Anestésicos locais são definidos como

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1 Guia de recursos de qualidade A MetLife atribui 1,5 crédito de educação continuada a esta atividade pela leitura deste Guia de Recursos de Qualidade e pela realização do teste final. TERCEIRA EDIÇÃO Anestésicos locais Objetivos didáticos Ao final desta seção, o profissional deverá ser capaz de: 1. Compreender as características clínicas e farmacológicas relevantes dos anestésicos locais existentes atualmente usados em odontologia. 2. Compreender o embasamento científico para uso de vasoconstritores junto com anestésicos locais. 3. Compreender os mecanismos pelos quais os anestésicos locais e vasoconstritores podem produzir reações adversas e como essas reações podem ser evitadas ou minimizadas. 4. Reconhecer a necessidade de avaliar o risco do paciente de apresentar reações adversas aos anestésicos locais e vasoconstritores. 5. Familiarizar-se com os fatores que determinam a escolha de uma preparação anestésica local e a sua via de administração em determinado paciente. 6. Estar familiarizado com o uso e as limitações de anestésicos tópicos na cavidade bucal. Introdução O uso de anestésicos locais para bloquear a dor de forma segura e eficaz é, sem dúvida alguma, o componente mais importante do tratamento odontológico moderno. Com a descoberta desses medicamentos, a ida ao dentista deixou de ser um suplício temido e muitas vezes evitado e passou a ser uma experiência totalmente tolerável para a maioria dos pacientes. A saúde bucal desfrutada por tantos indivíduos hoje em dia deve muito a esse importante grupo de medicamentos. O objetivo deste artigo é analisar as propriedades, indicações, efeitos adversos e métodos de aplicação dos anestésicos locais usados atualmente em odontologia. Os dentistas devem conhecer bem todos esses aspectos para aplicar a anestesia de maneira segura e eficaz, bem como fornecer informações suficientes aos pacientes, para que eles possam assinar um termo de consentimento livre e esclarecido ao tratamento. É importante ressaltar que essa revisão trata apenas de anestésicos locais e não aborda as questões de segurança que surgem quando esses anestésicos são usados junto com medicamentos para controle da ansiedade. Propriedades químicas e farmacológicas Anestésicos locais são definidos como medicamentos capazes de produzir ausência de sensibilidade ao bloquear a condução nervosa. De modo geral, a duração da anestesia é determinada pela via de administração. A administração tópica à pele ou mucosa produz anestesia apenas no tecido imediatamente adjacente ao bloqueio das terminações nervosas livres. A injeção do anestésico no tecido bloqueará a dor no local da aplicação e em estruturas distais inervadas pelos nervos que passam pelo local. Duas outras propriedades dos anestésicos locais estão implícitas por definição: não há alteração do nível de consciência, isto é, o bloqueio é mediado no local de administração do medicamento; e o bloqueio é totalmente reversível. Em sua maioria, os anestésicos locais usados atualmente são aminas terciárias ou secundárias de base fraca. Esses anestésicos têm em comum uma estrutura que consiste em uma parte hidrofílica (a amina) e uma parte lipofílica. Essas partes são unidas por uma ligação intermediária, que pode ser um éster ou uma amida, como mostrado abaixo: Parte lipofílica Éster ou amida Ligação intermediária Parte hidrofílica Agradecimentos do autor Clarence Trummel, DDS, PhD Professor emérito Faculdade de Odontologia Universidade de Connecticut Farmington, Connecticut O Dr. Trummel não tem vínculos financeiros relevantes a declarar. O comentário a seguir salienta práticas fundamentais e comumente aceitas sobre o assunto. O objetivo das informações apresentadas é fornecer uma visão geral, seu propósito é unicamente educativo. Elas não constituem orientação jurídica, que só pode ser oferecida por um advogado. Metropolitan Life Insurance Company, Nova York, NY. Todos os materiais protegidos por esses direitos autorais podem ser fotocopiados para fins não comerciais de avanço científico ou educativo. Publicado originalmente em março de Atualizado e revisado em julho de 2009 e junho de O conteúdo deste Guia poderá sofrer alterações à medida que surgirem novas informações científicas. A MetLife é uma provedora reconhecida de créditos ADA CERP. ADA CERP é um serviço da Associação Americana de Odontologia que ajuda os profissionais de odontologia a identificar provedores de qualidade de educação continuada. A ADA CERP não aprova nem endossa cursos e instrutores individuais, tampouco pressupõe a aceitação de horas de crédito por parte de associações de odontologia. As preocupações ou queixas relativas a um provedor de educação continuada (EC) podem ser dirigidas ao provedor ou à ADA CERP em goto/cerp. Provedor Aprovado do Programa Crédito FAGD/MAGD 01/11/12-31/12/16. Envie comentários para: dentalquality@metlife.com MetLife Dental Quality Initiatives Program 501 US Highway 22 Bridgewater, NJ EUA

