USO DE FILTROS SOLARES HIDROSSOLÚVEIS EM FORMULAÇÕES COSMÉTICAS. Bertolini TS, Cardoso MAG.

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1 USO DE FILTROS SOLARES HIDROSSOLÚVEIS EM FORMULAÇÕES COSMÉTICAS Bertolini TS, Cardoso MAG. Universidade do Vale do Paraíba, Faculdade de Ciências da Saúde, Avenida Shishima Hifumi, 2911, Urbanova, São José dos Campos, SP, Fone: , Resumo - Filtros solares são substâncias químicas, elaborados para proteger a pele contra a a dos raios ultravioleta. Podem absorver, refletir e/ou espalhar a radia ultravioleta (UV), protengendo a pele dos efeitos danosos do sol. A radia solar que atinge o solo é composta aproximadamente por: 5% de UV (95% UVA e 5% UVB); 40% de radia visível e 55% de radia infravermelha. A radia UVA é a principal responsável pelo fotoenvelhecimento. A radia UVB causa a maioria das reações fotobiológicas e é responsável principalmente pela vermelhidão cutânea. O objetivo desse trabalho foi elaborar formulações de filtro solar em gel utilizando-se filtros químicos hidrossolúveis com sensorial agradável e não oleoso. As formulações mantiveram-se estáveis, exceto pela ocorrência de oxida da formula a 45ºC. O valor obtido do Fator de Prote Solar (FPS) in vitro foi de aproximadamente 20. Palavras-chave: protetores solares, radia solar, gel. Área do Conhecimento: Farmácia. Introdu O sol é considerado como fonte de vida e doador de energia, seus efeitos sobre o homem dependem das características individuais como intensidade, frequência e tempo de exposi, esta do ano, período do dia e condi climática (FLOR J., et al, 2007). Estes efeitos trazem benefícios ao ser humano, como sensa de bem-estar físico e mental, estímulo à produ de melanina e a forma de vitamina D, importante na absor de nutrientes pelo intestino e no metabolismo construtivo do cálcio e do fósforo dos ossos. (SOUZA e ANTUNES, 2009). Porém, a radia solar também pode causar prejuízos ao organismo, caso não se tome os devidos cuidados quanto à dose de radia solar recebida (FLOR J., et al, 2007). Na maioria das vezes é o desejo esté de uma pele bronzeada que faz com que a maioria da popula não se proteja do sol apesar de viver sob ameaça da radia ultravioleta diariamente. A radia ultravioleta pode danificar os cromossomos das células da pele, o que predispõe a pessoa ao câncer de pele (PYHN & SANTOS, 2004). O espectro solar que atinge a superfície terrestre é formado, predominantemente, por radiações ultravioleta (UV) ( nm), visível ( nm) e infravermelho (acima de 800 nm). A energia da radia solar aumenta com a redu do comprimento de onda, assim a radia UV é a de menor comprimento de onda e, consequentemente, a mais energética e a mais propensa a induzir reações fotoquímicas. A radia UV de energia menor penetra mais profundamente na pele e, ao atingir a derme, é responsável pelo fotoenvelhecimento. A faixa da radia UV (100 a 380 nm) pode ser dividida em: - UVA (320 a 400 nm), dependendo da pele e da intensidade da radia recebida, o eritema causado é mínimo. Quando comparada à radia UVB, sua capacidade em induzir eritema na pele humana é aproximadamente mil vezes menor, porém penetra mais profundamente na derme. Induz pigmenta da pele promovendo o bronzeamento por meio do escurecimento da melanina pela fotoxida. É mais abundante que a radia UVB na superfície terrestre (UVA 95%, UVB 5%). Histologicamente, causa danos ao