RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO 1 - DENOMINAÇÃO DA ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA. ARTINIBSA (72mg mg)/1.8 ml Solução injetável

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1 RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO 1 - DENOMINAÇÃO DA ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA ARTINIBSA (72mg mg)/1.8 ml Solução injetável 2 - COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Cada cartucho de 1,8 ml contém: Constituintes ativos Cloridrato de articaína Bitartarato de epinefrina Articaína 4% com epinefrina 1: ,000 mg 0,018 mg Outros constituintes Cloreto de sódio Àcido Citrico Monohidratado Metabissulfito de sódio Água para injetáveis q.b.p. 3,24 mg 0,36 mg 0,900 mg 1,8 ml Cada cartucho de 1,8ml contém aproximadamente: 1,50 mg de sódio 3 - FORMA FARMACÊUTICA Solução injetável 4 - INFORMAÇÕES CLÍNICAS: Indicações terapêuticas Está indicado unicamente para a utilização dentária: Em anestesia dentária, local ou loco-regional. Extrações dentárias simples ou múltiplas, trepanações, extrações dentárias com periodontose apical, extrações de dentes fraturados (osteotomia), pulpectomias. Intervenções em tecidos infetados. Cirurgia maxilo-facial. Intervenções cirúrgicas ao nível da mucosa e ósseas que requerem uma isquémia mais acentuada e maior duração Posologia e modo de administração Deve ser administrado lentamente. Para conseguir uma boa anestesia pulpar, a injeção deve realizar-se a nível do ápice radicular (anestesia infiltrativa) ou a nível do tronco do nervo dentário inferior ou superior (anestesia troncular). A dose varia em função da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos e da técnica anestésica a utilizar. Adultos:

2 Não se deve ultrapassar o equivalente a 7 mg de cloridrato de articaína por quilo de peso, o que corresponde a 6 cartuchos de 1,8 ml para um indivíduo de 65 Kg. Não ultrapassar a dose máxima de 500 mg. A dose aconselhada e máxima para um adulto tipo de 65 Kg é: Dose aconselhada - 0,5 a 5,1 ml (1/3 a 3 cartuchos) Dose máxima - 11,4 ml (6 cartuchos) Crianças: A quantidade injetada deve ser determinada em função da idade do doente e da natureza de intervenção. Em crianças de 4 aos 12 anos não deve ultrapassar-se a dose de 5 mg/kg peso. Em crianças com peso entre 20 e 30 Kg é suficiente uma dose de 0,25 a 1 ml (1/6 a 1/2 cartucho). Não deve ultrapassar-se a dose de 1,5 ml durante a intervenção e a dose de 2,5 ml em 24 horas. Em crianças com peso entre 30 e 45 Kg é suficiente a dose de 0,5 a 2 ml (1/3 a 1 cartucho). Não deve ultrapassar-se a dose de 2 ml durante a intervenção e a dose de 5 ml em 24 horas Contra-indicações Não administrar a crianças de idade inferior a 4 anos. Está contra-indicado em doentes alérgicos aos anestésicos locais de tipo amida ou a qualquer dos outros constituintes, deste medicamento. Não se deve administrar a doentes com metahemoglobinemia congénita ou idiopática. Por conter na sua composição a epinefrina, não deve ser administrado a doentes com doenças graves cardiovasculares: enfarte do miocárdio recente ou angina de peito, taquicardia paroxística ou arritmia absoluta de elevada frequência. Está também contraindicado em caso de glaucoma de ângulo estreito ou diabetes Advertências e precauções especiais de utilização ARTICAÍNA 4% com epinefrina 1: INIBSA deve ser utilizado apenas em anestesia local em Medicina Dentária. Quando os anestésicos locais são administrados em doses adequadas e no local anatómico apropriado, são relativamente seguros para a anestesia dental. Não obstante devem considerar-se as seguintes advertências: À semelhança de todos os anestésicos locais, especialmente se contêm epinefrina, deve ser evitada a injeção intravascular. É assim recomendável, antes de realizar a infiltração, proceder a um teste de aspiração. Deve informar-se os desportistas de que este medicamento contém um componente que pode determinar um resultado analítico positivo no controlo de dopagem. Deve ainda utilizar-se com precaução em doentes: Com disfunção hepática ou renal. Idosos e crianças. Com epilepsia, shock, alterações de condução cardíaca ou miastenia gravis. Com lesões miocárdicas, hipertiroidismo e hipertensão arterial grave, devido à presença de epinefrina.

