Prontuário Terapêutico

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1 Prontuário Terapêutico 1 Janeiro de 2000 Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento Ministério da Saúde

2 O Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento (INFARMED), de acordo com as atribuições expressas na sua lei orgânica, tem entre outras incumbências a de assegurar o acesso dos técnicos de saúde e dos consumidores às informações indispensáveis à utilização racional dos medicamentos. A presente publicação integra-se na política que tem vindo a ser desenvolvida nos últimos anos pelo Ministério da Saúde, através do INFARMED, no sentido de melhorar quantitativamente e qualitativamente a informação técnica e científica sobre medicamentos destinada aos profissionais de saúde, nomeadamente aos médicos prescritores. A prescrição de medicamentos é o resultado de um processo de decisão complexo em que a decisão final é sempre influenciada pelo acesso à informação, que permite comparar os diversos medicamentos do arsenal terapêutico disponível, de modo a serem tomadas as opções mais adequadas. Este primeiro Prontuário Terapêutico representa, assim, uma mais- -valia de grande utilidade para os médicos prescritores, na medida em que faz a compilação da informação já existente, inclusive da utilização do medicamento, ao mesmo tempo que procede à sua simplificação, de forma a facilitar a respectiva consulta.

3 Prontuário Terapêutico 1 Janeiro de 2000 Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento Ministério da Saúde

4 Título: Prontuário Terapêutico , INFARMED - Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento/ Ministério da Saúde Editor: INFARMED - Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento/ Ministério da Saúde Concepção e Execução Gráfica: Rainho & Neves, Lda - Santa Maria da Feira ISBN: Depósito Legal: /99 Novembro de 1999

5 Elementos do Grupo de Trabalho Prof. Doutor Walter Osswald Dr. Afonso Pinheiro Esteves Prof. Doutor António Albino Teixeira Dr. António Rodrigues Drª Clara Carneiro Profª Doutora Cristina Sampaio Drª Dina Cordeiro Lopes Prof. Doutor Helder Filipe D. Isabel Borrego Drª Jacinta Lima Prof. Doutor Jorge Gonçalves Profª Doutora Margarida Caramona Drª Rosa Lina Pinheiro Profª Doutora Tice Macedo

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7 Nota prévia O Instituto Nacional da Farmácia e do Medicamento (INFARMED), de acordo com as atribuições expressas na sua lei orgânica, tem entre outras incumbências a de assegurar o acesso dos técnicos de saúde e dos consumidores às informações indispensáveis à utilização racional dos medicamentos. A presente publicação integra-se na política que tem vindo a ser desenvolvida nos últimos anos pelo Ministério da Saúde, através do INFAR- MED, no sentido de melhorar quantitativamente e qualitativamente a informação técnica e científica sobre medicamentos destinada aos profissionais de saúde, nomeadamente aos médicos prescritores. A prescrição de medicamentos é o resultado de um processo de decisão complexo em que a decisão final é sempre influenciada pelo acesso à informação, que permite comparar os diversos medicamentos do arsenal terapêutico disponível, de modo a serem tomadas as opções mais adequadas. Este primeiro Prontuário Terapêutico representa, assim, uma mais-valia de grande utilidade para os médicos prescritores, na medida em que faz a compilação da informação já existente, inclusive da utilização do medicamento, ao mesmo tempo que procede à sua simplificação, de forma a facilitar a respectiva consulta. Este tipo de tratamento da informação era, aliás, uma necessidade que já vinha sendo sentida e solicitada desde há alguns anos pelos médicos e farmacêuticos. Foi assim constituída uma equipa multidisciplinar, cuja liderança e coordenação foi atribuída ao Prof. Walter Osswald, individualidade de reconhecido e inegável mérito científico. Do trabalho desta equipa resultou esta primeira edição do Prontuário Terapêutico, cujo conteúdo será disponibilizado através da Rede de Informação de Saúde (RIS), procedendo-se à sua actualização periódica. Em nome do Conselho de Administração anterior e do actual agradecemos ao Prof. Walter Osswald, e a toda a equipa que coordenou, o trabalho desenvolvido, que terá com certeza continuidade em próximas edições. Miguel Andrade Janeiro 2000

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9 Prefácio A presente obra não é um manual terapêutico farmacológico, nem um formulário orientador da prescrição dos médicos do Serviço Nacional de Saúde, mas apenas um prontuário comentado, destinado a ajudar o médico em geral e muito especialmente o médico de família. Nos seus capítulos inclui-se a listagem dos medicamentos sujeitos a prescrição médica que se encontram disponíveis no mercado farmacêutico nacional, com as principais indicações, interacções clinicamente relevantes, posologia média e reacções adversas mais frequentes e/ou mais graves. As diversas apresentações, dosagens, regime de comparticipação e custos unitários acompanham as marcas comerciais. Um texto introdutório propõe-se por cada capítulo fornecer uma visão de conjunto, forçosamente sumária, mas tanto quanto possível equilibrada e objectiva. A finalidade deste Prontuáro é, pois, constituir uma obra de referência para o médico, oferecendo-lhe informação sobre medicamentos, não enviesada por interesses, tradições ou hábitos de prescrição, como base sólida para uma terapêutica racional, eficaz e tendo em conta a relação benefício-risco-custo. É provável que não tenha atingido cabalmente tão ambicioso objectivo, mas julgamos que o esforço terá valido a pena e esperamos que este Prontuário tenha real utilidade para o médico, tantas vezes alvo de solicitações, pressões e influências, nesta tão importante área da prescrição. Parece importante mencionar dois aspectos que eventualmente provoquem estranheza. O primeiro diz respeito à resolução de apenas incluir nas listas de medicamentos os que são de prescrição médica obrigatória e se encontram disponíveis no mercado. Excluem-se pois os não sujeitos a receita médica ou de venda livre, alguns dos quais são reconhecidamente activos e oferecem os seus riscos; sendo adquiridos directamente pelo utente/doente e destinando-se à automedicação, parece-nos que não haveria que os referir num texto desta natureza. Por outro lado, não se incluem nas listas medicamentos de prescrição médica obrigatória mas que a consulta a distribuidores e a farmácias revelou não se encontrarem disponíveis, o que justifica a exclusão destes medicamentos fantasmas. O segundo aspecto a carecer de explicação diz respeito à filosofia que presidiu à apresentação introdutória de cada capítulo. Os autores esforçaram-se por não escrever resumos de capítulos de texto, nem linhas orientadoras (guidelines) hoje tão em voga, dificilmente conciliáveis com a complexidade e variabilidade das situações clínicas individuais. O que se pretendeu foi fornecer informação correcta, actualizada, ponderada, sobre o emprego de medicamentos, no âmbito de uma medicina baseada na evidência, como hoje é usual dizer, e que não é mais do que a melhor medicina possível prática, conscienciosa e reflectida, da evidência dispo-

