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1 (11) Número de Publicação: PT (51) Classificação Internacional: A61K 131/00 (2006) A61K 36/00 (2006) (12) FASCÍCULO DE PATENTE DE INVENÇÃO (22) Data de pedido: (30) Prioridade(s): (43) Data de publicação do pedido: (73) Titular(es): MARCOS ANTÓNIO GUEDES DE ALBUQUERQUE AV. BERNARDO VIEIRA DE MELO, APARTAMENTO 102, EDIFÍCIO GUARAPI RECIFE BR (72) Inventor(es): MARCOS ANTÓNIO ALBUQUERQUE BR (74) Mandatário: REIS MARTINS AV. DA REPÚBLICA, 911-2º VILA NOVA DE GAIA VILA NOVA DE GAIA PT (54) Epígrafe: FORMULAÇÕES UTILIZANDO, O EXTRATO OBTIDO DO CALDO FERMENTADO DE UM OU MAIS TIPOS DE FRUTAS, CONTENDO DIVERSOS COMPOSTOS BIOACTIVOSVOS NATURAIS, COMPLEMENTADOS OU NÃO COM OUTROS EXTRATOS VEGETAIS - EM PRODUTOS MEDICINAIS, VETERINÁRIOS E COMÉTICOS (57) Resumo: TRATA A PRESENTE INVENÇÃO DE FORMULAÇÕES UTILIZANDO O EXTRATO OBTIDO DO CALDO FERMENTADO DE UM OU MAIS TIPOS DE FRUTAS, CONTENDO DIVERSOS COMPOSTOS BIOACTIVOS NATURAIS, COMPLEMENTADOS OU NÃO COM OUTROS EXTRATOS VEGETAIS, EM PRODUTOS, MEDICINAIS, VETERINÁRIOS E COMÉTICOS, DE USO TÓPICO, INDICADAS PARA: - RECUPERAÇÃO DE LESÕES PROVOCADAS POR DERMOABRASÃO; - DOENÇAS GENÉTICAS (ICTIOSE), CONGÊNITAS (DERMATITE ATÓPICA, QUERATINIZAÇÃO, PELE SECA) OU PSICOSSOMÁTICA (PSORIASE); - PROCESSOS INFLAMATÓRIOS SUPERFICIAIS (ACNES,ABCESSOS) - QUEIMADURAS E FERIDAS PROFUNDAS, HEMORROIDAS, FISURA ANAL; - UTILIZAÇÃO EM FSIOTERAPIA E TRAUMATOLOGIA; - UTILIZAÇÃO EM VETERINÁRIA, NA CICATRIZAÇÃO DE LESÕES CUTÂNEAS E CIRÚRGICAS, TRAUMATISMO, INSETICIDA, BACTERICIDA E REPELENTE; - UTILIZAÇÃO EM COSMÉTICO PARA HIGIENE (DESODORANTES, SABONETES SÓLIDOS E LIQUÍDOS, SHAMPOOS, CONDICIONADORES E CREME DENTAL PARA TRATAMENTO DE GENGIVITE E HIDRATAÇÃO DO CORPO, TRATAMENTO DE RUGAS, ESTRIAS, MAQUILAGEM PERMANENTE.

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4 Formulações utilizando, o extrato obtido do caldo fermentado de um ou mais tipos de frutas contendo diversos compostos bioactivosvos naturais, complementados ou não com outros extratos vegetais em produtos medicinais, veterinários e cométicos. CAMPO TÉCNICO Trata a presente invenção de formulações utilizando o extrato obtido do caldo fermentado de um ou mais tipos de frutas, contendo diversos compostos bioactivos naturais, complementados ou não com outros extratos vegetais, em produtos, medicinais, veterinários e cométicos, de uso tópico, indicadas para: - Recuperação de lesões provocadas por dermoabrasão; - Doenças genéticas (ictiose), congênitas (dermatite atópica, queratinização, pele seca) ou psicossomática (psoriase); - Processos inflamatórios superficiais (acnes,abcessos) - Queimaduras e feridas profundas, hemorroidas, fisura anal; - Utilização em fsioterapia e traumatologia; - Utilização em veterinária, na cicatrização de lesões cutâneas e cirúrgicas, traumatismo, inseticida, bactericida e repelente; - Utilização em cosmético para higiene (desodorantes, sabonetes sólidos e Liquídos, shampoos, condicionadores e creme dental para tratamento de gengivite e hidratação do corpo, tratamento de rugas, estrias, maquilagem permanente. O extrato do caldo obtido por fermentação mista a partir de um ou mais tipos de frutas, fermentaçãoesta composta por vários microrganismo, leveduras e bactérias, apresentando principalmente bactérias Gram-negativas, Acetobacter, agrobactéria, Rhizóbio Zooglea, sarcina, Gluconacetobacter, e leuconostoc, contém diversas moléculas bioativas como ácidos carboxílicos de cadeia curta com carbono alfa ou beta substituído, como por exemplo, os ácidos láctico, acético, pirúvico, glucônico e glucurônico (30%), que confere aos mesmos atividade farmacológica sobre doenças dermatológicas, acelerando o processo de cura e cicatrização, após o tratamento através de avaliação tópica (Van Scott et ai., PI , Philadelphia, USA), exopolímeros naturais como proteínas e polissacarídeos, açúcares, principalmente sacarose, glicose e frutose e lipídios polares e apolares. Além dos compostos orgânicos acima citados, como produto natural de origem vegetal, também contém outras fitomoléculas com atividade fitoterápica, tais como: taninos, fitoesteróides, clorofila, flavanóides, resina, ligninas. Algumas destas fitomoléculas apresentam atividade cicatrizante e antioxidante, atuando em sinergismo com outras moléculas bioativas. Nesse mesmo aspecto, constatou-se que a utilização do extrato do caldo fermentado de um ou mais tipos de frutas, complementado com outros extratos vegetais, 1

