Suspensões são formas farmacêuticas de sistema heterogêneo.

Transcrição

1 Suspensão

2 Suspensões são formas farmacêuticas de sistema heterogêneo. São formas farmacêuticas líquidas, constituídas de uma dispersão grosseira, onde a fase dispersa, sólida e insolúvel (fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa).

3 A maioria dos sólidos em dispersão tende a depositar-se no fundo do recipiente por serem mais densos que o meio dispersante. A maioria dos líquidos emulsificados para uso oral são óleos e, geralmente, têm menor densidade que o meio aquoso em que estão dispersos, tendendo a subir para a superfície

4 Do ponto de vista galênico, interessa obter suspensões que não depositem rapidamente e que se possam reconstituir com facilidade por agitação. Interessa ainda que a redispersão operada por agitação origine um produto de aspecto homogêneo, em que não se observe a presença de quaisquer aglomerados de partículas.

5 Os principais aspectos teóricos que devem ser considerados na preparação racional de suspensões, são os seguintes: flutuação das partículas suspensas, velocidade de sedimentação e forma de sedimentação. As suspensões devem ser agitadas antes do uso.

6 Classificação dos sólidos

7 Sólidos hidrofílicos Quando existe um afinidade entre o sólido e o líquido, o líquido forma um filme em redor da superfície do sólido. São substâncias facilmente molháveis pela água ou outros líquidos polares Podem aumentar a viscosidade da suspensão

8 Sólidos hidrofóbicos Repelem a água, são bastante difíceis de dispersar, e frequentemente flutuam à superfície do líquido devido a fraca molhabilidade O componente pode ser embebidos pelo veículo e formar grumos. Neste caso usar agente molhante ( alcool, glicerina )

9 Apresentação

10 Suspensões prontas Pós para suspensão ( fármaco + agente suspensor ) + veículos, preparadas no momento da administração. Substâncias instáveis na presença do veículo.

11 Razões para o uso de suspensões orais

12 Certas substâncias são quimicamente instáveis em solução, porém são estáveis em suspensão O sabor desagradável de fármacos em solução é evitado quando o medicamento é administrado em forma de partículas não dissolvidas

13 Características Desejáveis

14 Sedimentação lenta e voltar a dispersarse com agitação suave do recipiente. O tamanho das partículas devem permanecer constantes. Escoar com rapidez e uniformidade do recipiente

15 Velocidade de Sedimentação Lei Stokes Partículas uniformes e esféricas

16 As partículas devem depositar sem causar turbulência em seu trajeto descendente, sem colisão das partículas suspensas e sem atração, afinidade química ou física pelo meio dispersante. Quanto maior o tamanho da partícula mais rápido a sedimentação. Geralmente o veículo é aquoso e a densidade das partículas costuma ser maior que a do veículo, o que é característica positiva, pois facilita a sedimentação

17 A velocidade de sedimentação pode ser bastante reduzida aumentando-se a viscosidade do meio dispersante. Viscosidade excessiva dificulta o escoamento, por isso a viscosidade só pode ser aumentada até certo ponto. A viscosidade depende o veículo e das partículas sólidas. A medida que a proporção de partículas sólidas aumenta na suspensão, aumenta a viscosidade

18 Características físicas da fase dispersa

19 O fator mais importante é o tamanho das partículas do fármaco. Trituração ( manual ou mecânica ) Processo importante para suspensões parenterais e oftálmicas A redução produz velocidade de sedimentação mais lenta e uniforme. Partículas muito pequenas tendem a formar uma camada compacta no fundo do recipiente. Pode ser difícil resuspender Outro fator é a forma do cristal

20 Agentes suspensores Aumentam a viscosidade Tensoativos Agentes dispersores

21 Os agentes suspensores são acrescentados ao meio dispersante, para espessá-los e favorecer a suspensão da fase dispersa Retardam a sedimentação Exemplos: derivados da celulose, alginatos, líquidos viscosos, argilas, etc. CMC é um polímero aniónico Metilcelulose é não iônico, os geis não podem ser aquecidos

22 Componentes da Preparação

23 Tylenol Bebê Suspensão Oral Concentrada: Cada ml contém 100 mg de paracetamol. Excipientes: ácido cítrico anidro, água purificada, benzoato de sódio, butilparabeno, celulose microcristalina/carboximetilcelulose sódica, corante vermelho FD&C n º 40, glicerol, goma xantana, propilenoglicol, sabor artificial de frutas e bala, sorbitol solução e xarope de frutose de milho.

24 Paracetamol - Medley Apresentação de Paracetamol Bebê COMPOSIÇÃO Suspensão 100 mg/ml - cada ml contém: paracetamol: 100 mg veículo q.s.p. (ácido cítrico, aroma de cereja, aroma de morango, benzoato de sódio, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, ciclamato de sódio, corante vermelho de ponceau, xarope de frutose de milho, glicerol, goma xantana, sorbitol, sucralose, água deionizada)

25 ALIVIUM suspensão oral Cada ml de ALIVIUM suspensão oral contém 30 mg de ibuprofeno. Componentes inativos: aroma artificial de frutas roxas, ciclamato de sódio, glicerol, goma xantana, benzoato de sódio, propilenoglicol, dióxido de titânio, ácido cítrico,sucralose, sacarina sódica, sorbitol e água.

26 Amoxicilina Cada 5 ml de suspensão oral de amoxicilina contém: Amoxicilina triidratada...286,97 mg (equivalente a 250 mg de amoxicilina anidra) excipientes...q.s.p. 5mL Excipientes: sacarose, corante eritrosina supra, corante amarelo sunset supra, vanilina, flavorizante american ice cream, benzoato de sódio, goma xantana, dióxido de silício coloidal, citrato de sódio e sacarina sódica.

27 Principio Ativo Adjuvantes Agente suspensor Adjuvantes ( antioxidantes, conservantes, etc) Tensoativos - diminui a tensão interfacial para sólidos hidrofóbicos Veículo

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29 Pesagem = principio ativo + adjuvantes. Reserve Pulverização = cada P.A. Tamis Mistura, inicie a mistura dos P.A pelo o de menor volume e adicione o pó aos poucos. Tamis. Volte para o gral e misture novamente com o pistilo. Acrescente 1/3 da quantidade necessária do veículo aos poucos sob agitação constante até obter completa homogeneização, depois Transfira para um becker e acrescente o restante do veículo aos poucos, novamente sob agitação constante. Embalar Rotular não esquecer AGITE ANTES DE USAR

30 Acondicionamento

31 Usar frascos de boca larga Deixar espaço suficiente acima do líquido para facilitar a agitação

32 Controle de Qualidade

33 Volume de sedimentação Redispersibilidade é o fator mais importante Volume de sedimentação é razão entre a altura do sedimento ( Hs ) em relação ao volume inicial da suspensão ( Ho) Quanto maior for o valor da razão melhor será a suspendabilidade do sedimento na suspensão

34 Avaliação da redispersibilidade Deve-se usar agitação mecânica que simula o movimento do braço humano

35 Análise reológica Determina a velocidade de sedimentação Viscosímetro Brookfield

36 Alteração do tamanho das partículas Técnica de arrefecimento/aquecimento Mecanismo de crescimento de cristais, o tamanho das partículas, em sistemas dispersos, aumenta com o envelhecimento