10 nível em cada momento, ligando assim directamente o avanço do conhecimento médico ao tratamento do caso individual. Isto significa que não pudemos deixar de assinalar o que, nesta orientação, se afigura como medicação obsoleta, ineficaz ou não comprovada, mesmo quando se trata de grupos terapêuticos largamente prescritos ou que encontraram o favor do clínico, tais como por exemplo os chamados vasodilatadores cerebrais ou nootrópicos. Destas atitudes não temos que nos desculpar. Mas temos certamente que exprimir a nossa contrição pelos erros, omissões e involuntárias faltas que, sobretudo numa primeira tentativa deste tipo, são inevitáveis. Aceitamos, desde já, todas as críticas, sugestões e correcções que nos sejam feitas; a todas tomaremos em conta para a elaboração de uma nova edição, que em terreno tão movediço como este não poderá estar muito distante. Tendo a iniciativa deste Prontuário partido do Infarmed, que também disponibilizou os meios materiais e logísticos para a sua elaboração e publicação, não queremos deixar de agradecer à instituição e ao seu presidente, Dr. Aranda da Silva, a confiança em nós depositada e sobretudo, a total liberdade de acção com que trabalhámos, condição óbvia para a elaboração de uma contribuição independente e que foi escrupulosa e totalmente respeitada. Finalmente, desejo expressar os mais vivos agradecimentos aos restantes membros desta verdadeira equipa, a cuja competência, trabalho dedicado e capacidade de colaboração se fica a dever a concretização desta obra; os eventuais erros e omissões reserva-os para si, O coordenador Walter Osswald

11 Índice Capítulo 1 Medicamentos anti-infecciosos 1.1. Antibacterianos Penicilinas: Benzilpenicilinas e sucedâneos Aminopenicilinas Isoxazolilpenicilinas Penicilinas antipseudomonas Cefalosporinas: Cefalosporinas de 1ª geração Cefalosporinas de 2ª geração Cefalosporinas de 3ª geração Cefalosporinas de 4ª geração Monobactâmicos Carbapenemes Associações de penicilinas com inibidores das β lactamases Cloranfenicol e tetraciclinas Aminoglicosideos Macrólidos Sulfonamidas e suas associações Quinolonas Outros antimicrobianos Antituberculosos Antilepróticos Antifúngicos Antivíricos Antiparasitários Anti-helmínticos Antimaláricos Outros antiparasitários Capítulo 2 Sistema Nervoso Central 2.1. Anestésicos gerais Anestésicos locais Relaxantes musculares de acção periférica Antiparkinsónicos Anticolinérgicos Dopaminérgicos Antiepiléticos e anticonvulsivantes Antieméticos e antivertiginosos

12 12 Índice 2.7. Analépticos Psicofármacos Ansiolíticos, sedativos, hipnóticos Psicodepressores e antipsicóticos Antidepressivos Analgésicos e antipiréticos Ácido acetilsalicílico, cetoprofeno, propifenazona Analgésicos estupefacientes Outros medicamentos com acção no sistema nervoso central Medicamentos com acção na demência Medicamentos com acção na doença do neurónio motor Capítulo 3 Medicamentos utilizados no tratamento das doenças do Aparelho Cardiovascular 3.1. Cardiotónicos Antiarrítmicos Vasopressores Antihipertensores Diuréticos Modificadores do eixo renina-angiotensina Inibidores da enzima de conversão da angiotensina Bloqueadores dos receptores da angiotensina II Bloqueadores da entrada do cálcio Depressores da actividade adrenérgica Bloqueadores beta Agonistas alfa 2 centrais Selectivos dos receptores imidazolínicos Vasodilatadores directos Outros Vasodilatadores Venotrópicos Antihiperlipidémicos Capítulo 4 Sangue 4.1. Antianémicos Compostos de ferro Fármacos usados nas anemias megaloblásticas Outros fármacos usados nas anemias hipoplásticas, hemolíticas e de causa renal Anticoagulantes Heparinas Antivitamínicos ou anticoagulantes orais

13 Índice 4.3. Antiagregantes plaquetares Hemostáticos Capítulo 5 Aparelho Respiratório 5.1. Antitússicos e expectorantes Antitússicos Expectorantes Broncodilatadores e antiasmáticos Medicamentos agonistas adrenérgicos Medicamentos agonistas adrenérgicos β 2 selectivos Outros medicamentos adrenérgicos Medicamentos anticolinérgicos Xantinas Corticosteróides Antiasmáticos de acção profiláctica Anti-histamínicos Antagonistas dos leucotrienos Capítulo 6 Sistema Gastrintestinal 6.1. Antiácidos e antiulcerosos Critérios de escolha dos antiulcerosos Antiácidos Modificadores da secreção gástrica Anticolinérgicos Bloqueadores dos receptores H 2 da histamina Derivados benzimidazólicos Prostaglandinas Modificadores da bile e da motilidade vesicular Coleréticos e colagogos Modificadores da motilidade gastrintestinal Modificadores da motilidade gástrica Modificadores da motilidade intestinal Laxantes e catárticos Antidiarreicos Capítulo 7 Aparelho Geniturinário 7.1. Fórmulas de aplicação tópica Estrogénios e progestagénios Anti-infecciosos

14 14 Índice 7.2. Medicamentos que actuam no útero Ocitócicos e prostaglandinas Simpaticomiméticos e outros tocolíticos Anti-infecciosos e anti-sépticos urinários Diuréticos Tiazidas e análogos Diuréticos da ansa Poupadores de potássio Associações de poupadores de potássio com outros diuréticos Diuréticos osmóticos Outros medicamentos usados em disfunções do aparelho geniturinário Acidificantes e alcalinizantes urinários Medicamentos usados em perturbações da micção Medicamentos usados na retenção urinária Fármacos usados para a incontinência urinária Outros medicamentos usados nas disfunções do aparelho genital Capítulo 8 Hormonas e medicamentos usados no tratamento das doenças endócrinas 8.1. Hormonas Hipotalâmicas e Hipofisárias Corticosteróides Hormonas da Tiróide e medicamentos anti-tiroideus Medicamentos que actuam no metabolismo do cálcio Calcitonina Bifosfonatos Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina Insulina Antidiabéticos orais Glicagina Hormonas sexuais Estrogéneos e progestagéneos Anticoncepcionais Androgéneos e anabolizantes Capítulo 9 Sistema Músculo Esquelético 9.1. Anti-inflamatórios não esteróides Derivados do ácido antranílico Derivados do ácido acético Derivados do ácido propiónico Derivados pirazolónicos Derivados do indol e do indeno Oxicams

