ORLISTAT Ação antiobesidade em adultos e melhora das comorbidades relacionadas (colesterol, hipertensão e diabetes tipo 2)
ORLISTAT Ação antiobesidade em adultos e melhora das comorbidades relacionadas (colesterol, hipertensão e diabetes tipo 2) Introdução Saiba Mais! Indivíduos obesos ou acima do peso podem aumentar o risco de: - Doenças cardíacas; - Derrame; - Diabetes tipo 2; - Hipertensão; - Problemas respiratórios; - Artrite; - Alguns tipos de câncer; - Problemas em engravidar; - Entre outros. A obesidade é uma doença crônica de prevalência crescente que induz anormalidades metabólicas que contribuem para o desenvolvimento de diabetes mellitus e doenças cardiovasculares que requerem tratamento a longo prazo e estão associadas a risco elevado de morbidade e mortalidade. Os métodos de tratamento da obesidade deveriam ser voltados à redução do risco e da mortalidade devido às doenças cardiovasculares. Dietas e mudanças no estilo de vida continuam sendo fatores-chave no tratamento à obesidade, mas a perda de peso resultante é geralmente pequena e o sucesso em longo prazo costuma ser incomum e frustrante. O tratamento farmacológico pode aumentar a motivação do paciente e a aderência ao tratamento, sendo algumas vezes considerado uma estratégia necessária. O tratamento com medicamentos é indicado para indivíduos com índice de massa corpórea superior a 30 kg/m2 ou entre 25 e 30 kg/m2, se apresentarem comorbidades. Agentes antiobesidade podem ajudar alguns pacientes a alcançar e manter uma perda de peso significativa, mas, ainda assim, os agentes farmacológicos são pouco efetivos considerando-se a magnitude do problema. Atualmente, apenas duas drogas, orlistat e sibutramina, são consideradas efetivas para tratamentos em longo prazo, promovendo não mais do que 5% a 10% de perda de peso. Embora seja muito eficaz ao promover perda de peso significativa do ponto de vista clínico, redução da circunferência da cintura e melhora no perfil metabólico, o rimonabanto, um antagonista do receptor canabinóide 1, foi retirado do mercado por fatores relacionados à segurança, incluindo a ocorrência de suicídios e convulsões. Orlistat é um derivado hidrogenado da lipstatina sintetizado quimicamente, age por inibição parcial da atividade das lipases gástrica, pancreática e carboxil-ester no trato gastro-intestinal, reduzindo a hidrólise dos triglicérides ingeridos e impedindo a absorção de aproximadamente 30% da gordura ingerida. 1
Mais estudos comprovam... Efeitos de Orlistat sobre a gordura visceral após lipoaspiração. A lipoaspiração pode agravar complicações metabólicas associadas à obesidade. Tem sido demonstrado que a recuperação do peso após estas intervenções está associada à redistribuição da gordura pela cavidade visceral, aumentando os fatores de risco metabólicos de doenças coronarianas, como também aumento da resistência à insulina e triglicerídeos elevados. O objetivo deste estudo foi avaliar as conseqüências da lipoaspiração sobre a redistribuição da massa corporal e os parâmetros metabólicos 6 meses após a cirurgia e avaliar a eficácia do tratamento com Orlistat sobre estes parâmetros. 31 mulheres 2 IMC 26.17+/-3.9 kg/m Submetidas à lipoaspiração de mais 3 de 1,000 cm 12 mulheres Orlistat 120mg a cada 8 horas 19 Mulheres Sem tratamento farmacológico Testes antropométricos, analíticos e radiológicos (tomografia computadorizada) foram realizados antes da cirurgia e após os 6 meses para quantificar a gordura visceral. Os pacientes tratados com Orlistat apresentaram maior redução da gordura visceral, mas estes resultados não foram estatisticamente significativos. Por outro lado, o LDL-Colesterol reduziu 20.0+/-22.5 mg/dl, comparados à redução de 8.46+/-20.1 mg/dl no grupo controle. A utilização de Orlistat após lipoaspiração pode ser uma ferramente útil, pois apresenta tendência à redução da gordura visceral e melhora os perfis lipídicos sanguíneos. Dermatol Surg. 2009 Mar. Durante 10 dias de administração em 32 mulheres obesas, não diabéticas, com Síndrome Metabólica, Orlistat proporcionou redução significativa dos triglicerídeos (17%), podendo oferecer benefícios cardiovasculares neste grupo de risco. Angiology. 2007 Feb-Mar. 3
