RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO (RCM):

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1 RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO (RCM): 1.DENOMINAÇÃO DO MEDICAMENTO Atenolol LABESFAL 50 mg Comprimidos Atenolol LABESFAL 100 mg Comprimidos 2.COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA Cada comprimido de Atenolol LABESFAL 50 mg Comprimidos contém 50 mg de Atenolol Cada comprimido de Atenolol LABESFAL 100 mg COMPRIMIDOS contém 100 mg de Atenolol. Excipientes, ver FORMA FARMACÊUTICA Comprimidos revestidos por película 4.INFORMAÇÕES CLÍNICAS 4.1 Indicações terapêuticas -Tratamento da hipertensão arterial -Tratamento da angina de peito -Controlo das arritmias cardíacas -Enfarte do miocárdio: intervenção precoce na fase aguda e profilaxia a longo prazo após o enfarte. 4.2 Posologia e modo de administração Adultos Hipertensão Na maior parte dos doentes, a hipertensão fica controlada com mg diários, administrados oralmente numa toma única diária. Obter-se-á um efeito máximo após uma a duas semanas. Com a administração simultânea de Atenolol LABESFAL e outros agentes anti-hipertensores obtém-se uma maior redução da pressão arterial. Por exemplo, a administração simultânea de ATENOLOL LABESFAL e de um diurético, como a clortalidona, proporciona uma terapêutica anti-hipertensora altamente eficaz e adequada. Angina Uma dose de 100 mg, administrada oralmente numa toma única diária ou fraccionada em 50 mg duas vezes por dia, é adequada para a maioria dos doentes anginosos. É pouco provável que se obtenham melhores resultados aumentando a dose. Arritmias cardíacas

2 A dose adequada para início da terapêutica com Atenolol é de 2,5 mg (5 ml) administrados por injecção intravenosa durante 2,5 minutos (ou seja, 1mg/min.). Pode repetir-se com intervalos de 5 minutos até que se observe uma resposta satisfatória, não ultrapassando a dose máxima de 10 mg. O Atenolol pode ser administrado por perfusão na dose de 0,15 mg/kg, durante 20 minutos. Quando necessário pode repetir-se a injecção ou perfusão, de 12 em 12 horas. Após o controlo das arritmias com Atenolol Injectável, a posologia ideal de manutenção é de mg diários, administrados oralmente numa toma única diária. Enfarte do miocárdio Intervenção precoce após o enfarte do miocárdio Redução da área do enfarte, da incidência de arritmias ventriculares, da morbilidade, da dor, da utilização de analgésicos opiáceos e da mortalidade precoce: em doentes em que seja adequado o tratamento com bloqueadores beta-adrenérgicos por via intravenosa e que se apresentem no período de 12 horas após o início da dor, atenolol, na dose de 5-10 mg, deve ser administrado lentamente por injecção intravenosa lenta (1 mg/min) seguido, cerca de 15 minutos depois, da administração oral de Atenolol LABESFAL, desde que não tenham ocorrido efeitos secundários após a administração intravenosa. Deve seguir-se a administração oral de 50 mg, 12 horas após a administração intravenosa. Decorridas 12 horas, a posologia deve ser aumentada para 100 mg administrados por via oral, em toma única diária. Se ocorrer bradicardia e/ou hipotensão que necessite de tratamento ou qualquer outro efeito secundário, a administração de Atenolol LABESFAL deverá ser interrompida. Profilaxia a longo prazo após o enfarte do miocárdio Alguns dias após o enfarte agudo do miocárdio, recomenda-se a administração oral de Atenolol LABESFAL (100 mg diários) como tratamento profiláctico a longo prazo. Doentes idosos Poderá ser necessária uma redução da dose, especialmente em doentes com insuficiência renal. Crianças Não existe experiência pediátrica nem com Atenolol LABESFAL 50 mg Comprimidos nem com o Atenolol LABESFAL 100 mg Comprimidos. Assim, o fármaco não deve ser prescrito a crianças. Insuficiência renal Uma vez que o atenolol é excretado pelos rins, as posologias devem ser ajustadas nos doentes com insuficiência renal grave. Não se verifica uma acumulação significativa de Atenolol LABESFAL quando a clearance da creatinina é superior a 35 ml/min/1,73m2 (o valor normal está compreendido entre 100 e 150 ml/min/1,73 m2). Em doentes com uma clearance da creatinina compreendida entre 15 e 35 ml/min/1,73 m2 (equivalente a uma creatinina sérica de mmol/litro), a dose oral máxima é de 50 mg diários e a dose intravenosa deve ser de 10 mg de 2 em 2 dias. Em doentes com clearance da creatinina inferior a 15 ml/min/1,73 m2 (equivalente a uma creatinina sérica superior a 600 mmol por litro), a dose oral deve ser de 25 mg ou 50 mg diários em dias alternados e a dose intravenosa deve ser de 10 mg, de 4 em 4 dias. A doentes submetidos a hemodiálise devem administrar-se 50 mg por via oral depois de cada diálise; esta administração deve ser feita sob vigilância hospitalar, pois podem ocorrer quedas acentuadas da pressão arterial. 4.3 Contra-indicações Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer dos excipientes. O atenolol não deve ser administrado a doentes: -com bloqueio aurículo-ventricular do 2º ou 3º graus; -em choque cardiogénico; -com insuficiência cardíaca não controlada.

