INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

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1 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR Prof. Márcio Batista Powerpoint Templates Page 1

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3 A N T I - H I P E R T E N S I V O S MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO SANGUÍNEA Resposta mediada pelo SN simpático Atividade Simpática Diminuição na pressão sangüínea Fluxo sangüíneo renal Taxa de filtração glomerular Ativação de Receptores 1 No coração Ativação de Receptores 1 na musculatura lisa Renina Débito cardíaco Resistência periférica Angiotensina II Aldosterona Retenção de sódio e água Aumento na Pressão sangüínea Resposta mediada pelo sistema renina-angiotensina-aldosterona Volume sangüíneo

4 CLASSIFICAÇÃO DAS HAS Nível da Pressão Arterial Classificação < 120 sistólica e < 80 diastólica Ideal < 130 sistólica e < 85 diastólica Normal 130~139 sistólica ou 86~89 diastólica Normal-alta 140~159 sistólica ou 90~99 diastólica Hipertensão Estágio 1 160~179 sistólica ou 100~109 diastólica Hipertensão Estágio 2 > 110 diastólica ou > 180 sistólica Hipertensão Estágio 3 Diastólica normal com sistólica > 140 Hipertensão Sistólica Isolada Powerpoint Templates Page 4

5 CLASSIFICAÇÃO AMERICANA HAS Nível da Pressão Arterial Classificação < 120 sistólica e < 80 diastólica Normal < =139 sistólica e <= 89 diastólica Pré-hipertenso 140~159 sistólica ou 90~99 diastólica Hipertensão Estágio 1 > 100 diastólica ou > 160 sistólica Hipertensão Estágio 2 Powerpoint Templates Page 5

6 A N T I - H I P E R T E N S I V O S ROTINA DE SEGUIMENTO Recomendações para seguimento (prazos máximos para reavaliação)* PA inicial (mmhg) ** Sistólica Diastólica VI Diretrizes Brasileiras de HA Seguimento < 130 < 85 Reavaliar em 1 ano Reavaliar em 6 meses *** Confirmar em 2 meses *** Confirmar em 1 mês *** Intervenção imediata ou reavaliar em 1 semana *** * Modificar o esquema de seguimento de acordo com a condição clínica do paciente ** Se as pressões sistólica ou diastólica forem de estágios diferentes, o seguimento recomendado deve ser definido pelo maior nível pressórico. *** Considerar intervenção de acordo com a situação clínica do paciente (fatores de risco maiores, comorbidades e danos em órgãos-alvo) Powerpoint Templates Page 6

7 A N T I - H I P E R T E N S I V O S DECISÃO TERAPÊUTICA, SEGUNDO RISCOS E PA VI Joint National Committee/IV Diretrizes Brasileiras de HA NORMAL/LIMÍTROF E ESTÁGIO 1 ( /90-99) ESTÁGIOS 2 E 3 ( 160/ 100) RISCO A RISCO B RISCO C MEV MEV MEV* MEV (até 12 meses) MEV** (até 6 meses) GRUPOS DE RISCO: A Nenhum fator de risco B Pelo menos um fator de risco C Lesão de órgão alvo ou presença de Diabetes Mellitus TM TM TM TM MEV = Mudança do Estilo de Vida;TM = tto medicamentoso; (*) Usar drogas de houver ICC, IRC ou Diabete Melito; (**) Usar drogas se houver múltiplos fatores de risco Powerpoint Templates Page 7

8 TRATAMENTO NÃO-MEDICAMENTOSO Powerpoint Templates Page 8

9 A N T I - H I P E R T E N S I V O S TRATAMENTO MEDICAMENTOSO O TRATAMENTO MEDICAMENTOSO ANTI-HIPERTENSIVO DEVE: SER EFICAZ POR VIA ORAL SER BEM TOLERADO MENOR NÚMERO DE TOMADAS DIÁRIAS INICIAR COM AS MENORES DOSES EFETIVAS PRECONIZADAS PARA CADA SITUAÇÃO CONSIDERAR O USO COMBINADO DE MEDICAMENTOS EM PACIENTES COM HIPERTENSÃO EM ESTÁGIOS II E III PARA AUMENTAR A DOSE, SUBSTITUIÇÃO DA MONOTERAPIA OU MUDANÇA DA ASSOCIAÇÃO DE FÁRMACOS DEVE SER RESPEITADO O PERÍODO MÍNIMO DE 4 SEMANAS INSTRUIR O PACIENTE SOBRE A DOENÇA HIPERTENSIVA CONSIDERAR AS CONDIÇÕES SOCIOECONÔMICAS VI Diretrizes Brasileiras de HA Powerpoint Templates Page 9

