03 Tabela de Adjuvantes na Modulação Hormonal com Testosterona Bioidêntica em Homens

Transcrição

1 Hormônios Bioidênticos Formulário de Bases para Permeação Hormonal e Formulário Geral da Modulação Hormonal Bioidêntica 01 Introdução 02 Promotores de Permeação Cutânea 03 Tabela de Adjuvantes na Modulação Hormonal com Testosterona Bioidêntica em Homens 04 Formulário Geral da Modulação Hormonal Bioidêntica. Sugestões de Formulações para Ambos os Sexos, na Estética e no Processo Antienvelhecimento 05 Modulação com Testosterona 06 Modulação com Progesterona 07 Modulação com Estradiol 08 Modulação com Cortisol 09 Modulação com T3 e T4 10 Referências Bibliográficas Introdução Farmácias de Manipulação e Modulação Hormonal Bioidêntica Transdérmica As preparações manipuladas de hormônios bioidênticos oferecem vantagens indiscutíveis quando comparadas com preparações hormonais industrializadas. Larga margem de variação nas dosagens, uso de veículos e excipientes especiais, como, por exemplo, o gel transdérmico, concentração e composição individualizadas. E ainda permitem que se atinja o objetivo terapêutico de uma forma mais rápida, fisiológica e específica, respeitando as necessidades individuais de cada pessoa, elemento que, notoriamente, assegura maior tolerabilidade, menor incidência de efeitos adversos e maior eficácia terapêutica. 1 A Modulação Hormonal Bioidêntica Transdérmica apresenta vantagens importantes, tais como: 1 Mimetiza melhor a via metabólica fisiológica; Evita a metabolização de primeira passagem, aumentando a eficácia/segurança e reduzindo a formação de metabólitos indesejáveis e/ou inativos. As farmácias de manipulação estão aptas a formularem bases de permeação transdérmica com características de gel ou de nanolipídeo, de acordo com as exigências de cada paciente, aumentando, assim, a adesão dos pacientes ao tratamento. Promotores de Permeação Cutânea Os promotores de permeação são compostos químicos, que são farmacologicamente inativos, mas que podem permear ou interagir com constituintes do estrato córneo e diminuir a resistência da pele à difusão do fármaco. Um promotor de permeação deve incrementar a atividade termodinâmica do fármaco, resultando em aumento do seu fluxo. 2 1

2 Tabela de Adjuvantes na Modulação Hormonal com Testosterona Bioidêntica em Homens Ação Ativo Posologia usual Observação Tribulus terrestris 100 a 250 mg, até 3 vezes ao dia Potencializadores da testosterona Inibidores da 5-alfaredutase Estimulante de gonadotrofinas Pinus pinaster (pycnogenol) Saw palmetto (Serenoa repens, Sabal serrulata) Urtica dioica 100 a 150 mg, 2 vezes ao dia O extrato de Tribulus terrestris contém saponinas que aumentam os níveis de dehidroepiandrosterona (DHEA) e de testosterona, melhorando a função sexual em homens a 50 mg, até 3 A administração de Pycnogenol vezes ao dia induziu o aumento dos níveis sanguíneos de testosterona a 350 mg/dia O extrato de Serenoa repens tem demonstrado inibir a enzima 5-alfaredutase. 11 A associação de Sabal serrulata (160 mg) e Urtica dioica (120 mg), 2 vezes ao dia, pode ser útil em homens com sintomas do trato urinário inferior (LUTS) moderados a severos devido à hiperplasia prostática benigna. 11 Pygeum africanum 50 a 100 mg/dia O Pygeum africanum tem um papel importante na regulação do câncer de próstata e, portanto, pode ser um complemento útil para as pessoas com alto risco de desenvolver esse tipo de câncer. 12 Clomifeno 50 mg/dia O citrato de clomifeno representa uma opção de tratamento para homens com hipogonadismo primário e infertilidade com níveis séricos reduzidos de testosterona. O citrato de clomifeno produz aumento da secreção de GnRH (hormônio liberador de gonadotrofina) e dos níveis de LH (hormônio luteinizante) e FSH (hormônio folículo estimulante). 13 Inibidores da aromatase Crisina 30 a 100 mg/dia A crisina (5,7-di-hidroxiflavona) é um flavonóide conhecido como um dos mais potentes inibidores da aromatase. 14 Zinco 7 a 30 mg/dia A suplementação de zinco aumenta os níveis de testosterona total. 16 Estimulante da produção de pregnenolona Inibidor da produção de 16-alfa-hidroxi-estrona Boro 0,25 mg/dia, máximo de 3 mg/dia A suplementação de boro eleva os níveis séricos de testosterona. O boro apresenta a propriedade de estimular a produção de pregnenolona, bem como a de DHEA (de-hidroepiandrosterona) por hidroxilação da pregnenolona em 17 alfa-hidroxi-pregnenolona. 15 Indol-3-Carbinol 200 a 400 mg/dia O indol-3-carbinol modifica o metabolismo do estradiol de forma a não formar a 16-alfa-hidroxi-estrona. Apresenta propriedades 2

