LITERATURA MYRICELINE SOLUÇÃO PARA GORDURA LOCALIZADA

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1 MYRICELINE SOLUÇÃO PARA GORDURA LOCALIZADA Uso: Externo Fator de Correção: Não se aplica Fator de Equivalência: Não se aplica INCI name: Dihydromyricetin, Butylene Glycol, Water Myriceline é um ingrediente ativo exclusivo anticelulítico, obtido a partir da planta Myrica cerifera L., padronizado em DHM (dihidromiricetina), reduz significativamente a lipogênese e a adipogênese, ao mesmo tempo em que aumenta a quebra de gordura acumulada. É capaz de agir simultaneamente sobre esses três caminhos (lipogênese, lipólise e adipogenese), modificando o metabolismo lipídico e, de forma inédita, influenciando a diferenciação dos adipócitos. É o único anticelulítico com um mecanismo de ação baseado na atividade da inibição das vias anabólicas e adipogênicas dos adipócitos, atuando assim na variação do tamanho das células adiposas e sua capacidade de armazenar lipídeos, além de também atuar na variação do número de células. Recomendação de uso A concentração de uso indicada, com base nos estudos de eficácia é de 3,0 a 7,0% em formulações destinadas ao uso diário, podendo ser incorporado em cremes, loções, gel, gelcreme, séruns, produtos específicos anticelulíticos, óleos terapêuticos, entre outras. Aplicações Myriceline é indicado para tratamentos corporais específicos, destinado para público geral. Myriceline é muito versátil e pode ser manipulado em diferentes formulações: Cremes, loções, gel, gel-creme, leites corporais; Hidratantes de uso diário para as áreas afetadas com gordura localizada e celulite; Sprays e séruns; Óleos para massagem. Vantagens 100% natural Livre de parabenos Seguro, podendo ser utilizado com total segurança por pessoas com peles sensíveis e/ou sensibilizadas. Farmacotecnica Myriceline é solúvel em água, podendo ser adicionado em bases prontas, ou no final do processo de manipulação da base, devendo ser incorporado em temperaturas abaixo de 50ºC. Conservar em local bem fechado e ao abrigo da luz. ph de estabilidade: 4,0 6,5. Mecanismo de ação Tratamentos cosméticos anticelulíticos, redutores de medidas e remodeladores faciais e corporais, tem como objetivo fundamental, remodelar e reduzir a quantidade de gordura presente no tecido adiposo. Para isso, existem três caminhos possíveis: Inibição da lipogênese diminuindo a síntese de novos triglicerídeos pelos adipócitos. Estimulo da lipólise ativando a degradação dos triglicerídeos já acumulados nas células.

2 Diminuição da adipogênese reprimindo a diferenciação dos pré-adipócitos em adipócitos maduros. Na maioria dos casos, os ingredientes ativos trabalham exclusivamente em um desses mecanismos, principalmente na estimulação da lipólise como, por exemplo, a cafeína e derivados xantínicos. Alguns poucos produtos chegam a inibir a lipogênese de forma significativa. Myriceline atua reduzindo significativamente a lipogênese (-64%), adipogênese (-63%) e aumenta a lipólise (x 11,7 vezes). Sua ação se deve a inibição seletiva da atividade da tirosina-quinase (subunidade β**), que é um receptor de insulina, uma proteína de membrana, envolvida no metabolismo lipídico das células adiposas. **Subunidade β: receptores encarredados pela transdução de sinal dentro das células, devido a sua atividade de tirosina quinase. Myriceline e a Lipólise: Lipólise é uma via catabólica que consiste na obtenção de ácidos graxos (AG) e glicerol, a partir das reservas de Triglicerídeos (TG). Ela se inicia com a ação de hormônios como o glucagon e a adrenalina, que aumentam dos níveis de camp, fazendo com que a PKA fosforile uma serina da HSL (Lipase hormônio sensível), tornando-a ativa. Uma vez ativada, a HSL migra até a superfície da gotícula lipídica e aí desenvolve sua ação de lipase, degradando os TG a diacilglicerídeos e estes a monoacilglicerídeos.

