Clindamicina Material Técnico

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1 Clindamicina Material Técnico Clindamicina HCl Monohidratada Identificação Grau: Farmacêutico (x) Alimentício ( ) Cosmético ( ) Uso: Interno (x) Externo (x) Especificação Técnica / Denominação Botânica: Cloridrato de clindamicina monohidratada com teor não menor que 800 µg/mg Equivalência: 1,13. Correção: Teor: Aplicável. Umidade / perda por dessecação: Aplicável. Avaliar o fator correspondente ao teor e/ou umidade de acordo com lote adquirido verificando no certificado de análise e também sob avaliação farmacêutica da especificação e da prescrição. Fórmula Molecular: C18H33ClN2O5S.HCl.H2O. Peso Molecular: 479,5 g/mol. DCB: cloridrato de clindamicina monoidratado. CAS: INCI: Não aplicável. Sinonímia: Não aplicável. Aparência Física: Pó cristalino branco ou praticamente branco, inodoro ou com fraco odor de mercaptano. Composição: Não aplicável. Características Especiais Produto de origem sintética.

2 Aplicações Propriedades: Antibiótico. Indicações: Tratamento de infecções ósseas por estafilococos; Infecções geniturinárias, gastrintestinais e pneumonias por anaeróbios; Septicemias por anaeróbios, estafilococos e estreptococos; Infecções da pele e tecidos moles por germes suscetíveis. Vias de Administração / Posologia ou Concentração: A dose oral de clindamicina (cloridrato de clindamicina) para adultos é de mg, a cada 6 h; para tratamento das infecções graves, é de mg, a cada 6 h. As crianças devem receber 8-12 mg/kg/dia de cloridrato de palmitato de clindamicina, em três ou quatro doses fracionadas (alguns médicos recomendam mg/kg/dia, em seis doses fracionadas), ou mg/kg/dia para tratamento das infecções graves. Todavia, as crianças com peso 10 kg devem receber meia colher de chá de cloridrato de palmitato de clindamicina (37,5 mg) como dose mínima, a cada 8 h. O fosfato de clindamicina está disponível para uso intramuscular ou intravenoso. Para as infecções graves, a administração intravenosa ou intramuscular é recomendada nas doses de mg diários, divididos em 3 ou 4 doses iguais para adultos. Foram administradas doses diárias de até 4,8 g por via intravenosa a adultos. As crianças devem receber mg/kg/dia, em três ou quatro doses fracionadas; na presença de infecções graves, recomenda-se uma dose diária mínima de 300 mg, independentemente do peso corporal. Em virtude da boa atividade da clindamicina contra cocos gram-positivos aeróbicos e anaeróbicos e da boa disponibilidade oral, ela constitui um agente alternativo para o tratamento de infecções cutâneas e de tecidos moles, especialmente em pacientes com alergias causadas β-lactâmicos. Entretanto, a elevada incidência de diarreia e a ocorrência de colite pseudomembranosa limitam o uso desse fármaco para infecções em que eia representa uma evidente vantagem terapêutica. A clindamicina foi empregada no tratamento de infecções necrosantes cutâneas e de tecidos moles com base em seu potencial para reduzir a expressão da Infecções do trato respiratório. Com base num estudo clínico em que foi constatado ser a clindamicina (600 mg IV, a cada 8 h) superior a penicilina (1 milhão de unidades por via intravenosa, a cada 4 h), ela foi escolhida em substituição à penicilina para tratamento de abscessos pulmonares e infecções pulmonares e pleurais por microrganismos anaeróbicos. A clindamicina (600 mg IV a cada 8 h, ou mg VO a cada 6 h para doença menos grave) em combinação com primaquina (15 mg de base 1 vez/dia) é benéfica para o tratamento de casos discretos a moderados de pneumonias por P jiroveci em pacientes com AIDS. Observações Gerais: A farmácia deve estar com documentação e inspeção de acordo com RDC 67, anexo III 9 de outubro de 2007, Anexo da resolução que dispõe sobre boas práticas de manipulação de hormônios, antibióticos, citostáticos e substâncias sujeitas a controle especial. RESOLUÇÃO-RDC Nº 20, de 5 de maio de Dispõe sobre o controle de medicamentos à base de substâncias classificadas como antimicrobianos, de uso sob prescrição, isoladas ou em associação. Venda sob prescrição médica.

3 Farmacologia Mecanismo de Ação: A clindamicina liga-se exclusivamente à subunidade 50S dos ribossomos bacterianos e suprime a síntese de proteínas. Embora a clindamicina, a eritromicina e o cloranfenicol não sejam estruturalmente relacionados, todos os três atuam em locais em estreita proximidade, e a ligação de um desses antibióticos ao ribossomo pode inibir a interação dos outros. Não existe nenhuma indicação clínica para o uso concomitante desses antibióticos. Efeitos Adversos: A incidência relatada de diarreia associada ao uso da clindamicina varia de 2-20%. Diversos pacientes (relatados como 0,01-10%) desenvolveram colite pseudomembranosa causada pela toxina do microrganismo C. difficile. Essa colite caracteriza-se por diarreia aquosa, febre e contagem de leucócitos periféricos elevada. A proctoscopia revela placas brancas a amarelas na mucosa do cólon. Essa síndrome pode ser fatal. A interrupção do fármaco, combinada com a administração de metronidazol ou vancomicina por via oral, é habitualmente curativa; todavia, recidivas ocorrem em até 20% dos casos. Os agentes que inibem o peristaltismo, como os opioides, podem prolongar ou agravar essa condição. Em aproximadamente dos indivíduos tratados com clindamicina, ocorrem exantemas cutâneos que podem ser mais comuns em pacientes com infecção pelo HIV. Outras reações, que são incomuns, incluem eritema multiforme exsudativo (síndrome de Stevens-Johnson), elevação reversível dos níveis de aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase granulocitopenia, trombocitopenia e reações anafiláticas. A administração intravenosa pode ser seguida de tromboflebite local. A clindamicina pode inibir a transmissão neuromuscular e pode potencializar o efeito de um agente bloqueador neuromuscular administrado concomitantemente. Contraindicações / Precauções: Hipersensibilidade à clindamicina ou à lincomicina.