3 antioxidantes e antiproliferativas. 19 Antiproliferativos Linhaça 30 a 40 g/dia A suplementação com sementes de linhaça reduz os níveis de PSA e a proliferação do epitélio da próstata. 17 Vitamina B6 50 a 200 mg/dia A vitamina B6 (hidrocloreto de piridoxina) aumenta a atividade da enzima 5-alfa-redutase. 18 Licopeno 10 a 15 mg/dia A suplementação de licopeno diminui os níveis de PSA em homens. 20 Vitamina E 70 a 400 UI/dia Altas concentrações séricas de alfatocoferol foram associadas a um menor risco de desenvolver câncer de próstata. 21 Ácido elágico Punica granatum (romã) 200 a 450 mg/dia O romã é rico em ácido elágico, uma substância que reduz os níveis de PSA e a proliferação do epitélio da próstata. 22 Vitamina D3 400 a UI/dia Todas as posologias usuais desta tabela se referem aos compostos como monoterapia. A forma hormonal da vitamina D, 1,25(OH)(2)D, exerce efeitos antiproliferativos e anti-invasivos nas células prostáticas. A terapia baseada em vitamina D deverá se tornar em breve uma prática médica. 23 Formulário Geral da Modulação Hormonal Bioidêntica Sugestões de Formulações para Ambos os Sexos, na Estética e no Processo Antienvelhecimento 1) Modulação com Testosterona Modulação com Testosterona Para Homens Testosterona bioidêntica 10 a 100 mg Gel transdérmico** qsp 1 dose * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente, depois das 20 horas, na face interna dos braços, abdômen ou ombro (área sem pêlo), ou a critério médico, não devendo ser aplicada nos genitais. Modulação com Testosterona Para Mulheres Testosterona bioidêntica 5 a 10 mg * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente, depois das 20 horas, na face interna dos braços, abdômen ou ombro (área sem pêlo), ou a critério médico, não devendo ser aplicada nos genitais. Observação: A aplicação deve ser feita em locais sem pêlos (abdômen, parte interna dos braços, ombros, etc.), esfregando mais ou menos 20 vezes até a completa absorção do gel. Um bom horário para a aplicação é depois das 20 horas, pois nesse período ocorre uma melhor penetração 3

4 transdérmica da testosterona (devido ao ciclo circadiano da pele que favorece o aumento da microcirculação capilar e a penetração transdérmica de ativos) e um menor risco de contato do gel com as(os) parceiras(os) e/ou filhos. 2) Modulação com Progesterona Progesterona bioidêntica mg * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente, antes de deitar-se, na face interna dos braços e antebraços, ou a critério médico. Tratamento Suporte com Nutracêuticos (SPM) Via Oral Magnésio glicina 500 mg Ácido fólico 10 mg Vitamina B6 (piridoxina) 200 mg Alfa-tocoferol 300 mg 3) Modulação com Estradiol (Bi-Est 1,5 mg) Estriol Bioidêntico 1,2 mg Estradiol Bioidêntico 0,3 mg * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente, antes de deitar-se, na face interna dos braços e antebraços, ou a critério médico. Estriol Bioidêntico 1,5 mg * Modo de uso: Aplicar uma dose do gel diariamente, antes de deitar-se, na face interna dos braços e antebraços, ou a critério médico. 4) Modulação com Cortisol Modulação com Cortisol Para Homens O tratamento de modulação com cortisol para pacientes do sexo masculino com baixos níveis séricos desse hormônio envolve doses diárias médias de 20 a 30 mg de hidrocortisona, que devem ser administradas em doses divididas. Cortisol 20 mg Via oral, antes das 8h

