PROF.: FERNANDA BRITO Disciplina Farmacologia.

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Ana Sofia Antas Cerveira
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1 PROF.: FERNANDA BRITO Disciplina Farmacologia

2 CONCEITOS ABSORÇÃO Passagem da droga do local de administração p/ a corrente sangüínea FÍGADO TGI METABOLISMO PLASMA PULMÃO RIM METABOLISMO DE 1 a PASSAGEM BIODISPONIBILIDADE Extensão da absorção de uma droga após sua administração. Fração da droga que acessa a circulação sistêmica.

METABOLISMO DE 1 a PASSAGEM BIODISPONIBILIDADE Extensão da absorção de

3 FARMACOCINÉTICA EXCREÇÃO / REABSORÇÃO RENAL VIA DE ADMINISTRAÇÃO ABSORÇÃO METABOLISMO HEPÁTICO SANGUE FÁRMACO LIVRE FÁRMACO LIGADO EXCREÇÃO / REABSORÇÃO INTESTINAL TECIDO DEPÓSITO

4 MEDICAMENTO: Produto farmacêutico, tecnicamente obtido, com com finalidade profilática, curativa ou ou diagnóstica. FÁRMACO PRINCÍPIO ATIVO Substância quimicamente caracterizada responsável pelos efeitos do medicamento FÓRMULA: Adjuvantes Aglutinantes Tampões PRINCÍPIO(S) ATIVO(S) + ADITIVOS Emulsificantes Lubrificantes Desintegrantes Corantes Aromatizantes Diluentes

FÁRMACO PRINCÍPIO ATIVO Substância quimicamente caracterizada responsável pelos efeitos do

5 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS ENTERAIS PARENTERAIS Oral Bucal Sublingual Retal DIRETAS Intravenosa Intramuscular Subcutânea Intra-arterial Intracardíaca Intraperitoneal Intratecal Peridural Intra-articular INDIRETAS Cutânea Respiratória Conjuntival Rino e orofaríngea Geniturinária

Intra-arterial Intracardíaca Intraperitoneal Intratecal Peridural

6 VIA ORAL VARIÁVEIS FISIOLÓGICAS FÍSICAS (fármaco) ph Área de superfície absortiva Fluxo sangüíneo Esvaziamento gástrico Local de absorção Volume de ingestão Motilidade intestinal Estado físico Concentração Prop. Físico-químicas Hidro/ Lipossolubilidade Carga

de absorção Volume de ingestão Motilidade intestinal Estado

7 VIA ORAL -- Vantagens Comodidade Menor custo operacional Maior segurança: Elevação gradual das concentrações plasmáticas Efeitos colaterais mais graduais Possibilidade de remoção da droga: Vômito Adsorção com carvão ativado Lavagem

plasmáticas Efeitos colaterais mais graduais

8 VIA ORAL -- Desvantagens Metabolismo de 1 a passagem Requer cooperação Casos de patologias do TGI Irritação das mucosas Disponibilidade errática: Fármacos instáveis (inativação) Fármacos pouco solúveis Fármacos de baixa absorção intestinal

Disponibilidade errática: Fármacos instáveis (inativação)

9 METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM Intestino Parede do intestino Veia port a Fígado Circulação sistêmica Metabolismo Metabolismo Fezes

10 VIA VIA SUBLINGUAL Pq. área de superfície CARACTERÍSTICAS Boa vascularização Drenagem venosa p/ veia cava superior VANTAGENS e DESVANTAGENS Exemplos de fármacos Absorção rápida Resposta rápida Evita inativação p/ sucos digestivos Não sofre metabol. de 1 a passagem Nitroglicerina Trinitrato de glicerina Absorção de pequenas quantidades Exige colaboração Maior adeqüação p/ drogas ñ iônicas e lipossolúveis

e DESVANTAGENS Exemplos de fármacos Absorção rápida Resposta rápida Evita inativação p/ sucos

11 VIA RETAL Para efeitos locais ou sistêmicos Impossibilidade da via oral Pacientes inconscientes ADEQUAÇÕES Casos de vômitos Falta de controle da deglutição CARACTERÍSTICAS Absorção errática Previne os efeitos do TGI Menor incidência de metabolismo de 1 a passagem Cerca de 50% do absorvido sofre Met. de 1 a passagem

deglutição CARACTERÍSTICAS Absorção errática Previne os efeitos do TGI Menor

12 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO PARENTERAIS Intravenosa Subcutânea Intramuscular