3 Desta forma, ele impede a degradação do camp e provoca um aumento da lipólise no tecido. Myriceline e a Lipogênese: a lipogênese é um processo inverso da lipólise, e seu objetivo é acumular energia na forma de Triglicerídeos, dentro dos adipócitos. Esse processo é acelerado pela ativação de enzimas bloqueadoras na lipólise, como a Tirosina-Quinase, a IRS e a PI3K. Assim, ao mesmo tempo em que estimula a lipólise, impedindo seu bloqueio, Myriceline também exerce uma ação inibidora da lipogênese. Myriceline e a adipogênese: adipogênese é o processo de maturação celular no qual as células pré-adipocitárias acabam convertendo-se em adipócitos maduros, células especializadas que regulam a quantidade de reservas de gordura presentes no tecido adiposo. Esse processo envolve a ação de diversas proteínas, entre elas a GLUT4, a Perilipina e a Caveolina. A redução na síntese destas proteínas tem como consequência a inibição da adipogênese: GLUT4: é um transportador de glicose, encontrado nos adipócitos e células musculares. Este processo produz a expressão gênica deste transportador, que acaba armazenado no citoplasma na forma de vesículas. A translocação destas vesículas até a membrana plasmática também se produz por meio de uma sinalização intracelular, iniciada pela atividade da tirosina-quinase (subunidade β), envolvendo as enzimas PI3K e PKC. Perilipina: é uma proteína reguladora da lipólise e adipogênese. Em sua ausência, as células não podem formar as gotículas de gordura e a HSL (Lipase Hormônio Sensível) têm maior acesso a elas, resultando em um alto grau de lipólise basal. Na ausência dessa proteína, os pré-adipócitos não podem se diferenciar a adipócitos adultos. As chamadas caveolas (invaginações da superfície da membrana celular), abundantes nos adipócitos, se formam em presença de proteínas estruturais chamadas caveolinas, como a Caveolina-1. Parece que elas formam um sub-compartimento da membrana celular especializado na transdução de sinais, onde se concentram numerosos receptores e efetores citoplasmáticos. A ausência de caveolina-1 impede a formação dessas caveolas, reduz o nível de diferenciação celular e diminui o acúmulo de lipídeos no tecido adiposo. Myriceline interfere neste processo, reduzindo a diferenciação dos pré-adipócitos através da redução de proteínas envolvidas no processo de maturação celular. É um ativo anticelulítico excepcional. Ele age sobre o metabolismo do tecido adiposo, proporcionando efeitos imediatos (estimulação da lipólise) e prolongados (bloqueio da lipogênese e redução da adipogênese). Esse mecanismo de ação único resulta em resultados excelentes, e o torna a melhor opção para um tratamento completo: PREVENÇÃO: Reduz a adipogênese, reduzindo a capacidade de acumular gorduras. TRATAMENTO: Aumenta a lipólise, queimando a gordura armazenada. MANUTENÇÃO: Reduz a lipogênese, evitando a formação de novos depósitos de gordura.