3 O atenolol também não deve ser administrado a doentes que apresentem: -bradicardia; -hipotensão; -acidose metabólica; -perturbações circulatórias graves das artérias periféricas; -feocromocitoma não tratado. 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização Tal como acontece com outros beta-bloqueantes, O Atenolol LABESFAL, embora estejam contra-indicados na insuficiência cardíaca não controlada (ver secção 4.3), podem ser administrados a doentes cujos sinais de insuficiência cardíaca tenham sido controlados. Devem tomar-se cuidados especiais em doentes com reserva cardíaca reduzida. podem aumentar o número e duração dos ataques anginosos em doentes com angina de Prinzmetal devido à não oposição à vasoconstrição arterial coronária mediada por receptores alfa. Atenolol LABESFAL (atenolol) é um bloqueador selectivo dos receptores b1 -adrenérgicos; assim a sua utilização pode ser considerada ainda que devam ser tomadas as devidas precauções. ainda que contra-indicados em perturbações circulatórias periféricas graves (ver secção 4.3), podem também agravar as perturbações circulatórias periféricas menos graves. devido aos seus efeitos negativos sobre o tempo de condução, devem tomar-se precauções quando se administra a doentes com bloqueio cardíaco de primeiro grau. podem alterar a taquicardia da hipoglicemia. podem mascarar os sinais de tirotoxicose. reduzem a frequência cardíaca, como resultado da sua acção farmacológica. Nos casos, raros, em que os sintomas possam ser atribuídos à diminuição da frequência cardíaca pode reduzir-se a dose. não deverão ser interrompidos bruscamente em doentes que sofrem de isquémia cardíaca. podem causar uma reacção mais grave a vários alergenos, quando administrados a doentes com história de reacções anafilácticas a esses alergenos. Tais doentes podem não responder às doses habituais de adrenalina usadas no tratamento das reacções alérgicas. podem causar um aumento da resistência das vias respiratórias em doentes asmáticos. Atenolol LABESFAL é um bloqueador selectivo dos receptores β1 e, como tal, a sua utilização pode ser considerada ainda que devam ser tomadas as devidas precauções. Caso ocorra um aumento da resistência das vias respiratórias, a terapêutica com ATenolol LABESFAL deverá ser descontinuada e instituída uma terapêutica com broncodilatadores (tal como salbutamol), se necessário. podem aumentar o efeito inotrópico negativo, quando utilizados em associação com bloqueadores dos canais de cálcio, tais como verapamil e diltiazem. Ver Secção 4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção. o risco anestésico pode ser agravado na presença de bloqueadores beta, especialmente no caso de utilização de um anestésico com propriedades depressoras da função miocárdica. Ver Secção 4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção. 4.5 Interacções medicamentosas e outras O uso concomitante de bloqueadores-beta e bloqueadores dos canais de cálcio que possuam efeitos inotrópicos negativos (ex. verapamil, diltiazem) pode levar a uma manifestação exagerada destes efeitos, particularmente em doentes com insuficiência da função ventricular e/ou anomalias da condução sino-atrial ou aurículo-ventricular.