10 A N T I - H I P E R T E N S I V O S TRATAMENTO MEDICAMENTOSO CLASSES Diuréticos Inibidores adrenérgicos IECA Bloqueadores dos canais de cálcio Antagonistas do receptor AT1 da AII VI Diretrizes Brasileiras de HA Powerpoint Templates Page 10

11 A N T I - H I P E R T E N S I V O S TRATAMENTO MEDICAMENTOSO ESQUEMA TERAPÊUTICO MONOTERAPIA DIURÉTICOS Β -BLOQUEADORES BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO IECA ANTAGONISTAS DO RECEPTOR AT1 DA AII VI Diretrizes Brasileiras de HA Powerpoint Templates Page 11

12 A N T I - H I P E R T E N S I V O S TRATAMENTO MEDICAMENTOSO ESQUEMA TERAPÊUTICO COMBINADA Β BLOQUEADORES E DIURÉTICOS INIBIDORES ADRENÉRGICOS CENTRAIS E DIURÉTICOS IECA E DIURÉTICOS BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO E Β BLOQUEADORES BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO E IECA ANTAGONISTAS DA AII E DIURÉTICOS VI Diretrizes Brasileiras de HA Powerpoint Templates Page 12

13 BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO NIFEDIPINA, ANLODIPINO, LACIDIPINO, LERCANIDIPINO, VERAPAMIL e DILTIAZEM AÇÃO Inibição da entrada de cálcio extracelular através dos canais de cálcio lentos das células do músculo liso cardíaco. Produzem vasodilatação arterial periférica e coronariana. Diminuição da pós-carga. Aumento do fluxo coronariano Powerpoint Templates Page 13

14 BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO INDICAÇÕES MEDICAMENTO NIFEDIPINA ANLODIPINA NIMODIPINA VERAPAMIL DILTIAZEM USO HIPERTENSÃO ANGINAS ANGINA CRÔNICA ESTÁVEL HIPERTENSÃO ANGINAS ANGINA CRÔNICA ESTÁVEL DISTÚRBIOS ISQUÊMICOS EM PACIENTES COM HEMORRAGIA SUB-ARACNOÍDEA HIPERTENSÃO (ALTERNATIVA NA GRAVIDEZ OU NO IDOSO) ANGINAS PROFILAXIA DA TAQUICARDIA SUPRAVENTRICULAR ANGINAS INSUFICIÊNCIA CORONARIANA CARDIOPATIA ISQUÊMICA Powerpoint Templates HIPERTENSÃO Page 14

15 BLOQ. DOS CANAIS DE CÁLCIO - INTERAÇÕES INTERAÇÕES: Indometacina, outros DAINES, Estrogênios: hipertensão Outros anti-hipertensivos: hipotensão Betabloqueadores: bloqueios atrioventriculares de graus diversos, bradicardia, hipotensão arterial sistêmica, insuficiência cardíaca e morte súbita Powerpoint Templates Page 15

16 BLOQ. DOS CANAIS DE CÁLCIO - INTERAÇÕES MEDICAMENTO ASSOCIAÇÃO EFEITO AINES, ESTROGÊNIOS PRESSÃO NIFEDIPINA DIGOXINA EFEITOS DIGITÁLICOS CIMETIDINA HIPOTENSÃO VERAPAMIL CARBAMAZEPINA CICLOSPORINA QUINIDINA VALPROATO METABOLIZAÇÃO DAS DROGAS TOXICIDADE Powerpoint Templates Page 16

17 β-bloqueadores ATENOLOL, BISOPROLOL, PROPRANOLOL, TIMOLOL AÇÃO Redução do tônus simpático por menor liberação de noradrenalina na fenda sináptica em decorrência de bloqueio beta pré-sináptico. Powerpoint Templates Page 17

18 β-bloqueadores INDICAÇÃO: Hipertensão arterial sistêmica Angina Arritmias Prevenção secundário do infarto (PROPRANOLOL) Prevenção da enxaqueca (PROPRANOLOL) Pessoas com tônus simpático exacerbado (jovens) Insuficiência cardíaca (CAVERDILOL) Powerpoint Templates Page 18