sistema vascular periférico e induz o câncer de pele, dependendo do tipo de pele e do tempo, frequência e intensidade de exposi. - UVB (280 a 320 nm), atinge toda a superfície terrestre após atravessar a atmosfera. Possui alta energia e, com grande frequência, ocasiona queimaduras solares e causa o envelhecimento precoce das células. A exposi frequente e intensa à radia UVB pode causar lesões no DNA, além de suprimir a resposta imunológica da pele, através de imunodepressão sistêmica mediada pelo linfócito T, diminui das células natural killer (NK), regula imprópria das citocinas e mudanças na apresenta dos antígenos às células de Langerhans (BEZERRA, 2007). Desta forma, além de aumentar o risco de mutações fatais, manifestado sob a forma de câncer de pele, sua atividade reduz a chance de Gradua e III Encontro de Inicia à Docência Universidade do Vale do Paraíba 1

2 uma célula maligna ser reconhecida e destruída pelo organismo. - UVC (100 a 280 nm), portadora de elevada energia, característica que a torna extremamente lesiva aos seres vivos. Devido à absor pelo oxigênio e pelo ozônio na estratosfera, nenhuma radia UVC, e pequena fra de UVB, chegam à superfície da Terra. (FLOR J., et al, 2007). Os perigos à saúde, relacionados à radia UV, podem ser minimizados pelo emprego de protetores solares. Estima-se que em 2002, o mercado nacional atingiu a produ de aproximadamente toneladas de protetores solares. Neste mesmo ano o mercado global chegou a movimentar US$3,45 bilhões e desse total, a América Latina contribuiu com apenas US$247,6 milhões (FLOR J. et al, 2007). Inicialmente, os protetores solares foram desenvolvidos para proteger a pele contra queimaduras do sol, isto é, preferencialmente contra a radia UVB, permitindo bronzeamento por meio de UVA. Com o crescente conhecimento a respeito de UVA, ficou evidente que a pele precisaria ser protegida de toda faixa UVA/UVB, para reduzir o risco de câncer de pele causado por exposi ao sol. Existem duas classes de filtros solares: orgânicos e inorgânicos, classificados rotineira e respectivamente como filtros de efeito químico e filtros de efeito físico. Os processos de absor e reflexão de radia são considerados fenômenos físicos, desde que, não haja uma rea química. Geralmente, os compostos orgânicos protegem a pele pela absor da radia e os inorgânicos, pela reflexão da radia. Entretanto, existem no mercado, atualmente, filtros orgânicos que além de absorver, também refletem a radia UV (FLOR J., et al, 2007). A eficácia de um protetor solar é medida em fun de seu fator de prote solar (FPS), o qual indica quantas vezes o tempo de exposi ao sol, sem o risco de eritema, pode ser aumentado com o uso do protetor. O Fator de Prote Solar (FPS) é o valor obtido pela razão entre a dose mínima eritematosa em uma pele protegida por um protetor solar (DMEp) e a dose mínima eritematosa na mesma pele quando desprotegida (DMEnp). Quanto maior o FPS, maior será a prote, ou seja, maior será o tempo que a pele ficará protegida frente à radia UVB. Porém esta razão determina a prote contra UVB somente. Para a determina da prote de UVA, mais comumente, usa-se o PPD (Persistent Pigment Darkening), que se refere à pigmenta tardia, que ocorre entre 2 a 24 horas após a exposi solar (RDC nº, 2012) e normalmente é determinada in vivo por empresas especializadas e com licença concedida pela ANVISA. Portanto, a