FACULDADE FARMACOLOGIA GERAL. Professor Marcus Vinícius Dias de Oliveira

Transcrição

1 FACULDADE FARMACOLOGIA GERAL Professor Marcus Vinícius Dias de Oliveira

2 FARMACOLOGIA Estuda as substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos, ligando-se a moléculas reguladoras e ativando ou inibindo processos corporais normais. Efeitos terapêuticos Efeitos adversos

3 Fármaco tem estrutura química conhecida e propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. Não cria função. Também conhecido como pricípio ativo. * Medicamento produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. Os medicamentos geralmente contém outras substâncias (excipientes, conservantes, solventes etc.) ao lado da droga ativa, para tornar seu uso mais conveniente.

4 * Droga é qualquer substância que, administrada no organismo vivo, pode produzir alterações somáticas ou funcionais para fins de recreação. Nos conceitos atuais, a palavra droga é freqüentemente associada a substância que causam dependência, narcóticas ou que alteram a consciência uma infeliz conotação negativa que leva a uma opinião preconceituosa contra qualquer forma de terapia química. Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência: usados com intenção benéfica..

5 Dose terapêutica É a dose administrada ao paciente com a intenção de obter seus efeitos terapêuticos.

6 Dose de manutenção Está relacionado às doses que serão administradas ao paciente, com sua posologia determinada e calculada previamente, a fim de manter a concentração plasmática do fármaco constante para uma melhor eficiencia no tratamento.

7 Dose tóxica Está relacionado a uma dose que será administrada numa concentração superior a terapêutica, podendo levar o paciente a um quadro de intoxicação.

8 Dose de ataque corresponde à uma dose numa concentração superior ao que é normalmente administrado com a finalidade de obter uma resposta mais rápida, seguida posteriormente de doses com concentrações inferiores à de ataque.

9 Doses Dose letal é a dose que se administrada leva à morte. Dose máxima é o máximo que um organismo pode suportar sem apresentar um quadro de intoxicação. Dose mínima é a quantidade mínima de um determinado medicamento, capaz de produzir a ação farmacológica esperada.

10 REAÇÃO ADVERSA AO MEDICAMENTO (RAM) É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica. ANVISA, 2004

11 DISCUTIR A DIFERENÇA ENTRE INTOXICAÇÃO E REAÇÃO ADVERSA MEDICAMENTOSA (RAM)

12 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS MEDICAMENTOS ALIMENTOS FUMO ÁLCOOL

13 Janela Terapêutica É o intervalo compreendido entre a dose eficaz mínima e a dose tóxica mínima.

14 JANELA TERAPÊUTICA O EFEITO DEPENDE: - Da concentração plasmática - Da faixa terapêutica do fármaco CTM Duração Intensidade CEM Faixa terapêutica Tempo de latência Tempo

15 Via de administração Características do medicamento Efeito de 1ª passagem

16 Dose eficaz média (DE50) dose em que 50% da população apresenta um efeito quantal especificado. Depende da medida de eficiência usada: DE50 da AAS para dor de cabeça DE50 da AAS como anti-reumático. Dose tóxica média (DT50) dose necessária para produzir um efeito tóxico específico em 50% da população de animais testados. Dose letal (DL50) dose capaz de matar 50% da população de animais testados. Índice terapêutico = DL50 / DE50 Confere razoável segurança quando o valor é superior a 10.

17 RISCOS ACEITÁVEIS Probabilidade de que um efeito ou dano seja tolerado por um organismo. Ou seja, que o benefício real trazido pelo uso da substância seja maior do que o risco.