2 em que R1 representa a parte lipofílica e R2 e R3 são vários substitutos na amina terminal. A natureza relativa desses grupos determina importantes propriedades químicas e biológicas, como solubilidade, estabilidade e potência e toxicidade do anestésico. A Tabela 1 resume essas características nos anestésicos derivados de ésteres (aminoésteres) e derivados de amidas (aminoamidas). A natureza da ligação intermediária de uma molécula de anestésico local determina o modo pelo qual esses medicamentos serão biotransformados no organismo. Os agentes com ligação éster são inativados em grande parte pelas esterases plasmáticas, e os produtos da clivagem são eliminados na urina. Em contrapartida, a maioria das amidas é degradada no fígado por reações hidrolíticas e oxidativas, e os vários metabólitos são excretados na bile e na urina. A função hepática, portanto, torna-se um importante determinante da velocidade com que os anestésicos locais do grupo amida são inativados. Uma exceção é a articaína, em grande parte inativada pela carboxiesterase plasmática; menos de 10% do fármaco sofre biotransformação hepática. Como os anestésicos locais são bases fracas, eles existem em solução em duas formas, carregada (ou ionizada) e não carregada (não ionizada). Consequentemente, o ph do ambiente fluido é um importante determinante das proporções relativas dessas duas formas. Se um anestésico local for injetado num tecido inflamado, onde o ph pode ser de apenas 5, haverá uma proporção menor do fármaco na forma não ionizada. Por esse motivo, a eficácia do fármaco em tal ambiente pode ser significativamente reduzida, pois apenas a forma não ionizada, ou lipofílica, consegue atravessar a membrana das células nervosas para atingir o local de ação. Além disso, o processo inflamatório isoladamente produz várias substâncias que aumentam a atividade neuronal e inibem a atividade do anestésico local. Os anestésicos locais bloqueiam a condução nervosa, impedindo a despolarização no neurônio e, assim, impedindo também a propagação de um potencial de ação. Em suma, o anestésico local não ionizado atravessa a membrana neuronal, torna-se protonado, ou seja, ionizado, e liga-se aos receptores dentro dos canais de sódio. Essa ligação impede o afluxo de sódio para dentro da célula em resposta a um potencial de ação, TABELA 1 - Características clínicas e biológicas dos anestésicos locais Medicamento Tipo o que, por sua vez, impede a despolarização da membrana neuronal e a subsequente propagação do potencial de ação, ou seja, produz um bloqueio nervoso. Quando o anestésico local adjacente ao nervo é eliminado e a concentração intracelular diminui, a função normal dos canais de sódio é restaurada e a condução nervosa é retomada. Dentro dos nervos periféricos, há uma variação considerável, de acordo com o diâmetro e o tipo das fibras nervosas. As fibras de pequeno diâmetro que fazem a mediação das sensações térmica e dolorosa são bloqueadas antes dos nervos mielinizados mais calibrosos responsáveis por outros estímulos sensoriais e pela função motora. Dois importantes fatores na aplicação clínica da anestesia local são o início e a duração da anestesia. Estes fatores são predominantemente uma função da natureza química do fármaco e de seus efeitos sobre o fluxo sanguíneo no local da injeção. Imediatamente após a deposição do anestésico no interior do tecido, a forma não ionizada pode se difundir para um nervo adjacente e bloquear a condução nervosa. A velocidade com que isso ocorre é determinada pela quantidade de fármaco injetado, pela fração na forma não ionizada no ph tecidual e pela lipossolubilidade inerente dessa forma. Portanto, anestésicos locais com maior lipossolubilidade e pka mais baixo têm início de ação proporcionalmente mais rápido graças a uma captação mais rápida pelo neurônio. Agentes altamente lipossolúveis também terão Lipossolubilidade Potência* Atividade tópica Procaína Éster Baixa Baixa Nenhuma Tetracaína Éster Alta Alta Alta Lidocaína Amida Média Média Intermediária Mepivacaína Amida Média Média Baixa Articaína Amida Média Média Baixa Prilocaína Amida Média Média Baixa Bupivacaína Amida Alta Alta N.D. * Yagiella, JA. Local Anesthetics. Em Yagiella, JA., Dowd, FJ., Johnson, B., Mariotti, A. and Neidle, EA. Pharmacology and Therapeutics for Dentistry, 6th ed., St. Louis: Elsevier Mosby, N.D. = Não determinada ação mais longa em consequência da maior taxa de ligação e retenção mais prolongada dentro do neurônio. Ao mesmo tempo em que penetra nas células, o fármaco também se difunde para os pequenos vasos adjacentes e é removido do local. A taxa de depuração depende da vascularidade inerente do tecido e do grau com que o anestésico pode aumentar o fluxo sanguíneo por vasodilatação. A maioria dos anestésicos locais usados na odontologia produz algum grau de vasodilatação, aumentando o fluxo sanguíneo e promovendo uma eliminação mais rápida do local. Isso não só encurta a duração do bloqueio nervoso como também acarreta um nível sanguíneo mais elevado e maior risco de toxicidade sistêmica. A adição de um vasoconstritor a uma solução anestésica local é uma estratégia bem estabelecida para aumentar a duração da anestesia e reduzir a toxicidade sistêmica. 1 Ambos os parâmetros são obtidos por meio da redução do fluxo sanguíneo na área da injeção; com uma absorção mais lenta, o fármaco entra na circulação mais lentamente, permanecendo, assim, mais tempo no local e reduzindo a dose total necessária. Embora os vasoconstritores tenham, potencialmente, seus próprios efeitos adversos locais e sistêmicos, o fato de tornarem a anestesia local segura e eficaz normalmente justifica o risco. A epinefrina, usada há um século, ainda é o vasoconstritor preferido. Outros vasoconstritores têm sido usados (como norepinefrina, fenilefrina e levonordefrina), mas nenhum é tão eficaz. Página 2