15 Índice 9.2. Compostos não acídicos Terapêutica de fundo das doenças reumatismais Capítulo 10 Antialérgicos Anti-histamínicos Anti-histamínicos H1 de primeira geração ou sedativos Anti-histamínicos H1 de segunda geração ou não sedativos Anti-inflamatórios Fármacos usados nas urgências alérgicas Capítulo 11 Vitaminas e Sais Minerais Vitaminas Vitamina A Vitamina D Vitamina E Vitamina K Complexo B Vitamina B1 (Tiamina) Vitamina B6 (Piridoxina) Vitamina B12 (Cianocobalamina) e Ácido Fólico Vitamina PP Vitamina C (Ácido Ascórbico) Sais Minerais Cálcio e Magnésio Suplementos de Cálcio e Hipercalcemia Suplementos de Magnésio Fosfatos Flúor Outros Sais Minerais Capítulo 12 Medicamentos utilizados no tratamento das afecções cutâneas Anti-infecciosos de aplicação tópica na pele Antibacterianos Antifúngicos Derivados imidazólicos Outros antifúngicos Antivíricos Antiparasitários Antissépticos e desinfectantes

16 16 Índice Emolientes e protectores (redutores) Emolientes Preparações-barreira Pós Adjuvantes da cicatrização Medicamentos queratolíticos e antipsoriásicos Eczema Dermatite seborreica Psoríase Medicamentos usados no tratamento do acne Rosácea Acne Anti-inflamatórios esteróides de utilização tópica Outros medicamentos utilizados em Dermatologia Preparações de acção enzimática e produtos aparentados Anestésicos locais e antiprurugunosos Preparações para os calos, verrugas e condilomas Capítulo 13 Medicamentos utilizados em ORL Produtos para aplicação nasal Descongestionantes Corticosteróides Anti-histamínicos Produtos para utilização no ouvido Medicamentos para aplicação tópica na orofaringe Capítulo 14 Medicamentos de aplicação tópica em oftalmologia Aspectos gerais da administração tópica de medicamentos no globo ocular Formas farmacêuticas Controlo da contaminação Terapêutica medicamentosa e utilização de lentes de contacto Anti-infecciosos Antibacterianos Associação de antibacterianos com corticosteróides Administração Anti-fúngicos Antivíricos Anti-inflamatórios Corticosteróides Anti-inflamatórios não esteróides Outros anti-inflamatórios e descongestionantes

17 Índice Midriáticos e cicloplégicos Simpaticomiméticos Anticolinérgicos Medicamentos usados no tratamento do glaucoma Mióticos Simpaticomiméticos Antagonistas beta Inibidores da anidrase carbónica e outros medicamentos usados no glaucoma Inibidores da anidrase carbónica Diuréticos osmóticos Análogos das prostaglandinas Anestésicos locais Outros medicamentos de aplicação tópica em oftalmologia Adstringentes, lubrificantes oculares e medicamentos usados em situações de insuficiência lacrimal Medicamentos usados em diagnóstico Outros medicamentos Capítulo 15 Citostáticos e Imunossupressores Fármacos citotóxicos Alcalóides e outros produtos de origem vegetal Alquilantes Antibióticos citotóxicos Antimetabolitos Outros fármacos citotóxicos Hormonas e anti-hormonas utilizadas no tratamento das doenças neoplásicas Hormonas Estrogénios Androgénios Progestagénios Análogos da hormona libertadora de gonadotropina Anti-hormonas Anti-estrogénios Anti-androgénios Inibidores da aromatase Imunomoduladores Corticosteróides e outros imunossupressores Proteínas imunomoduladoras Eritropoietina

18 18 Índice Capítulo 16 Antídotos Acetilcisteína... Deferroxamina... Flumazenil... Folinato... Naltrexona... Penicilamina... Protamina Capítulo 17 Vacinas e Imunoglobulinas Vacinas Imunoglobulinas

19 Normas de inserção de informação 1 Nomes e abreviaturas de formas farmacêuticas utilizadas comprimidos revestidos cápsulas de acção prolongada comprimidos de acção prolongada comprimidos dispersíveis comprimidos efervescentes comprimidos sublinguais concentrado para perfusão intravenosa pó e solvente para solução injectável pó e solvente para solução oral pó e solvente para suspensão injectável pó e solvente para suspensão oral sistema transdérmico solução ginecológica solução oral extemporânea solução pulverização bucal solução pulverização cutânea comp. revestidos cáps. acção prolongada comp. acção prolongada comp. dispersíveis comp. efervescentes comp. sublinguais conc. perf. IV pó solv. sol. inject. pó solv. sol. oral pó solv. susp. inject. pó solv. susp. oral sist. transdérmico sol. ginecológica sol. oral extemp. sol. pulv. bucal sol. pulv. cutânea 2 Sequência de indicação de informação n. comercial detentor AIM f. farmacêutica dosagem t. embalagem preço (unitário) % compart

20 20 Normas de inserção de informação 3 Forma de indicação para algumas formas farmacêuticas de dosagem, tamanho de embalagem e preço F. Farmacêutica Dosagem T. Embalagem Preço Aerossois/sol. nebulização mg/dose nº de doses por dose Ampolas bebíveis mg/amp. ampolas por ampola Colírios mg/ml (mililitro) ml por mililitro Injectáveis mg/amp. ampolas por ampola Pó (carteiras) por carteiras «pó (cart.)» por carteira Pomadas oftálmicas mg/g gramas por grama Soluções orais, suspensões orais, xaropes mg/ml (mililitro) ml por mililitro Nota: preços arredondados às décimas.