19 β-bloqueadores INTERAÇÕES: Indometacina, outros DAINES, Estrogênios: hipertensão Lidocaína: toxicidade do anestésico Halotano: Depressão miocárdica grave (ATENOLOL) Outros anti-hipertensivos: hipotensão Bloqueadores dos Canais de Cálcio: bloqueios atrioventriculares de graus diversos, bradicardia, hipotensão arterial sistêmica, insuficiência cardíaca e morte súbita Powerpoint Templates Page 19

20 BLOQUEADORES DOXAZOSINA, PRAZOSINA, TERAZOSINA AÇÃO: Bloqueio alfa pós-sináptico, levando a inibição da vasoconstrição induzida pelos receptores alfa1, e consecutivamente a uma vasodilatação venosa e arteriolar. Powerpoint Templates Page 20

21 INDICAÇÃO: BLOQUEADORES Insuficiência cardíaca (PRAZOSINA) Hipertensão arterial sistêmica (PRAZOSINA) Tratamento de hiperplasia prostática (DOXAZOSINA) Powerpoint Templates Page 21

22 BLOQUEADORES INTERAÇÕES: Outros anti-hipertensivos ou diuréticos: hipotensão Indometacina e outros DAINES: efeito anti-hipertensivo Álcool, ansiolíticos, antidepressivos: hipertensão Outros anti-hipertensivos: hipotensão Powerpoint Templates Page 22

23 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS HIDROCLOROTIAZIDA, CLORTALIDONA AÇÃO: Aumento da excreção urinária de sódio e água por inibição da reabsorção de sódio no princípio dos túbulos distais e aumenta a excreção urinária de potássio incrementando a secreção de potássio no túbulo contornado distal e em tubos coletores Powerpoint Templates Page 23

24 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS INDICAÇÃO: Hipertensão arterial sistêmica Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva Cirrose hepática com ascite Síndrome nefrótica, glomerulonefrite aguda e insuficiência renal crônica. Powerpoint Templates Page 24

25 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS INTERAÇÕES: Corticóides e anfotericina B: efeito diurético (desequilíbrio eletrolítico). Amiodarona: arritmias IMAO: efeito diurético Digitálicos: intoxicação digitálica Hipoglicemiantes: ajuste da dose elevação da glicemia Powerpoint Templates Page 25

26 DIURÉTICOS DE ALÇA FUROSEMIDA AÇÃO: Diminui a reabsorção do cloreto de sódio e aumenta a excreção de potássio no túbulo distal. Exerce um efeito direto no transporte de eletrólitos no túbulo proximal na alça de Henle. Powerpoint Templates Page 26

27 DIURÉTICOS DE ALÇA INDICAÇÃO: Hipertensão arterial sistêmica leve a moderada, geralmente associada com outros anti-hipertensivos Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva Cirrose hepática com ascite Coadjuvante no tratamento do edema agudo de pulmão. Powerpoint Templates Page 27

28 DIURÉTICOS DE ALÇA INTERAÇÕES: Corticóides: efeito diurético (desequilíbrio eletrolítico). AINES e Probenecida: efeito diurético Álcool e outros hipotensores: efeito hipotensor Hipoglicemiantes: ajuste da dose elevação da glicemia Powerpoint Templates Page 28

29 DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO ESPIRONOLACTONA, TRIANTERENO, AMILORIDA AÇÃO: Bloqueio do intercâmbio de sódio por potássio no túbulo distal renal, o que provoca um aumento na secreção de água e sódio e a retenção de potássio. A espironolactona é um inibidor competitivo da aldosterona. Powerpoint Templates Page 29

30 DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO INDICAÇÃO: Coadjuvante no tratamento da hipertensão arterial sistêmica Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e sindrome nefrótica. Diagnóstico e tratamento a curto e longo prazo do hiperaldosteronismo primário. Prevenção e tratamento da hipopotassemia Powerpoint Templates Page 30

31 DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO INTERAÇÕES: Corticóides, mineralocorticóides: efeito retentor de potássio AINES e estrógenos: efeito antihipertensivo Dopamina: efeito diurético (hipotensor) Amilorida x Lítio: evitar associação Amilorida x Captopril, Enalapril: hiperpotassemia Powerpoint Templates Page 31

32 INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA) CAPTOPRIL, ENALAPRIL, LISINOPRIL, RAMIPRIL AÇÃO: Inibição da enzima conversora de angiotensina I. Powerpoint Templates Page 32