3 A concentração ideal de epinefrina nas soluções anestésicas locais é controversa. Uma concentração de 5 a 10 mcg/ml (ou 1: a 1: ) aumenta a duração da ação de anestésicos do tipo amida comumente usados, como lidocaína, articaína e prilocaína, com baixo risco de efeitos adversos. O benefício adicional proporcionado por concentrações mais elevadas de epinefrina, por exemplo, 20 mcg/ ml (ou 1:50.000) raramente é justificado. Embora o vasoconstritor aumente apenas infimamente a duração de agentes de ação intrinsecamente longa, como bupivacaína, a epinefrina ainda é utilizada com esses agentes para reduzir o risco de toxicidade. Além de aumentar a duração da anestesia, a taxa mais lenta de remoção do fármaco do local da injeção em consequência do vasoconstritor também pode aumentar a segurança dos anestésicos locais de duas maneiras. Em primeiro lugar, ao prolongar o tempo de anestesia, uma dose total mais baixa do fármaco pode ser suficiente para realizar o procedimento cirúrgico. Em segundo, a remoção mais lenta do fármaco no local da injeção diminui tanto a taxa de aumento da concentração plasmática do fármaco quanto o pico de concentração atingido. Isso permite a administração de doses totais um tanto maiores de anestésico, caso seja necessário em procedimentos extensos ou demorados. Por motivo de segurança, porém, as doses máximas de anestésicos locais aprovadas pelo Food and Drug Administration (FDA) com a anuência da Associação Americana de Odontologia (ADA) [Tabela 2] não dependem, com exceção da lidocaína, da presença de um vasoconstritor. Efeitos colaterais e toxicidade Os anestésicos locais são extensamente usados, e esses fármacos estão entre os mais usados no mundo. Felizmente, a importância terapêutica dos anestésicos locais disponíveis atualmente está correlacionada com um registro de segurança notável. No entanto, os anestésicos locais e os vasoconstritores geralmente presentes podem causar graves efeitos adversos no cérebro e no sistema vascular, que podem levar à morte. Infelizmente, a segurança reconhecida dos anestésicos locais aliada ao seu uso diário podem levar o dentista ingênuo a ter excesso de confiança e errar na seleção ou na administração do fármaco, com resultados adversos. As reações mais comuns na administração de anestesia local são observadas em pacientes ansiosos e são de natureza psicogênica, ou seja, uma consequência da administração do fármaco, e não do fármaco em si. As reações psicogênicas costumam se manifestar por nervosismo e agitação, sudorese, palidez, hiperventilação ou desmaio (síncope vasodepressora). É essencial, tanto para a prevenção como para o tratamento, que o dentista consiga distinguir essas reações das resultantes de resposta ao próprio fármaco ou fármacos injetados. Reações localizadas a anestésicos locais no sítio da injeção são raras e pode ser difícil diferenciálas de lesões teciduais causadas pela penetração da agulha. No entanto, podem ocorrer transtornos neurossensitivos prolongados após a injeção de anestésico, indicando um efeito neurotóxico do próprio anestésico local. Um estudo recente revelou TABELA 2 - Doses de anestésicos locais usados em odontologia Produto Quantidade de fármaco por tubete * que distúrbios neurossensitivos do nervo trigêmeo após bloqueio mandibular foram altamente associados com o uso de articaína a 4%, comparado com lidocaína, mepivacaína e prilocaína. Não se sabe se esse achado estava relacionado com a natureza química desses agentes ou se era um efeito da concentração. Reações adversas sistêmicas graves a anestésicos locais também são raras. A maioria é causada por toxicidade direta ou por reações alérgicas. 2,3 Reações tóxicas são, por definição, causadas por dose excessiva do fármaco e devem ser evitadas. A toxicidade ocorre quando a concentração plasmática de anestésico local excede determinado nível. Embora toda a dose injetada atinja a corrente sanguínea, vários fatores determinam se o nível atingido será tóxico. Os mais importantes são a dose total injetada do fármaco e a taxa de captação do local de injeção para a corrente sanguínea. Dose máxima (mg/lb) Dose máxima total (mg) l Número máximo de tubetes Dose total de epinefrina (mg) Mepivacaína 3% Mepivacaína 54 mg ,5 - Mepivacaína 2% com levonordefrina 1: Mepivacaína 36 mg Levonordefrina 90 mcg Lidocaína 2% Lidocaína 36 mg Lidocaína 2% com epinefrina 1: Lidocaína 2% com epinefrina 1: Lidocaína 36 mg Epinefrina 36 mcg Lidocaína 36 mg Epinefrina 18 mcg 3, , , Prilocaína 4% Prilocaína 72 mg Prilocaína 4% Articaína 4% com epinefrina 1: Articaína 4% Bupivacaína 0,5% Prilocaína 72 mg Epinefrina 9 mcg Articaína 70 mg Epinefrina 18 mcg Articaína 70 mg Epinefrina 9 mcg Bupivacaína 18 mg Epinefrina 9 mcg , , Não estabelecida Tubete odontológico padronizado contendo 1,8 ml, exceto no caso da articaína, que contém 1,7 ml por tubete. * Quantidade de vasoconstritor dada como microgramas (mcg; 1 miligrama = microgramas) para evitar valores fracionados. l Para indivíduos com mais de 68 kg (150 lb); se o peso for inferior a 68 kg, calcular a dose com base no peso. Baseado na dose máxima de agente anestésico ou na dose máxima de epinefrina (200 mcg), o que for menor. Página 3

4 Esses dois parâmetros estão inversamente relacionados; a captação lenta de uma dose grande pode ser menos perigosa do que a captação rápida de uma dose menor. Obviamente, no caso de injeção intravascular de uma solução anestésica local, o fármaco é transferido imediatamente para a corrente sanguínea. Como a maioria dos anestésicos do tipo amida (com exceção da articaína) é biotransformada principalmente no fígado, doses menores desses agentes podem produzir níveis tóxicos em pacientes com insuficiência hepática grave. Nesse caso, deve-se analisar a possibilidade de reduzir a dose. Assim como os anestésicos locais suprimem a condução dos nervos periféricos, esses agentes também comprometem a função em outros tecidos excitáveis. Portanto, não admira que os sinais e sintomas de dose excessiva de anestésico se manifestem em grande parte no sistema cardiovascular e no sistema nervoso central. A sequência desses eventos em caso de dose excessiva são os seguintes: Quando os níveis plasmáticos do fármaco sobem, os primeiros sintomas de toxicidade são dormência da área peribucal e da língua (do lado não injetado), sonolência ou tontura. Com um aumento ainda maior, ocorrem