21 Anti-infecciosos Medicamentos anti-infecciosos 1.1. Antibacterianos Penicilinas: Benzilpenicilinas e sucedâneos Aminopenicilinas Isoxazolilpenicilinas Penicilinas antipseudomonas Cefalosporinas: Cefalosporinas de 1ª geração Cefalosporinas de 2ª geração Cefalosporinas de 3ª geração Cefalosporinas de 4ª geração Monobactâmicos Carbapenemes Associações de penicilinas com inibidores das β lactamases Cloranfenicol e tetraciclinas Aminoglicosideos Macrólidos Sulfonamidas e suas associações Quinolonas Outros antimicrobianos Antituberculosos Antilepróticos 1.2. Antifúngicos 1.3. Antivíricos 1.4. Antiparasitários Anti-helmínticos Antimaláricos Outros antiparasitários 1 Os fármacos anti-infecciosos em geral e os antimicrobianos em particular têm demonstrado uma eficácia inquestionável no tratamento das infeccões, sendo a sua utilidade terapêutica indiscutível. Contudo, rapidamente se verificou que diferentes microorganismos eram susceptíveis de adquirir resistência a fármacos aos quais eram inicialmente sensíveis, sendo o exemplo dos estafilococos produtores de penicilinases o mais conhecido em 1946, 90% dos estafilococos eram sensíveis à penicilina e apenas 6 anos depois 75% das estirpes isoladas já se tinham tornado resistentes. A emergência de estirpes resistentes, como resultado da pressão selectiva, é hoje em dia uma realidade preocupante. A utilização, generalizada e precoce, de uma terapêutica antimicrobiana de largo espectro favorece o crescimento e selecção dos microorganismos resistentes ao eliminar as estirpes sensíveis. Os princípios gerais da terapêutica antimicrobiana deverão, assim, estar sempre presentes quando da instituição de uma antibioterapia. O tratamento deverá ser individualizado tendo em consideração o perfil do doente, o local da infecção e a etiologia da doença. A selecção do antimicrobiano deverá basear-se na sua eficácia e segurança e ainda num custo aceitável. Ao avaliar a eficácia e segurança de um antimicrobiano é importante considerar os efeitos resultantes de uma terapêutica de largo espectro na ecologia bacteriana aumento do risco de infecção devida a microorganismos resistentes para o próprio doente e emergência de estirpes bacterianas com novos padrões de resistência no próprio meio, quer hospitalar quer na comunidade. O antimicrobiano eficaz de menor espectro de actividade deverá ser sempre o fármaco de primeira escolha, devendo os clínicos adoptar uma atitude restritiva dentre os grupos de antimicrobianos eficazes (um ou dois fármacos de cada grupo). Os novos antimicrobianos deverão ser sempre avaliados tendo como referência os já existentes e prescritos apenas quando claramente superiores.as associações de antimicrobianos justificam-se apenas em situações particulares, a maioria ocorrendo em meio hospitalar, e têm por objectivo o tratamento de infecções polimicrobianas em que um único fármaco não é susceptível de cobrir os microorganismos isolados, obter um efeito sinérgico sem dúvida de grande relevância no tratamento de infecções devidas a determinadas estirpes bacterianas como é o caso da endocardite devida ao estreptococo ou das infecções por Pseudomonas ou ainda minimizar o desenvolvimento de estirpes resistentes, como é o caso do tratamento da tuberculose ou das infecções por Pseudomonas. Uma terapêutica empírica deverá ser instituida com um antibiótico ou associação de antibióticos cujo espectro de actividade inclua apenas o ou os microorganismos que se suspeita serem causadores da infecção e não todos os possíveis; uma terapêutica de largo espectro justifica-se quando for necessário assegurar um controlo precoce da situação clínica do doente e evitar complicações. O perfil do doente, a gravidade da situação e a Anti-infecciosos

22 22 Capítulo Medicamentos antibacterianos existência de co-morbilidade são factores importantes a considerar, bem como o local da infecção e o padrão de susceptibilidade. A terapêutica definitiva poderá diferir da terapêutica inicialmente instítuida e deverá ser iniciada logo que os resultados laboratoriais estejam disponíveis. Os textos protocolares publicados relativamente ao tratamento de patologias específicas deverão ser consultados. Os diferentes grupos de fármacos anti-infecciosos serão abordados de acordo com a classificação fármacoterapêutica destes medicamentos Medicamentos Antibacterianos Penicilinas As penicilinas foram os primeiros «verdadeiros antibióticos» a ser introduzidos na prática clínica. Pertencentes ao grande grupo dos β lactâmicos, as penicilinas são antibióticos bactericidas que actuam por inibição da síntese da parede bacteriana. Apresentam uma boa difusão em todos os tecidos do organismo com excepção do sistema nervoso central.são excretadas por via renal sendo recomendada uma redução da sua posologia em doentes com insuficiência renal moderada a grave (em geral para Clcr 50 ml/min). O seu perfil de efeitos adversos é bastante favorável. A reacção adversa mais importante das penicilinas é a hipersensibilidade que determina toxidermias e, mais raramente, anafilaxia. As reacções de hipersensibilidade induzidas pelas penicilinas são cruzadas pelo que um doente alérgico a uma penicilina apresentará igualmente hipersensibilidade a qualquer outro antibiótico deste grupo. A toxicidade central observa-se apenas raramente e quando se utilizam doses elevadas por periodos prolongados. A utilização de doses elevadas, e porque a maioria das penicilinas se apresenta sob a forma de sais sódicos ou potássicos, poderá estar na origem de alguns desequilíbrios electrolíticos; é esta a razão pela qual é racional prescrever, nestas doses, a penicilina G sob a forma dos seus sais sódico e potássico. A diarreia ocorre frequentemente com a utilização das penicilinas por via oral, sendo mais frequente com as aminopenicilinas, também susceptíveis de determinar colite pseudomembranosa. Habitualmente as penicilinas são divididas em 4 grandes grupos de acordo com o seu espectro de actividade: penicilinas naturais, isoxazolilpenicilinas ou penicilinas resistentes às penicilinases, aminopenicilinas e penicilinas antipseudomonas ou de largo espectro. Penicilina natural ( ) As penicilinas naturais (benzilpenicilina ou penicilina G e penicilina V) são activas contra muitos cocos gram positivos incluindo a maioria dos estafilococos aureus e epidermidis não produtores de penicilinases, estreptococos, pneumococos de quase todos os grupos, estreptococo viridans e algumas estirpes de enterococos. São também activas contra alguns bacilos gram positivos como o Corynebacterium diphteriae, a listeria e alguns cocos gram negativos como a Neisseria meningitidis e ainda alguns bacilos gram negativos como o Haemophilus influenzae. Muitos anaeróbios gram positivos, o treponema e alguns anaeróbios gram negativos são sensíveis a estas penicilinas. As Enterobactereaceae e a Pseudomonas aeruginosa são sempre resistentes às penicilinas naturais. Izoxazolilpenicilinas ( ) Cloxacilina Dicloxacilina Flucloxacilina Meticilina Nafcilina Oxacilina Temocilina São penicilinas semi-sintéticas que não são hidrolisadas pela maioria das penicilinases. Embora apresentem alguma actividade contra outros cocos gram positivos e gram negativos são, em geral, menos activas que as penicilinas naturais. A sua única indicação terapêutica é o tratamento das infecções devidas a estirpes susceptíveis de estafilococos. Aminopenicilinas ( ) Amoxicilina Ampicilina Bacampicilina Pivampicilina São penicilinas semi-sintéticas que apresentam um espectro de actividade que inclui, para além de cocos gram positivos, um número significativo de bactérias gram negativas como o Haemophilus influenzae e várias estirpes de E. coli, Proteus mirabillis, Salmonella e Shigella. São habitualmente resistentes a quase totalidade dos estafilococos produtores de lactamases beta, outras Enterobactereaceae, Bacteróides fragillis e Pseudomonas. Penicilinas antipseudomonas ( ) Azlocilina Carbenicilina Mezlocilina