4 Comprovação de eficácia Teste in vitro 1. Inibição das Proteínas da via Metabólica de Bloqueio da Lipólise Cultura de adipócitos foi mantida durante 24hs na presença de 75ppm de Myriceline. Passado este tempo, as células foram incubadas na presença de 0,6 ppm de insulina (controle positivo) por 30 minutos. Por uma técnica de imunoprecipitação foi possível avaliar a quantidade de proteínas produzidas pelas células. Os resultados mostraram que Myriceline inibe fortemente quatro das principais proteínas que bloqueiam a lipólise. O gráfico seguinte mostra os resultados obtidos em comparação ao controle: Gráfico 1. Myriceline inibiu fortemente as 4 principais proteínas responsáveis por bloquear a lipólise: Tirosina-Quinase (-66,73%), IRS-1 (-85,63%), PI3K (-67,46%) e PKB (-71,63%). Observa-se que Myriceline, afeta significativamente a sinalização da lipólise de adipócitos. 2. Degradação dos TGs nos Adipócitos Adipócitos foram incubados na presença de diferentes dosagens do Myriceline (150ppm, 75ppm, 30 ppm e 15ppm); culturas controle foram feitas com adrenalina (controle positivo) e com meio de cultura puro (controle negativo). Os resultados mostraram que, após o período de incubação, Myriceline estimulou a lipólise de forma notável, aumentando em quase 12x a degradação dos TGs e liberação do glicerol, em relação ao controle. Esses resultados mostram que Myriceline impede o bloqueio da lipólise e, com isso, promove um forte aumento na queima de gordura. 3. Inibição da Lipogênese (Síntese de AG): Culturas de adipócitos contendo glicose radioativa (marcada) e 0,0066ppm de insulina foram tratadas com diferentes doses de Myriceline (75ppm, 30ppm e 15ppm) e incubadas por 24hs. Após esse período, fez-se a determinação do pool intracelular de AG presentes nos TG sintetizados a partir desta glucose isso permite medir quanto dessa glicose foi convertida e armazenada na forma de lipídeos (TGs) durante o período de teste. Os resultados mostraram que Myriceline reduziu em 64% a lipogênese. 4. Inibição da síntese de Proteínas envolvidas na adipogênese Culturas de pré-adipócitos foram tratadas com 30ppm de Myriceline e com substâncias capazes de estimular sua diferenciação. Após alguns dias, obtiveram-se lisados celulares destas culturas e, com o uso de anticorpos específicos, determinou-se a expressão de GLUT- 4, Perilipina e Caveolina-1. Os resultados mostraram que nas culturas tratadas com

5 Myriceline, a quantidade dessas proteínas era muito inferior ao controle: GLUT4 (-40%), Perilipina (-56%) e Caveolina-1 (-46%). 5. Redução da adipogênese Pré-adipócitos foram cultivados na presença de diferentes concentrações do Myriceline (3ppm, 7,5ppm, 15ppm, 30ppm e 75ppm) e de estimulantes da diferenciação celular. Após alguns dias, avaliou-se a morfologia das células tratadas e das culturas controle (tingimento com Oil Red O) e a concentração de TG (Método colorimétrico). Avaliando a morfologia das células, podemos ver claramente no controle, a transição de pré-adipócitos indiferenciados até células adiposas arredondadas, maduras; já nas culturas tratadas com Myriceline, o que se vê é uma grande quantidade de células não diferenciadas. Houve uma redução de 63% na formação de adipócitos maduros (para 75ppm de ativo). Pelo método colorimétrico, se observa uma diferença significativa na quantidade e tamanho dos depósitos de TG, que aparecem muito inferiores nas culturas tratadas com Myriceline.

6 Situação final final da diferenciação Coloração com Oil Red O

7 Estes resultados demonstram a capacidade de Myriceline em inibir o processo de diferenciação celular dos pré-adipócitos e, consequentemente, de diminuir a formação de adipócitos maduros, com grande capacidade de armazenamento de gordura. Teste in vivo 1. Medida da densidade da derme Neste teste, 10 voluntários utilizaram uma formulação contendo 7% de Myriceline ( 0,32% DHM) nas coxas, 2x ao dia durante 28 dias. Os resultados foram avaliados com DermScan, que permite medir os infiltrados de tecido adiposo na derme: Quanto menos infiltrado de tecido adiposo presente na derme, maior será sua densidade e mais elevados os valores registrados. Os voluntários que usaram Myriceline apresentaram um aumento de 11,4% na densidade da derme (em relação ao uso do placebo). Controle Voluntário 4 75 ppm Referências bibliográficas 1. Material do Fabricante - Provital Group/ Espanha. Última atualização: 05/06/15 MJD