Desordens Pisiquiátricas

Universidade Estadual de Feira de Santana Departamento de Saúde Desordens Pisiquiátricas Manoelito Coelho dos Santos Junior Feira de Santana

Conceitos Básicos Sedativo: efeito calmante Ansiolíticos: reduz ansiedade, estado patológico Hipnótico: sonolência ou estimulação do inicio e manutenção do sono

Conceitos Básicos Fonte: FELLI, 2008

Conceitos Básicos Tipos de insônia: Transitória: Uma noite em algumas semanas, aparece e desaparece. Medidas não farmacológicas como tratamento. Crônica: Curta duração (<3 semanas) à problemas emocionais. Tratamento não farmacológico Longa duração (>3 semanas) à patologia psiquiatra. Tratamento farmacológico (curta duração)

Depressão no SNC Sedação: Sonolência, relaxamento muscular, red. da ansiedade Hipnose: Semelhante ao sono Anestesia geral: Perda da consciência, red. dos reflexos, perda da sensibilidade a dor, ausência de reações a estímulos externos Coma: Semelhante a situação anterior, funções vitais não são mantidas

Relação dose-resposta Depressão no SNC Efeito no SNC Coma Anestesia Hipnose Sedação Dose

Depressão Diagnóstico Clínico: humor deprimido, perda ou ganho de peso, aumento ou diminuição do apetite, insônia ou sonolência, fadiga, diminuição da concentração, sentido excessivo de culpa, medo de morte. Cerca de 5 a 6 % da população sofrem de depressão 10% apresentarão depressão durante sua vida Classificação: Reacional: resposta a estímulos reais Endógena: distúrbio bioquímico Afetiva bipolar: Mania

Depressão Causas: Alterações químicas no cérebro: Hipóteses monoaminérgicas Hipótese sobre alterações dos receptores

Depressão Hipótese monoaminérgica

Neurotransmissor Região pré-sináptica Região pós-sináptica Alteração dos Receptores

Neurotransmissor Região présináptica Região pós-sináptica Alteração dos Receptores

Barbitúricos Benzodiazepínicos Zolpidem Zopiclone Hidrato de cloral Paraldeído Buspirona Anti-depressivos Betabloqueadores Outras alternativas Fármacos Utilizados

Benzodiazepínicos Ações farmacológicas: Ansiolítica Hipnótica Anticonvulsivante Relaxante muscular Amnésia

Benzodiazepínicos Vantagens dos Benzodiazepínicos Boa margem de segurança Menor potencial de dependência psíquica e fisiológica Não produzem indução enzimática

Benzodiazepínicos Mecanismo de ação Hipnótico-sedativo: depressão da atividade elétrica na formação reticular Ansiolítico: depressão do sistema límbico Anticonvulsivante/relaxante muscular: depressão da ativação da amígdala e hipocampo

Benzodiazepínicos Alvo molecular: Receptor GABA Tipos de receptores GABA: GABA A, GABA B e GABA C Estrutura do GABA A Mecanismo de ação

Benzodiazepínicos Mecanismo de ação

Benzodiazepínicos Mecanismo de ação Estrutura do GABA A GABA Receptor GABA Canal de Cl-

Evento celular Benzodiazepínicos Mecanismo de ação GABA Receptor GABA Canal de Cl-

Benzodiazepínicos Ligantes dos receptores Benzodiazepínicos Agonistas Agonistas inversos: β-carbolina Antagonistas: flumazenil

Benzodiazepínicos Intimamente ligada as propriedades físico-químicas Boa absorção oral Absorção IM irregular Boa ligação a proteínas plasmáticas (85-90%) Biotransformação Metabólitos Indução/inibição enzimática Excreção renal

Benzodiazepínicos

Benzodiazepínicos Reações Adversas Descordenação motora Diminuição da velocidade de raciocínio Aumento do peso corpóreo Não apresentam efetos cardiovasculares e pulmonares

Benzodiazepínicos Usos terapêuticos Fármaco Clordiazepóxido* Alprazolam* Clonazepam Diazepam* Flurazepam* Midazolam Oxazepam Lorazepam Usos Ansiolítico, tratamento do alcoolismo Ansiolítico, agarofobia Distúrbios convulsivos, tratamento de manias Ansiedade, epilepsia, relaxamento muscular Insônia Pré-anestesia Ansiedade Ansiedade

Barbitúricos Classificação: Ação ultra-rápida e ultracurta: anestesia geral - Tiopental Ação rápida e curta: hipnose rápida - Pentobarbital Ação intermediária: insônia crônica - Amobarbital Ação prolongada: antiepilépticos e anticonvulsivantes - Fenobarbital