23 1.1. Medicamentos antibacterianos 23 ß Piperacilina Ticarcilina Incluem as carboxipenicilinas (carbenicilina e ticarcilina) que são activas contra a P. aeruginosa e algumas espécies de Proteus resistentes à ampicilina e são ineficazes contra o estafilococo aureus; as ureidopenicilinas (azlocilina, mezlocilina e piperacilina), também activas contra a P. aeruginosa e ainda em infecções por Klebsiella. Algumas são destruídas pelas lactamases β. A sua utilização terapêutica está, assim, dirigida para o tratamento de infecções graves devidas a microorganismos susceptíveis ou infecções mistas envolvendo aeróbios e anaeróbios em monoterapia Benzilpenicilinas e sucedâneos A benzilpenicilina ou penicilina G é um antimicrobiano de eleição para muitas situações clínicas. Com uma semivida plasmática de apenas 20 a 50 minutos, deve ser administrada por via intravenosa ou intramuscular a intervalos muito curtos ou mesmo em perfusão contínua. A penicilina G benzatínica, a penicilina G procaínica e a penicilina G clemizol são sais pouco solúveis de penicilina G formulados exclusivamente para administração por via intramuscular. Deste modo é possível manter concentrações séricas de penicilina G por períodos prolongados (até 24 horas para a penicilina procaínica, 36 horas para a penicilina-clemizol e até 15 dias para a penicilina benzatínica). A administração de doses únicas de a UI de penicilina benzatínica é usada no tratamento de infecções devidas a Streptococcus pyogenes e sífilis e, em administrações mensais, na profilaxia da febre reumática. A penicilina V ou fenoximetilpenicilina é um derivado da penicilina G resistente ao ph ácido do estômago sendo, por isso, possível a sua administração por via oral. Não é, contudo, recomendada a sua utilização no tratamento de infecções graves, uma vez que a sua actividade bactericida é bastante inferior à da penicilina G e a sua biodisponibilidade bastante variável. BENZILPENICILINA OU PENICILINA G Indicações: Infecções por agentes penicilino-sensíveis, nomeadamente faringite, amigdalite, otite média, endocardite estreptocócica, meningite meningocócica e pneumocócica, pneumonia. Reacções adversas: Reacções de hipersensibilidade incluindo febre, urticária, dores articulares; angioedema. Leucopenia e trombocitopenia, usualmente transitórias. Choque anafilático apenas em doentes com hipersensibilidade às penicilinas. Contra-indicações e precauções: História de hipersensibilidade às penicilinas. Reduzir a Posologia no doente com insuficiência renal. Interacções: O probenecide inibe competitivamente a secreção tubular das penicilinas originando concentrações séricas mais elevadas e mantidas. Posologia: [Adultos] Via IV (perfusão intermitente) ou IM: a UI/dia, a administrar de 3/3 ou de 4/4 horas. Via IV (perfusão intermitente ou perfusão contínua): a UI/dia, a administrar a intervalos de 2/2 horas ou por perfusão contínua, no tratamento de infecções graves. Reduzir a Posologia no doente com insuficiência renal (Clcr 50 ml/min). Via intratecal não recomendada. [Crianças] Via IV: Idade inferior a 12 anos: a UI/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V) Indicações: Profilaxia e tratamento de amigdalites, otite média, erisipela, febre reumática e infecções pneumocócicas. Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. penicilina G. Posologia: [Adultos] Via oral: 500 a 750 mg de 6/6 horas. [Crianças] Até 1 ano de idade: 62,5 mg de 6/6 horas; de 1 aos 5 anos: 125 mg de 6/6 horas; dos 6 aos 12 anos: 250 mg de 6/6 horas. Para a profilaxia de infecções pneumocócicas e febre reumática consultar recomendações específicas. PENICILINA BENZATÍNICA Indicações: Infecções devidas a estreptococos pyogenes, sífilis e profilaxia da febre reumática. Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. penicilina G Posologia: [Adultos] Via IM: a UI em dose única; UI em dose única semanal, durante 3 semanas no tratamento da sífilis diagnosticada tardiamente.