associa de filtros tem por finalidade chegar ao alto FPS do produto final com amplo aspecto de prote, estabilidade, custo compatível e baixo potencial irritante e/ou alérgico. A grande maioria dos protetores solares disponíveis no mercado apresenta um sensorial oleoso devido aos componentes majoritariamente lipofílicos, sendo escassos os produtos hidrossolúveis. Por estas questões iniciamos nossos estudos e escolhemos dois filtros hidrossolúveis disponíveis do laboratório Symrise, denominados Neo Heliopan Hydro, um absorvedor de UVB, altamente eficaz com absorbância na faixa de 2 nm (figura 1) e o Neo Heliopan AP, um absorvedor UVA, com absorbância na faixa de 335 nm (figura 2). Figura 1 Fórmula estrutural do Neo Heliopan Hydro (C 13 H 10 N 2 O 3 S) Figura 2 - Fórmula estrutural do Neo Heliopan AP (C 20 H 12 N 4 S 4 O 12 Na 2 ) Objetivo O objetivo deste trabalho foi desenvolver uma formula de protetor solar utilizando-se componentes majoritariamente hidrossolúveis contendo um sensorial agradável e não oleoso. Metodologia Inicialmente realizou-se a pré-prepara dos filtros hidrossolúveis, o pré-mix, de acordo com as indicações do fabricante (tabelas 1 e 2). Gradua e III Encontro de Inicia à Docência Universidade do Vale do Paraíba 2

3 Tabela 1 Pré-prepara (pré-mix) do Neo Heliopan AP Componentes Concentra Filtro - Neo Heliopan AP 22% Trietanolamina 10,50% Água Destilada q.s.p. 100% Em um béquer foram adicionados, primeiramente, a trietanolamina e a água destilada, que foram submetidos à agita constante em agitador magné. Após total dissolu, foi acrescentado o filtro AP aos poucos e prosseguiu-se a agita até completa dissolu. O pré-mix foi envazado em recipiente de vidro âmbar e reservado. Tabela 2 Pré-prepara (pré-mix) do Neo Heliopan Hydro Componentes Concentra Filtro - Neo Heliopan Hydro % Trietanolamina 17,75% Água Destilada q.s.p. 100% Em um béquer foram adicionados, primeiramente, a trietanolamina e a água destilada, que foram submetidos à agita constante em agitador magné. Após total dissolu, foi acrescentado o filtro Hydro e prosseguiu-se agita até completa dissolu. O pré-mix foi envazado em recipiente de vidro âmbar e reservado. O gel base foi preparado à parte, onde se aqueceu a água com nipagin até dissolu deste, a cerca de 80ºC. Após atingir a temperatura de 50ºC polvilhou-se o carbopol para total hidrata. No dia seguinte, ao gel base foi adicionado, lentamente, o pré-mix de cada filtro em concentra desejada e o propilenoglicol. Para finalizar a formula, acrescentou-se PEG-12 Dimethicone (DC-193, Dow Chemistry). As formulações foram submetidas ao teste de estabilidade, como preconizado pela ANVISA (2004). Foram separadas 9 (nove) alíquotas em microtubos de 1,5mL, essas foram incubadas em três diferentes temperaturas: ambiente (23ºC) geladeira (de 4º-8ºC) e estufa (45ºC) por dias. A cada dias, uma alíquota (de cada temperatura) era analisada. Foram analisados o ph, colora, odor, aparência macroscópica e a separa de fases. Para tal, essas eram submetidas à centrifuga por minutos a rpm. Também foi medido o FPS da formula conforme Mansur et al (1986). Para obter os dados por espectrofotometria, as amostras foram dissolvidas em álcool absoluto, de acordo com o protocolo sugerido por DUTRA, e cols (2004). Foram medidos os espectros de absor na faixa de 2 a 320 nm, com intervalos de 5 nm, no espectrofotômetro Cary 50 