agitação, euforia, náusea e vômito, tremor e, por fim, convulsões. Se os níveis do fármaco subirem ainda mais, as convulsões cessarão e o paciente ficará inconsciente e apresentará depressão respiratória. Um aumento ainda maior dos níveis plasmáticos do fármaco causará parada cardiorrespiratória. É importante observar que hipóxia preexistente aumenta a toxicidade do anestésico local ao diminuir os níveis plasmáticos que provocam convulsões. Dependendo da dose, esses fármacos também causam vasodilatação periférica e deprimem a condução miocárdica, tanto diretamente quanto por meio de depressão do sistema nervoso central, podendo levar à insuficiência respiratória e à parada cardíaca. Um fator muito importante para reduzir o risco de toxicidade dos anestésicos locais é a determinação da dose em função do peso corporal. Com base em estudos clínicos e experiência prática, foram estabelecidas diretrizes posológicas baseadas no peso corporal para os anestésicos aprovados para uso em odontologia (com exceção da bupivacaína), e essas diretrizes devem ser seguidas. Foi estabelecida também a dose máxima recomendada para cada agente, que não deve ser excedida durante uma única consulta para tratamento dentário. Por exemplo, a dose recomendada de prilocaína é de 4 mg/lb de peso corporal, e a dose máxima total é de 600 mg. Isso significa que, para pacientes que pesam 22, 45, 68 ou 90 quilos (50, 100, 150 ou 200 lbs), as doses máximas devem ser de 200, 400, 600 e 600 mg, respectivamente. A posologia específica para determinado agente deve ser aplicada também aos pacientes pediátricos, salvo especificado em contrário pelo fabricante. Por exemplo, a dose de articaína recomendada para pacientes com mais de 12 anos de idade é de 3,2 mg/lb, mas para pacientes de 4 a 12 anos é de 2,3 mg/lb; a dose de articaína para pacientes com menos de 4 anos de idade não foi estabelecida. Os dentistas devem conhecer e seguir cuidadosamente a posologia especificada na bula que acompanha toda embalagem de tubete de anestésico local. As estratégias para minimizar o pico de concentração plasmática de anestésicos locais e reduzir o risco de toxicidade são simples e podem ser resumidas da seguinte maneira: Usar o fármaco menos tóxico na dose mais baixa que produzirá uma anestesia com a qualidade e duração desejadas. Usar uma preparação com um vasoconstritor (a menos que seja contraindicado). Empregar uma boa técnica para aplicar a solução bem próximo ao local de ação pretendido e, desse modo, minimizar a quantidade de fármaco necessário. Evitar injeção intravascular; aspirar antes e várias vezes durante a injeção; aspirar se a agulha for reposicionada; evitar agulhas com calibre 30 em locais em que é provável que a aspiração seja positiva. Injetar lentamente levar pelo menos um minuto para administrar o conteúdo de um tubete de 1,8 ml; nunca injetar um grande volume rapidamente. Usar a dose recomendada baseada no peso corporal (ver a Tabela 2). Não exceder a dose máxima recomendada (ver a Tabela 2). Analisar a possibilidade de reduzir a dose em pacientes idosos ou com doença hepática grave. Embora seja raro, podem ocorrer tanto reações anafiláticas como reações alérgicas tardias no local da anestesia. A maior parte dessas reações está associada com agentes do tipo éster, como procaína, tetracaína e benzocaína. A hipersensibilidade verdadeira aos agentes do tipo amida é muito rara, e não há reação cruzada entre agentes do tipo amida e do tipo éster. 2 Os relatos de alergia à Novacaína por parte de pacientes são mais frequentes do que os casos verdadeiros, por várias razões. Os pacientes podem interpretar erroneamente a síncope vasodepressora que ocorre durante ou após a administração de anestésico local como reação alérgica. Da mesma forma, eles podem interpretar erroneamente os sintomas causados por ansiedade ou por um vasoconstritor, como tontura, taquicardia ou palpitações, como decorrentes do anestésico. Alguns pacientes têm uma verdadeira hipersensibilidade alérgica aos sulfitos adicionados às soluções anestésicas locais para impedir a oxidação da epinefrina ou levonordefrina e podem apresentar uma reação alérgica, que é atribuída erroneamente ao próprio anestésico. Outra substância potencialmente antigênica, o metilparabeno, antigamente era adicionada como antimicrobiano às soluções de anestésico local, mas não está mais presente nas soluções destinadas a uso único, como os tubetes odontológicos. Por fim, a maioria dos tubetes tem componentes de látex, o diafragma, o êmbolo ou ambos, criando a possibilidade de reação num paciente sensível ao látex. Entretanto, não há relatos de reações alérgicas que possam ser atribuídas ao látex dos tubetes de anestésicos odontológicos. Apesar da baixíssima incidência de hipersensibilidade alérgica verdadeira aos anestésicos do tipo amida, os dentistas devem avaliar cuidadosamente todas as respostas do paciente relacionadas com alergia antes da administração. Embora existam testes cutâneos, eles não descartam a possibilidade de reação e, por si só, podem causar uma grave reação. A avaliação de possível alergia ao anestésico local depende, em grande parte, de uma análise cuidadosa da história do paciente. A descrição que o paciente faz de sinais, sintomas e da duração de uma reação anterior causada pela administração de anestesia local pode fornecer indicações. Por exemplo, a reação ocorreu durante a injeção ou imediatamente após a injeção e consistiu em um breve episódio de tremedeira Página 4