4 Referências Científicas A clindamicina é uma lincosamida, um derivado do aminoácido ácido trans-l-4-n-propiligrínico, fixado a um derivado que contém enxofre de uma octose. Trata-se de um congênere da lincormcina: Atividade antimicrobiana. As cepas bacterianas são sensíveis à clindamicina em CIM de 0,5 mcg/ml. Em geral, a atividade in vitro da clindamicina é semelhante à da eritromicina contra cepas sensíveis de pneumococos, S. pyogenes e estreptococos viridans. Cepas de S. aureus sensíveis à meticilina em geral são sensíveis à clindamicina, mas cepas de S. aureus resistentes à meticilina e estafilococos coagulasenegativos frequentemente são resistentes. A clindamicina é mais ativa do que a eritromicina ou a claritromicina contra bactérias anaeróbicas, especialmente B. fragilis; algumas cepas sio inibiidas por < 0,1 mcg/ml, e a maioria delas é inibida por 2 mcg/ml. As CIMs para outros anaeróbios são as seguintes: Bacteroides melaninogenicus, 0,1-1 mcg/ml; Fusobacterium, < 0,5 mcg/ml (embora a maioria das cepas de Fusobacterium varium seja resistente); Peptostreptococcus, < 0,1-0,5 mcg/ml; Peptococcus, mcg/ml (com 10% de cepas resistentes); e C. perfringens, < 0,1-8 mcg/ml. Das espécies de clostriíeos, exceto C. perfringens, 10-20% são resistentes. Resistência à clindamicina em Bacteroides spp. é cada vez mais encontrada. Cepas de Actinomyces israelii e Nocardia asteroides são sensíveis. Essencialmente todos os bacilos gram-negativos aeróbicos são resistentes. Com relação a microrganismos atípicos e parasitas, M. pneumoniae é resistente. Chlamydia spp. são variavelmente sensíveis, embora a relevância clinica não seja estabelecida. Clindamicina mais primaquina e clindamicina mais pirimetamina são esquemas de segunda linha para pneumoma causada por Pneumocystis jiroveci e encefalite causada por T. gondii, respectivamente. A clindamicina tem sido usada para tratamento de babesiose.

5 Farmacotécnica Estabilidade (produto final): Não encontrado nas referências bibliográficas pesquisadas. ph Estabilidade (produto final): Máxima estabilidade em ph 4,0 e razoável estabilidade de 1,0 a 6,5. Solubilidade: Facilmente solúvel em água. Excipiente / Veículo Sugerido / Tipo de Cápsula: Utilizar HygroCaps para formulações orais e Fitalite para formulações tópicas. Orientações Farmacotécnicas: Em formulações tópicas solubilizar em qs de água e incorporar em Fitalite. Compatibilidades (para veículos): Não aplicável. Capacidade de Incorporação de Ingredientes Farmacêuticos (para veículos): Não aplicável. Incompatibilidades: Álcalis, fármacos sensíveis a ph baixo, aminofilina, ampicilina, barbitúricos, gluconato de cálcio, ceftriacona sódica, cloridrato de idarubicina, sulfato de magnésio, fenitoína sódica, ranitidina, vitaminas do complexo B, tampões de látex natural. Conservação / Armazenamento do insumo farmacêutico definido pelo fabricante: Temperatura até 25 C. Conservação / Armazenamento do produto final definido pelo farmacêutico RT da farmácia: De acordo o critério de conservação do insumo definido pelo fabricante, sugerimos conservar o produto final em temperatura até 25 C, porém cabe também avaliação farmacêutica conforme a formulação, sistema conservante e condições do produto. Formulações Cápsulas Clindamicina Clindamicina 300 mg HygroCaps 1 un Posologia: Administrar 1 cápsula, 1 ou 2 vezes ao dia por 7 ou conforme orientação médica. Clindamicina para Acne Clindamicina 1% a 2% Fitalite qsp 30 g Posologia: Aplicar nas áreas afetadas 1 vez ao dia conforme ou orientação médica Estabilidade avaliada por 90 dias. Compatibility Statement Fagron Advanced Derma. Netherlands, Referências Bibliográficas 1. Dossiê Técnico do Fabricante. 2. Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, Parfitt, K., & Martindale, W. (1999). Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 4. Cavalcanti, LC. Incompatibilidades Farmacotécnicas - motivo, recomendação e uso terapêutico. - 2ª ed. Brasil, [São Paulo]