ANÁLISE DE FLAVORIZANTES E EDULCORANTES ENCONTRADOS EM MEDICAMENTOS PEDIÁTRICOS¹

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1 ANÁLISE DE FLAVORIZANTES E EDULCORANTES ENCONTRADOS EM MEDICAMENTOS PEDIÁTRICOS¹ REZENDE, H. C.²; PORTO, P. V. S.³; SILVA, D. G. A. 4 ; PANONTIN, J. F. 5 ¹Parte do trabalho da disciplina de Tecnologia Farmacêutica III, do curso de Farmácia do Centro Universitário Luterano de Palmas CEULP/ULBRA. ²Acadêmico do curso de Farmácia no Centro Universitário Luterano de Palmas CEULP/ULBRA.. hugocrezende471@gmail.com. 3,4 Acadêmicos do curso de Farmácia no Centro Universitário Luterano de Palmas CEULP/ULBRA. 5 Mestre. Professora da disciplina de Tecnologia Farmacêutica III do Centro Universitário Luterano de Palmas CEULP/ULBRA. RESUMO: Medicamentos geralmente possuem fármacos de sabor indesejável, afetando a adesão ao tratamento, o que faz a indústria utilizar edulcorantes e flavorizantes para mascarar este sabor. Foi realizado um estudo descritivo transversal, por meio de análise de bulas de medicamentos pediátricos em relação à presença de flavorizantes e edulcorantes. Foram pesquisados medicamentos genérico, similar e de referência dos fármacos: paracetamol, dipirona e ibuprofeno. Os resultados mostraram que os edulcorantes usados foram xarope de milho, sorbitol, glicerol, sucralose e a sacarina, sendo açucares, os preferidos. Em relação aos flavorizantes, a maioria dos medicamentos possuem festes excipientes em suas apresentações, apresentados apenas como sabores, não fazendo menção a substância utilizada. PALAVRAS CHAVE: medicamento; flavorizantes; edulcorantes. INTRODUÇÃO: Um medicamento pediátrico modelo é aquele que adequa-se a idade, peso e a fisiologia da criança, que possua uma forma de apresentação maleável e que seja descomplicada sua administração. Para tanto, deve ser observada se a quantidade de fármaco e excipiente é atóxica, as propriedades físico-químicas estáveis, pouco custo de produção e comercialização e gosto aprazível (WHO, 2011). Medicamentos geralmente possuem fármacos de sabor indesejável, dificultando a deglutição, e afetando a adesão ao tratamento. Essa não aceitação geralmente ocorre com crianças, para isso é necessário que a indústria desenvolva formas eficazes de mascarar o sabor do medicamento, a fim de buscar a aceitação por parte dessa classe de pacientes. Para alcançar este objetivo pode-se lançar mão de duas classes de adjuvantes farmacotécnicos, os flavorizantes e os edulcorantes (NUNN; WILLIAMS, 2004). Os edulcorantes são substâncias com um alto poder de dulcificar. São utilizados nas apresentações farmacêuticas para oferecer um sabor mais agradável. A ação adoçante dos edulcorantes pode variar de acordo com a substância e a sua concentração, podendo possuir características sensoriais distintas, com o gosto doce e, ainda, gosto residual distinto (LIPINSKI, 2014). Esta pesquisa teve como objetivo buscar os principais edulcorantes e flavorizantes encontrados em alguns medicamentos pediátricos. MATERIAL E MÉTODOS: Foi realizada uma pesquisa descritiva transversal, por meio de análise de bulas de medicamentos pediátricos em relação à presença de flavorizantes e edulcorantes. Foram pesquisados medicamentos genérico, similar e de referência dos seguintes fármacos: paracetamol, dipirona e ibuprofeno. Foram colocadas as seguintes siglas, para a identificação das seguintes formulações respectivamente: paracetamol bebe referência, genérico, e similar (PB referência, genérico, e similar); Paracetamol criança referência, genérico, e similar (PC referência, genérico, e similar); Dipirona Referencia, genérico, similar (DPi referência, genérico, similar); e Ibuprofeno referência, genérico, similar (IB referência, genérico, similar). A pesquisa ocorreu no mês de agosto de

