Farmacologia aplicada à Fisioterapia Prof. Janine Mailho Gimenis
Plano de Ensino (aula 1) 1. Apresentação da disciplina de Farmacologia - Conteúdo - Avaliações - Bibliografias 2. História e Desenvolvimento da Farmacologia 3. Conceitos Básicos 4. Vias de Administração e Formas Farmacêuticas
Plano de Ensino Conteúdo: - Estudo da farmacocinética e da farmacodinâmica. - Farmacologia do sistema nervoso central e periférico. - Farmacologia do sistema digestório. - Farmacologia do sistema renal. - Farmacologia do sistema cardiovascular. - Farmacologia antiinflamatória e sistêmica. - Farmacologia do sistema respiratório. Avaliações: - N1: estudos dirigidos em grupo e seminários (somatória 10,0) prova individual dissertativa e de múltipla escolha (valor 10,0) - N2: prova individual dissertativa e de múltipla escolha (valor 10,0) Bibliografia básica: RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M. Farmacologia 4 ed., Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001. LARNER, J ; BRODY, T M ; MINNEMAN, K P ; WECKER, L. Brody : farmacologia humana. 4 ed., Elsevier. CRAIG, C. R. ; STITZEL, R. E. Farmacologia moderna. 4 ed., Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1996. GILMAN, A. G. As bases farmacológicas da terapêutica. 9 ed., Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1996. Bibliografia complementar: HARVEY, R. A. & CHAMPE, P. C. Farmacologia ilustrada. 2 ed., Porto Alegre: Arte Médicas. 2001 SILVA, P. Farmacologia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2002 KATZUNG, B G. Farmacologia básica e clinica. 6 ed., Guanabara Koogan RAFFA, R B ; RAWLS, S M ; BEYZAROV, E P. Atlas de farmacologia de Netter. Artmed
2. História e Desenvolvimento da Farmacologia
Farmacologia O estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos
Farmacologia Primórdios da Farmacologia Tem origem na noite dos tempos quando o homem, já em sociedade e lançando mão instintivamente dos recursos naturais de que dispunha ou então de práticas sobrenaturais, procurou aliviar os sofrimentos próprios e alheios. Desde os primórdios da civilização notamos que a cura e a proteção divina andavam de mãos dadas dai terem sido os sacerdotes os depositários mais remotos dos métodos empíricos de curar
Introdução Histórica Antigo Egito Hermes Trimegistro - Fundador da Alquimia nos templos egípcios havia laboratórios de preparações medicamentosas. Mumificação, conservação de cadáveres, conhecimento das essências, óleos etc. Babilônicos Costumavam colocar seus doentes na porta das casas, a fim de que fossem medicados pelos transeuntes. Grécia - Preocupação com explicação racional da saúde e da doença nasce com a filosofia grega
Hipócrates 460-355 a.c Médico, cirurgião, artista Hipócrates separou a medicina da religião e da magia, bem como da filosofia especulativa Doenças - fenômenos naturais resultantes da condição biológica do homem e de sua interação com o meio ambiente. Bases da Medicina Moderna Tratamento prescrito apenas quando necessário
Herófilo e Erasístrato Foram os primeiros que realizaram dissecações humanas de modo sistemático. Erasístrato: Ousado cirurgião: abria o abdômen para aplicar diretamente os medicamentos sobre os órgãos doentes.
Claudius Galenus - médico grego que viveu a maior parte de sua vida em Roma (200-130 d.c.) Médico de Gladiadores Calcula-se que tenha escrito cerca de 400 livros sobre vários assuntos, 70 dos quais sobre medicina. Colecionou e descreveu muitos medicamentos e fórmulas, originou a farmácia Galênica. Organizou e classificou racionalmente os fármacos Galeno
Phillipus Aureolus Theophrastus Bombastus von Hohenheim Paracelsus 1493-1541 Pseudônimo Paracelso ( superior a Celso medico romano) Considerado por muitos como um reformador do medicamento. Outros elogiam suas realizações em Química e como fundador da Bioquímica. dosis facit venenum toda substância é potencialmente tóxica a toxicidade de uma substância depende da dose administrada
Rudolf Virchow 1821-1902 Patologista alemão. Em 1858 publica Celular pathologie. Tese: a célula é a unidade fundamental dos seres vivos e que cada célula provém de outra célula da mesma linhagem, seja ela normal ou patológica (Teoria Celular) Escreveu um tratado sobre tumores, no qual descreveu, classificou e deu nome a diversos tipos de tumores.