3 Deve ainda ser administrada com precaução quando o local de injeção estiver inflamado ou infetado, já que pode modificar-se o ph do local da aplicação, diminuindo o efeito de articaína. Aviso: Os anestésicos locais só devem ser utilizados por profissionais com experiência devendo ter-se acesso imediato a equipamento e medicação de reanimação Interações medicamentosas e outras À semelhança de todas as anestesias locais deste tipo, podem existir interações com: IMAO, visto poderem impedir a metabolização de epinefrina. Antidepressivos tricíclicos, que podem diminuir a recaptação da epinefrina. β-bloqueantes que podem interagir com a epinefrina. Fármacos que modifiquem as propriedades elétricas do coração: antiarritmicos, digitálicos e outros inotrópicos, aumentando a possibilidade do aparecimento de arritmias ventriculares. Os anestésicos podem potenciar os efeitos de ganglioplégicos e relaxantes musculares Utilização em caso de gravidez e de lactação. Não foram publicadas alterações específicas do processo reprodutivo, como por exemplo, uma maior incidência de malformações ou outros efeitos prejudiciais diretos ou indiretos sobre o feto. Desconhece-se se a articaína é excretada pelo leite materno Efeitos sobre a capacidade de condução e utilização de máquinas. Não foram descritos Efeitos indesejáveis. Não surgiram reações adversas referidas especificamente à articaína, mas a todos os anestésicos locais. Estas reações adversas que podem aparecer como resultado de uma injeção intravascular acidental ou após uma sobredosagem, são as seguintes: Sistema Nervoso Central: As reações sobre o SNC caracterizam-se por excitação e depressão. A primeira manifestação é de nervosismo seguido de insónia, visão turva, enjoos, convulsões, perda de consciência e possivelmente paragem respiratória. Em virtude da excitação poder ser transitória ou inexistente, a primeira manifestação pode ser sonolência, por vezes associada a perda de consciência e paragem respiratória. Outros efeitos sobre o SNC podem ser náuseas, vómitos, tremores ou constrição pupilar. Sistema cardiovascular: Devido à presença de epinefrina pode aparecer taquicardia, arritmia ou aumento de pressão arterial. A metahemoglobinémia é um efeito secundário sério da administração de elevadas doses de articaína, administrada intravenosamente em anestesia regional. Porém, não foi referido qualquer caso deste tipo após administração correta de articaína na clínica dentária.