24 24 Capítulo Medicamentos antibacterianos [Crianças] Via IM: Idade inferior a 12 anos: a UI em dose única. LENTOCILIN S Lab. Atral; inj. acção prolongada; 1,2 MUI; 1; 365$00; 70%. LENTOCILIN S Lab. Atral; inj. acção prolongada; 2,4 MUI; 1; 437$00; 70%. PENADUR LA Wyeth Lederle; inj. acção prolongada; 1,2 MUI; 1; 437$00; 70%. PENADUR LA Wyeth Lederle; inj. acção prolongada; 2,4 MUI; 1; 491$00; 70%. PENICILINA PROCAÍNA Indicações: Infecções devidas a Neisseria gonorrhoeae, Treponema pallidum e outros microorganismos sensíveis à penicilina. Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. penicilina G. A penicilina procaína se inadvertidamente administrada intra- arterialmente pode causar lesões vasculares e neurológicas. Reacções psicóticas agudas devidas à procaina são transitórias. Posologia: [Adultos] Via IM: a UI/dia; UI/dia, durante 10 a 14 dias no tratamento da neurosífilis como alternativa à penicilina G e em associação com probenecide. [Crianças] Via IM: Idade inferior a 12 anos: a UI/kg/dia. PENICILINA BENZATINICA + PENICILINA PROCAÍNA + PENICILINA G POTÁSSICA PENADUR Wyeth Lederle; inj. acção prolongada; ( ) x 1000 UI; 411$00 70%. PENICILINA G CLEMIZOL Indicações, reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. Penicilina procaína (com excepção das reacções devidas à procaína). Posologia: [Adultos] Via IM: UI/dia, eventualmente 2 milhões. [Crianças] Via IM: UI/dia. PREVECILINA FORTE Lab. Grünenthal; inj. acção prolongada; ( ) x UI; 439$00; 70%. PREVECILINA MEGA Lab. Grünenthal; inj. acção prolongada; 3,6 MUI UI; 765$00; 70% Aminopenicilinas As aminopenicilinas são penicilinas semi-sintéticas resistentes ao ph ácido do estômago, o que permite a sua administração por via oral. Possuem um espectro de actividade mais amplo, incluindo alguns microorganismos gram negativos. São inactivadas pelas penicilinases produzidas pelos estafilococos aureus e epidermidis e por alguns gram negativos. Actualmente uma percentagem significativa de E. coli são já resistentes à ampicilina e amoxicilina pelo que, quando da sua prescrição (terapêutica empírica) a doentes com infecção urinária, o conhecimento do padrão de sensibilidade aos antimicrobianos deverá ser considerado. A ampicilina foi o primeiro fármaco deste grupo a ser comercializado sendo as suas principais indicações terapêuticas o tratamento das exacerbações da bronquite crónica e otites, habitualmente devidas a estreptococos ou Haemophilus influenzae e ainda infecções urinárias e gonorreia. A amoxicilina difere da ampicilina apenas pela presença de um grupo hidroxilo na sua molécula. É melhor absorvida do que a ampicilina quando administrada per os e a sua biodisponibilidade não é alterada pelos alimentos, apresentando-se assim como tendo vantagens sobre a ampicilina. O seu espectro de actividade é idêntico ao da ampicilina. A ampicilina e a amoxicilina induzem frequentemente erupções cutâneas que não são, contudo, descritas como resultado de uma verdadeira alergia às penicilinas. A bacampicilina e a pivampicilina são ésteres da ampicilina que apresentam uma biodisponibilidade superior e induzem diarreia com menor frequência. AMOXICILINA Indicações: V. ampicilina. Profilaxia da endocardite bacteriana. Tratamento da úlcera péptica (erradicação do Helicobacter pylori) em associação com outros antimicrobianos e inibidores da secreção ácida gástrica (V. capítulo 6). Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. ampicilina. Posologia: [Adultos] Via oral: 250 a 500 mg de 8/8 horas. 3 g de 12/12 horas nas infecções graves.

25 1.1. Medicamentos antibacterianos 25 Via IM ou IV: 500 mg de 8/8 horas (via IM); 500 mg a 1g de 8/8 horas ou de 6/6 horas (via IV). [Crianças] Via oral: Até aos 10 anos: 125 a 250 mg de 8/8 horas; dos 2 aos 5 anos: 750 mg de 12/12 horas; dos 5 aos 10 anos: 1,5 g de 12/12 horas nas infecções respiratórias graves. Via IM ou IV: 50 a 100 mg/kg/dia, a administrar de 8/8 ou de 6/6 horas. AMOXICILINA SUSPENSÃO ORAL Home Products; pó solv. susp. oral; 50; 100; 795$00 (8$00); 70%. AMPLAMOX Tecnifar; cápsulas; 500; 16; 1 346$00 (84$10); 70%. AMPLAMOX Tecnifar; pó solv. susp. oral; 5; 100; 1 057$00 (10$60); 70%. AMPLAMOX Tecnifar; pó solv. susp. oral; 10; 100; 1 706$00 (17$10); 70%. AMPLAMOX Tecnifar; comprimidos; 1000; 16; 2 321$00 (145$10); 70%. CIPAMOX Lab. Cipan; cápsulas; 500; 16; 1 345$00 (84$10); 70%. CIPAMOX Lab. Cipan; pó solv. susp. oral; 100; 100; 1 626$00 (16$30); 70%. CIPAMOX Lab. Cipan; comp. efervescentes; 1000; 16; 2 340$00 (146$20); 70%. CIPAMOX 3000 Lab. Cipan; pó (cart.); 3000; 2; 1 171$00 (585$50); 70%. CLAMOXYL Beecham; cápsulas; 500; 16; 1 419$00 (88$70); 70%. CLAMOXYL Beecham; pó solv. susp. oral; 50; 100; 1 114$00 (11$10); 70%. CLAMOXYL Beecham; pó solv. susp. oral; 100; 100; 1 797$00 (18$00); 70%. CLAMOXYL Beecham; pó e sol. sol. injectável; 500; 1 333$00; 70%. CLAMOXYL Beecham; pó e sol. sol. injectável; 1000; 1 460$00; 70%. CLAMOXYL Beecham; comprimidos; 1000; 16; 2 443$00 (152$70); 70%. FLEMOXIN SOLUTAB Yamanouchi Pharma; comprimidos; 500; 16; 1 168$00 (73$00); 70%. FLEMOXIN SOLUTAB Yamanouchi Pharma; comprimidos; 1000; 16; 1 972$00 (123$20); 70%. MOXADENT Lab. Vitória; comprimidos; 1000; 16; 1 742$00 (108$90); 70%. MOXADENT Lab. Vitória pó solv. susp. oral; 100; 100; 1 045$00 (10$50); 70%. MOXIPEN Dakota Pharma cápsulas; 500; 16; 1 294$00 (80$90); 70%. MOXIPEN Dakota Pharma; sol. oral; 50; 100; 1 020$00 (10$20); 70%. MOXIPEN Dakota Pharma; sol. oral; 100; 100; 1 784$00 (17$80); 70%. MOXIPEN Dakota Pharma comprimidos; 1000; 16; 2 555$00 (159$70); 70%. ORAMINAX Wyeth Lederle cápsulas; 500; 16; 1 356$00 (84$80); 70%. ORAMINAX Wyeth Lederle pó solv. susp. oral; 50; 100; 1 086$00 (10$90); 70%. ORAMINAX Wyeth Lederle; pó solv. susp. oral; 100; 100; 1 854$00 (18$50); 70%. ORAMINAX Wyeth Lederle; comprimidos; 1000; 16; 2 114$00 (132$10) 70%. OSPAMOX Novartis; comp. revestidos; 500; 16; 992$00 (62$00); 70%. OSPAMOX Novartis; comp. revestidos; 1000; 16; 1 597$00 (99$80); 70%. PENAMOX Tecnimede; cápsulas; 500; 16; 584$00 (36$50) 70% PENAMOX Tecnimede comprimidos; 1000; 8; 1 034$00 (129$30) 70% PENAMOX Tecnimede; comprimidos; 1000; 16; 1 728$00 (108$00); 70%. AMPICILINA Indicações: Bronquite crónica. Otite média. Sinusite. Infecções urinárias. Infecções a salmonella. Gonorreia. Reacções adversas: Náuseas e diarreia. Erupções cutâneas.