Estudos & Atualidades Avaliação dos efeitos de Orlistat sobre o peso corporal e perfil lipídico em pacientes com alto risco de doença arterial coronariana, obesidade e hipercolesterolemia. Para investigar os efeitos de Orlistat sobre o peso corporal e perfil de lipídeos em pacientes obesos com doença arterial coronariana (DAC) e hipercolesterolemia. 30 pacientes não-diabéticos com DAC e IMC > ou = 25Kg/m(2) e LDL-Colesterol > ou = 2,6 e < 4,1 mmol/l foram inseridos em dieta por 12 semanas. Aqueles que permaneceram com IMC > ou = 25Kg/m(2) receberam Orlistat 120mg, três vezes ao dia, por outras 24 semanas. Resultados: O Índice de Massa Corporal foi significativamente reduzido em 1,7% após 12 semanas com o tratamento dietético. Os pacientes que receberam o tratamento com Orlistat pelas 12 semanas seguintes à dieta apresentaram redução de IMC (-2,8%) e LDL-C (-7,0%). 0,00% -0,50% -1,00% -1,50% -2,00% -2,50% -3,00% Percentual de redução do IMC Dieta Orlistat -1,70% -2,80% O tratamento com dieta e Orlistat reduz significativamente o IMC e melhoram o perfil de LDL Colesterol em pacientes obesos com DAC e hipercolesterolemia. Ir J Med Sci. 2009 Jun. Orlistat apresenta-se como inibidor oral forte e específico da atividade da lipase gastrintestinal, alcançando de 47-91% de inibição da lipase gástrica e 51-82% de inibição da lipase pancreática em voluntários saudáveis. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2001 2
Propriedades Atualmente Orlistat é o único inibidor de lipase aprovado para a perda de peso e um potente inibidor das lipase gástrica e pancreática, agindo por inibição da absorção de gorduras. As lipases são responsáveis pela hidrólise dos triglicerídeos ingeridos, convertendo-os em ácidos graxos e monoglicerídeos, que serão posteriormente absorvidos pelos enterócidos. Pela ação do Orlistat, a absorção da gordura ingerida pela dieta é reduzida em aproximadamente 1/3, e as gorduras que não são absorvidas são eliminadas nas fezes. Com a não-digestão destes triglicerídeos ocorre o déficit calórico e os resultados positivos no controle do peso. Mecanismo de Ação Orlistat é um inibidor de lipase para o tratamento da obesidade que atua pela inibição da absorção das gorduras provenientes da dieta. A redução da absorção de lipídeos tem sido relacionada com a redução do conteúdo de gordura na região intraabdominal, com 44% de redução quando comparada com a redução de peso induzida pela dieta. O tratamento com Orlistat também pode ser associado com redução de vários fatores de risco de doenças cardiovasculares, incluindo pressão sanguínea, circunferência abdominal, lipídeos e redução de 37,3% do risco de diabetes em pacientes obesos. 4
Indicações Tratamento da obesidade, incluindo perda de peso e manutenção do peso corporal, quando utilizado com dietas hipocalóricas; Redução do risco de ganho de peso A administração de Orlistat em pacientes diabéticos pode necessitar de redução na dose da medicação hipoglicêmica ou insulina. Posologia Orlistat 60mg-360mg/dia. divididos em até 3 doses. Recomenda-se a administração durante ou até uma hora após as principais refeições gordurosas. A segurança e eficácia não estão estabelecidas em crianças menores de 12 anos. Contra-indicações Orlistat é contra-indicado em pacientes com síndrome crônica de mal absorção ou colestase, e em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Orlistat. Orlistat não é indicado para controle de peso em pacientes com obesidade de causa orgânica (hipotiroidismo). Não há estudos bem conduzidos ou adequados para assegurar o uso de Orlistat em gestantes, não sendo recomendado o seu uso. Além disso, não há informações se Orlistat é secretado no leite humano, não devendo ser administrado em mulheres em fase de amamentação. Efeitos adversos Os mais comuns são efeitos gastrintestinais (diarréia e fezes oleosas). Literatura Consultada Chan KW, Leung WS, Fung YS, Hung HF, Tsui P, Chu H, Chan YW, Ko GT, Yeung VT. The Manag. 