4 Deste facto podem resultar hipotensão grave, bradicardia e falha cardíaca. Nenhum destes fármacos, bloqueadores beta-adrenérgicos ou bloqueadores dos canais de cálcio, deverá ser administrado por via intravenosa senão 48 horas após a interrupção do outro. A terapêutica concomitante com dihidropiridinas (ex.: nifedipina) pode aumentar o risco de hipotensão e pode ocorrer falha cardíaca em doentes com insuficiência cardíaca latente. Os glicosidos digitálicos, em associação com os bloqueadores-beta podem aumentar o tempo de condução aurículo-ventricular. Os bloqueadores-beta podem provocar uma exacerbação da hipertensão de "rebound" após suspensão da terapêutica com clonidina. Se se administrarem simultaneamente os dois fármacos, o bloqueador beta-adrenérgico não deve ser suprimido senão passados alguns dias após a suspensão da terapêutica com clonidina. Quando se substituir a terapêutica com clonidina por um bloqueador beta-adrenérgico, a sua administração só deve iniciar-se vários dias após ter sido interrompida a administração de clonidina. Deve tomar-se cuidado na prescrição simultânea de bloqueadores-beta e medicamento antiarrítmicos da classe 1, tal como a disopiramida. O uso concomitante de agentes simpaticomiméticos (ex. adrenalina) pode contrariar o efeito dos bloqueadores-beta. O uso concomitante de fármacos inibidores da prostaglandina sintetase (ex. ibuprofeno e indometacina) pode diminuir os efeitos hipotensivos dos bloqueadores-beta. Devem ser tomadas precauções na utilização de agentes anestésicos com Atenolol LABESFAL. O médico anestesista deve ser informado e o anestésico a utilizar deverá ter o menor efeito inotrópico negativo possível. A utilização de bloqueadores-beta e anestésicos podem resultar numa atenuação da taquicardia reflexa e aumentar o risco de hipotensão. Deve evitar-se o uso de agentes anestésicos que causem depressão miocárdica. 4.6 Gravidez e aleitamento Gravidez: O Atenolol atravessa a barreira placentária e é detectado no cordão umbilical. Não foram efectuados estudos sobre a utilização de Atenolol LABESFAL no 1º trimestre de gravidez, pelo que não pode excluir-se a possibilidade de ocorrência de alterações fetais. O Atenolol LABESFAL têm sido usados, sob estreita vigilância, no tratamento da hipertensão durante o 3º trimestre da gravidez. A administração de Atenolol LABESFAL a mulheres grávidas para o tratamento da hipertensão ligeira a moderada tem sido associada com um retardamento do desenvolvimento intra-uterino. A administração de Atenolol LABESFAL a mulheres grávidas ou que possam engravidar, requer uma avaliação prévia dos benefícios em relação aos possíveis riscos, particularmente no primeiro e segundo trimestres. Aleitamento: Verifica-se uma acumulação significativa de atenolol no leite materno. Os recém-nascidos ou lactentes de mães que estão a receber Atenolol LABESFAL podem correr o risco de hipoglicémia e bradicardia. Devem ser tomadas precauções na administração de Atenolol LABESFAL durante a gravidez ou o aleitamento. 4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas É improvável que o Atenolol interfira na capacidade de condução de veículos ou no uso de máquinas. No entanto, deve ter-se em atenção a potencial ocorrência de tonturas ou fadiga. Dada a sua natureza essencialmente hidrofílica apenas pequenas quantidades atravessam a barreira hematoencefálica. No entanto, dependendo da susceptibilidade individual, a capacidade de conduzir veículos ou manusear máquinas pode ser diminuída, principalmente no início do tratamento, quando se altera a terapêutica ou em associação com o consumo de álcool.