26 26 Capítulo Medicamentos antibacterianos Contra-indicações e precauções: Hipersensibilidade às penicilinas. Posologia: [Adultos] Via oral: 250 mg a 1 g de 6/6 horas, a administrar 30 minutos antes das refeições; 500 mg de 8/8 horas nas infecções urinárias; 2 a 3,5 g como dose única na gonorreia. Via IM ou IV: 500 mg a 1g de 6/6 ou de 4/4 horas. [Crianças] Via oral: Idade inferior a 10 anos: metade da dose do adulto. Via IM ou IV: Idade inferior a 10 anos: metade da dose do adulto. AMPLIFAR Tecnifar; cápsulas; 500; 16; 994$00 (62$10); 70%. AMPLIFAR Tecnifar; comprimidos; 1000; 16; 1 588$00 (99$20); 70%. AMPLIFAR Tecnifar; susp. oral; 50; 100 ml; 746$00 (7$50); 70%. AMPLIFAR Tecnifar; susp. oral; 100; 100 ml; 1 167$00 (11$70); 70%. BRITACIL Wyeth Lederle; cápsulas; 500; 16; 1 061$00 (66$30); 70%. BRITACIL Wyeth Lederle; comprimidos; 1000; 16; 1 791$00 (111$90); 70%. HIPERBIÓTICO Lab. Atral; cápsulas; 250; 16; 676$00 (42$20); 70%. HIPERBIÓTICO Lab. Atral; cápsulas; 500; 16; 924$00 (57$80); 70%. HIPERBIÓTICO Lab. Atral; comprimidos; 1000; 16; 1 047$00 (65$40); 70%. HIPERBIÓTICO Lab. Atral; susp. oral; 50; 100 ml; 747$00(7$50) 70% HIPERBIÓTICO Lab. Atral; susp. oral; 100; 100 ml; 1 057$00 (10$60); 70%. HIPERBIÓTICO Lab. Atral; sol. injectável; 250; 184$00; 70%. HIPERBIÓTICO Lab. Atral; sol. injectável; 500; 248$00; 70%. HIPERBIÓTICO RETARD IM Lab. Atral; sol. injectável; 250; 1 182$00; 70%. HIPERBIÓTICO RETARD IM Lab. Atral; sol. injectável; 500; 279$00; 70%. HIPERBIÓTICO RETARD IM Lab. Atral; sol. injectável; 1000; 459$00; 70%. BACAMPICILINA Indicações: V. ampicilina Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. ampicilina. Posologia: [Adultos] Via oral: 400 a 800 mg de 12/12 ou de 8/8 horas. [Crianças] Via oral: Idade superior a 5 anos: 200 mg de 8/8 horas. BACAMPICIN Pharmacia & UpJohn comprimidos; 800; 16; 2 571$00 (160$70) 70% Isoxazolilpenicilinas São as penicilinas resistentes às β lactamases penicilinases sintetizadas por grande número de estafilococos aureus e epidermidis. O tratamento de infecções devidas a estas estirpes bacterianas constitui a sua única indicação terapêutica. A flucloxacilina é, deste grupo farmacológico, a que apresenta maior biodisponibilidade quando administrada por via oral sendo considerada a isoxazolilpenicilina de eleição para administração per os. DICLOXACILINA Indicações: V. flucloxacilina Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. benzilpenicilina Posologia: [Adultos] Via oral: 125 a 250 mg de 6/6 horas. [Crianças] Via oral: Recém-nascidos: 4 a 8 mg/kg de 6/6 horas; 12,5 a 25 mg/kg/dia em crianças com peso inferior a 40 kg. DICLOCIL Bristol-Myers Squibb; cápsulas 500; 16; 1 616$00 (101$00); 0%. FLUCLOXACILINA Indicações: Infecções devidas a estirpes de estafilococos produtoras de penicilinases, incluindo otite externa, pneumonia, impetigo, celulite e endocardite estafilocócica. Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. benzilpenicilina.

