Aula 01 Conceitos Básicos de Farmacologia Vocês sabem definir Farmacologia? Podemos definir a Farmacologia como ciência que estuda a ação das substancias químicas, estruturalmente definidas e denominadas fármacos, num organismo vivo (LARINI, 2008). Antes de iniciarmos nossos estudos é necessário que vocês compreendam a importância do estudo da Farmacologia para o profissional fisioterapeuta. A Farmacologia consiste no estudo da ação das substâncias químicas promovida nos compartimentos dos sistemas biológicos. Como consequência, para completo entendimento destas ações, a estrutura química da molécula deve ser definida e deve-se ter o conhecimento das características físico-químicas, da absorção, distribuição, metabolização e excreção das moléculas (RANG et al., 2004; LARINI, 2008). Ela é uma disciplina integrante de diversas áreas da Saúde e que engloba o conhecimento de outras disciplinas, como Microbiologia, Patologia, Bioquímica, Genética, Fisiologia, dentre algumas e é de suma importância para o fisioterapeuta para que o mesmo possa obter maior êxito na reabilitação do paciente, quando o mesmo está fazendo uso conjunto de medicamentos com a intervenção da fisioterapia. Para continuarmos nossos estudos é necessário que vocês aprendam alguns conceitos básicos. Iniciemos, então! Como em outras áreas, nesta há terminologias fundamentais e que são utilizadas comumente pelos diversos autores. Desta forma, na sequência deste texto serão apresentados alguns destes termos para o conhecimento inicial de vocês. Fármaco: é a substância química, estruturalmente definida, utilizada para a prevenção ou tratamento de patologias. No Quadro 1.1 são mostrados exemplos de fármacos e alguns nomes comerciais do medicamento (WILLIAMS, LENKE, 2002). 11
Droga: é a substância de origem natural (vegetal, animal ou mineral) da qual é possível se extrair e isolar um ou mais princípios ativos. Desta forma, as substâncias sintéticas biologicamente ativas não são consideradas drogas. Medicamento: é o produto final administrado ao paciente, o qual contém o fármaco e outras substâncias adjuvantes. Consiste na especialidade farmacêutica contendo o fármaco, o qual apresentará atividade no organismo como comprimido, cápsula, solução, creme, dentre algumas. As associações medicamentosas consistem no medicamento que apresenta dois fármacos ou mais. Quadro 1.1 Apresentação de alguns fármacos e seus nomes comerciais disponíveis no mercado nacional. Fármaco Nome comercial do medicamento ranitidina Antak, Logat, Zylium diclofenaco Cataflam, Voltaren, Biofenac, Diclofen tenoxicam Tilatil paracetamol Tylenol, Acetofen, Dôrico, Sonridor Efeitos colaterais: representam os sinais e sintomas que ocorrem nas doses terapêuticas recomendadas, estando relacionados às propriedades farmacológicas do fármaco. Conclui-se, portanto, que o efeito colateral é previsível durante a administração dos fármacos. Assim, a escopolamina, a qual é um antiespasmódico devido às suas ações anticolinérgicas, ocasiona retenção urinária como efeito colateral. Reação adversa: consiste em resposta nociva, indesejada e não intencional do organismo frente ao fármaco administrado em doses terapêuticas. Os antiinflamatórios não esteróides, como é o caso do diclofenaco, mesmo administrados em doses terapêuticas promovem hemorragia gástrica. Posologia: trata-se da substância ativa prescrita pelo médico em quantidade por administração, a via pela qual o medicamento será administrado e frequência. A Figura 1.1 ilustra um exemplo hipotético de receita médica prescrita contendo a posologia do medicamento. 12
Figura 1.1 Modelo de prescrição médica contendo posologia. A flecha indica onde consta a posologia para o medicamento 1, ou seja, a substância, a quantidade em gramas ou miligramas, a quantidade por administração e a sua frequência ao dia, neste caso. Via de administração: a dose eficaz de um fármaco pode variar de acordo com a forma farmacêutica e a via de administração. Medicamentos administrados por via intravenosa vão, completa e diretamente, à circulação sistêmica. Já os medicamentos administrados pela via oral, raramente são absorvidos completamente devido às diversas barreiras fisiológicas, físicas e químicas, as quais devem ser consideradas, tanto em relação ao organismo, como relacionadas ao fármaco. Há várias vias utilizadas para a administração de medicamentos no