05/08/2016 SISTEMAS HETEROGÊNEOS. - EMULSÕES continuação - ESTABILIDADE DAS EMULSÕES AGREGAÇÃO E COALESCÊNCIA

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1 SISTEMAS HETEROGÊNEOS - EMULSÕES continuação - DAS EMULSÕES Profa. Ms. Priscila Torres QUANDO UMA EMULSÃO É CONSIDERADA FISICAMENTE INSTÁVEL? Em repouso, a fase dispersa ou interna, tende a formar agregados de gotículas; Grandes gotículas surgem na superfície ou se depositam no fundo, formando uma camada concentrada da fase interna; Todo o líquido ou parte dele, da fase interna, se desemulsifica = coalescência dos glóbulos; Pode ainda também ser afetada pela contaminação microbiológica ou alterações físicas e químicas. AGREGAÇÃO E COALESCÊNCIA - A estabilidade de uma emulsão depende essencialmente de três fenômenos: sedimentação, floculação e quebra da emulsão devido a coalescência das gotículas dispersas. A sedimentação resulta de uma diferença de densidade entre as duas fases e consiste na migração de uma das substâncias para o topo da emulsão, não sendo necessariamente acompanhada de floculação das gotas. entre densidades da fase interna e externa deve ser a menor possível!! Agregados de glóbulos da fase interna têm maior tendência a subir para superfície ou sedimentar do que as partículas individuais. Cremagem ou formação de nata Se neste processo não ocorrer coalescência das fases, o processo ainda pode ser reversível Agitação Estabilidade da formulação Fenômenos de instabilidade As colisões entre as gotas podem resultar em floculação, que pode levar a coalescência em glóbulos maiores. SEPARAÇÃO DAS FASES óleo água PE coalescência PE = Separação de Fases 1

2 Primeiro passo para melhorar estabilidade da emulsão = ESCOLHA AGENTE EMULSIVO ADEQUADO Emolientes -Primário: responsável pela quebra da tensão superficial determinado pelo EHL, é o que determina o tipo de emulsão -Secundários: utilizados para estabilizar a emulsão, reduzindo a velocidade de coalescência da fase dispersa por aumentar a viscosidade. Emolientes polares de cadeia ramificada (ésteres): miristato de isopropila, palmitato de isopropila Emolientes polares insaturados (ésteres): oleato de butila, oleato decila Álcoois: octildodecanol, álcool oléico Índice de dispersão dos emolientes: Emolientes de toque oleoso:baixa dispersão Emolientes de toque graxo médio:média dispersão Emolientes de toque seco: alta dispersão Espessante da fase aquosa Polímeros derivados de celulose: HEC, HPMC, HPC... Polímeros do ácido acrílico: carbômeros Gomas naturais: goma xantana Escleroglucanas: amigel Espessante da fase oleosa Álcoois graxos superiores: cetílico, estearílico, cetoestearílico Ésteres de ácidos graxos com álcoois graxos, glicóis e polióis: MEG, miristato de miristila Óleos, gorduras e ceras naturais modificados ou não: cera de abelhas, parafina Umectantes Substâncias higroscópicas responsáveis pela retenção de água nas emulsões, impedindo que a água evapore rapidamente da emulsão evitando, desta forma, a formação de crostas e rupturas na emulsão. Também podem atribuir-lhes as funções de hidratante, auxiliar na aderência de pós e solubilizantes. Propilenoglicol Butilenoglicol Glicerina Derivados da glicose Sorbitol PEG Dipropilenoglicol 2

3 RELEMBRANDO... -TIPOS DE EMULSÕES: -CONVENCIONAIS: O/A OU A/O (FASES AQUOSA, OLEOSA E AG. EMULSIVO) AUTOEMULSIVOS > CONVENCIONAIS > IN LOCO -MICROEMULSÕES: (EMULGEL OU GELCREME) LIBERAÇÃO PROLONGADA ESTABILIADE FARMACOTÉCNICA -AUTOEMULSÕES: CERAS AUTOEMULSIVAS FARMACOTÉCNICA TERMODINÂMICA FARMACOTÉCNICA - IN LOCO : FUNÇÃO DE AC. GRAXO + BASE TERMODINÂMICA TENSOATIVO FATORES DAS EMULSÕES 1.MICROBIOLÓGICO: proteger a fase aquosa (cuidado maior O/A) 2.PERDA ÁGUA: umectante (O/A + provável perder água) EX. poliálcoois propilenoglicol, glicerina 3.FLOCULAÇÃO E FORMAÇÃO NATA (CREMAÇÃO): O/A; A/O * problema pois fármaco fica na nata Falta Ag. Emulsivo secundário ou [ ] insuficiente dele Baixa viscosidade 5. OXIDAÇÃO: GERALMENTE FASE OLEOSA - AQUECIMENTO EXCESSIVO FASE OLEOSA PRESENÇA DE ANTIOXIDANTE (BHT, BHA, VIT E, AC GÁLICO) 6. FORMAÇÃO DE GRUMOS: - DEVIDO A SOLIDIFICAÇÃO DA FASE OLEOSA pode ocorrer qd a fase aquosa está em ºC < que a fase oleosa Obs. Emulsão a frio = fase oleosa líquida a ºC ambiente 4. SEPARAÇÃO DE FASES: O/A; A/O -Ag. Emulsivo primário: [ ] INADEQUADA FALTA AG. EMULSIVO EHL EHL ÓLEO 1. CARACTERES ORGANOLÉPTICOS - FINALIDADE DE DETECTAR EVENTUAIS ALTERAÇÕES FÍSICAS E QUÍMICAS CONTROLE DE QUALIDADE EMULSÕES - Análise visual - ALTERAÇÕES DE ph - OXIDAÇÃO - ALTERAÇÕES NA TEMPERATURA - CONTAMINAÇÃO MICROBIANA 3