27 1.1. Medicamentos antibacterianos 27 Posologia: [Adultos] Via oral: 250 a 500 mg de 6/6 horas, a administrar 30 minutos antes das refeições. Via IM: 250 a 500 mg de 6/6 horas. Via IV: 250 mg a 1 g de 6/6 horas. Doses até 8 g/dia têm sido usadas no tratamento de infecções graves. [Crianças]: Via oral: Idade inferior a 2 anos: um quarto da dose do adulto; dos 2 aos 10 anos: metade da dose do adulto. Via IM: Idade inferior a 2 anos: um quarto da dose do adulto; dos 2 aos 10 anos: metade da dose do adulto. Via IV: Idade inferior a 2 anos: um quarto da dose do adulto; dos 2 aos 10 anos: metade da dose do adulto. FLOXAPEN Beecham cápsulas; 500; 16; 1 831$00 (114$40); 70% FLOXAPEN Beecham pó solv. susp. oral; 50; 100 ml; 1 421$00 (14$20) 70% FLOXAPEN Beecham pó solv. sol. inject.; 500; 298$00 70% FLOXIL Tecnimede cápsulas; 500; $00 (102$10); 70% Penicilinas antipseudomonas Frequentemente designadas por penicilinas de largo espectro ou penicilinas anti-pseudomonas, este grupo de penicilinas inclui as carboximetilpenicilinas carbenicilina e ticarcilina e as ureidopenicilinas azlocinina, mezlocilina e piperacilina. Activas contra numerosas estirpes de Enterobactereaceae resistentes às aminopenicilinas e contra algumas estirpes de Pseudomonas aeruginosa, a sua grande utilidade terapêutica é, precisamente, no tratamento de infecções graves, normalmente infecções nosocomiais devidas a gram negativos multirresistentes. A carbenicilina foi o 1º antibiótico deste grupo a ser introduzido na prática clínica. Actualmente, muitas estirpes de Pseudomonas aeruginosa já se tornaram resistentes a este antibacteriano que já não se encontra, por isso, comercializado em vários países. As ureidopenicilinas são mais activas contra a Pseudomonas aeruginosa do que a ticarcilina. Há, contudo, várias estirpes de Pseudomonas que se mantêm resistentes. No tratamento de infecções graves como a sepsis é recomendada a associação de um aminoglicosideo. A azlocilina e a mezlocilina não se encontram licenciadas em Portugal. A ticarcilina, embora registada no nosso país, não está disponível no mercado farmacêutico. AZLOCILINA Indicações, reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. piperacilina Posologia: [Adultos] Via IV: 225 a 350 mg/kg/ /dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. [Crianças] Via IV: 100 a 450 mg/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. Nota: este medicamento não se encontrou disponível em farmácia de oficina. CARBENICILINA Indicações: Infecções devidas a Pseudomonas aeruginosa. Reacções adversas: V. benzilpenicilina. Estão também descritas hipocaliemia e alterações da função plaquetar. Contra-indicações e precauções e interacções: V. benzilpenicilina Posologia: [Adultos] Via IM: 2 g de 6/6 horas. Via IV: 5 g de 4/4 ou de 6/6 horas. [Crianças] Via IM: 50 a 100 mg/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. Via IV: 250 a 400 mg/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. Nota: este medicamento não se encontrou disponível em farmácia de oficina. MEZLOCILINA Indicações, reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. piperacilina. Posologia: [Adultos] Via IM ou IV: 200 a 350 mg/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. [Crianças] Via IM ou IV: 150 a 300 mg/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. Nota: este medicamento não se encontrou disponível em farmácia de oficina. PIPERACILINA Indicações: Infecções graves devidas a gram negativos multirresistentes incluindo a Pseudomonas aeruginosa. Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. benzilpenicilina. Posologia: [Adultos] Via IV: 200 a 300 mg/kg/ /dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. Nas infecções graves, 12 a 18 g/dia.

28 28 Capítulo Medicamentos antibacterianos Via IM: 100 a 150 mg/kg/dia, a administrar de 4/4 ou de 6/6 horas. Não administrar doses únicas superiores a 2 g. Nota: este medicamento não se encontrou disponível em farmácia de oficina. TICARCILINA Indicações: V. piperacilina. Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: V. benzilpenicilina Posologia: [Adultos] Via IM: 3 a 4 g/dia, a administrar em doses divididas apenas no tratamento de infecções urinárias. Via IV: 15 a 20 g/dia, a administrar em doses divididas. [Crianças] Via IM: 50 a 100mg/kg/dia, a administrar em doses divididas apenas no tratamento de infecções urinárias. Via IV: 200 a 300 mg/kg/dia, a administrar em doses divididas. Nota: este medicamento não se encontrou disponível em farmácia de oficina Amidinopenicilinas O seu espectro de acção antibacteriana é restrito apenas a bactérias aérobias gram negativas não incluindo, contudo, a P. aeruginosa. O pivmecilinam é o único antimicrobiano deste grupo que se encontra actualmente comercializado. PIVMECILINAM Indicações: Infecções urinárias. Gastroenterites bacterianas. Reacções adversas, contra-indicações, precauções e interacções: As das penicilinas. Os antiácidos são susceptíveis de reduzir a absorção do pivmecilinam. Posologia: [Adultos] Via oral: 400 mg a 800 mg/dia, a administrar em doses divididas. SELECID Leo Farmaceuticals; comprimidos; 200; 16; 1498$00 (93$60); 70% Cefalosporinas As cefalosporinas são antibióticos β lactâmicos, estrutural e farmacologicamente relacionados com as penicilinas. Antibióticos bactericidas, as cefalosporinas, tal como as penicilinas, actuam inibindo a síntese da parede bacteriana; apresentam uma boa difusão nos diferentes tecidos do organismo e são eliminadas, na sua maioria, por via renal, sendo recomendados ajustamentos posológicos em doentes com insuficiência renal moderada a grave (usualmente para Clcr 50 ml/min). O seu perfil de efeitos adversos é também bastante favorável. Os efeitos adversos descritos com as cefalosporinas são, em geral, semelhantes e incluem: efeitos gastrintestinais náuseas, vómitos e diarreia sobretudo com doses elevadas; efeitos hematológicos eosinofilia, agranulocitose e trombocitopenia ocorrem raramente; alteração das enzimas hepáticas e icterícia colestática estão também descritas mas ocorrendo muito raramente. Tal como as penicilinas, as cefalosporinas são susceptíveis de induzir reacções de hipersensibilidade caracterizadas habitualmente por erupções cutâneas, urticária, prurido e artralgias e reacções anafilácticas, embora muito raramente. Sabe-se que cerca de 10% dos doentes que apresentam hipersensibilidade às penicilinas desenvolvem também reacções de hipersensibilidade às cefalosporinas. As cefalosporinas que contêm o grupo químico tetrazoltiometil cefamandole, cefmetazole, cefonicide, cefoperazona e cefotetam estão associadas com um risco aumentado de desenvolvimento de efeitos hemorrágicos (hipoprotrombinemia) e reacções tipo dissulfiram. Em geral, as cefalosporinas são activas in vitro contra muitas bactérias aeróbias gram positivas e gram negativas e alguns anaeróbios. Contudo, existem diferenças substanciais entre as várias cefalosporinas no que respeita ao seu espectro e grau de actividade bactericida relativamente a micoorganismos susceptíveis. As cefalosporinas actualmente disponíveis são usualmente classificadas em 4 classes 1ª, 2ª, 3ª e 4ª gerações de acordo com o seu espectro de actividade. As cefalosporinas de 1ª geração possuem um espectro de actividade essencialmente para gram positivos, sendo limitada a sua actividade para alguns gram negativos; à medida que se avança nas diferentes gerações, o espectro para gram negativos amplia-se as cefalosporinas de 4ª geração são as mais activas mas perde-se alguma actividade para os gram positivos. As cefamicinas e carbacefemes são habitualmente classificadas no grupo das cefalosporinas como resultado da sua grande semelhança farmacológica. Chama-se a atenção para o excesso de oferta terapêutica neste capítulo e insiste-se na necessidade de o médico limitar a sua prescrição apenas a alguns poucos membros desta família de medicamentos. Cefalosporinas de 1ª geração ( ) Cefadroxil Cefalexina