5 e taquicardia que desapareceu sem necessidade de tratamento? O paciente ficou inconsciente? Em caso afirmativo, por quanto tempo? Houve coceira ou rubor da pele, urticária, chiado no peito ou falta de ar? A reação foi tratada? Como? Em caso afirmativo, quando ela desapareceu? O paciente tem conhecimento de outras alergias, como, por exemplo, ao látex? Embora não seja possível ter certeza, essas perguntas geralmente permitem que o dentista avalie o risco de administrar uma anestesia local. Em caso de dúvida, o dentista não deve administrar a anestesia, e o paciente deve ser encaminhado para testes ou para tratamento num ambiente médico. Apesar de não serem alergênicos, a epinefrina e outros vasoconstritores podem, como observado acima, causar efeitos sistêmicos adversos, como tremores, sudorese, euforia, taquicardia, palpitação, rápido aumento da pressão arterial e distúrbios do ritmo cardíaco. A magnitude dessas reações depende do pico de concentração plasmática do vasoconstritor. Em níveis mais baixos, os efeitos são leves, transitórios e em geral irrelevantes; porém, com doses mais altas o risco de hemorragia cerebral ou disritmia ventricular aumenta acentuadamente, sobretudo em portadores de doença cardiovascular. Assim como no caso dos anestésicos locais, a dose excessiva de epinefrina geralmente resulta de injeção intravascular inadvertida ou de injeção de uma dose grande num período muito curto. No caso de adultos sadios, a dose total de epinefrina administrada durante uma sessão de tratamento não deve exceder 200 mcg (0,2 mg ou ~11 tubetes de solução contendo epinefrina 1: ). Na falta de diretrizes específicas, a epinefrina deve ser usada em quantidades menores ou não deve ser usada em pacientes com história de doença cardiovascular, principalmente AVC e disritmias. Esse vasoconstritor também deve ser limitado ou evitado em pacientes com hipertireoidismo não controlado, uma vez que eles podem ter maior sensibilidade às catecolaminas. Seleção de anestésicos locais Graças à maior eficácia e menor antigenicidade dos anestésicos locais do tipo amida, os aminoésteres raramente são utilizados hoje em dia. Atualmente, cinco amidas são fornecidas nos tubetes descartáveis de uso odontológico. A seleção dessas amidas depende principalmente de dois fatores: duração necessária da anestesia e o estado de saúde do paciente. Como descrito anteriormente, a duração da anestesia é determinada pela lipossolubilidade do fármaco, pela concentração, pelo volume total da solução administrada, pela presença de um vasoconstritor e pelo tipo de injeção, infiltração versus bloqueio nervoso (Tabela 3). A lidocaína foi a primeira amida introduzida para uso na odontologia e ainda é a mais amplamente empregada. Seu início de ação é rápido e, quando combinada com epinefrina, proporciona anestesia de duração suficiente para quase todos os procedimentos cirúrgicos dentários ou de tecidos moles. Embora a lidocaína esteja disponível sem epinefrina, seu uso nessa forma deve ser limitado a situações em que a curta duração da anestesia é particularmente importante. Assim como todos os agentes do tipo amida, a lidocaína é inativada no fígado e deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática. A mepivacaína vem sendo usada para anestesia local em odontologia há muitos anos. Ela tem uma duração mais curta que a da lidocaína com epinefrina, sobretudo na ausência de um vasoconstritor, e tem sido preconizada para procedimentos breves. O vasoconstritor mais usado com mepivacaína é a levonordefrina (Neocobefrin ), uma amina alfaadrenérgica sintética. A levonordefrina é menos TABELA 3 - Perfil de duração da ação dos anestésicos locais odontológicos* Curta potente que a epinefrina, e é necessária uma concentração muito mais elevada para promover uma vasoconstrição adequada. A articaína foi aprovada no ano 2000 nos Estados Unidos para anestesia local. Os primeiros relatos de que a articaína tinha maior penetração no osso alveolar e se difundia mais amplamente do que outros agentes não foram confirmados. Sua duração de ação e outras propriedades clínicas são semelhantes às da lidocaína, e a articaína não oferece uma vantagem em particular. Só está disponível com epinefrina. O uso em crianças com menos de quatro anos de idade não é recomendado. As características anestésicas locais da prilocaína também são semelhantes às da lidocaína. Uma vantagem desse anestésico é a menor vasodilatação, que permite o uso de menor concentração de epinefrina. Uma desvantagem é a formação de metemoglobina relacionada à dose, que não se liga ao oxigênio para transportá-lo, podendo causar cianose e angústia respiratória. Embora esse efeito em geral não seja clinicamente significativo nas doses recomendadas, a prilocaína deve ser evitada em pacientes com metemoglobinemia, anemia grave, hipóxia crônica relacionada com doença cardíaca ou pulmonar e pacientes que estão tomando medicamentos com propriedades oxidantes, como nitritos, sulfonamidas ou paracetamol. Categoria Duração Preparações Intermediária Longa Infiltração: até 30 minutos Bloqueio nervoso: até 2 horas Infiltração: até 2,5 horas Bloqueio nervoso: até 3,5 horas Infiltração: até 4 horas Bloqueio nervoso: até 8 horas Lidocaína 2% pura Mepivacaína 3% pura Prilocaína 4% pura Articaína 4% com epinefrina 1: ou 1: Lidocaína 2% com epinefrina 1: ou Mepivacaína 2% com levonordefrina 1: Prilocaína 4% pura ou Bupivacaína 0,5% * A duração da anestesia local depende de diversos fatores. Além do tipo (infiltração supraperióstica ou bloqueio nervoso) e da qualidade da injeção, desvios anatômicos, variações na reação do paciente ao agente anestésico, ambiente tecidual local, dose e taxa de eliminação do local de injeção influenciarão a duração. Período estimado de anestesia dos tecidos moles; a duração da anestesia pulpar geralmente é menor. Página 5