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6 ervas e plantas, reconhecidamente de propriedades madicinais, poderiam auxiliar a atividade farmacológica acelerando o processo de cura de algumas doenças citadas acima, trazendo enormes bebefícios quando aplicados no tecido cutâneo, reparando os mais diversos problemas de origem dermatológica, tonificando e regenerando a pele, dentre muitas outras aplicações. Dessa forma, o pedido de patente em questão visa a preparação de formulações medicinais, veterinárias e cosméticas, utilizando extrato de caldo, obtido por fermentação mista, de um ou mais tipos de frutas, complementado ou não, com determinadas plantas, ervas ou extratos vegetais, alguns dos quais serão citados a seguir: sucesso em nove tipos de câncer; - Copaifera sp. Óleo essencial rico em terpenos, hurtiosal, testado com - Garapa guianensis aubl. óleo é usado como repelente de insetos e no tratamento de artrite, disteções musculares e alterações dos tecidos cutâneos. O chá da casca é usado para combater infecção bacteriana e o chá da casca como fungicida. - Azadiracta índica (nin) usada na Índia e na áfrica, para tratamento Malária, doenças dermatológicas, inflamatórias e reumáticas e no tra- Tamento de rugas. Também é usada em veterinária como carrapaticida E fungicída Os extratos obtidos do caldo fermentado de um ou mais tipos de frutas e plantas medicinais, utilizados neste invento, são processados para preparar formulações farmacológicas oara uso em medicina humana, veterinária e na indústria cosmética, tendo como característica principais o fato de permitir uma rápida diminuição da sintomatologia dolorosa, rápido processo de cicatrização, reneração da derme nos tratamentos de rejuvenecimento, função desodorante, hidratante e filtro solar, coadjuvante em tratamento odontológico (gengivites, aftas), propriedades inseticidas (carrapaticida), fungicida e repelente. FUNDAMENTOS DA TÉCNICA Como são de conhecimento dos habilitados na área médica ou veterinária, a ferida é consequência de uma agressão mecânica que produz uma perda da continuidade dos tecidos. Pode ocorrer apenas na epiderme, provocada por abrasão ou escoriação, ou ainda em estruturas mais profundas (músculos, tendões, etc). A cura da ferida acontece através de processos de regeneração, de cicatrização ou de ambos. O processo de cicatrização é definido como a restauração da continuidade do tecido vivo e é uma resposta integrada de vários tipos de células envolvidas no tecido lesado. Então, a cicatrização envolve agregação plaquetária e coagulação sanguínea, 2