4 Embora muito raras, a articaína pode desencadear reações alérgicas caracterizadas por lesões cutâneas, edema e inclusive shock anafiláctico. Devido à presença de sulfitos podem produzir-se, em casos isolados, especialmente em asmáticos, reações de hipersensibilidade que podem manifestar-se por vómitos, diarreias, vertigens, crises agudas de asma, alterações da consciência e shock Sobredosagem A sobredosagem pode advir como resultado de uma injeção intravascular acidental ou por administração de quantidade excessiva de solução anestésica. As possíveis consequências estão descritas no capítulo dos EFEITOS INDESEJÁVEIS. No caso do aparecimento de sintomas do sistema nervoso central, respiratório ou cardiovascular, é indispensável aplicar as seguintes medidas: Parar a administração de articaína. Manter as vias respiratórias livres. Aplicar ventilação assistida ou controlada, utilizando oxigénio (100%), através de meios tais como uma máscara, antes de injetar qualquer produto ou intubar. Continuar com a terapêutica com oxigénio, mesmo para além do desaparecimento de sintomas. Controlar cuidadosamente a tensão arterial, a pulsação e a dilatação das pupilas. Em caso de depressão aguda cardio-circulatória, colocar a cabeça do doente em posição baixa e injetar lentamente, por via intravenosa, um vasopressor que estimula preferencialmente o miocárdio (adrenalina). Em caso de aumento de tonus vagal (bradicardia) administrar atropina (0,5-1,0 mg) por via intravenosa. Adotar as medidas necessárias em caso de paragem cardíaca (massagem cardíaca, respiração assistida...). Em caso de convulsões tónico-clónicas administrar repetidamente pequenas doses de barbitúricos de efeito muito rápido (Tiopental sódico mg) ou uma benzodiazepina (Diazepam 5-10 mg/kg de peso) por via intravenosa em doses fracionadas, até se conseguir controlar a situação. Geralmente a administração de oxigénio é suficiente para tratar os sintomas das convulsões. Se estes persistirem e for necessário intubar o doente, ventilar com oxigénio a 100% e administrar Tiopental sódico (250 mg) e succinilcolina (1 mg/kg). Em caso de intoxicação por anestésicos locais, os analgésicos que atuam sobre o sistema nervoso central estão contra indicados. Por conseguinte, os profissionais de saúde que utilizam algum anestésico local devem ter à sua disposição para utilização imediata: Material de reanimação que permita a ventilação controlada ou assistida com oxigénio 100%. Medicação vasopressora (i.v.) que estimula o miocárdio (adrenalina). Atropina (injetável). Fármacos anticonvulsivantes: barbitúricos (tiopental) benzodiazepinas (diazepam) e relaxantes musculares (succinilcolina).

5 5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS: Propriedades farmacodinâmicas A articaína é um novo anestésico do tipo amida que pertence à série das tiofenonas. A articaína apresenta um curto período de latência, uma anestesia muito profunda e uma boa capacidade de penetração óssea, o que permite efetuar extrações sem dor, também a nível do pré-molar mandibular. Suprime a sensibilidade dolorosa por bloqueio de condução dos impulsos aferentes. Esta ação é reversível, recuperando o nervo a sua função logo que o fármaco deixa de atuar. Articaína bloqueia a permeabilidade da membrana ao ião sódio. Desta forma estabiliza reversivelmente a membrana neuronal e consequentemente inibe a despolarização impedindo a entrada de ião sódio, inibindo tanto a formação como a condução dos impulsos nervosos. O efeito anestésico da Articaína é potenciado pela associação com epinefrina (vasoconstritor). O fármaco não modifica a irrigação subcutânea, enquanto que, do mesmo modo que outros anestésicos locais, produz uma ação vasodilatadora a nível muscular. A associação da adrenalina reduz a irrigação tecidular. Mecanismo de ação: A Articaína diminui a permeabilidade da membrana aos iões de sódio, evitando a formação de um potencial de ação e por tanto a membrana não se despolariza. Como consequência a transmissão do impulso nervoso fica bloqueado. A Articaína apresenta um período de latência rápido, 1 a 3 minutos, e a anestesia é profunda e prolongada. Esta formulação contém um segundo princípio ativo: epinefrina, cuja ação vaso constritora permite que, ao reduzir o fluxo sanguíneo local, a Articaína permaneça mais tempo no local de ação. Na seguinte tabela especificam-se os tempos de ação anestésica deste fármaco: INFILTRATIVA TRONCULAR ANESTESIA TECIDOS MOLES 270 minutos 318 minutos ANESTESIA PULPAR 75 minutos Propriedades farmacocinéticas ARTICAÍNA Absorção e distribuição: A articaína é absorvida rapidamente. A associação com epinefrina torna possível um equilíbrio entre a quantidade de articaína que é destruída e a velocidade com que é absorvida, reduzindo assim a sua toxicidade sistémica. Uma vez absorvido passa para a circulação onde se combina com a albumina plasmática num teor de 95%. A sua vida média é de 120 minutos.