4 2. TIPO DE EMULSÃO O/A ou A/O USAR CORANTE (HIDROSSOLÚVEL OU LIPOSSOLÚVEL) - HIDROSSOLÚVEL A/O CORA SÓ A FASE INTERNA EMULSÃO FICA PIGMENTADA - HIDROSSOLÚVEL O/A CORA UNIFORMEMENTE A EMULSÃO - CORANTE LIPOSSOLUVEL É O CONTRÁRIO CONDUTIVIDADE ELÉTRICA : SE NÃO PASSAR CORRENTE ELÉTRICA A/O 3. UNIFORMIDADE DA GOTA DISPERSA - AVALIA O TAMANHO DA GOTA DISPERSA USA-SE MICROSCÓPIO; CORA-SE A FASE DISPERSA E FAZ-SE UM ESFREGAÇO DA EMULSÃO NA LÂMINA QUANTO MENOR O DIÂMETRO DAS GOTAS DA FASE INTERNA, + ESTÁVEL É A EMULSÃO PARA EVITAR QUE SE TENHAM GOTAS COM DIÂMETROS S, DEVEM-SE CONTROLAR O TEMPO DE AGITAÇÃO E A VELOCIDADE DE AGITAÇÃO 4. VISCOSIDADE UTILIZA-SE UM VISCOSÍMETRO : MEDE A RESISTÊNCIA AO MOVIMENTO Tamanho haste x rpm MOTOR L x fc = cpo VISCOSIDADE ESTÁ DIRETAMENTE RELACIONADA COM A ESPALMABILIDADE, ADERÊNCIA DO PRODUTO NA PELE E A BIODISPONIBILIDADE (CEDÊNCIA DO FÁRMACO) (Leitura no relógio) DIAL( RELÓGIO QUE MEDE A RESISTÊNCIA) > VISCOSIDADE < CEDÊNCIA DO FÁRMACO > ADERÊNCIA HASTE DE SPINDLE (VÁRIOS TAMANHOS) QUANTO MAIOR VELOCIDADE, MENOR VISCOSIDADE 5. ESPALMABILIDADE - É A MEDIDA DA FACILIDADE COM QUE A PREPARAÇÃO PLÁSTICA SE ESPALHA SOBRE UMA SUPERFÍCIE LISA E DESENGORDURADA PLACAS DE VIDRO massa definida de emulsão - UTILIZA-SE 0,5G DA PREPARAÇÃO, É COLOCADA NO CENTRO DA PLACA DE VIDRO E SOBRE ESTA PLACA COLOCA-SE OUTRA PLACA LISA E DESENGORDURADA COM PESO CONHECIDO E ASSIM A PREPARAÇÃO SE ESPALHA, MEDE-SE O DIÂMETRO MAIOR E O MENOR DO ESPALHAMENTO D= D1 + D2 2 PAPEL MILIMETRADO E (i) = D X π 4 MASSA PLACA DE VIDRO 6. FÍSICA - É MEDIDO APÓS UM STRESS FÍSICO COM VARIAÇÃO DE TEMPERATURA, SEGUIDO DE CENTRIFUGAÇÃO - PESA-SE +/- 5g DA PREPARAÇÃO Agitação 3000rpm 10 Congelador 20 (-4ºC) Estufa 20 (40ºC) REPETIR PROCESSO 3 VEZES Agitação 3000rpm 10 4

5 Avaliação visual ou macroscópica da estabilidade da emulsão: 7. ph - Houve separação de fases? - Formação de nata ou floculação? - UTILIZA-SE PEAGÂMETRO 1g DE CREME + 9g DE ÁGUA Pode ser medido a quantidade de nata formada ou se realmente houve a separação das fases ph neutro = 7,0 5