organismo humano, como via oral, via sublingual, via tópica, via transdérmica, via retal, via vaginal, via parenteral, dentre algumas (Quadro 1.2) (ALLEN JR. et al., 2007; LARINI, 2008). Quadro 1.2 Algumas vias de administração de medicamentos. Termo Local Oral Boca, gastrintestinal Sublingual Sob a língua Parenteral Intravenosa Intra-cardíaca Intradérmica Subcutânea Intramuscular Veia Coração Pele Sob a pele Músculo Tópica Superfície da pele Transdérmica Superfície da pele Ocular Olho Nasal Nariz Auricular Orelha Pulmonar Pulmão Os efeitos locais são obtidos por meio da aplicação direta do medicamento no local de administração, como pele, nariz, orelha ou olho. Em contrapartida, os efeitos sistêmicos resultam da entrada do fármaco na circulação sistêmica e distribuição até o local de ação. A velocidade e o grau de absorção de um fármaco são variáveis, dependendo da via pela qual ele é administração. Desta forma, quando se deseja desenvolver medicamentos com um mesmo ativo, porém administrados por vias diferentes, como pela via oral e outro pela via retal, tem-se dois medicamentos diferentes, embora seja utilizado o mesmo fármaco nos dois medicamentos. O Quadro 1.3 demonstra este aspecto para a nitroglicerina formulada em diferentes formas farmacêuticas. 13
Quadro 1.3 Concentração e cinética da nitroglicerina em várias formas farmacêuticas. Forma Farmacêutica Dose Usual (mg) Início de Ação (min) Pico de Ação (min) Sublingual 0,3 0,8 2 5 4 8 Oral 6,5 19,5 20 45 45 120 Pomada (2%) 0,5-2 15-60 30-120 Adesivo transdérmico 5-10 30-60 60-180 A ação de fármacos no organismo depende, basicamente, de três etapas distintas: 1- Fase Farmacêutica: consiste na fase de disponibilidade farmacêutica do fármaco ao organismo. As características físico-químicas do fármaco, bem como da forma farmacêutica são determinantes nesta fase para que o fármaco desempenhe seu efeito biológico. Desta forma, características como o tamanho da partícula, solubilidade do fármaco no meio fisiológico, técnicas empregadas para produção do medicamento, podem ocasionar variações consideráveis na biodisponiblidade. Assim, um estudo utilizando o ibuprofeno como fármaco antiinflamatório, quando administrado aos pacientes pela via oral através de comprimidos de 400 mg, proporciona concentração máxima no plasma de 35 g/ml, enquanto quando administrado por via oral através de cápsulas moles, na mesma dose de 400 mg, proporciona pico de concentração no plasma de 58 g/ml (LARINI, 2008). 2- Fase Farmacocinética: compreende a absorção, a distribuição, o metabolismo ou biotransformação e a excreção do fármaco e de seus subprodutos de biotransformação do organismo (BRUNTON et al., 2010). 3- Fase Farmacodinâmica: esta fase estuda os processos que envolvem a interação do fármaco e/ ou subprodutos nos locais de ação do organismo (BRUNTON et al., 2010). A Figura 1.2 resume as três fases imprescindíveis para que um fármaco formulado em um medicamento exerça seu efeito biológico. 14 Figura 1.2 Fases importantes para a ação de fármacos.
Finalizamos a aula de hoje reforçando a importância da farmacologia no dia a dia do fisioterapeuta. Vejamos... Um paciente poli traumatizado, em recuperação pós-operatória necessitará para sua recuperação de tratamento medicamentoso e fisioterapia. Você não acha importante saber como o medicamento age, a melhor forma de administração, quais as influências exercidaspara a ação do medicamento visando o êxito do tratamento total do paciente? Para que vocês possam compreender as classes de fármacos e a atuação de cada uma delas no organismo humano é necessário que dominem os conceitos descritos anteriormente. bibliográficas. É importante reforçar o aprendizado lendo as bibliografias indicadas nas referencias Bom estudo e até a nossa próxima aula! Referências Bibliográficas ALLEN JR., L.V.; POPOVICH, N.G.; ANSEL, H.C. Formas farmacêuticas e sistemas de liberação de fármacos. 8.ed. Porto Alegre: Artmed, 2007, 776 p. BRUNTON, L. et al. Goodman & Gilman: manual de farmacologia e terapêutica. Porto Alegre: AMGH, 2010. 1219 p. LARINI, L. Fármacos & medicamentos. Porto Alegre: Artmed, 2008. 408 p. RANG, H.P. et al. Farmacologia. 5.ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2004. 904 p. WILLIAMS, D.A.; LEMKE, T.L. Foye s principles of medicinal chemistry. 5.ed. Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins, 2002, 1114 p. 15