2 2018. Os resultados foram tabulados e analisados em relação ao tipo de excipiente utilizados, bem como sua correta aplicação em relação ao sabor do fármaco. RESULTADOS E DISCUSSÃO: Os resultados das análises feita nas bulas dos medicamentos, dos fármacos paracetamol, dipirona e ibuprofeno, em relação aos edulcorantes e flavorizantes estão dispostos na tabela 1. Tabela 1: Flavorizantes e edulcorantes encontrados nas formulações de paracetamol, dipirona e ibuprofeno de medicamentos genéricos, similares e de referência. Medicamento Edulcorante Flavorizante PARACETAMOL BEBÊ PB referência suspensão oral 100 mg Sabor frutas PB genérico gotas 100 mg Sabor cereja PB similar Suspensão oral 100 mg Sabor cereja PARACETAMOL CRIANÇA PC Referência Suspensão oral 32mg Sabor frutas PC genérico Gotas 32 mg Sabor cereja PC Similar suspensão oral 32mg Sabor cereja DIPIRONA DPi Referencia xarope 50 mg Sabor framboesa DPi genérico xarope 50 mg Nenhum espeficifico DPi similar solução 50 mg Sabor chocolate IBUPROFENO IB Referência gotas 50 mg Sabor Tutti-fruit IB Genérico gotas 100 mg Sabor salada de frutas IB Similar gotas 50 mg Sabor tutti-fruit Sorbitol; Xarope de milho; Glicerol. Xarope de milho; Sorbitol; Glicerol; Sucralose. Sacarina sódica; Sobitol; Glicerol; Xarope de frutose. Sorbitol; Xarope de milho; Glicerol. Xarope de milho; Sorbitol; Glicerol; Sucralose. Sacarina sódica di-hidratada; Xarope de milho. Açúcar líquido Sacarina sódica Sacarose Sacarina sódica. Sacarina sódica. Sucralose. Sacarina. Sucralose. Sabor maçã; Sabor Maça ou banana. Sabor cereja. Sabor cereja Sabor maçã; Sabor banana. Sabor cereja. Sabor laranja Sabor framboesa Não contém Sabor chocolate Sabor tutti-fruit. Sabor salada de frutas; Sabor Baunilha Sabor Tutti-fruit PB referência: paracetamol bebê referência, PB genérico: paracetamol bebê genérico, PB similar: Paracetamol bebê similar, PC referência: paracetamol criança referência, PC genérico: paracetamol criança genérico, PC similar: Paracetamol criança similar, DPi Referência: dipirona referência, DPi genérico: Dipirona genérico, DPi similar: Dipirona similar, IB referência: Ibuprofeno, IB genérico: Ibuprofeno genérico, IB similar: Ibuprofeno similar. Fonte: Brasil (2018). As análises demonstraram que a maioria dos laboratórios segue um mesmo sentido no uso de edulcorantes, com alguns acréscimos de substancias. No caso dos flavorizantes, é verificável certa distinção, pois em formulações os laboratórios fazem algumas associações, a fim de melhorá-las (TONETTO et al., 2008.) Nos medicamentos onde o fármaco é o paracetamol de 100 mg, os

3 edulcorantes usados são os mesmos nas formulações: paracetamol bebe e criança; dipirona liquido; e ibuprofeno gotas, com exceção do paracetamol bebê referencia (PB referencia), que apresentou o adicional de sucralose; já o medicamento similar (PB similar), adicionou sacarina sódica, como mostra a tabela 1. No paracetamol criança, é possível verificar que o PC referencia suspensão oral de 32 mg e o PC genérico suspensão 32 mg, com praticamente todos os edulcorantes em comum, a diferença ocorre com o acréscimo da sucralose no genérico. No PC similar, apareceu somente o xarope de milho, que é comum todos e acrescentou-se sacarina sódica. Nas formulações com dipirona, é observado que houve uma preferencia por sacarose. A DPi referencia (xarope 50 mg) apareceu somente o açúcar liquido, que é a sacarose liquida. O dipirona genérico (DPi genérico) apresentou restritamente a sacarina sódica. O laboratório responsável pela DPi similar escolheu a sacarose. A sacarose é um açúcar. Esse edulcorante possui diferentes apresentações, liquido e solido. No caso da dipirona genérica, é apresentada uma formulação isenta de açúcar, que é ideal para pacientes com restrição de açúcar, como diabéticos e ou para paciente com restrições calóricas. O farmacêutico, casos de pacientes diabéticos e afins, deve sempre estar a tento aos componentes das formulações e fazer