Bio UV visível (Varian) do IP&D na UNIVAP. Resultados A composi do protetor solar foi finalizada conforme concentrações indicadas na tabela 3. O gel foi o melhor veículo escolhido para uma formula majoritariamente hidrossolúvel, utilizando-se o carbopol como agente gelificante e o propilenoglicol como agente emulsionante e umectante. O PEG-12 Dimethicone foi adicionado ao final com a finalidade de forma de filme protetor e para conferir bom sensorial. Tabela 3 Formula do Protetor Composi Neo Heliopan AP 10% Neo Heliopan Hydro 5% Propilenoglicol 5% Carbopol 3% Nipagin 0,15% PEG-12 Dimethicone (DC-193) 2% Concentra Água Destilada q.s.p. 100% Nas tabelas a seguir (de 4 a 9) apresentam-se os resultados de estabilidade por até dias. Foram levados em considera os aspectos como ph, colora, odor, aparência macroscópica e separa de fases após centrifuga. O ph não foi alterado em nenhum dos resultados, a colora variou entre incolor, amarelado e amarelo, o odor manteve-se caracterís, a aparência macroscópica alterouse entre e opaco e mantiveram-se todos sem separa de fases, mesmo após a centrifuga. Gradua e III Encontro de Inicia à Docência Universidade do Vale do Paraíba 3

4 Tabela 4 Resultado do Teste Estabilidade do Protetor Solar sem Silicone TEMPERATURA AMBIENTE Tabela 5 Resultado do Teste Estabilidade do Protetor Solar sem Silicone GELADEIRA Tabela 6 Resultado do Teste de Estabilidade do Protetor Solar sem Silicone ESTUFA do do Opaco Tabela 7 Resultado do Teste de Estabilidade do Protetor Solar com Silicone TEMPERATURA AMBIENTE Tabela 8 Resultado do Teste Estabilidade do Protetor Solar com Silicone GELADEIRA Tabela 9 - Resultado do Teste Estabilidade do Protetor Solar com Silicone GELADEIRA do do do 6,0 Amarelo Caracterís 6,0 Amarelo Caracterís Opaco O cálculo do FPS foi feito através da equa abaixo, de acordo com o preconizado por Mansur et al. (1988) (apud Borghetti, GS; Knorst, MT, 2006): Onde: FPS = Fator de prote solar FC = fator de corre (=10) pré-determinado por FLOR J. et al. EE(λ) = efeito eritemogênico da radia de comprimento de onda (λ) I(λ) = intensidade da luz solar no comprimento de onda (λ) Abs(λ) = absorbância da solu no comprimento de onda (λ). Os valores EE(λ) e I(λ) já haviam sido calculados anteriormente por Sayre et al. (1979) (apud Borghetti, GS; Knorst, MT, 2006). Conforme tabela 10. do Opaco do Gradua e III Encontro de Inicia à Docência Universidade do Vale do Paraíba 4

5 Tabela 10 Rela EE(λ) x I(λ) Nas tabelas 11 e 12, apresenta-se os resultados das leituras em espectrofotômetro Cary50 (Varian). As leituras foram realizadas em uma faixa de 2 a 320nm, com intervalos de 5nm. Com estes dados e mais a rela da tabela 3, foi possível calcular o FPS aplicando os dados na fórmula. A soma do FPS calculada em cada comprimento de onda resulta no FPS final da formula proposta, conforme Sayre et al. (1979) (apud Borghetti, GS; Knorst, MT, 2006). Tabela 11 Cálculo do FPS Protetor Solar sem Silicone Comprimento de Onda (nm) λ (nm) EE x I 2 0, , , , , , ,0180 1,0000 Absorbância FPS - Calculado 320 1, , , , , , , , , , , , , , ,7 Tabela 12 Cálculo do FPS Protetor Solar com Silicone Comprimento de Onda (nm) Discussão e Conclusão As formulações apresentaram-se homogêneas, com odor caracterís, sem no ph e a consistência manteve-se gel. Apenas a colora foi alterada por possível oxida de componentes, atentando-se para a necessidade