33 A N T I - H I P E R T E N S I V O S EFEITO DOS INIBIDORES DA ECA Angiotensinogênio ( 2 -globulina no sangue) Angiotensina I (inativa) Renina (do rim) ECA Inibidores de ECA de angiotensina II na produção de aldosterona Impulsos simpáticos centrais Relaxamento da musculatura lisa vascular Retenção de sódio e água Níveis de bradicinina da pressão sangüínea Powerpoint Templates Page 33

34 AÇÃO DOS IECAs CAPTOPRIL ENALAPRIL LISINOPRIL HIPERTENSÃO Powerpoint Templates Page 34

35 INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA) INDICAÇÃO: Insuficiência cardíaca Hipertensão arterial sistêmica Primeira escolha para o hipertenso diabético, retardam a evolução da nefropatia diabética e a microalbuminuria. Powerpoint Templates Page 35

36 BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA I LOSARTANA, VALSARTANA, IRBESARTANA, CANDESARTANA AÇÃO: Bloqueio dos receptores AT 1 da angiotensina II, inibindo a ação do eixo da renina. Powerpoint Templates Page 36

37 BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA I INDICAÇÃO: Monoterapia alternativa aos IECA Insuficiência cardíaca Hipertensão arterial sistêmica (< ação que IECA) Powerpoint Templates Page 37

38 BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA I INTERAÇÕES: Poupadores de potássio (amilorida, triantereno, espironolactona) ou suplementos de potássio pode produzir hiperpotassemia. Powerpoint Templates Page 38

39 AGONISTAS -ADRENÉRGICOS -METILDOPA, CLONIDINA AÇÃO: Ação anti-hipertensiva se deva à estimulação dos receptores 2 - adrenérgicos centrais. Ação como depressor na síndrome de privação de opiáceos é o resultado da atividade inibidora alfa-adrenérgica em zonas do cérebro, tais como o locus coeruleus. (CLONIDINA) Powerpoint Templates Page 39

40 AGONISTAS -ADRENÉRGICOS CLONIDINA INDICAÇÃO: Hipertensão arterial sistêmica moderada a grave (com ou sem doença renal) - -METILDOPA 1ª escolha no tratamento da hipertensão arterial em grávidas ( -METILDOPA). Tratamento da síndrome de abstinência de opiáceos (narcóticos) - CLONIDINA Powerpoint Templates Page 40

41 DIGITÁLICOS DIGOXINA, DIGITOXINA, DESLANOSÍDEO AÇÃO Inibição reversível da sódio-potássio ATPase, através de ligação em sítio específico na face extracitoplasmática da sub-unidade alfa desta enzima. Cálcio interno. Efeito Inotrópico Positivo. Powerpoint Templates Page 41

42 DIGITÁLICOS DIGOXINA, DIGITOXINA, DESLANOSÍDEO (LANATOSÍDEO C) INDICAÇÕES: Insuficiência Cardíaca Sistólica Miocardiopatia dilatada anatômica e funcionalmente assemelhados. Fibrilação atrial, particularmente se com frequência cardíaca aumentada. Insuficiência valvar mitral e aórtica, cursando com dilatação ventricular Powerpoint Templates Page 42

43 DIGITÁLICOS CARACTERÍSTICAS Powerpoint Templates Page 43

44 DIGITÁLICOS ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO A DOSE DIÁRIA DE MANUTENÇÃO DOS DIGITÁLICOS COMO A DIGOXINA PODE SER REDUZIDA PELA METADE DA DOSE INICIAL DO TRATAMENTO DEVIDO A METABOLIÇÃO RENAL QUE OCORRE ENTRE 36-48h. A DIGITOXINA TEM DOSE DE ATAQUE DE 0,3mg POR TRÊS DIAS CONSECUTIVOS. DESLANOSÍDEO É USADO NA DIGITALIZAÇÃO RÁPIDA(24h) COM DOSES I.V. ou I.M.: 0,8-1,6 mg. Powerpoint Templates Page 44

45 DIGITÁLICOS INTOXICAÇÃO DIGITÁLICA PRINCIPAIS CARACTERÍSTICAS: Gastrintestinais: anorexia, náusea, vômito e diarréia. Neurológicas: fadiga, confusão, insônia, vertigem, neuralgia facial, distúrbios psíquicos (piscose transitória, alucinações,...) Hematológicas: púrpura Cardiológicas: palpitação, arritmias, síncope. Powerpoint Templates Page 45