o acompanhamento farmacoterapeutico, através da farmácia clinica. Essa olhar do farmacêutico deve-se ao fato de o diabético geralmente fazer uso de polifarmácia, em decorrência de complicações, como: hipertensão arterial (NASCIMENTO et al., 2009). O sistema drug store, seguindo a ideia de livre mercado, onde um serviço deve ser rápido e o produto mais acessível, leva as pessoas à automedicação. Os medicamentos que estão com maior acesso ao publico, são os MIPs (medicamentos isentos de prescrição médica) (SOTERIO; SANTOS, 2016). Entretanto, mesmo com essa isenção de prescrição, deve ser administrado sempre com orientação, o que torna a atuação do farmacêutico na farmácia clinica extremamente importante. Nas três apresentações do fármaco ibuprofeno, analisamos que em todas aparecem os mesmos edulcorantes, que é o glicerol, o sorbitol, e a sacarina sódica. Somente no IB referencia (gotas 50 mg), não apresenta a sucralose. A sucralose é um adoçante artificial, largamente usado, principalmente na indústria alimentícia. Estudos mostram, que a sucralose quando ingerida em alta concentração, pode acumular-se no tecido adiposo, mesmo após 40 dias após a ingestão (BORNEMANN et al., 2018). A sacarina é o edulcorante muito usado em alimentos e medicamentos para pacientes com diabetes e afins (MARTYN et al., 2018). No entanto, de acordo com estudos feitos em ratos, mostra que a sacarina sódica pode provocar em curto prazo hepatotoxicidade e câncer de fígado, após a sua ingestão prolongada (ALKAFAFY et al., 2015). O edulcorante sorbitol é largamente usado por seu sabor suave, como adjuvante junto com outros adoçantes. Entretanto, estudos mostram que o uso do sorbitol pode provocar necrose do tecido do colón, com uso continuo (AYOUB et al., 2015). O Xarope de milho é um edulcorante rico em frutose, encontrado em muitos alimentos, além de estar presente nas seis formulações analisadas. Segundo pesquisas, o consumo de frutose está intimamente ligado a doenças metabólicas e outras, como: diabetes mellitus tipo 2, esteatose hepática, dislipidemia (STANHOPE et al., 2015). Os flavorizantes observados nas formulações do Paracetamol 100 mg (PB) mostraram-se pouco diverso. Somente no PB referencia, houve diferença no sabor, tendo o sabor de frutas. Os demais medicamentos usaram os mesmo flavorizantes, sabor cereja. No paracetamol criança 32 mg, vemos maior diversificação de sabores entre as formulações, no entanto pelo residual do sabor amargo, foi escolhido pelos laboratórios farmacêuticos substancias que ajudam a mascarar o sabor com maior veemência, como: sabor cereja, laranja e sabor de frutas, como está disposto na tabela 1. Na dipirona, analisou-se que um das apresentações, DPi genérico, não apresenta nenhum flavorizante. Em estudo da área de veterinária, feito em fêmeas suínas, mostram os flavorizantes não tem efeitos alergênicos ou possuem efeitos teratogênicos (FALLEIROS, 2007). No entanto, o não uso dessas substancia trazem a ideia de algo mais natural, o que agrada a uma parcela da população. Nas demais apresentações possuem flavorizantes distintos, no caso do Dipirona referencia (DPi referencia) foi escolhido o sabor framboesa, e no Dipirona similar, o sabor chocolate, as escolhas desses sabores é evidenciado por sua característica de ter um amargor residual, o que mascara o sabor do fármaco. Nas apresentações do ibuprofeno, o IB referencia e similar apresentaram o sabor tuitt-fruit e o IB genérico apresentou o sabor salada de frutas e baunilha. Ao analisarmos todas as bulas, verificamos que os laboratórios não disponibilizam os nomes dos seus respectivos flavorizantes, mas somente os sabores. Todos os excipientes encontrados nos medicamentos analisados estão descritos nas tabelas acima, exatamente como foi disposto nas bulas pelo fabricante, por isso as mesmas substâncias podem estar descritas de formas diferentes.