Barbitúricos Mecanismo de ação: Aumentam a duração da abertura do canal de cloreto Ação diferenciado dos benzodiazepínicos Ação periférica

Barbitúricos Usos terapêuticos Fármaco Amobarbital Pentobarbital Fenobarbital Tiopental Usos Insônia, sedação, anticonvulsivante Insônia, sedação, anticonvulsivante Distrubios convulsivos, epilepsia, sedação Indução/manutenção de anestesia, sedação, anticonvulsivante

Conceitos Básicos

Buspirona Ansiolítico Sem propriedades hipnóticas, anticonvulsivantes e miorelaxantes Mecanismo de ação: 5HT 1A e D 2 Efeito máximo: dias ou semanas Pacientes tratados não apresentam ansiedade de rebote nem abstinência

Buspirona Boa absorção oral com baixa biodisponibilidade Disfunção hepática diminui a depuração do fármaco Atenção as interações a nível de biotransformação Baixo comprometimento psicomotor Não ocorre efeito aditivo com outros depressores Bem tolerado por pacientes idosos

Zolpidem Se liga ao receptor benzodiazepínico Rápido inicio de ação e duração longa Insônia de rebote em doses altas Bem tolerado por pacientes idosos Menor tolerância e dependência Pouco efeito miorrelaxante e anticonvulsivante

Zolpiclone Possui atividade anticonvulsivante, relaxante muscular e ansiolitica Usado mais como hipnótico Liga-se ao receptor benzodiazepínico Bem tolerado por pacientes idosos

Paraldeído Utilização em ambiente hospitalar Alcoolismo e estados convulsivos

Hidrato de cloral Para pacientes não tolerantes a barbitúricos Mecanismo de ação: tricloroetanol Sedação em crianças submetidas a procedimentos de diagnósticos, dentários

Antidepressivos Tricíclicos Mecanismo de ação Inibem a recaptação de aminas biogênicas Dessensibilização

Antidepressivos Tricíclicos Efeitos colaterais Mania em pacientes com transtorno bipolar Sonolência Confusão mental Insônia e agitação Tremores SNA Boca seca Dilatação da pupila Visão turva Hipotensão postural Taquicardia

Inibidores da MAO Irreversíveis: Iproniazida Isocarboxazida Clorgilina Selegilina Reversíveis: Moclobemida Classificação

Inibidores da MAO Mecanismo de ação Inibição da MAO Acumulo de NA, 5-HT e DA Dessensibilização

Inibidores da MAO Farmacocinética Boa absorção oral Relação concentração plasmática X Atividade enzimática

Inibidores da MAO Efeitos colaterais Insônia Agitação Boca seca Retenção urinária Efeito Queijo à tiramina

Inibidor Seletivo da Recaptação da Serotonina (ISRS) Fluoxetina, Sertralina, Escitalopram, Paroxetina Ansiedade ligada a depressão Mecanismo de ação: bloqueio na recaptação de serotonina Ativa receptores 5-HT 1A

Inibidor Seletivo da Recaptação da Serotonina (ISRS) Fluoxetina, Sertralina, Escitalopram, Paroxetina Alertar ao paciente quanto a efeitos secundários Reações no TGI (náuseas, vômitos, sexuais): 5-HT 3 Inquietude e agitação: 5-HT 2C Pode causar síndrome serotoninérgica: confusão mental, xcitação, tremores, incoordenação motora

Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (IRSN) Fármaco: Venlafaxina Mecanismo de ação: Inibe a recaptação de 5-HT e NA Dessensibilização

Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (IRSN) Fármacocinética: Boa absorção oral Pequena ligação a proteínas plasmáticas Baixa ação no Citocromo P450

Beta-bloqueadores Propranolol, metoprolol Combater efeitos autonômicos: nervosismo, tremor muscular ssociados a fobias sociais em eficácia no tratamento da ansiedade generalizada

Anti-histamínico Hidroxizina Doses indutoras da sedação Usos: pacientes predispostos a dependência, alcoólicos, não responsivos a benzodiazepínicos Falta de estudos: limitar a 5 semanas de tratamento

Outras Alternativas Clonidina: limitada por seus efeitos adversos Anticonvulsivantes (carbamazepina, ácido valpróico) Fitoterápicos: Kava-Kava, Valeriana,

Drogas de escolha pra o tratamento da ansiedade Drogas de escolha pra o tratamento da ansiedade generalizada

Drogas de escolha pra o transtorno do pânico

Farmacoterapia do Transtorno da Ansiedade Generalizada (GAD)

Farmacoterapia do Pânico