Descrição/ especificação técnica: Pó branco a quase branco com o mínimo 99% de Ácido azeláico.

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1 Material Técnico Identificação Fórmula Molecular: C 9 H 16 O 4 Peso molecular: 188,2 DCB/ DCI: ácido azeláico CAS: INCI: Lipoic acid Sinonímia: Acid azélaiique; Acidum azelaicum; Anchic acid; Azelaik Asit; Azelainsyra; Lepargylic acid; ZK ; Nonanedioic acid; Heptane-1,7-dicarboxylic acid. Denominação botânica: Não aplicável Descrição/ especificação técnica: Pó branco a quase branco com o mínimo 99% de Ácido azeláico. Propriedades: O ácido azeláico inibe o crescimento de bactérias do gênero Propionibacterium (Corynebacterium acnes), que participam no desenvolvimento da acne, e impede a formação de ácidos graxos que estimulam esta afecção. Por atuar também sobre o processo de queratinização das células epidérmicas, o ácido azeláico pode exercer um efeito terapêutico positivo sobre a formação de comedões que se apresentam com a acne. Composição: Substância isolada.

2 Aplicações Indicações Acne; Rosácea papulopustulosa; Inflamação crônica na pele; Melasma ; Melanona maligno. Posologia / concentração É utilizado nas concentrações de 10,0 a 20,0 % em cremes e loções. Via de administração Tópico. Solução magistral Possibilidade de associações e incorporação em diferentes formas cosméticas.

3 Formulações Tratamento de acne Propriedades Acne pápulopustulosa; Anti-inflamatório. Formulação Ácido azeláico 20% Alfa bisabolol 0,5% Fitalite qsp 100mL Posologia: Aplicar 1 a 2 vezes ao dia nas regiões afetadas, após limpeza da pele. Ácido Azeláico Propriedades Acne vulgar, leve e moderada; Antienvelhecimento. Formulação Ácido azeláico 20% Versatile qsq 100g Posologia: Aplicar sobre a região afetada.

4 Referências científicas Estudos clínicos/ Estudos pré-clínicos Estudo comparativo dos efeitos terapêuticos de 20% de ácido azeláico e hidroquinona 4% em creme no tratamento de melasma. Um estudo realizado com vinte e nove mulheres com melasma foram recrutados. Quinze pacientes foram tratados com 4% creme hidroquinona e 14 pacientes foram tratados com creme de ácido azeláico por 2 meses. O creme foi aplicado duas vezes por dia. Um protetor solar de amplo espectro foi usado concomitantemente pelos dois grupos. Concluindo, este estudo confirma que o uso de 20% de Ácido azeláico em creme aplicado 2 vezes ao dia é mais eficaz do que a 4% de Hidroquinona em creme na redução de melasma suave. Gel ácido azeláico 15% na gestão da rosácea papulopustular: Um relatório sobre dados de eficácia disponíveis e aplicação clínica. O Ácido azeláico (AZA) gel 15% é aprovado pelo os EUA Food and Drug Administration (FDA) para o tratamento de rosácea libertação de papulopustular (PPR). Sua eficácia e segurança como monoterapia foram demonstrados. A fármaco ativo a partir da formulação em gel é superior ao creme. A combinação de gel AzA 15% com Doxiciclina parece acelerar e aumentar a resposta, especialmente em casos de PPR de maior gravidade, e gel AzA 15% mantém o controle de PPR mais de 6 meses, em comparação com veículo. Cuidados com a pele adjuvante é recomendado para aumentar o efeito terapêutico de PPR e reduzir o potencial de irritação que podem ocorrer com a terapia tópica. Ácido azeláico no tratamento da acne em mulheres adulta. Acne, um dos problemas de pele mais comuns na prática dermatológica, é uma condição que afeta não só os adolescentes, mas também adultos. Enquanto cerca de 80% dos casos ocorrem na idade adulta são persistentes de adolescência, cerca de 20% são descritos como doença ' tardia, aparecendo pela primeira vez na idade adulta. A doença pode ser desencadeada por mudanças hormonais (incluindo a mudança de um contraceptivo para o outro), ou pode ser induzida por certos medicamentos não-hormonais, stress emocional, e várias doenças subjacentes, tais como a síndrome de ovário policístico. Em muitos casos, a acne se torna uma condição crônica da pele com a atividade ondulante, incluindo as fases de melhoria e de recaída, e muitas vezes é vivida como uma grande carga psicológica. É, por conseguinte, ainda mais importante para fornecer uma eficaz, bem como um tratamento seguro e tolerável. O espectro de tratamentos tópicos da acne ampliou substancialmente nos últimos anos e várias medicações tópicas são disponíveis, que variam a partir de ácido azeláico, antibióticos, retinóides e peróxido de benzoíla para várias combinações fixas destes compostos ativos. A seguir coleção caso ilustra como gel de ácido azeláico a 15%%, como uma monoterapia bem estabelecida, pode ser empregado com sucesso para tratar formas leves a moderadas de acne feminina adulta.

