Seminário de Farmacologia Absorção Diellen Oliveira Gustavo Alcebíades Patrícia Matheos Raissa Batista
Dose da droga administrada ABSORÇÃO Concentração da droga na circulação sistêmica AÇÃO DA DROGA Droga nos tecidos de distribuição DISTRIBUIÇÃO BIOTRANS - FORMAÇÃO ELIMINAÇÃO Concentração da droga no local de ação Droga metabolizada ou excretada
Absorção Passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sangüínea
Fatores que influenciam na absorção Vascularização do Local Lipossolubilidade/ Hidrossolubilidade Peso Molecular Organismo Superfície de Absorção Fármaco Grau de ionização pka Permeabilidade do Local Concentração ph do local Forma Farmacêutica Via de administração
Influência da polaridade molecular, ionização e ph do meio. Drogas polares = absorção reduzida, necessitam de mecanismos de transporte; Drogas apolares = absorção aumentada, maior facilidade de difusão na camada lipídica; Fração ionizada = carga elétrica aumenta polaridade e reduz capacidade de difusão; Fração não - ionizada = Menos polar, facilita interação com bicamada lipídica e aumenta permeabilidade.
Absorção e Vias de Administração Oral fígado Sublingual Retal intestino mucosa bucal mucosa retal Intravenosa Corrente Sanguínea cérebro pele músculo pulmão LCR Subcutânea Intramuscular Inalação Intratecal
Absorção na Mucosa gástrica Não é o local primordial da absorção do TGI; Absorve principalmente por difusão passiva: água, pequenas moléculas, não eletrólitos lipossolúveis, ácidos fracos; O ph baixo diminui a ionização de ácidos fracos, facilitando a absorção e aumenta a ionização das bases fracas, dificultando a absorção; Diminuindo a velocidade de esvaziamento aumenta a absorção gástrica.
Absorção na Mucosa Intestinal Principal setor de absorção no TGI, devido a sua extensa superfície de absorção (vilosidades e dobras): 200m 2 Absorção depende da motilidade gastrointestinal, fluxo sanguíneo, tamanho da partícula e formulação, ph, interação com alimentos e lipossolubilidade do fármaco; Tipos de absorção: difusão simples (maioria das drogas), pinocitose, difusão facilitado e transporte ativo.
Absorção na Mucosa Retal Velocidade de absorção menor; A droga não sofre a ação metabólica do fígado É indicada nos seguintes casos: pacientes inconscientes pacientes com náuseas e vômitos Lactentes Quando a via oral não é indicada
Absorção nas mucosas do trato respiratório. Absorve em toda sua extensão; Mucosas envolvidas: Mucosa nasal: Usuários de cocaína e heroína; Mucosa Traqueal e Brônquica; Alvéolos pulmonares: rica vascularização e extensa superfície de contato.
Absorção pela pele. Absorção: - transepidérmica (queratina) - transfolicular (gl. sebáceas) Pomadas e cremes (local). Adesivos (sistêmico) Excipientes: - lipossolúveis e queratolíticos facilitam a absorção.
Absorção pela mucosa vaginal e uretral. Usada basicamente para efeitos locais Absorve na mucosa uretral e vaginal Bexiga não absorve
Absorção pela conjuntiva ocular Via de administração de colírios; Os efeitos são principalmente locais, podendo atingir circulação sistêmica, com reações adversas importantes;
Absorção pelo músculo Droga Líquido intersticial Endotélio vascular Circulação Obs: cada mm 2 de músculo possui 2.500 capilares
Via não apropriada para grandes volumes; A velocidade de absorção por esta via depende dos seguintes fatores: Coeficiente de partição gordura / água; Tamanho molecular para hidrossolúveis; Velocidade e riqueza do fluxo sanguíneo.
Absorção pela derme Tecido conjuntivo vascularizado Usada para vacinas e testes alérgicos: Antivariólica BCG
Absorção pela hipoderme Absorção lenta (capilares) de forma contínua e segura; Usada para administração de vacinas (anti-rábica e anti-sarampo); anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina); O volume não deve exceder 3 ml; Locais preferidos: Abdômen Coxa Face externa do braço
Líquido cefalorraquidiano (LCR) - Fármaco e administrado diretamente no espaço subaracnóideo.
Diretamente na corrente sanguínea Não sofre absorção