Evolução da Farmacologia Científica Estabelecidos alguns princípios de fisiologia, patologia (teoria celular) e química, nasce a busca pela farmacologia científica.
Farmacologia Atual
Farmacologia Atual
Biopirataria Desvio ilegal das riquezas naturais e do conhecimento das populações tradicionais Perda de um imprescindível patrimônio genético e biosférico As plantas medicinais da Amazonia mais visadas são: a casca da Jatobá, casca do Ipê-roxo, folha da pata-devaca, cipó da unha-de-gato, casca da canelão e da catuaba. 25 mil espécies de plantas são usadas no mundo para a produção de medicamentos.
3. Conceitos Básicos
Conceitos Importantes Droga ou fármaco (grego phármakon): qualquer substância capaz de alterar uma função fisiológica normal ou anormal. Droga adquiriu a conotação de substância ilícitas de abuso. Medicamento (medicamentum): produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos.
Conceitos Importantes Remédio: sentido mais amplo que medicamento. O remédio compreende tudo que é empregado para a cura de uma doença.pouco empregado em linguagem científica. Placebo: tudo que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na ausência).
Conceitos Importantes Especialidade Farmacêutica: nome dado pelo laboratório ao produto fabricado com um ou mais princípios ativos, devidamente registrado no MS. Exemplo: Novalgina DEF Dicionário de especialidades Farmacêuticas Medicamento oficinal: é aquele que corresponde à formulação descrita na farmacopéia ou qualquer texto oficial. Exemplo: Ácido Acetilsalicílico 500 mg comprimidos Medicamento magistral: quando é preparado mediante manipulação em farmácia, a partir de fórmula constante de prescrição médica. Exemplo: - Digluconato de clorexidina 0,12% - Água Mentolada q.s.p... 500 ml Medicamento de Referência - Produto registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Genérico - Medicamento similar a um produto de referência, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade.
Componentes de um medicamento Princípio ativo: Componente do medicamento que irá provocar as ações e efeitos farmacológicos. Coadjuvantes: Substâncias que atuam melhorando a aceitação do paciente por determinada forma farmacêutica ou com o propósito de colaborar com outros parâmetros farmacocinéticos para a ação farmacológica ativa do princípio ativo. Correção organoléptica ou visual). Exemplos: - Excipiente (tem ação passiva destina-se a dar forma, aumentar o volume) - Corantes (conferem cor as formas farmacêuticas). - Edulcorantes (conferem sabor agradável à preparação).
4. Vias de administração de drogas e formas farmacêuticas Objetivo: Se faz necessário uma breve apresentação sobre as diferentes vias de administração de drogas e as diferentes formas farmacêuticas para mergulharmos nas duas grandes áreas da farmacologia: Farmacocinética e Farmacodinâmica
Fatores que determinam a escolha da via Tipo de ação desejada Rapidez de ação desejada Natureza do medicamento
Principais vias de administração de fármacos
Via Enteral Via oral e bucal Consiste na administração, pela boca, de uma forma farmacêutica que após a deglutição, chega até o TGI (estômago, intestino delgado, intestino grosso) Vantagens: via mais comum de administração auto administração baixo custo atinge concentrações graduais (menor possibilidade de intoxicação) indolor e de fácil aceitação pelo paciente Desvantagens: quando se desejam efeitos imediatos drogas irritantes gástricas metabolismo de primeira passagem (ou primeiro passo metabólico - é atribuída à passagem da droga pelo fígado e sua conseqüente biotransformação, diminuindo assim, a quantidade de fármaco administrado que chega até a circulação) formação de compostos não-absorvíveis com o conteúdo gástrico crianças e paciente inconsciente paciente com êmese (vômitos) fármacos com sabor desagradável Formas farmacêuticas: comprimidos, cápsulas, drágeas, suspensões, emulsões, xaropes, soluções.
