimento da cápsula. Embalagem O SuperStarch 200 está disponível em sacos de papel de 25 Kg de múltiplas camadas e com revestimento interno de polietileno. Armazenamento Armazene sacos bem selados em um local fresco e seco. Especificação SuperStarch 200 Min. Máx. Solúveis em água fria (%) 10,0 20,0 Especificações de tamanho de partícula < Peneira < 53 mícrons (%) < Peneira < 150 mícrons (%) < Peneira < 425 mícrons (%) 99,5 100 Resíduo de ignição (%) 0 0,5 Substâncias oxidantes Negativo ph 4,5 7,0 Dióxido de enxofre (ppm) 0 30 Perda na secagem (%) 0 13,0 Propriedades tipicamente medidas e derivadas Densidade aparente típica (g/ml) 0,64 Densidade compactada típica (g/ml) 0,80 Razão de Hausner típica 1,25 Índice de compressibilidade de Carr típico (%) 20,0 Cor típica Off white Viscosidade em mpas Tempo de desintegração (segundo) % 2% 4% 6% 8% 10% 12% 14% 16% Sólidos Dureza do comprimido (N) Pasta de amido Amido totalmente pré-gelatinizado SuperStarch 200 PGS da concorrência Figura4: Perfil de viscosidade do SuperStarch 200 em comparação à pasta de amido e amido totalmente pré-gelatinizado. Lactose spray dried (SD)/SuperStarch 200 (90:10) Lactose SD/PGS da concorrência (90: 10) MCC/SuperStarch 200 (50:50) MCC/PGS da concorrência (50:50) Figura5: SuperStarch 200 em comprimidos placebos de 250 mg em combinação com celulose microcristalina (microcrystalline cellulose, MCC) ou lactose spray dried.

6 Sede Klever Strasse 187 P.O. Box Gochs Alemanha T F América do Norte 902, Carnegie Center Suite 440 Princeton, NJ E.U.A. T F Japão Kudan Vigas Bldg 3F Kudan-Kita Chiyoda-Ku Tokyo , Japão T F Cingapura 3 Temasek Avenue #11-01 Centennial Tower Cingapura T F DFE Pharma (#001/October 2012) DMV-Fonterra Excipients GmbH & Co. KG Garantia Os detalhes fornecidos aqui têm finalidade meramente informativa e, de nenhuma forma, têm força jurídica. Consequentemente, nós não nos responsabilizamos, no mais amplo sentido da expressão, por danos que possam resultar de aplicações baseadas nessas informações. Além disso, essas informações não constituem permissão para infringir direitos de patente e licença.