6 Metabolismo: A metabolização é feita no fígado, por saponificação do grupo carboxilo, obtendo-se o ácido carboxílico que segue várias vias de degradação. Excreção: A via de excreção é a via renal encontrando-se na forma inalterada em 10% e 90% na forma de metabolito. EPINEFRINA Absorção e distribuição: A absorção por via subcutânea é muito rápida e a ação não é muito potente devido essencialmente à vasoconstrição que se produz. Esta absorção é algo mais rápida por via intramuscular. A epinefrina desaparece rapidamente da circulação, tendo uma vida média extremamente curta (20 segundos) e distribui-se por todos os tecidos. Atualmente admite-se que o rápido terminus da ação de epinefrina se deve essencialmente à captação desta substância sobretudo pelas vesículas simpáticas granulosas ou grânulos das terminações nervosas simpáticas, donde lentamente se liberta. Metabolismo: A epinefrina é rapidamente inativada no organismo. O fígado é rico em enzimas responsáveis pela destruição de epinefrina (COMT e MAO), sendo o local de eleição para este processo. Excreção: A epinefrina é excretada pelo rim na forma conjugada ou como metabolito. Apenas 5% se encontra como epinefrina inalterada. 50% da dose administrada é excretada em 6 horas e o restante em 18 horas. Só uma quantidade muito pequena é excretada pelas fezes Dados de segurança pré-clínica. A toxicidade do fármaco em animais, tanto em administração única como em administrações repetidas, foi baixa, quer seja por via intravenosa ou intramuscular. Por via oral a toxicidade da articaína é fraca. Não se observaram fenómenos de irritação local, nem na parede vascular nem na fibra muscular, após a administração epidural. A articaína pode ser considerada, uma substância praticamente isenta de toxicidade aguda a longo prazo, nas doses previstas para uso humano. A dose para uso humano é 5 vezes inferior à dose máxima tolerada pelos ratos e 10 vezes inferior à dose máxima tolerada pelos ratinhos, por via endovenosa, e 50 vezes inferior à dose máxima tolerada por ambas as espécies, por via intramuscular. Devido ao facto de o fármaco não apresentar nenhuma semelhança estrutural com compostos mutagénicos ou cancerígenos, não se realizaram estudos sobre o potencial mutagénico e carcinogénico. Os dados provenientes da utilização no homem, demonstram que a articaína tem uma apreciável eficácia clínica e uma boa tolerância local e sistémica. 6 - INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS: Lista de excipientes. Cloreto de sódio

7 Metabissulfito de sódio Ácido Cítrico Monohidratado Água para injetáveis Incompatibilidades. A alcalinização da solução pode precipitar a base Prazo de validade O prazo de validade é de 2 anos Precauções particulares de conservação Proteger da Luz. Conservar a temperatura inferior a 25ºC Natureza e conteúdo do recipiente. Cartucho de vidro tipo I, capacidade 1,8ml, com rolha de bromobutilo numa extremidade e na outra extremidade cápsula de alumínio com disco duplo também de bromobutilo Instruções de utilização e de manipulação Manipulação habitual para cartuchos injetáveis. Não há necessidade de uma preparação prévia, antes de inseri-los na seringa; contudo, muitos clínicos desinfetam o cartucho, aplicando sobre o disco de borracha, um algodão embebido com álcool etílico 70% ou isopropílico 91%. Existem agulhas especiais para Clínica Dentária com um adaptador para a agulha e no extremo oposto um êmbolo para exercer pressão, facilitando a administração da solução injetável. 7. NOME E DOMICÍLIO OU SEDE DO REQUERENTE LABORATÓRIOS INIBSA, S.A SINTRA BUSINESS PARK Zona Industrial da Abrunheira Edifício 1 2º I Sintra