CORTICÓIDES: Antiinflamatórios Esteroidais Profª Ivy Alcoforado Felisberto CORTICÓIDES HIDROCORTISONA (IV, IM, TÓPICA): Hidrosone ; Hidrocortex, Berlison PRESNISONA (O): Meticorten ; Prednison PREDNISOLONA (O, TÓPICA): Prelone ; Rifocort METILPREDNISONA (O, IV, TÓPICA): Solu-medrol ; Depro-medrol BETAMETASONA (O, IM, IV, TÓPICA): Diprospan ; Celestone DEAMETASONA (O, IM, IV, TÓPICA): Decadron ; Dexaden CORTICÓIDES TRIANCINOLONA (I; IM; IV, TÓPICA): Theracort ; Oncilon AM ; Azmacort DEFLAZOCORT (O): Calcort ; Deflanil MOMETASONA (TÓPICA): Nasonex ; Elocom BECLOMETASONA (I): Clenil ; Beclosol FLUNISOLIDA (I): Flunitec ; Innovent BUDESONIDA (I): Budecort ; Foraseq FLUTICASONA (I): Seretide ; Flixotide Fatores psicológicos Excesso de frio e calor Lesões e infecções Síntese e liberação dos Colesterol Ciclo Circadiano de liberação de Mineralocorticóides glicocorticóides Hormônios sexuais 1
Mecanismo de ação dos corticóides CO AÇÃO ANTIINFLAMATÓRIA e IMUNOSSUPRESSORA ENDOPERÓIDOS PG S TA 2 PGI 2 FOSFOLIPIDEOS AA FOSFOLIPASE A 2 5-HPETE 5-LIPOIGENASE LEUCOTRIENOS Ações Antiinflamatória e Imunossupressora Efeitos dos Inibição da fosfolipase A 2 inibe a formação do ácido araquidônio; expressão de CO-2 - produção de prostaglandinas; Atua inibindo o sistema imune - linfócitos, eusinófilos, monócitos e basófilos; Útil nos processos de hipersensibilidade (reações alérgicas), doenças auto-imunes e rejeição de transplantes e enxertos; susceptibilidade à infecções fazer associação com antibióticos, antifúngicos e antivirais; Estimula a produção de surfactante: Auxilia na maturação do aparelho respiratório do feto; Previne a angústia respiratória do recém-nascido; Usa-se a betametasona; Inibição do eixo hipotálamo-hipófise: Uso prolongado e em doses altas; Inibição da produção endógena de corticóides; Não se faz a retirada abrupta da medicação deve-se reduzir gradativamente a dose até normalização da síntese endógena Efeitos Metabólicos Dos Efeitos Metabólicos Mantém o suprimento adequado de glicose para o cérebro no jejum. gliconeogênese; resistência insulínica; Tendência à Hiperglicemia lipólise ativação da lipase Uso prolongado leva a redistribuição da gordura acúmulo na região de abdômen, tronco e face. síntese de proteínas; catabolismo protéico (principalmente no músculo); Atrofia muscular e Fraqueza muscular; 2
Efeitos dos EFEITO MINERALOCORTICÓIDE - RETENÇÃO DE SÓDIO E ÁGUA: Altera o equilíbrio hidro-eletrolítico. volume do líquido extracelular (EDEMA) Tendência de pressão arterial sistêmica. volume sanguíneo; PGs vasodilatadoras ( produção do NO - óxido nítrico) pelos células endoteliais - vasodilatação reduzida. Hipocalemia Efeitos dos Tendência a osteoporose: Interfere na síntese de vitamina D: Absorção de Ca ++ pelo TGI; excreção de Ca ++ pelos rins; Ativa reabsorção óssea: atividade dos osteoclastos; atividade dos osteoblastos; OBS: Uso prolongado promover suplementação de Ca ++ e Vitamina D e indicar musculação; Inibem crescimento e divisão celular: Principalmente em crianças; Inibem secreção de GH (hormônio do crescimento); Efeitos dos Distúrbios do TGI: síntese de PGs; síntese de HCl; síntese de muco protetor; Causa dispepsia,gastrite e úlceras pépticas; processo de cicatrização e reparação tecidual: atividade de fibroblastos - produção de colágeno e glicosaminoglicanos Aparecimento de estrias púrpuras na pele; Enfraquecimento de ligamentos, tendões e outras estruturas de suporte; Usado para impedir formação de quelóides. SNC: Efeitos dos No início - excitabilidade cerebral (euforia, insônia, ansiedade). Posteriormente depressão. incidência de distúrbios comportamentais. Usos Terapêuticos Terapia de reposição na