13 VIA ENDOVENOSA Possibilidade de administração de grandes volumes Rápida obtenção da concentração plasmática terapêutica Efeito imediato Acurácea no estimado das concentrações plasmáticas Substâncias irritantes Evita os fenômenos de absorção Biodisponibilidade 100% Ajuste da dose à resposta Baixa sensibilidade nos vasos Efeito de diluição VIA ADEQUADA EM EMERGÊNCIAS / URGÊNCIAS

plasmáticas Substâncias irritantes Evita os fenômenos de absorção Biodisponibilidade 100%

14 VIA ENDOVENOSA Incômodo Necessidade de colaboração Dificuldade na execução Custo operacional Somente para soluções aquosas Menor segurança Cuidados especiais com as soluções: Isotonia Neutralidade Pirogênio Não há possibilidade de remoção * Riscos: Sobredosagem Sens. individual Infecções Flebite Trombose

especiais com as soluções: Isotonia Neutralidade Pirogênio Não há

15 VIA VIA INTRAMUSCULAR Elevada vascularização Mais segura que a intravenosa SOLUÇÕES AQUOSAS Absorção rápida Absorção lenta SUSPENSÕES / EMULSÕES

16 VIA INTRAMUSCULAR EVITA O METABOLISMO DE 1 a PASSAGEM DESVANTAGENS ADEQUAÇÕES Dor Lesão celular Desconforto Hematomas Fármacos sensíveis ao TGI Vol. de injeção até 10 ml Reações alérgicas Abscessos estéreis / sépticos Previsibilidade da absorção Requer < colaboração

17 VIA SUBCUTÂNEA CARACTERÍSTICAS Absorção lenta e constante Pq. vascularização Várias barreiras teciduais (difusão passiva) Fármacos não irritantes Pequenos volumes (0,3 a 1 ml) ADEQUAÇÕES Formas sólidas de desintegração lenta Ideal p/ administração contínua e longa de drogas em pellets

não irritantes Pequenos volumes (0,3 a 1 ml) ADEQUAÇÕES Formas sólidas

18 VIA INALATÓRIA OU RESPIRATÓRIA Para obtenção de ef. locais ou sistêmicos CARACTERÍSTICAS G de área absortiva Efeito rápido ADEQUAÇÃO DAS DROGAS Voláteis Partículas atomizadas VARIÁVEIS Cooperação Forma de administração Dificuldades p/ regular a dose Irritação do epitélio pulmonar

rápido ADEQUAÇÃO DAS DROGAS Voláteis Partículas atomizadas VARIÁVEIS

19 APLICAÇÃO TÓPICA Utilizada quando se requer um efeito local Conjuntiva MUCOSAS Nasofaringe Orofaringe Vagina Uretra ou EPIDERME VARIÁVEIS DA ABSORÇÃO PODEM DETERMINAR A ABSORÇÃO TRANSDÉRMICA TIPO DE VEÍCULO Ex.: EFEITOS SISTÊMICOS DROGAS LIPOFÍLICAS ÁREA DE SUPERFÍCIE Escopolamina Nitroglicerina INTEGRIDADE DO TECIDO VASODILATAÇÃO / VASOCONSTRIÇÃO

A ABSORÇÃO TRANSDÉRMICA TIPO DE VEÍCULO Ex.

20 VIA INTRATECAL Espaço subaracnoideano e ventrículos cerebrais INDICAÇÕES Raquianestesias Infecções agudas do SNC Atravessar a barreira hematoencefálica Pouca ou nenhuma droga na corrente sangüínea Riscos associados

do SNC Atravessar a barreira hematoencefálica Pouca

21 VIA PERIDURAL Espaço entre a duramáter, os ligamentos vertebrais e o periósteo ANESTESIAS 1 o Raízes nervosas 2 o -Medula Riscos de absorção ou injeção intravascular

22 Métodos para retardar absorção de fármacos Objetivos: Reduzir as ações sistêmicas para fármacos usados para efeito local Aumentar a duração da ação de um fármaco Ex.: Adrenalina / Noradrenalina + anestésico local Fármacos de liberação lenta sais, ésteres, complexos pouco solúveis. Exemplos: Penicilina procaína Acetato de medroxiprogesterona Insulina zinco Implantes de pílulas sólidas Taxa de absorção superfície implante

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