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8 a formação de fibrinas, uma resposta inflamatória, alteração na substância granular, proliferação endotelial e da capilaridade superficial, regeneração de certos tipos de células, remodelagem e contração variáveis (Ching-Hua et aí., 1999). A aplicação de formulações ricas em proteínas e glicoaminoglicanos resultou numa redução no requerimento de proteína e energia pelo tecido lesado durante a sintese de proteína estrutural para cicatrização. Em dermatite atópica, na qual a predisposição é determinada por fatores genéticos, a exposição a fatores ambientais influencia na severidade clínica da doença. A bactéria staphylococcus aureus, que libera várias toxinas e enzimas, e um desequilíbrio da microflora foram detectados apenas em doenças severas da pele, más também na pele seca de pacientes com dermatite atópica. Tais pacientes, recentemente, têm usado produtos cosméticos para hidratação da pele, o que tem mostrado ser insuficiente para normalizar o equilíbrio da microflora. Antibióticos e bactericidas não são, em geral, usados para pele seca por causa do problema de resistência bacteriológica e irritação da pele. Quando uma bactéria ataca a superfície da pele, sempre forma um biofilme que facilita o crescimento bacteriano. Assim, Masako et ai., (2005) pesquisou substâncias que não afetam a microflora normal da pele, com por exemple, staphylococcus epidernidis, mas que eliminem apenas bactérias patogênicas (Staphylococcus aureos) para uso diário como hidratante por pessoas com pele seca atópica ou pele sensível. Eles encontraram que uma combinação de fornesol e xilitol no creme XF inibiu sinergicamente a formação do biofilme pela Staphylococcus aureus, dissolvendo-o in vitro. As formulações do referido invento aqui descrito, géis, pomadas, cremes, líquidos, xampus, foram testadas com sucesso para os distúrbios dermatológicos acima citados e para ictiose e psoriase, apresentando regeneração do tecido lesado e recuperação da coloração normal da pele em vários pacientes. Em relação às formulações de uso veterinário, foram testadas em vários animais, tanto para ação farmacológica, cicatrização de feridas e redução de processos infecciosos e traumatológicos, como também para uso como inseticida e fungicida. As formulações para cosméticos apresentam resultados satisfatórios como redutor de rugas, na maquilagem permanente, ação desodorante, hidratante e protetor solar, e como repelente. As formulações cosméticas também foram usadas com sucesso para o processo de tatuagem e cicatrização da mesma sem dor decorrente da inflamação local (reação do organismo) e coceira (reação à cicatrização). A recuperação do tecido lesado ocorreu rapidamente no prazo de dois dias, sem perda de pigmento. Atendendo, dessa forma, a exigência do emprego de bioformulações que possam estimular, uma reconstituição ordenada eficaz da arquitetura tecidual cutânea é cada vez mais necessária. BREVE DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO O uso de bioformulações na recuperação da pele é um tratamento que objetiva o aperfeiçoamento de cura de ferida e da qualidade estrutural do tecido da cicatriz. Neste últimos anos e em função da possibilidade de 3

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10 se desenvolver estudos que verifiquem uma cicatrização guiada mediante o uso de bioformulações naturais fitoterápicas aplicadas sobre o tecido lesionado, notou-se que o objeto em questão é capaz de promover uma reparação é capaz de promover uma reparação biológica da cútis através de processo do tipo regenerativo ao invés de reativo cicatrizante, de maneira a apresentar medicamentos para humanos ou animais ou cosméticos em formato de liquído, gel, creme, pomadas e formulações cosméticas, para tratamento de rugas e outros problemas de pele, higiene e hidratação do corpo a base dos comppostos biotivos contidos no extrato obtido da fermentação de um ou mais tipos de frutas e nos extratos de plantas medicinais e aromáticas, aplicada na recuperação cutânea especialmente lesões epiteliais provocadas por meio de dermoabrasão, tais como, tatuagem, queimaduras, feridas profundas, hemorroidas, fisura anal, doenças dermatológicas, como psoriase, ictiose e dermatite atópica, ou usadas para formulações de produtos para higiene corporal como xampus, condicionadores, sabonetes sólidos e liquidos, creme dental e hidratação corporal e formulações cosméticas. O ora requerente desenvolveu formulações medicinais, veterinárias e cosméticas com extrato obtido da fermentação de um ou mais tipos de frutas contendo diversoscompostos biotavos naturais, complementados ou não com extratos vegetais, de uso tópico para: tinização, pele seca) ou psicossomáticas(psoriase) - Recuperação de lesões provocadas por dermoabrasão (tatuagem); - Doenças genéticas (ictiose), congênitas (dermatite atópica, quera- -Processos inflamatórios surpeficiais (acnes, abcessos); ciúrgicas, traumatismo, inseticida e repelente; -Queimaduras, feridas profundas, úlceras decúbito, pé diabetico; -Utilização em fisioterapia e traumatologia; -Utilização em veterinária, na cicatrização de lesões cutâneas e - Utilização em cosméticos para higiene (desodorante, sabonetes Sólidos e líquidos, xampus, condicionadores e creme dental para tratamento de gengivite) e hidratação do corpo, tratamento de rugas, estrias, maquilagem permanente. No que se refere às composições quantitavas e qualitativas das referidas formulações, tem-se que as mesmas abragem, basicamente, os componentes e respectivas proporções abaixam indicadas: - Extrato fermentado de carica papaya ( mamão) ou outro tipo de Frutas, em aproximadamente 0.1% a 6%; 4