comprimidos cápsulas drágeas suspensões emulsões xaropes soluções VIA ORAL Formas Farmacêuticas
É a utilização da mucosa sublingual, ricamente vascularizada, e do epitélio pouco espesso, para a absorção de fármacos para efeito sistêmico. evita-se, o metabolismo de primeira passagem Formas Farmacêuticas: comprimidos para serem colocados abaixo da língua e dissolvidos pela saliva Via Enteral Via sublingual
Via Enteral Via retal Via retal: consiste na aplicação pelo reto de medicamentos para atuarem localmente ou produzirem efeitos sistêmicos. Utilizada, principalmente, em pacientes com vômitos, crianças que não sabem deglutir. Formas Farmacêuticas: soluções, suspensões e supositórios
Vias Parenterais Diretas Intravenosa propicia efeito imediato biodisponibilidade de 100% não ocorre absorção Indicações: emergências médicas e doenças graves infusão de substâncias irritantes infusão de grandes volumes
Inconvenientes: Vias Parenterais Diretas Intravenosa necessita pessoal treinado necessita assepsia adequada incomodidade para o paciente menor segurança (efeitos tóxicos e adversos) maior custo efeitos locais indesejáveis (flebite, infecção, trombose) a menos segura de todas as vias Formas Farmacêuticas: soluções aquosas puras Métodos de Administração: forma intermitente ou infusão contínua
Vias Parenterais Diretas Intramuscular A absorção depende do fluxo sanguíneo local e do grupo muscular utilizado (músculo deltóide > velocidade de absorção) EFEITOS ADVERSOS LOCAIS: dor desconforto dano tecidual (lesão de nervos) hematoma reações alérgicas Formas Farmacêuticas: soluções aquosas, oleosas e suspensões. Ex. Formulações de Liberação Lenta: suspensões, associações de solventes orgânicos viscosos, preparações pouco solúveis (Benzetacil)
Utilização: formas farmacêuticas que liberam pequenas e constantes quantidades de droga utilizada em veterinária, animais de pesquisa e em humanos Limitações inadequada para grandes volumes (entre 0,5 a 2 ml, máx.) inadequada para substâncias irritantes Inconvenientes dor local, infecções, fibroses... Formas Farmacêuticas Soluções, suspensões Vias Parenterais Diretas Subcutânea
Vias Parenterais Indiretas Inalatória Compreende a mucosa nasal até os alvéolos pulmonares efeitos locais e sistêmicos inalação de gases ou pequenas partículas líquidas ou sólidas geradas por nebulização ou aerossóis Vantagens permite a aplicação de pequenas doses com diminuição dos efeitos adversos administração local para efeito sistêmico pela mucosa nasal Limitações obstrução brônquica excreção brônquica aumentada
Vias Parenterais Indiretas Conjuntival e Geniturinária visa efeitos locais Formas Farmacêuticas: soluções, óvulos vaginais, cremes e pomadas Métodos de Administração: instilação e aplicação
Considerações importantes Vias de administração
Resumo das Principais Formas Farmacêuticas Sólidas Pastosas Cápsulas Comprimidos (simples e revestidos) Drágeas Óvulos Pós Supositórios Cremes Pastas Pomadas Ungüentos como protetor tópico e lubrificante
Resumo das Principais Formas Farmacêuticas Líquidas Colutório Anti-séptico para a mucosa oral, usado para fazer gargarejos Emulsões Enemas produtos medicamentosos com a finalidade de provocar a evacuação de matérias fecais retidas no intestino. Óleos medicinais Tinturas Soluções alcoólicas, etéreas ou aquosas, resultantes do tratamento de substâncias vegetais ou animais. Xaropes
Avanços no arsenal terapêutico Farmacogenética, Farmacogenômica Terapia Gênica,Terapia Celular
Farmacogenética ou Farmacogenômica É o estudo das variações genéticas que causam diferenças na resposta ao fármaco entre indivíduos ou populações. os futuros médicos examinarão cada paciente para uma variedade de tais diferenças antes de prescrever um fármaco (Katzung B.G, 2007)
Farmacologia e Genética Os últimos dez anos: Genoma de seres humanos, camundongos, ratos e outras espécies foram codificados em consideráveis detalhes.
Terapia Gênica TERAPIA GÊNICA pode ser definida como um conjunto de técnicas de transferência de material genético para células, com o objetivo de curar ou modificar o curso de uma doença