5 Cortisol 10 mg Via oral, antes das 14h00. Modulação com Cortisol Para Mulheres O tratamento de modulação com cortisol para pacientes do sexo feminino com baixos níveis séricos desse hormônio envolve doses diárias médias de 15 a 20 mg de hidrocortisona, que devem ser administradas em doses divididas. Cortisol 10 mg Via oral, antes das 8h00. + Cortisol 10 mg Via oral, antes das 14h00. 5) Modulação com T3 e T4 Modulação com T3 e T4 no Hipotireoidismo Via Oral Tiroxina (sal) 50 a 200 mcg Triiodotironina (sal) 10 a 40 mcg Entende-se por sal de tiroxina a levotiroxina sódica, e por sal de triiodotironina a liotironina sódica. Modulação com T3 e T4 no Hipotireoidismo Subclínico Via Oral Tiroxina (sal) 25 a 50 mcg Triiodotironina (sal) 5 a 10 mcg Entende-se por sal de tiroxina a levotiroxina sódica, e por sal de triiodotironina a liotironina sódica. Tratamento Suporte com Nutracêuticos à Modulação com T3 e T4 Deve-se administrar suplementos vitamínicos com pelo menos quatro horas de diferença entre a administração da associação tiroxina + triiodotironina. Zinco Zinco 26,4 mg No estudo (Ann Nutr Metab. 2007;51(2): Epub 2007 May 30.), foi utilizado o gluconato de zinco, sendo que cada 183,7 mg de gluconato de zinco contém 26,4 mg de zinco. De acordo com a ANVISA (RDC nº269 de 22 de setembro de 2005), a ingestão diária recomendada (IDR) de zinco para adultos é de 7 mg/dia. Selênio Selênio 500 mcg 5