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12 - Extrato oleoso de Carapa guianensis (andiroba). Em aproximadamente de 2% a 10% - Extrato oleoso de Aloe Vera, em aproximadamente 2% a 10% - Base para formulações cométicas - Conservantes e essências; marinhas, fermentado de carica papaya, andiroba. - Base para xampu extrato glicólico de aloe vera, algas - Base para cremes é o acima - Base para loção capilar no capilar é usado extrato glicólico de Andiroba, aloe vera, fermentado de mamão carbopol 940. Frisando que todos levam, em aproximadamente de 2% a 10% de extrato fermentado. O extrato obtido do caldo fermentado a partir de um ou mais tipos de frutas, utilizado nas formulações farmacológicas e cosméticas, contém os exopolissacarídeos solúveis ricos em glicose e ácido hexurônico, e outras biomoléculas ativas como proteínas, aminoácidos e ácidos orgânicos de cadeia curta (acetato, piruvato, lactato, glicolato), taninos, clorofila, flavanóides e vitaminas, os quais, comprovadamente, são compostos biotavos naturais importantes para regeneração celular no tratamento das afecções cutâneas acima citadas. As formulações aqui descritas como abjetivos do referido invento são produtos utilizados para recuperação cutânea que possuem requisitos estruturais e funcionais peculiares, ou seja, nenhuma antigenecidade, não provocam reação inflamatória e facilitam a cicatrização rápida, recuperando totalmente o tecido lesado, favorecem a migração e a diferenciação das células epiteliais. Além disso são biodegradáveis e dão origem a metabólitos não tóxicos, modulando a formação da cicatriz. Existem algumas caracteristicas de extrema importância segundária, tais como o fato de impedir ou obstaculizar a contaminação bacteriana, mantendo o micro-ambiente em condições de correta umidade e oxigênação, além de no caso dos géis, cremes e pomadas para lesões superficiais, ocorrer a formação de um film sobre a área lesada, reduzindo o volume de transudato e exudatos. Os biohidrogéis, por exemplo formados pela mistura dos exopolissacarídeos, ácidos orgânicos de cadeia curta e fitomoléculas ativas do extrato obtido do caldo fermentado de um ou mais tipos de frutas, extratos vegetias e óleos essênciais, têm sido utilizados com sucesso para feridas e queimaduras com profundidade e doenças dermatológicas com psoríase, dermatite atópica e ictiose. 5

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14 As formulações do corpo compostas de uma mistura desse extrato obtido do caldo fermentado de um ou mais tipos de frutas, outros extratos vegetais e insipientes para formação de cremes hidratantes e desodorantes, sabonetes sólidos, liquído e xampus, têm excelentes resultados, deixando a pele mais suave e saudável e os cabelos mais finos e hidratados. Por fim, há o custo moderado, elemento que, nos dias de hoje, tem extrema relevância frente ao consumidor final, pois além de todas as vantagens frente ao processo de cicatrização normal, as formulações medicinais (para humanos e animais) e embelazamento corporal, e no caso do uso veterinário, beleza, saúde dos animais de estimação ou de competição, agregando importantes fatores de custo/benefício. 6

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27 Relatório de Pesquisa de Portugal Ref. do pedido: CLASSIFICAÇÃO DA MATÉRIA A61K/131/00; A61K30/00 De acordo com a Classificação Internacional de Patentes DOCUMENTAÇÃO E BASES DE DADOS ELECTRÓNICAS PESQUISADAS WPI, EPODOC, BIOSIS, EMBASE, MEDLINE, NPL, XPESP, XPESP2 DOMÍNIOS TÉCNICOS PESQUISADOS --- De acordo com a Classificação Internacional de Patentes DOCUMENTOS CONSIDERADOS RELEVANTES Categoria* Citação do documento, com indicação, sempre que apropriado, das passagens relevantes Relevante para a reivindicação X BR PI A2 (ALBUQUERQUE, MARCOS ANTONIO GUEDES DE) Todo o documento 1 a 6 * Categorias dos documentos citados: A Estado da técnica; X Documento de particular relevância quando considerado isoladamente; Y Documento de particular relevância quando combinado com um ou mais deste tipo de documentos; E Pedido de patente anterior publicado na mesma data ou em data posterior à do pedido; L Documento citado por qualquer outra razão; Data do termo da pesquisa Data de elaboração do Relatório de Pesquisa T & P D O Princípio ou teoria subjacente à invenção; Documento membro da mesma família de documentos de patente; Documento publicado antes da data de pedido mas depois da data de prioridade; Documento citado no pedido; Documento que se refere a uma divulgação oral, uso, exibição ou qualquer outro meio. Técnico examinador: Isaura Monteiro Telefone: INPI, Campo das Cebolas, LISBOA Fax: Assinatura M /1