5 4.8 Efeitos indesejáveis O atenolol é de um modo geral bem tolerado. De acordo com estudos clínicos efectuados, os efeitos secundários são normalmente atribuíveis às suas acções farmacológicas. Foram reportados os seguintes efeitos adversos: Sistema Cardiovascular: Frequentes: - extremidades frias, bradicardia (casos isolados) Raros: - agravamento da insuficiência cardíaca, agravamento do bloqueio aurículo-ventricular, hipotensão postural que pode ser associada a sincope em doentes susceptíveis: agravamento do claudicação intermitente - fenómeno de Raynaud Sistema Nervoso Central: Pouco frequentes perturbações do sono do tipo das observadas com outros bloqueadores betaadrenérgicos Raros tonturas cefaleias parestesias -alterações de humor -psicoses e alucinações confusão -pesadelos Efeitos Gastrointestinais: -Frequentes: perturbações gastrointestinais Raro: boca seca Afecções hepatobiliares Raros: Toxicidade hepática incluindo colestase intrahepática Efeitos Hematológicos: -púrpura -trombocitopenia Pele e Anexos: -Raro: erupções cutâneas secura dos olhosalopécia reacções cutâneas do tipo da psoríase exacerbação da psoríase Efeitos Respiratórios: -Raro: Pode ocorrer broncospasmo em doentes com asma brônquica ou história de queixas asmáticas. Outros: -Frequentes: perturbações visuais fadiga Exames complementares de diagnóstico: Pouco frequentes : Aumento dos valores das transaminases Muito raros :Foi observado um aumento dos A.N.A. (anticorpos anti-nucleares). No entanto, a importância clínica deste facto não está esclarecida

6 O grau de incidência dos efeitos adversos é pequeno e na maior parte dos casos, os sintomas desaparecem quando se interrompe o tratamento. Deve considerar-se a suspensão da terapêutica sempre que surja qualquer reacção inexplicável. 4.9 Sobredosagem Os sintomas de sobredosagem podem incluir bradicardia, hipotensão, insuficiência cardíaca aguda e broncospasmo. O tratamento geral deve incluir supervisão cuidadosa, tratamento em unidades de cuidados intensivos, lavagem gástrica, utilização de carvão activado e laxantes para prevenir a absorção de qualquer fármaco presente no tracto gastrointestinal, utilização de plasma ou substitutos do plasma para tratar a hipotensão e choque. Deve ser considerado o recurso a hemodiálise ou hemoperfusão. A bradicardia excessiva pode ser controlada com atropina (1-2 mg por via intravenosa) e/ou pacemaker cardíaco. Se necessário, pode administrar-se em seguida um bólus de 10 mg de glicagina por via intravenosa. Dependendo da resposta, estas doses podem ser repetidas ou seguidas de uma perfusão intravenosa de glicagina 1-10 mg/h. Se não houver resposta à glicagina ou se não for possível obtê-la, pode usar-se um estimulante dos receptores beta-adrenérgicos, tal como o prenalterol 5 mg i.v., administrado em seguida e, se necessário, em perfusão intravenosa de 5 mg/h ou dobutamina 2,5-10 mg/kg/min em perfusão intravenosa. A dobutamida, devido ao seu efeito inotrópico positivo, pode ser igualmente utilizada para tratar a hipotensão e a insuficiência cardíaca aguda. É possível que estas doses não sejam suficientes para reverter os efeitos cardíacos dos beta bloqueantes, caso tenha ocorrido uma sobredosagem elevada. Assim, a dose de dobutamina deverá ser aumentada, caso seja necessário alcançar a resposta adequada à condição clínica do doente. O broncospasmo pode ser normalmente revertido por broncodilatadores. 5.PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propriedades farmacodinâmicas Grupo farmacoterapêutico: Selectivos cardíacos CÓDIGO ATC: C07AB03 Atenolol O atenolol é um bloqueador selectivo dos receptores b1 -adrenérgicos (i.e. actua preferencialmente sobre os receptores b1 -adrenérgicos existentes no coração). A sua selectividade diminui quando se aumenta a dose. O atenolol não possui actividade simpaticomimética intrínseca nem efeito estabilizador de membrana e, tal como acontece com outros bloqueadores beta-adrenérgicos, possui efeitos inotrópicos negativos (e, por conseguinte, está contra-indicado na insuficiência cardíaca não controlada). Tal como acontece com outros bloqueadores beta-adrenérgicos, o seu mecanismo de acção não se encontra ainda totalmente estabelecido. Trata-se provavelmente do seu efeito na redução da frequência cardíaca e da contractilidade que tornam o atenolol eficaz na redução ou eliminação dos sintomas nos doentes anginosos. É pouco provável que quaisquer das outras propriedades adicionais do S-atenolol, em comparação com a mistura racémica, resulte em efeitos terapêuticos diferentes.