6 No estudo (Intensive Care Med Jan;27(1): ), foi utilizada a suplementação de selênio durante 5 dias. De acordo com a ANVISA (RDC nº269 de 22 de setembro de 2005), a ingestão diária recomendada (IDR) de selênio para adultos é de 34 mcg/dia. Vitamina D3 Vitamina D UI Dose única. No estudo (Acta Endocrinol (Copenh) Nov;113(3): ), foi utilizada dose única de UI de vitamina D3. De acordo com a ANVISA (RDC nº269 de 22 de setembro de 2005), a ingestão diária recomendada (IDR) de vitamina D para adultos é de 5 mcg/dia (200 UI/dia). Referências Bibliográficas 1. Consenso em Modulação Hormonal. Disponível em: < nunes.com.br/consenso.htm> 2. M. R. Martins, F. Veiga. Promotores de permeação para a liberação transdérmica de fármacos:uma nova aplicação para as ciclodextrinas. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas, vol. 38, n. 1, jan./mar., Disponível em: 3. Mura P, Faucci MT, Bramanti G, Corti P. Evaluation of transcutol as a clonazepam transdermal permeation enhancer from hydrophilic gel formulations. Eur J Pharm Sci 2000 Feb;9(4): Godwin DA, Kim NH, Felton LA. Influence of Transcutol CG on the skin accumulation and transdermal permeation of ultraviolet absorbers. Eur J Pharm Biopharm 2002 Jan;53(1): Duracher L, Blasco L, Hubaud JC, Vian L, Marti-Mestres G. The influence of alcohol, propylene glycol and 1,2-pentanediol on the permeability of hydrophilic model drug through excised pig skin. Int J Pharm Jun 5;374(1-2): Epub 2009 Mar Gattefosse, França. ( 7. Handbook of Pharmaceutical Excipients, 3rd editions. USA: AphA, EL-TANTAWY, Walid H.; TEMRAZ, Abeer and EL-GINDI, Omayma D.. Free serum testosterone level in male rats treated with tribulus alatus extracts. Int. braz j urol. [online]. 2007, vol.33, n.4, pp ISSN Stanislavov R, Nikolova V, Rohdewald P. Improvement of erectile function with Prelox: a randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover trial. Int J Impot Res Mar-Apr;20(2): Epub 2007 Aug Angwafor F 3rd, Anderson ML. An open label, dose response study to determine the effect of a dietary supplement on dihydrotestosterone, testosterone and estradiol levels in healthy males. J Int Soc Sports Nutr Aug 12;5: Lopatkin N, Sivkov A, Schläfke S, Funk P, Medvedev A, Engelmann U. Efficacy and safety of a combination of Sabal and Urtica extract in lower urinary tract symptoms--long-term follow-up of a placebo-controlled, double-blind, multicenter trial. Int Urol Nephrol. 2007;39(4): Epub 2007 Feb Shenouda NS, Sakla MS, Newton LG, Besch-Williford C, Greenberg NM, MacDonald RS, Lubahn DB. Phytosterol Pygeum africanum regulates prostate cancer in vitro and in vivo. Endocrine Feb;31(1): Taylor F, Levine L. Clomiphene citrate and testosterone gel replacement therapy for male hypogonadism: efficacy and treatment cost. J Sex Med Jan;7(1 Pt 1): Epub 2009 Aug Ta N, Walle T. Aromatase inhibition by bioavailable methylated flavones. J Steroid Biochem Mol Biol Oct;107(1-2): Epub 2007 Jun Nielsen FH, Hunt CD, Mullen LM, Hunt JR. Effect of dietary boron on mineral, estrogen, and testosterone metabolism in postmenopausal women. FASEB J Nov;1(5): Dissanayake D, Wijesinghe PS, Ratnasooriya WD, Wimalasena S. Effects of zinc supplementation on sexual behavior of male rats. J Hum Reprod Sci Jul;2(2): Demark-Wahnefried W, Robertson CN, Walther PJ, Polascik TJ, Paulson DF, Vollmer RT. Pilot study to explore effects of low-fat, flaxseed-supplemented diet on proliferation of benign prostatic epithelium and prostate-specific antigen. Urology May;63(5): Kniewald Z, Zechner V, Kniewald J. Androgen hydroxysteroid dehydrogenases under the influence of pyridoxine derivatives. Endocr Regul Mar;26(1): Pavlov VN, Kazikhinurov AA, Safiullin RI, Kazikhinurov RA, Kutushev KG, Valiev IR. [Effects of indol-3-carbinol and epigallocatexin-3-gallate on alteration and reparation in affected urethra of experimental animals] Urologiia Sep- Oct;(5): Schwarz S, Obermüller-Jevic UC, Hellmis E, Koch W, Jacobi G, Biesalski HK. Lycopene inhibits disease progression in patients with benign prostate hyperplasia. J Nutr Jan;138(1): Weinstein SJ, Wright ME, Lawson KA, Snyder K, Männistö S, Taylor PR, Virtamo J, Albanes D. Serum and dietary vitamin E in relation to prostate cancer risk. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev Jun;16(6): Pantuck AJ, Leppert JT, Zomorodian N, Aronson W, Hong J, Barnard RJ, Seeram N, Liker H, Wang H, Elashoff R, Heber D, Aviram M, Ignarro L, Belldegrun A. Phase II study of pomegranate juice for men with rising prostate-specific antigen following surgery or radiation for prostate cancer. Clin Cancer Res Jul 1;12(13): Schwartz GG. Vitamin D and intervention trials in prostate cancer: from theory to therapy. Ann Epidemiol Feb;19(2): Epub 2008 Jul Maxwell C, Volpe SL. Effect of zinc supplementation on thyroid hormone function. A case study of two college females. Ann Nutr Metab. 2007;51(2): Epub 2007 May 30. 6

7 25. Berger MM, Reymond MJ, Shenkin A, Rey F, Wardle C, Cayeux C, Schindler C, Chioléro RL. Influence of selenium supplements on the post-traumatic alterations of the thyroid axis: a placebo-controlled trial. Intensive Care Med Jan;27(1): Bársony J, Lakatos P, Földes J, Fehér T. Effect of vitamin D3 loading and thyroid hormone replacement therapy on the decreased serum 25-hydroxyvitamin D level in patients with hypothyroidism. Acta Endocrinol (Copenh) Nov;113(3):