6 A bupivacaína distingue-se dos outros agentes do tipo amida por sua lipossolubilidade consideravelmente maior. Essa propriedade a torna mais potente (e tóxica) e com duração muito mais prolongada. A bupivacaína pode promover a anestesia dos tecidos moles até quatro horas após a infiltração e até oito horas após o bloqueio nervoso. No entanto, a anestesia pulpar na maxila pode ser relativamente curta após infiltração supraperióstica. A maior duração da anestesia torna a bupivacaína útil para procedimentos mais longos, principalmente cirúrgicos. A bupivacaína é o único anestésico usado em odontologia para o qual não foi estabelecida uma dose com base no peso corporal. Porém, não se deve exceder uma dose total de 90 mg em adultos. O uso em crianças não é recomendado. Em meados de 2003, os fabricantes de anestésicos locais que participavam do programa de selo de qualidade da Associação Americana de Odontologia (ADA Seal) criaram um sistema de codificação por cores e uniformização do conteúdo da bula dos tubetes anestésicos (Tabela 4). Essa mudança bem-vinda torna mais fácil o reconhecimento e reduz as chances de erro na administração da anestesia. Métodos alternativos de administração Em geral, a anestesia odontológica é obtida com infiltração ou injeções de bloqueio nos tecidos moles. Essas técnicas são simples, fáceis de dominar e, quando usadas corretamente, são seguras e eficazes. Entretanto, às vezes o anestésico precisa ser administrado por outra via. Por exemplo, pode ser desejável anestesiar um único dente inferior sem que a língua, o lábio e outros tecidos moles fiquem adormecidos. Há situações também, como no caso de infecção, em que as técnicas usuais de injeção não produzem anestesia suficiente, sendo necessário empregar um método alternativo ou de resgate. Existem várias alternativas para aplicar injeção nos tecidos moles com as quais os profissionais devem estar familiarizados, como injeção intraóssea e injeção no ligamento periodontal (intraligamentar). Os livros didáticos sobre anestesia local trazem descrições detalhadas dessas técnicas. 4 Neste guia, porém, elas são descritas apenas resumidamente. A injeção intraóssea requer perfuração do osso cortical na face lateral de um septo interdental. Em seguida, a agulha é inserida por esse orifício e o anestésico local é injetado no osso esponjoso. A difusão do fármaco do local da injeção pode produzir anestesia pulpar e cirúrgica do dente e da gengiva adjacentes. O início geralmente é obtido em segundos e a ação pode durar até 30 minutos ou mais. Em caso de injeção no ligamento periodontal, a agulha é inserida verticalmente no sulco gengival numa superfície proximal até que a ponta fique bem encaixada no espaço do ligamento periodontal. Uma pequena quantidade de solução anestésica é injetada, e a anestesia pulpar é obtida quase instantaneamente. O medicamento atinge a área apical por difusão através do ligamento periodontal, do osso esponjoso adjacente ou por ambos. Embora a injeção intraóssea possa ser aplicada com uma broca esférica convencional e uma agulha de calibre 27, existem unidades descartáveis compostas por uma broca para osso e uma agulha de calibre compatível (como Stabident System ; X-Tip System ). Para injeção intraligamentar, existem seringas especiais capazes de gerar alta pressão injetora, mas que oferecem poucas vantagens em relação à agulha de calibre 27 montada numa seringa comum de aspiração. De modo geral, a técnica de injeção intraligamentar é eficaz, segura e bem tolerada pelos pacientes. Além de permitir a anestesia pulpar e dos tecidos moles de um único dente, é necessário apenas um pequeno volume de solução, o que é desejável quando a dose total de anestésico ou de vasoconstritor constitui uma preocupação em pacientes com problemas de saúde. No entanto, essa técnica pode ser problemática em dentes posteriores, em virtude da dificuldade de posicionar a agulha na angulação adequada. Alguns pacientes se queixam de sensação dolorida nos dentes após a injeção. A técnica de injeção intraóssea é mais problemática do que a intraligamentar. Primeiro o osso cortical deve ser perfurado, tomando-se o cuidado de não lesar as raízes adjacentes. Dependendo do sistema usado, pode ser difícil localizar a perfuração óssea para a inserção da agulha, ou pode ocorrer vazamento durante a injeção do anestésico. Existem vários relatos de que a anestesia local por injeção intraóssea está associada com taquicardia transitória na maioria dos indivíduos. 5 Aparentemente, esse efeito se deve à rápida eliminação do vasoconstritor do osso esponjoso vascularizado. Por essa razão, as injeções intraósseas devem ser feitas com preparações anestésicas sem vasoconstritor em pacientes que correm o risco de apresentar reações adversas a esses agentes. TABELA 4 - Código de cores dos tubetes de anestésicos odontológicos Produto Lidocaína 2% com epinefrina 1: Lidocaína 2% com epinefrina 1: Lidocaína pura Mepivacaína 2% com levonordefrina 1: Mepivacaína 3% Prilocaína 4% Prilocaína 4% Bupivacaína 1,5% com epinefrina Articaína 4% com epinefrina 1: Articaína 4% Cor VERMELHO 185 VERDE 347 AZUL -CLARO 279 MARROM 471 BEGE 466 AMARELO 108 PRETO AZUL 300 DOURADO 871 PRATA 877C A partir de 21 de junho de 2003, todos os tubetes de anestésico local produzidos pelos participantes do programa de selo de qualidade da Associação Americana de Odontologia devem ser codificados por cores como indicado acima. O produto é identificado por uma faixa colorida de 3 mm de espessura localizada a 15 mm do êmbolo na extremidade do tubete. A bula é impressa com letras pretas indeléveis. Página 6

