Universidade Estadual de Feira de Santana Departamento de Saúde. Antiepilépticos. Manoelito Coelho dos Santos Junior.

Transcrição

1 Universidade Estadual de Feira de Santana Departamento de Saúde Antiepilépticos Manoelito Coelho dos Santos Junior Feira de Santana

2 Conceitos Básicos q Convulsão: alteração transitória do comportamento causada pela ativação desordenada, sincrônica e ritmada de neurônios q Epilepsia: doença neurológica crônica caracterizada por ataques convulsivos

3 Conceitos Básicos

4 Conceitos Básicos

5 Fatores de contribuem para a epilepsia

6 Classificação

7 Classificação Parciais (Córtex) Parcial simples: 20 a 60 seg. preservação da consciência Parcial complexa: 30 a 120 seg. alteração da consciência, movimentos sem objetivos Parcial com convulsão Tônica-Clônica: Complexa ou simples que evolui para convulsão tônico-clônica

8 Classificação Generalizadas (hemisférios) Crise de ausência: 30 seg., súbito inicio, alterações da consciência associado a olhar parado Convulsão mioclônica: breve contração tipo choque Convulsão Tônico-Clônica: perda da consciência

9 Mecanismo de Ação das Drogas Antiepilépticas q Aumento da atividade sináptica inibitória q Diminuição da atividade sináptica excitatória q Controle da excitabilidade da membrana neuronal e da permeabilidade iônica.

10 Fenitoína Despolarização Abertura dos canais de Na + Potencial de Ação Fechamento dos canais Fenitoína Período de Ina>vação

11 Fenitoína q Principais indicações Todos exceto crises de ausência q Efeitos indesejáveis Insolúvel em água Via oral Proteínas plasmáticas: 90% Biotransformação hepática Excreção renal e biliar Ataxia, vertigem, hipertrofia gengival, hirsutismo, anemia megaloblástica, malformação fetal, reações de hipersensibilidade

12 Fenobarbital q Ação no receptor GABA A q Atividade hipnótica reduzida q Bloqueio dos canais de Ca +2 à redução da liberação de glutamato

13 Fenobarbital q Farmacocinética Boa absorção oral (lenta) 60% ligada a proteínas Eliminação renal Indução enzimática q Usos terapêuticos Convulsões tônico-clônicas generalizadas Convulsões parciais

14 Carbamazepina Despolarização Potencial de Ação Período de Ina>vação Abertura dos canais de Na + Fechamento dos canais Carbamazepina

15 Carbamazepina q Farmacocinética Lenta absorção oral Biotransformação hepática 10,11-epóxidoà Ativo Indução enzimática Redução de sua depuração por outros fármacos

16 Carbamazepina q Principais indicações ü Todos exceto crises de ausência, particularmente epilepsia de lobo temporal, q Principais efeitos indesejáveis ü Ataxia, sedação, visão turva, retenção de água, reações de hipersensibilidade, leucopenia, insuficiência hepática (rara).

17 Etossuximida q Crise generalizada: Descarga recíproca no tálamo ou córtex Freqüência de pequeno limiar (corrente T) Canais de cálcio q Bloqueio dos canais de cálcio

18 Etossuximida q Farmacocinética Boa absorção oral Pouca ligação a proteínas Hidroxietossuximida = ativo q Usos terapêuticos Crises de ausência

19 Ácido Valpróico q Mecanismo de ação ü Semelhante a fenitoína ü Diminui as correntes de cálcio ü Aumenta a quantidade de GABA

20 Ácido Valpróico q Principais indicações ü A maioria dos tipos, particularmente as crises de ausência q Principais efeitos indesejáveis ü Em geral são menores do que com outros fármacos, náusea, queda de cabelos, aumento de peso, malformações fetais

21 Benzodiazepínicos q Usos terapêuticos Diazepam: ü Atividade convulsiva contínua ü Mal epiléptico tônico-clônico Clonazepam: ü Crises de ausência

22 Vigabarina q Inibidor da GABA aminotransferase q Meia vida plasmática curta mas longo tempo de ação q Desvantagens: depressão, psicose (raro)

23 Lamotrigina q Bloqueador de canais de sódio, inibe a liberação de aminoácidos q Perfil ampliado de ação q Ideal para crises de ausência q Reações adversas: tontura, náuseas, hipersensibilidade

24 Felbamato q Bloqueio no receptor do glutamato q Pouco efeito sobre os canais de sódio e GABA q Reações adversas: irritabilidade, náuseas, anemia aplásica ou hepatite q Uso para síndrome de Lennox-Gastaut

25 Gabapentina q Bloqueio de canais de cálcio q O efeito não é dose dependente q Usado em terapia complementar q Pregabalina

26 Indicações Clínicas dos Agentes Antiepilépticos CONVULSÕES TÔNICO-CLÔNICAS (grande mal) q Carbamazepina preferida em virtude da baixa incidência de efeitos colaterais. q Fenitoína q Valproato PREFERE-SE O USO DE UM ÚNICO FÁRMACO (quando possível), DEVIDO AO RISCO DE INTERAÇÕES. AGENTES MAIS RECENTES Vigabatrina, lamotrigina, felbamato, gabapentina

27 Indicações Clínicas dos Agentes Antiepilépticos CRISES DE AUSÊNCIA (pequeno mal) Etossuximida Valproato Utiizado quando as crises de ausência coexistem com convulsões tônico-clônicas. " ESTADO DE MAL EPILÉPTICO DEVE SER TRATADO COMO EMERGÊNCIA COM DIAZEPAM POR VIA I.V.; EM LACTENTES SEM VEIAS ACESSÍVEIS, POR VIA RETAL.