5 Farmacologia Estabilidade Dado não encontrado nas referências consultadas. Mecanismo de ação Ácido azeláico é um inibidor competitivo de oxidorredutases mitocondriais e de 5-alfa-redutase; inibe a conversão de testosterona a 5-desidrotestosterona. Ele também possui atividade bacteriostática para ambas as bactérias aeróbicas e anaeróbicas, incluindo Propionibacterium acnes. Ácido azeláico é um agente queratolitico, exibindo efeitos citostáticos antiproliferativos em queratinócitos e modulando as fases iniciais e terminais de diferenciação epidérmica. Efeitos adversos Podem ocorrer irritações da pele, normalmente no início do tratamento. As reações adversas relacionadas ao ácido azeláico são similares para acne e rosácea. As reações adversas comuns incluem sensação de ardor/formigamento ou coceira, vermelhidão, pele seca e descamação. Dermatite de contato e foliculite são reações adversas raras. Na maioria dos casos, os sintomas de irritação são leves e geralmente desaparecem durante o tratamento. Em casos muito raros, reações alérgicas da pele podem ocorrer como, por exemplo, erupção cutânea. Contraindicações/ precauções Gravidez- Resultados de estudos de reprodução em animais realizados com ácido azeláico não evidenciaram qualquer risco de uso durante a gravidez. Farmacotécnica Equivalência Não aplicável. Concentração/ Diluição (fabricante) Aplicar fator de correção de acordo com o resultado de doseamento do Certificado de Análise do lote em questão, se necessário. Solubilidade Propilenoglicol, álcool e/ou glicerina. Se necessário aquecer no máximo 90 C.

6 Excipiente sugerido Dado não encontrado nas referências consultadas. ph estabilidade (produto final) 4,8 e 5,5 8. Orientações farmacotécnicas Dado não encontrado nas referências consultadas. Incompatibilidades Gel aniônico. phs de estabilidade incompatíveis. Gel de carbopol: 6,0 a 10,0. Substâncias ácidas promovem a redução drástica deste ph consequentemente desgeilificando ( quebra da viscosidade). Recomendação: Utilizar gel não iônico (natrosol) ou gel de CMC, resistentes ao ph ácido. Conservação / armazenamento Conservar ao abrigo de luz, calor e umidade. Referências bibliográficas 1. Martindale 36 Ed. ; 2. J Cosmet Dermatol Dec;10(4): doi: /j x.; 3. Ortofarma: Artigos e Técnicos Aditivação do Ácido azeláico em Formas Farmacêuticas Semi-Sólidas; 4. Cutis Aug;88(2): Azelaic acid gel 15% in the management of papulopustular rosacea: a status report on available efficacy data and clinical application. Del Rosso JQ, Bhatia N.; 6. Incompatibilidades Farmacotécnicas, 2 Ed Dossiê do Fabricante Acessado dia 21/10/2014.

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