7 Sistemas computadorizados de aplicação de anestésico N os últimos anos, foram lançados vários sistemas semiautomáticos para administração de anestésicos locais; o primeiro deles foi o CompuDent (antigamente chamado de Wand; Milestone Scientific, Deerfield, IL). Usando tubetes odontológicos convencionais, esses dispositivos administram a solução anestésica através de uma agulha afixada a uma peça de mão parecida com uma caneta. A solução é impulsionada por uma bomba que compensa a resistência do tecido mole e propicia uma velocidade de injeção selecionável e controlada. Um pedal permite ao operador ativar a injeção da solução ou aspirar. Os fabricantes desses sistemas alegam que eles oferecem várias vantagens, principalmente a de uma injeção mais precisa e indolor. Foram publicados vários estudos sobre esses dispositivos, que foram revisados recentemente. 6 Os estudos realizados até agora não fornecem dados convincentes que confirmem a alegação de que o sistema computadorizado de aplicação de anestesia local oferece um conforto significativamente maior para o paciente, maior previsibilidade da anestesia nem maior segurança, em comparação com as técnicas convencionais que utilizam seringas. Os aparelhos são relativamente caros e requerem o uso de peça de mão e mangueiras descartáveis. Os profissionais devem ponderar se a pequena vantagem dessa abordagem ao uso seguro e eficaz da anestesia local justifica o custo. Anestésicos tópicos Anestésicos locais com lipossolubilidade suficientemente alta podem produzir um nível moderado, porém clinicamente útil, de anestesia quando aplicados topicamente na mucosa bucal. Embora esse efeito se estenda apenas a poucos milímetros abaixo da superfície, ele pode minimizar a dor causada pela picada da agulha e por pequenos procedimentos gengivais, como raspagem superficial. Entre os agentes úteis para anestesia tópica estão a lidocaína, benzocaína e tetracaína. A eficácia da anestesia tópica depende da quantidade de fármaco que penetra no tecido subjacente ao local de aplicação. Para aumentar a eficácia, a concentração de anestésico é aumentada (p. ex., a lidocaína em geral é usada a 5% e a benzocaína, a 20%). Além disso, os anestésicos de uso tópico em geral são fornecidos em forma de gel, que adere à mucosa e ajuda a reter o fármaco no local. É necessário um período de aplicação de pelo menos um minuto para obter um efeito significativo. Durante esse período, o local deve ser mantido seco e intacto, algo difícil de conseguir em algumas áreas da boca, por causa do acúmulo de saliva e da movimentação dos tecidos. As preparações líquidas de anestésicos tópicos são ainda mais difíceis de serem retidas no local sem serem diluídas no ponto de aplicação. Uma alternativa às preparações líquidas ou em gel é um sistema de aplicação que consiste num adesivo contendo 46 mg de lidocaína (DentiPatch ). O adesivo adere-se à mucosa seca (mas não à mucosa úmida) e libera lentamente o fármaco, que é absorvido pelo tecido subjacente. Recomenda-se um período mínimo de cinco a dez minutos para obtenção do efeito máximo. Apesar de ser um meio eficaz de promover anestesia tópica antes da injeção, esse sistema não oferece uma vantagem especial em relação às preparações em gel, é mais caro, demorado e só pode ser empregado em locais que possam ser mantidos secos durante a aplicação. Recentemente, foi lançado um sistema de anestesia tópica (Oraqix ) concebido para reduzir a dor causada pela raspagem subgengival e eliminar a necessidade de injeção. O Oraqix é uma mistura eutética de lidocaína e prilocaína (2,5%/2,5%) num veículo líquido que se transforma em gel quando colocado numa bolsa periodontal. É aplicado na bolsa por meio de uma cânula romba afixada a um tubete contendo 1,7 ml de gel. A anestesia da gengiva adjacente ocorre dentro de um minuto e pode persistir por aproximadamente vinte minutos. Vários estudos demonstraram que esse sistema de aplicação intrassulcular empregado durante a instrumentação subgengival produzia anestesia equivalente à obtida por infiltração local. 7 A dose máxima de Oraqix é de cinco tubetes por sessão de tratamento. Sistemas em aerossol muitas vezes são usados para a aplicação tópica eficaz de anestésico à mucosa da porção posterior do palato, para reduzir o reflexo da ânsia de vômito em procedimentos de moldagem. Alguns são aerossóis contendo benzocaína a 20% (Hurricaine ) ou lidocaína a 10% (Xylocaine ). O uso correto de anestésicos tópicos intrabucais apresenta poucos riscos. Entretanto, assim como na administração de injeção, deve ser usada uma quantidade mínima de fármaco. Pode ocorrer uma rápida captação dos anestésicos locais, sobretudo de agentes como a tetracaína, em áreas de mucosa com abrasões ou ulcerações, criando uma possibilidade de toxicidade sistêmica. Os sistemas de aplicação em aerossol devem ser usados com parcimônia, pois grandes quantidades de fármaco podem ser fornecidas num período de aplicação relativamente curto. Deve-se evitar o uso de anestésicos tópicos em pacientes com história de reações alérgicas ao agente em questão. Nos últimos anos, formulações de anestésicos tópicos preparadas pelas chamadas farmácias de manipulação têm sido promovidas de forma agressiva para profissionais e pacientes. Essas preparações geralmente contêm altas concentrações de anestésicos locais, inclusive lidocaína, prilocaína e benzocaína e prilocaína, e não são aprovadas pelo FDA americano. Há relatos de reações tóxicas e vários óbitos diretamente relacionados com essas preparações usadas em procedimentos fora da área da odontologia. Os dentistas devem usar apenas produtos para anestesia tópica aprovados pelo FDA e devidamente rotulados. Esses produtos são fáceis de serem adquiridos no mercado. REFERÊNCIAS 1. Tetzlaff JE. Clinical Pharmacology of Local Anesthetics. Boston: Butterworth; Heinemann, Hillerup SF, Jensen RH, Ersboll BK. Trigeminal nerve injury associated with injection of local anesthetics. Needle lesion or neurotoxicity? J Am Dent Assoc. 2011;142: Moore PA, Hersh EV. Local anesthetics: Pharmacology and toxicity. Dent Clin North Amer. 2010(4): Malamed SF. Handbook of Local Anesthesia, 5th ed. St. Louis: Mosby, Replogle K, Reader A, Nist R, Beck M, Weaver J, Meyers WJ. Cardiovascular effects of intraosseous injection of 2% lidocaine with 1:100,000 epinephrine and 3% mepivacaine. J Am Dent Assoc 1999;130: Blanton PL, Jeske AH. Dental local anesthetics: alternative delivery methods. J Am Dent Assoc. 2003;134: Magnusson I, Jeffcoat M, Donaldson D, Otterbom IL, Hendriksson J. Quantification and analysis of pain in nonsurgical scaling and/or root planing. J Amer Dent Assoc 2004; 135: Página 7