18 TIPOS DE MEDICAMENTOS Ético ou de referência; Genérico; Similar ou Bonificado.

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20 Classificação da Farmacologia Ela poderá ser classificada em duas etapas: 1)Farmacocinética 2)Farmacodinâmica

21 FARMACOCINÉTICA

22 Corresponde desde o período da administração até a eliminação do fármaco pelo organismo.

23 Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação

24 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ORAL INJETÁVEIS SUBLINGUAL RETAL TRANSDÉRMICA INALAÇÃO

25 Vias de administração IV Vantagens Biodisponibilidade mais previsível, efeito imediato, útil na emergência, veículo irritante. Desvantagens Custo, risco de infecções, desconfortável, difícil reverter o efeito em caso de erro/toxicidade. Não pode injetar veículo oleoso. VO Confortável, custo e segurança. Absorção variável, efeito de 1 a passagem, irritação TGI SC Absorção lenta. Pequenos volumes, fármacos não irritantes. SL IM Retal Inalatória Sem efeito de 1 a passagem, evita ph ácido, início de ação rápido. Sem efeito de 1a passagem e preparação depot Útil em caso de vômito, efeito de 1 a passagem parcialmente evitado, crianças Rápido início de ação, efeito local ou sistêmico Poucos fármacos disponíveis Dor e irritação local, volume restrito, absorção errática. Desconforto, irritação local Custo, irritação local e absorção imprevisível.

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28 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

29 Biodisponibilidade É definida como a fração da droga inalterada que chega a circulação sistêmica após a administração por qualquer via.

30 BIODISPONIBILIDADE A biodisponibilidade mede a velocidade e extensão com as quais um fármaco atinge a circulação sistêmica sob sua forma inalterada. C max Via oral Parâmetros analisados: C max (concentração plasmática máxima) T max (tempo para atingir C max ) ASC Área Sob a Curva T max Tempo

31 EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM

32 Objetivo terapêutico: Atingir a concentração adequada do fármaco no sítio de ação. PERDA INTRALUMINAL DISTRIBUIÇÃO P/ OUTROS TECIDOS TOXICIDADE? TRANSPORTE MEMBRANAR DOSE C p LOCAL DE EFEITO AÇÃO EFEITO METABOLISMO EXCREÇÃO 1ª PASSAGEM HEPÁTICO RENAL FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA

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34 Absorção do fármaco após administração por via intravenosa, intramuscular, subcutânea ou oral

35 Vias de Administração e Concentrações plasmáticas alcançadas por cada uma Ex: Via Intramuscular, Subcutânea, Endovenosa e oral

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37 FISSURA DO COMPRIMIDO

38 FRACIONAMENTO DE COMPRIMIDOS Uma prática não muito aconselhada

39 COMPRIMIDO DE LIBERAÇÃO MODIFICADA

40 ABSORÇÃO ORAL: ESVAZIAMENTO GÁSTRICO M: com Metoclopramida (10 mg - i.v.) C: Controle P: com Propantelina (30 mg - i.v.) Quanto mais rápido o esvaziamento gástrico, mais rápida será a absorção. Geralmente, a biodisponibilide do fármaco é maior quando ingerido em jejum e com um grande volume de líquido.

41 DISTRIBUIÇÃO Grande número de fármacos estão ligados as proteínas plasmáticas: Albumina - drogas ácidas Alfa 1 -glicoproteína drogas básicas ligação distribuição, ação, metabolismo e excreção; As proteínas podem se ligar a mais de um fármaco (risco de intoxicação).

42 BIOTRANSFORMAÇÃO Alteração química do fármaco no organismo sobre a ação de enzimas inespecíficas, principalmente pela família de enzimas do citocromo P450.

43 EXCREÇÃO Principais vias de excreção: -renal, biliar, pulmonar e fecal. Vias secundárias: -saliva, mamária, sudorípara, lágrima.

44 - A maioria dos fármacos livres (não ligados às proteínas plasmáticas) atravessa livremente o filtro glomerular. - Muitos fármacos, particularmente ácidos e bases fracas, são ativamente secretados no túbulo renal e, portanto, são excretadas mais rapidamente. - Os fármacos lipossolúveis sofrem reabsorção passiva por difusão através do túbulo renal, de modo que não são excretadas eficientemente na urina.

45 FIM