de um antioxidante na formula. O aspecto sensorial é agradável, havendo boa espalhabilidade. A determina do FPS que se obteve foi satisfatória para uma formula magistral, com valores em torno de 20. Os filtros escolhidos para a formula são altamente eficazes absorvedores de radia UV, sendo um mais especifico para radiações UVA e outro para UVB. Porém foi possível dosar apenas a prote da radia UVB. A prote para radia UVA é muito importante, entretanto, normalmente para esta determina são feitos testes in vivo, o que inviabilizou a sua execu neste estudo. Agradecimento Absorbância FPS - Calculado 320 1, , , , , , , , , , , , , , ,59162 Agradecemos o auxílio da técnica Priscila M. S. Leite, do laboratório de multiusuários, na leitura das amostras no espectrofotômetro Cary 50 (Varian) Referências - RESOLUÇÃO - RDC Nº, de 1º de Junho de 2012, ANVISA, disponível no endereço eletrônico pelo código Acesso em 04/10/2012. Gradua e III Encontro de Inicia à Docência Universidade do Vale do Paraíba 5

6 - RESOLUÇÃO RDC Nº 481, de 23 de Setembro de 2012, ANVISA, disponível no endereço eletrônico 04aee4c53b7cebfa337abae9d/Resolu%C3%A7 %C3%A3o+RDC+n%C2%BA+481+de+27+de+set embro+de+1999.pdf?mod=ajperes. Acesso em 03/09/ COTRAN, R.S.; KUMAR, V.; COLLINS, T. Robbins. Patologia Estrutural e Funcional. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, p. 381 e 1050, SOUZA, V.M.; ANTUNES Jr, D. Ativos Dermatológicos Guia de ativos dermatológicos utilizados na farmácia de manipula para médicos e farmacêus. 1 a 4 ed. São Paulo: Pharmabooks, p , LEONARDI, Gislaine. Cosmetologia Aplicada, Livraria e Editora Medfarma, p. 11, 23, 58, 100 e 124, RIBEIRO, Claudio. Cosmetologia Aplicada a Dermoestética. São Paulo: Pharmabooks, p. 102, 104, 107, 132, ANVISA, Farmacopeia Brasileira vol. 1, Ed. 5, Brasília, FLOR, J; DAVOLOS,M.R.; CORREA, M.A. Artigo: Protetores Solares, Quím. Nova, vol., BORGHETTI, GS; KNORST, MT Artigo: Desenvolvimento e avalia da estabilidade física de loções O/A contendo filtros solares, Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, vol. 42, n. 4, out/dez., Bezerra SMFMC, Sotto MN, Orii NM, Alves C, Duarte AJS. Efeito da radia solar crônica e prolongada sobre o sistema imunológico de pescadores do Recife, Brasil. Tese de doutorado apresentada à Faculdade de Medicina da USP, São Paulo, DUTRA, EA; et al Artigo: Determination of Sun protection factor (SPF) of sunscreens byultraviolet spectrophotometry, Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, vol. 40, n. 3, jul/set., MICHALUN,M.V.; MICHALUN, N. Dicionário de Ingredientes para Cosmética e Cuidados da Pele Tradu da 3ªed norte-americana. São Paulo: Editora SENAC São Paulo, p. 47,48,59,,71, KEDE, M.P.V.; SERRA, A.; CEZIMBRA,M. Guia de Beleza e Juventude para Homens e Mulheres. Rio de Janeiro: SENAC Rio, p , BREVIGLIERO, E.; POSSEBON, J.; SPINELLI, R. Higiene Ocupacional Agentes Biológicos, Químicos e Físicos. São Paulo: SENAC SÃO PAULO, p. 372, 381, PYHN, E.G.; SANTOS, M.L. Idade Biológica Comprtamento Humano e Renova Celular. São Paulo: SENAC SÃO PAULO, p. 233, 234, SÁNCHEZ, Dr. G.M.; DELAPORTE, Dr. R.H. Sol e Saúde: Fotoprote. São Paulo: Pharmabooks, p. 18,19, ANVISA, Cosmés Guia de estabilidade de produtos cosmés. Vol. 1, 2004, disponível no endereço eletrônico cos.pdf. Acesso 03/09/2012. Gradua e III Encontro de Inicia à Docência Universidade do Vale do Paraíba 6