insuficiência da suprarenal. Ex:doença de Addison e na adrenectomia; Hidrocortisona Crianças (IM ou IV) 0,186-0,280/Kg/dia, dividido em 3 doses. Adultos (IV ou IM) 100 a 500mg a cada 2-6h. Prednisolona: Adultos (VO) 5-60mg/dia. Dose única ou fracionada. Dose única pela manhã; Dose fracionada:2/3 pela manhã e 1/3 à noite. Usos Terapêuticos Terapia antiinflamatória e imunossupressora Asma uso tópico aerossol ou sistêmico; Manifestações alérgicas e inflamatórias da pele, olhos, ouvidos e nariz (conjuntivite, rinite alérgica, eczemas). edema cerebral em pacientes com traumatismo crâneoencefálico e por outros motivos (meningite) dexametasona. Doenças auto-imunes e inflamatórios crônicas: artrite reumatóide, lupus eritematoso sistêmico e outras. Prevenção da rejeição de transplantes e enxertos. 3
Usos Terapêuticos Terapia em doenças neoplásicas Adjuvante na quimioterapia em situações específicas leucemia linfocítica aguda, doença de Hodgkin. edema cerebral em pacientes com tumores cerebrais dexametasona. Ação antiemética na quimioterapia. ( doses) Estimulação da Maturação Pulmonar do Feto: incidência da síndrome da angústia respiratória do recém-nascido; Betametasona é administrada à mãe gestante. Farmacocinética dos VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: Oral; Parenteral IM e IV; Tópica incidência de efeitos colaterais; Gotas oculares e nasais; Inalatória (aerossóis); Cutânea (cremes e pomadas); Injeções intra-articulares; Farmacocinética dos ABSORÇÃO: Fármacos lipossolúveis (difusão passiva) boa absorção; Esterificação com grandes grupos hidrofóbicos solubilidade retarda a absorção sistêmica por via IM. Esterificação com grupos hidrofílicos (fosfato e succínico) solubilidade acelera a absorção sistêmica por via IM e permite a administração IV. Todos sofrem absorção cutânea: alguns sofrem absorção lenta suficiente para que a sua metabolização limite seu acúmulo sistêmico. Farmacocinética dos DISTRIBUIÇÃO: Ampla distribuição atravessam BHE e barreira placentária; Ligam-se a proteínas plasmáticas: CBG (globulina de ligação de glicocorticóides)- afinidade por corticóides endógenos (naturais); Albumina ligam-se a corticóides endógenos (naturais) e exógenos (fármacos); BIOTRANSFORMAÇÃO: Hepática; ECREÇÃO: Renal; São eliminados no leite materno podem suprimir o crescimento do lactente. Classificação dos Glicocorticóides Tendem a ser observadas em: Doses elevadas; Uso prolongado; Vias sistêmicas oral, IM, IV. Não devem ocorrer na terapia de reposição. Quanto maior a duração do tratamento maior a incidência de efeitos colaterais. No uso prolongado de glicocorticóides sistêmicos, a terapia em dias alternados pode reduzir os efeitos indesejáveis. 4
Inalatórios: Candidíase da orofaringe; Aftas; Disfonia problemas vocais; Medidas para evitá-las: Lavar a boca após a aplicação; Uso de spacers; Hipocalemia Sistêmicas dos Spacers: remessa de corticóides; depósito de corticóides na boca; efeitos colaterais; Atenção!!! A suspensão abrupta com corticóides pode resultar em: SISTÊMICO INALATÓRIO Suspensão abrupta: Hipotensão e choque; Desidratação; Taquicardia; Hipoglicemia; Anorexia; Fraqueza e apatia; Náuseas e vômitos; Confusão mental; Hipertermia; Síndrome de retirada: Letargia e astenia; Anorexia - peso; Náuseas; Artralgia e mialgia; Descamação da pele; Hipertermia; Tonturas; Hipotensão ortostática; Hipoglicemia; Fatores que influenciam na inibição do eixo hipotálamo- hipófise Dose total do corticóide a ser usada: BAIA x Alta Tempo de tratamento: CURTO x Prolongado Fracionamento da dose: ÚNICA x Múltipla Horário de administração: MANHÃ x Noite Freqüência de tomadas: ALTERNADA x Diária Duração de Ação: INTEMEDIÁRIA x Longa 5