8 TESTE FINAL Usuários da internet: O objetivo desta página é ajudá-los a fazer testes rápidos e precisos no Exame Online. Sugerimos que vocês leiam as perguntas e, em seguida, circulem as respostas nesta página antes de realizar o exame online. (1,5 hora de crédito de educação continuada) Circule a resposta correta. A nota de aprovação é de 70%. 1. Qual das seguintes características de um anestésico local é o principal determinante da sua potência e duração de atividade? a. vasoconstrição b. lipossolubilidade c. tamanho molecular d. classe química (éster ou amida) 2. Os anestésicos locais podem ser menos eficazes em áreas de inflamação porque: a. o ph baixo do tecido aumenta a proporção de anestésico na forma não ionizada (lipofílica). b. o ph baixo do tecido diminui a proporção de anestésico na forma não ionizada (lipofílica). c. o fluxo sanguíneo é aumentado. d. o anestésico é rapidamente degradado. 3. Qual dos seguintes anestésicos deve ser evitado em pacientes com anemia acentuada ou hipóxia crônica relacionada com doença cardíaca ou pulmonar? a. articaína b. lidocaína c. mepivacaína d. prilocaína 4. A dose máxima segura de anestésico local em determinado indivíduo: a. não depende da condição sistêmica do indivíduo. b. varia com o tipo de injeção. c. deve ser baseada na idade. d. deve ser baseada no peso corporal. 6. Quando os níveis sanguíneos do anestésico local aumentam, o primeiro sinal de toxicidade provavelmente seria: a. perda da consciência. b. dormência e formigamento da área perioral e da língua (na área não injetada), sonolência e tontura. c. broncoespasmo. d. náusea e vômito. 7. A dose máxima permitida de epinefrina administrada com anestésicos locais odontológicos num adulto sadio em uma única sessão de tratamento não deve exceder: a. 100 mcg b. 200 mcg c. 500 mcg d mcg 8. Um paciente com grave insuficiência hepática vai ao consultório do dentista para tratar de uma cárie no dente 27. Para minimizar a dose de anestésico local necessária para promover anestesia pulpar nesse dente, qual das técnicas a seguir seria apropriada? 1. infiltração periapical, dente injeção no ligamento periodontal, dente bloqueio dos nervos alveolar inferior direito e bucal longo a. 1 b. 2 c. 3 d. 1 ou 2 e. 1 ou 3 5. Qual das seguintes afirmações sobre reações alérgicas a anestésicos locais odontológicos não é verdadeira? a. A alergia ao anestésico local pode ser determinada com confiança pelo teste cutâneo. b. Os componentes não farmacológicos das soluções de anestésicos locais odontológicos, como sulfitos, podem ser alergênicos. c. Hipersensibilidade alérgica a agentes anestésicos do tipo éster são mais comuns do que a agentes do tipo amida. d. Os pacientes podem interpretar erroneamente a reação à epinefrina presente nas soluções anestésicas odontológicas como reação alérgica ao agente anestésico. 9. A adição de um vasoconstritor a uma solução anestésica local resulta em: a. duplicação da dose total máxima permitida do anestésico. b. anestesia mais profunda. c. menor taxa de captação de anestésico do local de injeção. d. ligação mais forte do anestésico às fibras nervosas. 10. Qual das seguintes preparações produziria a anestesia com duração mais longa? a. articaína a 4% com epinefrina 1: b. prilocaína a 4% c. bupivacaína a 0,5% d. lidocaína a 2% com epinefrina 1: Página 8

9 REGISTRATION/CERTIFICATION INFORMATION (Necessary for proper certification) Name (Last, First, Middle Initial): Street Address: Suite/Apt. Number City: State: Zip: Telephone: Fax: Date of Birth: State(s) of Licensure: License Number(s): Preferred Dentist Program ID Number: Check Box If Not A PDP Member FOR OFFICE USE ONLY AGD Mastership: Yes No AGD Fellowship: Yes No Date: Please Check One: General Practitioner Specialist Dental Hygienist Other Guia de recursos de qualidade Anestésicos locais 3ª edição Oferecer aos dentistas a oportunidade de ter acesso a educação odontológica continuada é parte essencial do compromisso da MetLife de ajudar esses profissionais a melhorar a saúde oral de seus pacientes por meio de informação. Você pode ajudar essa iniciativa dando a sua opinião sobre o curso de educação continuada que você acabou de fazer. Responda às perguntas abaixo assinalando o quadradinho correto, usando 1 = RUIM 5 = EXCELENTE a escala á direita Este curso de educação continuada atingiu os objetivos pretendidos? 2. O material do curso foi relevante para o exercício da sua profissão? 3. Como você avaliaria a qualidade do conteúdo? 4. Classifique a eficiência do instrutor/autor. 5. Avalie os materiais impressos e recursos visuais usados. 6. Avalie os aspectos administrativos do curso. Nunca Certamente 7. Você recomendaria este curso a um colega? 8. O curso correspondeu às suas expectativas? Circule: Sim/Não Por que sim ou por que não? 9. Que tópicos você gostaria que fossem abordados no futuro? 10. Seus comentários são importantes para nós e serão levados em consideração no planejamento de cursos futuros. Obrigado pelo tempo dispensado e por seu feedback. Para realizar o programa, envie seu teste e os formulários de avaliação para: MetLife Dental Quality Initiatives Program 501 US Highway 22 Bridgewater, NJ EUA