4 CONCLUSÃO: Com a pesquisa para a elaboração deste trabalho, observou-se que nos medicamentos pediátricos, o sorbitol, sacarina, glicerol e frutose de milho são os adoçantes mais utilizados entre eles. E todos possuem em suas formulações flavorizantes (aroma/essência de frutas). Portanto, nota-se a importância desses excipientes para indústria farmacêutica com intuito de disfarçar o sabor amargo, e deixar o fármaco com sabor adocicado para melhor aceitação a essa classe de pacientes. REFERÊNCIAS: ALKAFAFY, Mohamed El-sayed et al. Impact of aspartame and saccharin on the rat liver: Biochemical, molecular, and histological approach Disponível em: < Acesso em: 29 ago AYOUB, Isabelle et al. Colon Necrosis Due to Sodium Polystyrene Sulfonate with and without Sorbitol: An Experimental Study in Rats Disponível em: < Acesso em: 29 ago BORNEMANN, Volker et al. Intestinal Metabolism and Bioaccumulation of Sucralose In Adipose Tissue In The Rat Disponível em: < Acesso em: 29 ago BRASIL. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Bulário eletrônico. Disponível em < acesso 21 de agosto de FALLEIROS, Francine Taniguchi. Uso de flavorizante, edulcorante e ácido butírico na ração de fêmeas suínas em lactação Disponível em: < Acesso em: 30 ago LIPINSKI, Gert-Wolfhard von Rymon. Advances in Biochemical Engineering/Biotechnology; 2014; Vol. 143, pp MARTYN, Danika et al. Low-/No-Calorie Sweeteners: A Review of Global Intakes Disponível em: < Acesso em: 29 ago NASCIMENTO, Alexandra Bulgarelli do et al. A relação entre polifarmácia, complicações crônicas e de depressão em portadores de diabetes mellitus tipo Disponível em: < Acesso em: 27 ago NUNN, Tony; WILLIAMS, Julie. Formulation of medicines for children Disponível em: < Acesso em: 8 dez SOTERIO, Karine Azeredo; SANTOS, Marlise Araújo dos. A automedicação no Brasil e a importância do farmacêutico na orientação do uso racional de medicamentos de venda livre: uma revisão Disponível em: < ancia_do_farmaceutico_na_orientacao_do_uso_racional_de_medicamentos_de_venda_livre.pdf>. Acesso em: 26 ago STANHOPE, Kimber L. et al. Sugar consumption, metabolic disease and obesity: The state of the controversy Disponível em: < Acesso em: 29 ago TONETTO, Amanda et al. Uso de aditivos de cor e sabor em produtos alimentícios Disponível em: < Acesso em: 25 ago

5 WHO. World Health Organization. Children s medicines: A situational analysis Disponível em: < int/childmedicines/progress/cm_analysis.pdf> Acesso em: 20 ago.2018.