46 DIGITÁLICOS TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO DIGITÁLICA Suspensão do medicamento Monitoração de arritmias Terapêutica específica: POTÁSSIO (Taquicardia digitálica) LIDOCAÍNA (Taquiarritmias arritmias ventriculares) FENITOÍNA (Arritmias supraventriculares) ATROPINA (Distúrbios de condução AV e bradicardia sinusal) MARCAPASSO PROVISÓRIO (Bloqueio AV avançado por digitálicos) ANTICORPOS MONOCLONAIS Powerpoint Templates Page 46

47 OUTRAS DROGAS INOTRÓPICAS POSITIVAS AGONISTAS -ADRENÉRGICOS DOPAMINA, DOBUTAMINA AÇÃO: Estimulação dos receptores -adrenérgicos, ligados a proteína G, aumentando a formação de AMPc, que por sua vez aumenta o influxo de cálcio. Inotropismo positivo. Powerpoint Templates Page 47

48 AGONISTAS -ADRENÉRGICOS DOPAMINA,DOBUTAMINA INDICAÇÕES: Suporte inotrópico na diminuição da contratilidade cardíaca ocasionada doença ou procedimento cirúrgico (Dobutamina) Insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão aguda, choque (Dopamina) Powerpoint Templates Page 48

49 AGONISTAS -ADRENÉRGICOS DOPAMINA,DOBUTAMINA REAÇÕES ADVERSAS: Aumentos da freqüência cardíaca (e da pressão arterial, e atividade ectópica ventricular (Dobutamina). Dor no peito, dispnéia, taquicardia ou palpitações, hipotensão, arritmias com doses elevadas. Hipertensão e bradicardia. Com o uso prolongado de doses elevadas: intumescência ou formigamento dos dedos de pés e mãos, frio e dor nas mãos ou pés (vasoconstrição periférica)(dopamina). Powerpoint Templates Page 49

50 AGONISTAS -ADRENÉRGICOS - INTERAÇÕES MEDICAMENTO ASSOCIAÇÃO EFEITO DOPAMINA ERGOTAMINA -BLOQUEADORES VASOCONSTRIÇÃO (GANGRENA) ANTAGONISMO DOBUTAMINA HORMÔNIO DA TIREÓIDE HALOTANO POTENCIALIZAÇÃO DOS EFEITOS DA EPINEFRINA ARRITMIAS VENTRICULARES -BLOQUEADORES ANTAGONISMO Powerpoint Templates Page 50

51 EMERGÊNCIAS HIPERTENSIVAS PATOLOGIA DROGA DE ESCOLHA ALTERNATIVA CAUTELA OU EVITAR ENCEFALOPATIA HIPERTENSIVA HIPERTENSÃO MALIGNA HEMORRAGIA SUBARACNÓIDEA OU INTRACEREBRAL ECLÂMPSIA INFARTO AGUDO OU ANGINA INSTÁVEL NITROPRUSSIATO LABETALOL DIAZÓXIDO NITROPRUSSIATO LABETALOL DIAZÓXIDO -METILDOPA NITROPRUSSIATO LABETALOL VERAPAMIL HIDRALAZINA TRIMETAFAN HIDRALAZINA RESERPINA -METILDOPA TRIMETAFAN HIDRALAZINA - TRIMETAFAN NITROGLICERINA NITROPRUSSIATO DIAZÓXIDO HIDRALAZINA DIAZÓXIDO TRIMETAFAN NITROGLICERINA DIAZÓXIDO LABETALOL TRIMETAFAN NITROPRUSSIATO Powerpoint Templates HIDRALAZINA Page 51

52 REFERÊNCIAS FUCHS,D., WANNMACHER, L., FERREIRA, M.B.C. Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica racional. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, COUTO, A. A. Grandes temas de farmacologia cardiovascular: visão prática na clínica. São Paulo: Editora Segmento Farma, KOROLKOVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. 6ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, OGA, S., BASILE. A.C Medicamentos e suas interações. São Paulo: Atheneu, 1994, 199p. PRADO. F.C., RAMOS, J.,DO VALLE,JR. Atualização Terapêutica: Manual prático de diagnóstico e tratamento. 20ª ed. São Paulo: Artes Médicas, p. P.R. VADE-MECUM. Brasil software. Powerpoint Templates Page 52

53 BOA TARDE!!!