7 A intervenção precoce com Atenolol LABESFAL no enfarte do miocárdio reduz a área do enfarte, a morbilidade e a mortalidade. Nos doentes em que a terapêutica precoce com Atenolol LABESFAL é instituída, verifica-se uma menor progressão da zona necrosada, bem como uma redução da incidência de arritmias ventriculares e um acentuado alívio da dor em consequência do qual há diminuição do uso de analgésicos opiáceos. Há uma redução da mortalidade precoce. Atenolol LABESFAL constitui assim um tratamento adicional à terapêutica correntemente utilizada em doentes coronários. Atenolol LABESFAL é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas ainda que a resposta possa ser inferior em doentes de raça negra. Atenolol LABESFAL é compatível com diuréticos, outros agentes anti-hipertensivos e antianginosos (ver secção 4.5). 5.2 Propriedades farmacocinéticas Após administração intravenosa, as concentrações plasmáticas de atenolol diminuem triexponencialmente sendo a semi-vida de eliminação de cerca de 6 horas Para uma dose intravenosa compreendida entre 5 e 10 mg, o perfil das concentrações plasmáticas obedece a uma farmacocinética linear e o bloqueio dos receptores beta é ainda mensurável 24 horas após uma dose intravenosa de 10 mg. Após administração de uma dose oral, a absorção do atenolol é incompleta (cerca de 40-50%) atingindo-se o pico plasmático 2-4 horas após a administração. Quando administrado com alimentos a concentração sérica de atenolol pode ser reduzida. O atenolol não é sujeito a um metabolismo hepático significativo e mais de 90% dos fármaco absorvido atinge a circulação sistémica sem sofrer alterações. A sua semi-vida plasmática é de cerca de 6 horas mas pode aumentar em doentes com insuficiência renal grave, pois o rim é a principal via de eliminação do fármaco. O atenolol possui uma baixa lipossolubilidade pelo que as concentrações que se atingem nos tecidos, incluindo o cérebro são baixas. A sua ligação às proteínas plasmáticas é fraca (aproximadamente 3%). Atenolol LABESFAL é eficaz durante, pelo menos, 24 horas após uma dose única diária. Deste facto resulta uma boa aderência por parte dos doentes ao tratamento. 5.3 Dados de segurança pré-clínica O atenolol é um fármaco com o qual existe uma vasta experiência clínica. Todas as informações relevantes para o prescritor encontram-se descritas neste Resumo das Características do Medicamento. 6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS 6.1 Lista dos excipientes Carbonato de magnésio, amido glicolato de sódio, sílica anidra coloidal, amido de milho, lauril sulfato de sódio, estearato de magnésio, Revestimento: hipromelose, polietilenoglicol 600,dióxido de titânio (E110),talco purificado e laca amarela (E110). 6.2 Incompatibilidades

8 Não aplicável 6.3 Prazo de validade 2 anos 6.4 Precauções especiais de conservação Conservar a temperatura inferior a 25ºC 6.5 Natureza e conteúdo do recipiente Blisters de PVC/PVDC/alumínio 6.6 Instruções de utilização e manipulação e eliminação Não existem requisitos especiais. 7.TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO Labesfal Genéricos, S.A Avenida Dr. Afonso Costa, Campo de Besteiros 8.NÚMERO(S) DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO ATENOLOL LABESFAL 50 mg COMPRIMIDOS embalagem de 10 comprimidos :xxxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 50 mg COMPRIMIDOS embalagem de 14 comprimidos: xxxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 50 mg COMPRIMIDOS embalagem de 20 comprimidos: xxxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 50 mg COMPRIMIDOS embalagem de 28 comprimidos :xxxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 50 mg COMPRIMIDOS embalagem de 30 comprimidos: xxxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 50 mg COMPRIMIDOS embalagem de 56 comprimidos: xxxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 50 mg COMPRIMIDOS embalagem de 60 comprimidos: xxxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 100 mg COMPRIMIDOS embalagem de 10 comprimidos :xxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 100 mg COMPRIMIDOS embalagem de 14 comprimidos: xxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 100 mg COMPRIMIDOS embalagem de 20 comprimidos: xxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 100 mg COMPRIMIDOS embalagem de 28 comprimidos: xxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 100 mg COMPRIMIDOS embalagem de 30 comprimidos: xxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 100 mg COMPRIMIDOS embalagem de 56 comprimidos: xxxxxxx ATENOLOL LABESFAL 100 mg COMPRIMIDOS embalagem de 60 comprimidos: xxxxxxx 9.DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

9 10.DATA DA REVISÃO DO TEXTO APROVADO EM