2007 December; 3(6): 817 821. effects of diet and orlistat on body weight and lipid profiles in high risk Chinese patients with coronary artery disease, obesity and hypercholesterolemia. Ir J Med Sci. 2009 Carriere F, Renou C, Ransac S, et al. Inhibition of gastrointestinal lipolysis by orlistat during Jun;178(2):173-8. Epub 2009 Feb 17. digestion of test meals in healthy volunteers. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2001;281:G16 28. Coutinho W. The first decade of sibutramine and orlistat: a reappraisal of their expanding roles in the treatment of obesity and associated conditions. Arq Bras Endocrinol Metab Overweight, Obesity, and Weight Loss. Frequently Asked Questions. U.S. Department of [online]. 2009, vol.53, n.2, pp. 262-270. ISSN 0004-2730. doi: 10.1590/S0004- Health and Human Services. Office on Women's Health. http://www.womenhealth.gov. 27302009000200018. March 6, 2009. Montoya T, Monereo S, Olivar J, Iglesias P, Díaz P. Effects of orlistat on visceral fat after Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH. Review of limited systemic absorption of liposuction. Dermatol Surg. 2009 Mar;35(3):469-74. orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers. J Clin Pharmacol. 1995 Nov;35(11):1103-8. Zanella MT and Ribeiro Filho FF. Emerging drugs for obesity therapy. Arq Bras Endocrinol Metab [online]. 2009, vol.53, n.2, pp. 271-280. http://win.niddk.nih.gov/publications/prescription.htm Tzotzas T, Samara M, Constantinidis T, Tziomalos K, Krassas G. Short-term administration of orlistat reduced daytime triglyceridemia in obese women with the metabolic syndrome. Angiology. 2007 Feb-Mar;58(1):26-33. Drew BS, Dixon AF, Dixon JB. Obesity management: Update on orlistat. Vasc Health Risk http://www.drugs.com/pro/xenical.html http://www.drugs.com/ppa/orlistat.html Departamento Técnico Pharmaceutical http://www.pharmaceutical.com.br 5
ORLISTAT Sugestões de Fórmulas 1.Cápsulas de Orlistat Orlistat...120mg Mande 90 cápsulas 2. Cápsulas de Orlistat + Diuréticos Orlistat...120mg Bumetanida...0,2mg Gymnema sylvestre...50mg Mande 90 cápsulas 3. Cápsulas de Orlistat + Fitoterápicos Orlistat...120mg Caralluma fimbriata...250mg Citrus aurantium...150mg Mande 90 cápsulas Outros inibidores da absorção de gorduras 4.Cápsulas de Cetilistate Cetilistate... 80-240mg Mande 90 cápsulas 5.Cápsulas de Bio-CG Bio-CG...150mg Mande 60 cápsulas 6. Cápsulas de Cetilistate + Ezetimiba Cetilistat...120mg Ezetimiba...10mg Mande 30 cápsulas. Tomar uma cápsula 1x/dia, com dieta equilibrada e prática de exercícios físicos. Indicações: Controle de dislipidemias. 7. Cápsulas de benfotiamina com Zinco Benfotiamina...150mg Zinco...40mg Mande 30 cápsulas. Tomar 1 cápsula 1x/dia. Indicações: Controle de dislipidemias e glicose em pacientes diabéticos. 6
Fitoterapia na Obesidade 8. Cápsulas de Slendesta Slendesta...300mg Mande 120 cápsulas. Tomar 1-2 cápsulas, meia hora antes das principais refeições, com um copo cheio de água. 9. Gomas de Gelatina com Slendesta Slendesta...600mg Gomas de Gelatina Sabor Laranja...qsp 1un Mande 120 unidades Comer entre quatro a oito unidades ao dia. 10. Pastilhas de chocolate com Caralluma fimbriata Caralluma fimbriata... 1g Chocolate light q.s.p...01 unidade Mande 60 doses. Tomar uma dose 2x/dia antes das principais refeições 11. Cápsulas de Opuntia e Chitosan Opuntia...500mg Chitosan...500mg Mande 60 cápsulas. Tomar uma cápsula 2x/dia antes das principais refeições 12. Cápsulas de Citrus aurantium Citrus aurantium...750mg Mande 60 cápsulas. Tomar duas cápsulas, duas vezes ao dia, antes das refeições. Sabores disponíveis: >>Maracujá >>Chocolate 9. Shake Hiperprotéico e Fitoterápico Citrus aurantium...300mg Chá verde...300mg Chitosana...300mg Creatina...50mg L-Lisina...150mg Inositol...50mg Whey Protein...15g Pó para shake diet q.s.p...25g >>Morango Mande 60 sachês. Misturar o conteúdo do sachê em um copo com água ou leite e ingerir. imediatamente após o preparo. Tomar antes das refeições ou após o exercício físico. 7